Trigonoliimines C在制備抗人體真菌藥物中的應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001 ] 本發(fā)明設(shè)及化合物化igonoliimines C的新用途，尤其設(shè)及Trigonoliimines C在 制備抗人體真菌藥物中的應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002] 致病真菌嚴(yán)重威脅著人類的健康和生命，抗真菌藥物已作為常規(guī)用藥得到廣泛應(yīng) 用，目前臨床上使用的抗菌藥劑(如酬康挫、阿米卡星、慶大霉素、活力康挫、伊曲康挫、特比 糞芬、二性霉素、氣康挫等)對皮膚及淺表部位感染的療效較好，但運些抗菌藥物的蓄積毒 性較強(qiáng)，常常引起肝腎損傷、消化道刺激、頭暈、過敏等，所W尋找作用機(jī)理獨特的新型抗真 菌藥物成為當(dāng)今藥物研發(fā)的熱點之一。
[0003] 本發(fā)明設(shè)及的化合物Trigonoliimines C是一個2013年發(fā)表（Pengju Feng,et al. ,An Approach to the Hexacyclic Skeleton of Trigonoliimines. ORGANIC LETT邸S，2013，13(21): 5827-5829.)的新化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用 途僅僅設(shè)及抗艾滋病毒（Pengju Feng, et al.,An Approach to the Hexacyclic Skeleton of Trigonoliimines.ORGANIC LETT邸S，2013，13(21) :5827-5829.),本發(fā)明設(shè) 及的化igonoliimines C在制備抗人體真菌藥物中的用途屬于首次公開。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 本發(fā)明的目的在于根據(jù)現(xiàn)有化igonoliimines C研究中未發(fā)現(xiàn)其具有抗人體真菌 活性的報道的現(xiàn)狀，提供了化igonoliimines C在制備抗人體真菌藥物中的應(yīng)用。
[0005] 所述化合物Trigonoliimines C,結(jié)構(gòu)如式（I)所示：
武（I )
[0007] 所述化igonoliimines C在抗人體真菌藥物中的應(yīng)用，真菌為紅色毛薛菌、羊毛狀 小抱子菌或斷發(fā)薛菌。
[000引一種抗人體真菌藥物，由化igonoliimines C為活性成分添加輔料制備而成，制備 方法為取5克化合物Trigonoliimines C，加入糊精195克，混勻，常規(guī)壓片制成1000片。
[0009] 一種抗人體真菌藥物，由化igonoliimines C為活性成分添加輔料制備而成，制備 方法為取5克化合物Trigonoliimines C，加入淀粉195克，混勻，裝膠囊制成1000粒。
[0010] Trigonoliimines C具有很強(qiáng)的抑制紅色毛薛菌、羊毛狀小抱子菌或斷發(fā)薛菌的 作用，所W化igonoliimines C可作為具有抗人體真菌作用的化合物，并有望在制備抗人體 真菌藥物中得到應(yīng)用。
[0011]本發(fā)明設(shè)及的化igonoliimines C在制備治療抗人體真菌藥物中的用途屬于首次 公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于人體真菌抑制活性強(qiáng)得意想不到，不 存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質(zhì)性特點，同時用于人體真菌感染 的防治顯然具有顯著的進(jìn)步。
【具體實施方式】
[0012]本發(fā)明所設(shè)及化合物IYigonoliimines C的制備方法參見文獻(xiàn)(Pengju Feng,et al.，An Approach to the Hexacyclic Skeleton of Trigonoliimines. ORGANIC LETTERS,2013,13(21):5827-5829.)
[0013] W下通過實施例對本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)的說明，但本發(fā)明的保護(hù)范圍不受具體實 施例的任何限制，而是由權(quán)利要求加 W限定。
[0014] 實施例1:本發(fā)明所設(shè)及化合物Trigonoliimines C片劑的制備：
[0015] 取5克化合物Trigonoliimines C，加入糊精195克，混勻，常規(guī)壓片制成1000片。
[0016]實施例2:本發(fā)明所設(shè)及化合物化igonoliimines C膠囊劑的制備：
[0017] 取5克化合物Trigonoliimines C，加入淀粉195克，混勻，裝膠囊制成1000粒。
[0018] 下面通過藥效學(xué)實驗來進(jìn)一步說明其藥物活性。
[0019] 實驗例IiTrigonoliimines C抗人體真菌活性
[0020] 抗人體真菌活性實驗是采用濃度稀釋的方法，每次測定重復(fù)S次，測試病原菌有 紅色毛薛菌、羊毛狀小抱子菌和斷發(fā)薛菌，菌液濃度為105個/mL。Trigonoliimines C起始 濃度為50.0 yg/mL(5%二甲基亞諷DMSO)，梯度稀釋至0.09如g/mL，等量體積的菌液和測試 樣品混合培養(yǎng)在96孔板中，人體真菌培養(yǎng)溫度分別為28°C，培養(yǎng)時間24h后觀察，若發(fā)現(xiàn)沒 有菌落形成時為樣品最低抗人體真菌濃度，即MIC值。該實驗陽性對照為酬康挫， Trigonoliimines C抗人體真菌結(jié)果見表1。
[0021] 表 1 Trigonoliimines C抗人體真菌MIC值(ug/mL)
[0023]結(jié)論：Tr i gono 1 i imines C具有很強(qiáng)的抗人體真菌活性，因此本發(fā)明的 Trigonoliimines C有望被用于制備新型抗人體真菌藥物。
【主權(quán)項】
1. Trigonoliimines C在抗人體真菌藥物中的應(yīng)用，所述化合物Trigonoliimines C結(jié) 構(gòu)如式(I)所示：式 C I )。2. 如權(quán)利要求1所述化igonoliimines C在抗人體真菌藥物中的應(yīng)用，其特征在于真菌 為紅色毛薛菌、羊毛狀小抱子菌或斷發(fā)薛菌。3. -種抗人體真菌藥物，其特征在于由權(quán)利要求1所述化igonoliimines C為活性成分 添加輔料制備而成，制備方法為取5克化合物化igonoliimines C,加入糊精195克，混勻，常 規(guī)壓片制成1000片。4. 一種抗人體真菌藥物，其特征在于由權(quán)利要求1所述化igonoliimines C為活性成分 添加輔料制備而成，制備方法為取5克化合物化igonoliimines C，加入淀粉195克，混勻，裝 膠囊制成1000粒。
【專利摘要】本發(fā)明涉及Trigonoliimines？C在制備抗人體真菌藥物中的應(yīng)用，屬于醫(yī)藥領(lǐng)域。Trigonoliimines？C具有很強(qiáng)的抑制紅色毛蘚菌、羊毛狀小孢子菌或斷發(fā)蘚菌的作用，因此Trigonoliimines？C可作為具有抗人體真菌的化合物，并有望在制備相關(guān)藥物中得到應(yīng)用。
【IPC分類】A61P31/10, A61K31/55
【公開號】CN105534989
【申請?zhí)枴緾N201510963841
【發(fā)明人】田麗華
【申請人】淄博齊鼎立專利信息咨詢有限公司
【公開日】2016年5月4日
【申請日】2015年12月20日