一種阿維菌素胃漂浮膠囊及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于獸藥領(lǐng)域，設(shè)及動物藥品制造技術(shù)領(lǐng)域，具體為一種阿維菌素胃漂浮 膠囊及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 阿維菌素是一種被廣泛使用的農(nóng)用或獸用殺蟲、殺蛾劑。由AvermectinBla和 AvermectinB化混合組成，其中Bla不低于90%、B化不超過5%。美國默克公司最先研究 開發(fā)出用于動物驅(qū)蟲的阿維菌素制劑，并推廣到世界各國。我國20世紀(jì)80年代末由上海 市農(nóng)藥研究所開發(fā)的從廣東掲陽±壤中分離篩選得到7051菌株，后經(jīng)鑒定證明該菌株與 S.avermitilisMa-8460相似，與Avermectin的化學(xué)結(jié)構(gòu)相同。1993年北京農(nóng)業(yè)大學(xué)新技 術(shù)開發(fā)總公司立項(xiàng)研究并生產(chǎn)開發(fā)此藥。2007年W來，水稻上阿維菌素的大量推廣，給阿維 菌素產(chǎn)品帶來了無限潛力。阿維防治水稻懼蟲，稻縱方面的優(yōu)異表現(xiàn)，成為替代高毒農(nóng)藥的 新寵兒。
[0003] 阿維菌素對蛾類和昆蟲具有胃毒和觸殺作用，不能殺卵。其機(jī)理與觸殺型和內(nèi)吸 型作用機(jī)理不同。線蟲、蜘蛛昆蟲類寄生蟲的神經(jīng)傳遞介質(zhì)為丫一氨基下酸（GABA)，該傳 遞介質(zhì)在生物體內(nèi)的功能是傳遞抑制性神經(jīng)信號，阿維菌素抗寄生蟲機(jī)制主要表現(xiàn)為對 GABA的激動劑作用，促進(jìn)GABA的釋放，并在神經(jīng)交接處促進(jìn)GABA與特殊感受器結(jié)合，從而 阻斷了線蟲神經(jīng)元之間和節(jié)肢動物神經(jīng)末梢與肌細(xì)胞間的神經(jīng)沖動傳導(dǎo)，使寄生蟲麻搏致 死。雖然哺乳動物中樞神經(jīng)系統(tǒng)傳導(dǎo)遞質(zhì)也為GABA，但由于血腦屏障的作用，阻斷了阿維菌 素的進(jìn)入，因而對哺乳動物并不產(chǎn)生生理影響。
[0004] 阿維菌素對多種家畜及家禽等動物的線蟲、蜘蛛昆蟲類等體內(nèi)、外寄生蟲均有很 強(qiáng)的驅(qū)除作用。該藥具有廣譜、高效、安全、使用方便、價(jià)格便宜等優(yōu)點(diǎn)，是目前獸醫(yī)臨床上 使用最廣泛的的抗寄生蟲藥物之一，其劑型有片劑、針劑、粉劑、口服乳劑、溶液劑等。阿維 菌素針劑存在注射刺激較大、使用比較麻煩并且需要一定的操作技術(shù)才能很好的使用?？?服類的阿維菌素藥物使用方便、基本上沒有應(yīng)激發(fā)生，容易被畜禽養(yǎng)殖者接受。但是目前市 場上流通的口服類的阿維菌素制劑，包括片劑、粉劑、膠囊劑、溶液等劑型的產(chǎn)品，都存在藥 物使用后吸收快速、有效血藥濃度維持時(shí)間短、需要連續(xù)多次給藥才能達(dá)到較好的驅(qū)蟲效 果。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005] 本發(fā)明的目的是針對W上技術(shù)問題，提供一種漂浮時(shí)間長、藥物釋放時(shí)間長、減少 投藥次數(shù)、方便使用、在膽存有效期內(nèi)質(zhì)量穩(wěn)定的阿維菌素膠囊。
[0006] 本發(fā)明的另一目的是提供一種W上所述的阿維菌素膠囊的制備方法。 陽007] 本發(fā)明的具體技術(shù)方案為：
[0008] 一種阿維菌素胃漂浮膠囊，它包括下述組分，且各組分的重量份數(shù)為：
[0009] 阿維菌素 1-10份 PEG 10-? 徐 月桂酸 1:0-40份 據(jù)桐酸 40-90份 十八醇 40-60紛 預(yù)交化淀粉 20-如徐 甘露醇 20-40#。
[0010] 作為優(yōu)選，阿維菌素胃漂浮膠囊包括下述組分，且各組分的重量份數(shù)為：
[0011] 阿維菌素 1-10份 PEG 10-30份 月掛酸 20-40份 掠桐酸 鋪-80徐 -八醇 40-60份 預(yù)交化淀粉 20-25份 甘露醇 30-40份。
[0012] 更進(jìn)一步優(yōu)選，阿維菌素胃漂浮膠囊包括下述組分，且各組分的重量份數(shù)為：
[0013] 阿維菌素 2. 5份 PEG 20份 月桂酸 叫八 據(jù)桐酸 6Q份 十八醇 魏輸 預(yù)交化淀粉 27. 5徐 甘義醉 4G份
[0014] 阿維菌素胃漂浮膠囊的制備方法，包括W下步驟：
[001引 （1)、按比例稱取W上原料后將陽G、月桂酸、棟桐酸和十八醇按比例混合，加熱至 65-75°C，待其烙化成液狀，保持5-10分鐘；
[0016](2)、在步驟（1)所得液體混合物中加入比例量的阿維菌素，保持溫度65-75°C，攬 拌均勻；
[0017](3)、加入比例量的預(yù)交化淀粉和甘露醇，并攬拌均勻；
[001引 （4)、阿維菌素均勻度合格后，趁熱灌裝，蓋上囊帽，冷卻至室溫。
[0019] 所述的阿維菌素為過80目篩所得的阿維菌素粉。
[0020] 本發(fā)明的積極效果體現(xiàn)在：
[0021] (一）、加入的棟桐酸、月桂酸，增強(qiáng)了阿維菌素的穩(wěn)定性，能有效保證膠囊在膽存 有效期內(nèi)質(zhì)量穩(wěn)定。
[0022] (二）、本產(chǎn)品漂浮時(shí)間長。
[0023] ( = )、棟桐酸、月桂酸延遲了藥物的釋放時(shí)間，血藥濃度峰谷波動小，而且減少了 服藥次數(shù)。
【具體實(shí)施方式】
[0024] 下面結(jié)合實(shí)施例對本發(fā)明進(jìn)一步說明，但不限制本發(fā)明的范圍。 陽02引 實(shí)施例1 :
[00%] -種阿維菌素胃漂浮膠囊，它包含下述組分，且各組分按1000粒所用量的重量份 數(shù)為：
[0027] 辟攀菌素 1 5g PEG6000 2始 月桂酸 40g 掠桐酸 oOg 十八曝 6;0督 雜象化筵擒 n.5g 甘露醇 4!)省。
[0028] 所述的阿維菌素為過80目篩所得的阿維菌素粉。
[0029] 阿維菌素胃漂浮膠囊的制備通過W下方案來制備：
[0030] (1)將處方量的陽G6000、月桂酸、棟桐酸、十八醇按比例混合，并加熱至68°C，待 其烙化成液體，攬拌均勻，保持5min。
[0031] (2)在步驟（1)所得液體混合物中加入處方量的的阿維菌素，保持溫度為68°C，攬 拌均勻。
[0032] (3)加入處方量的預(yù)交化淀粉和甘露醇，攬拌均勻。
[0033] (4)阿維菌素均勻度合格后，趁熱灌裝，每粒裝0.25g，蓋上囊帽，冷卻至室溫。
[0034] 實(shí)施例2 :
[0035] 一種阿維菌素胃漂浮膠囊，它包含下述組分，且各組分按1000粒所用量的重量份 數(shù)為：
[0036] 阿維菌素 5g PEG3000 20g 舟樓酸 30當(dāng) 據(jù)桐酸 7牠 十八醇 6(Jg 預(yù)交化淀粉 ？g 甘露齊 40當(dāng)
[0037] 所述的阿維菌素為過80目篩所得的阿維菌素粉。
[0038] 阿維菌素胃漂浮膠囊的制備通過W下方案來制備：
[0039] (1)將處方量的PEG3000、月桂酸、棟桐酸、十八醇按比例混合，并加熱至70°C，待 其烙化成液體，攬拌均勻，保持5min。 W40] 似在步驟（1)所得液體混合物中加入處方量的的阿維菌素，保持溫度為70°C，攬 拌均勻。
[0041] (3)加入處方量的預(yù)交化淀粉和甘露醇，攬拌均勻。
[0042] (4)阿維菌素均勻度合格后，趁熱灌裝，每粒0.25g，蓋上囊帽，冷卻至室溫。 W43] 實(shí)施例3 :
[0044] 一種阿維菌素胃漂浮膠囊，它包含下述組分，且各組分按1000粒所用量的重量份 數(shù)為：
[0045] 阿維菌素 1婚： PEG1 000 15皂 月桂醜 2"g 掠桐酸 80g 十八巧 6〇g 預(yù)交化淀粉 25g 甘露醇 4始
[0046] 所述的阿維菌素為過80目篩所得的阿維菌素粉。
[0047] 阿維菌素胃漂浮膠囊的制備通過W下