[0056] 〈實(shí)施例一〉
[0057] 本實(shí)施例的阿昔莫司膠囊配方如下：
[0058]
[0059] 采用濕法制粒制備阿昔莫司膠囊：將配方量的十二烷基硫酸鈉溶解在50%乙醇 里面，加入阿昔莫司原料中，攪拌制成濕軟材。50%乙醇的添加量以能夠形成濕軟材的形 態(tài)為準(zhǔn)。然后加入氫化蓖麻油、二氧化硅繼續(xù)攪拌5min，過(guò)24目篩制粒，50°C干燥至水分 < 5%，整粒。與羧甲基維素鈉、滑石粉混合均勻。采用圓盤(pán)式膠囊填充機(jī)，選擇1號(hào)膠囊進(jìn) 行填充。
[0060] 本實(shí)施方式中：隔離劑是：氫化蓖麻油和二氧化硅。崩解劑是：羧甲基纖維素鈉； 潤(rùn)滑劑是：滑石粉；增溶劑是：十二烷基硫酸鈉。
[0061] 〈實(shí)施例二〉
[0062] 本實(shí)施例的阿昔莫司膠囊配方如下：
[0063]
[0064] 采用干法制粒制備阿昔莫司膠囊
[0065] 制備步驟：檢測(cè)配方中各物料的水分，保持均不超過(guò)5. 5%，備用。將配方量的阿 昔莫司與泊洛沙姆混合均勻后，與二氧化硅、聚維酮充分混合研磨，當(dāng)阿昔莫司與隔離劑混 合粉遇水不再立即形成粘結(jié)物時(shí)，與配方量交聯(lián)羧甲基纖維素鈉混合均勻后，采用干法造 粒機(jī)制備24-80目顆粒，制得的顆粒與交聯(lián)聚維酮、硬脂酸鎂、滑石粉混合均勻，采用多沖 填充式膠囊填充機(jī)、〇號(hào)膠囊進(jìn)行填充。
[0066] 本實(shí)施方式中：隔離劑是：二氧化硅和聚維酮。崩解劑是：交聯(lián)羧甲基纖維素鈉和 交聯(lián)聚維酮；潤(rùn)滑劑是：硬脂酸鎂和滑石粉；增溶劑是：泊洛沙姆。
[0067] 〈實(shí)施例三〉
[0068] 本實(shí)施例的阿昔莫司膠囊的配方如下：
[0069]
[0070] 采用粉末混合工藝制備阿昔莫司膠囊內(nèi)容物，制備步驟：篩取粒度為60-100目的 交聯(lián)聚維酮、羧甲基纖維素鈉備用，經(jīng)過(guò)檢測(cè)各物料水分低于4%。將配方量阿昔莫司與 十二烷基硫酸鈉混合均勻后，與羥丙甲纖維素、二氧化硅通過(guò)噴霧制粒法制成阿昔莫司隔 離物。取50g羧甲基纖維素鈉、100g交聯(lián)聚維酮和100g阿昔莫司隔離物混合3min;再加入 350g阿昔莫司隔離物混合3min;再加入700g阿昔莫司隔離物混合3min;最后將5g微粉娃 膠、5g硬脂酸鎂倒入分散在100g阿昔莫司隔離物中后，將所有剩余物料倒入混合機(jī)中混合 5min。緩慢倒出混合粉，采用圓盤(pán)式膠囊填充機(jī)，選擇0號(hào)膠囊進(jìn)行填充。
[0071] 本實(shí)施方式中：隔離劑是：羥丙甲纖維素和二氧化硅。崩解劑是：羧甲基纖維素鈉 和交聯(lián)聚維酮。潤(rùn)滑劑是：微粉硅膠和硬脂酸鎂；增溶劑是：十二烷基硫酸鈉。
[0072] 〈實(shí)施例四〉
[0073] 本實(shí)施例的阿昔莫司膠囊的配方如下：
[0074]
[0075] 采用濕法制粒制備阿昔莫司膠囊：將配方量的聚山梨酯溶解在50%乙醇里面，加 入阿昔莫司原料中，攪拌制成濕軟材。50%乙醇的添加量以能夠形成濕軟材的形態(tài)為準(zhǔn)。 然后加入氫化蓖麻油、聚維酮繼續(xù)攪拌5min，過(guò)24目篩制粒，50°C干燥至水分< 5%，整粒。 與羧甲基維素鈉、滑石粉混合均勻。采用圓盤(pán)式膠囊填充機(jī)，選擇1號(hào)膠囊進(jìn)行填充。
[0076] 本實(shí)施方式中：隔離劑是：氫化蓖麻油和聚維酮。崩解劑是：羧甲基纖維素鈉。潤(rùn) 滑劑是：滑石粉；增溶劑是：聚山梨酯。
[0077] 〈實(shí)施例五〉
[0078] 本實(shí)施例的阿昔莫司膠囊的配方如下：
[0079]
[0080] 采用干法制粒制備阿昔莫司膠囊
[0081] 制備步驟：檢測(cè)配方中各物料的水分，保持均不超過(guò)5. 5%，備用。將配方量的阿 昔莫司與泊洛沙姆混合均勻后，與羥丙甲纖維素、氫化蓖麻油充分混合研磨，當(dāng)阿昔莫司與 隔離劑混合粉遇水不再立即形成粘結(jié)物時(shí)，與配方量20%的交聯(lián)羧甲基纖維素鈉以及配方 量20 %的交聯(lián)聚維酮混合均勻后，采用干法造粒機(jī)制備24-80目顆粒，制得的顆粒與剩余 的交聯(lián)羧甲基纖維素鈉和交聯(lián)聚維酮、以及硬脂酸鎂、滑石粉混合均勻，采用多沖填充式膠 囊填充機(jī)、〇號(hào)膠囊進(jìn)行填充。
[0082] 本實(shí)施方式中：隔離劑是：羥丙甲纖維素和氫化蓖麻油。崩解劑是：交聯(lián)羧甲基纖 維素鈉和交聯(lián)聚維酮。潤(rùn)滑劑是：硬脂酸鎂和滑石粉。增溶劑是：泊洛沙姆。
[0083] 〈實(shí)施例六〉
[0084] 本實(shí)施例的阿昔莫司膠囊配方如下：
[0085]
[0086]
[0087] 采用濕法制粒制備H昔昊司膠曩：將配萬(wàn)量的十二烷基硫酸鈉溶解在50%乙醇 里面，加入阿昔莫司原料中，攪拌制成濕軟材。50%乙醇的添加量以能夠形成濕軟材的形 態(tài)為準(zhǔn)。然后加入氫化蓖麻油和硬脂酸繼續(xù)攪拌5min，過(guò)24目篩制粒，50°C干燥至水分 < 5%，整粒。與羧甲基維素鈉、微粉硅膠混合均勻。采用圓盤(pán)式膠囊填充機(jī)，選擇1號(hào)膠囊 進(jìn)行填充。
[0088] 本實(shí)施方式中：隔離劑是：硬脂酸和氫化蓖麻油。崩解劑是：羧甲基纖維素鈉。潤(rùn) 滑劑是：微粉硅膠。增溶劑是：十二烷基硫酸鈉。
[0089] 〈實(shí)施例七〉
[0090] CN105106173A 說(shuō)明書(shū) 9/29 頁(yè)
[0091] 采用干法制粒制備阿昔莫司膠囊
[0092] 制備步驟：檢測(cè)配方中各物料的水分，保持均不超過(guò)5. 5%，備用。將配方量的阿 昔莫司與泊洛沙姆混合均勻后，與硬脂酸和羥丙甲纖維素充分混合研磨，當(dāng)阿昔莫司與隔 離劑混合粉遇水不再立即形成粘結(jié)物時(shí)，與40%配方量交聯(lián)羧甲基纖維素鈉混合均勻，采 用干法造粒機(jī)制備24-80目顆粒，制得的顆粒與剩余的交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、硬脂酸鎂、滑 石粉混合均勻，采用多沖填充式膠囊填充機(jī)、0號(hào)膠囊進(jìn)行填充。
[0093] 本實(shí)施方式中：隔離劑是：硬脂酸和羥丙甲纖維素。崩解劑是：交聯(lián)羧甲基纖維素 鈉。潤(rùn)滑劑是：硬脂酸鎂和滑石粉。增溶劑是：泊洛沙姆。
[0094]〈實(shí)施例八〉
[0095] 本實(shí)施例的阿昔莫司膠囊配方如下：
[0096]
[0097] 米用粉末混百丄6巾u貨丨)》」曰矢Rjfl乂費(fèi)?.忉，巾u貨少3來(lái)：帥取粒度為60-100目的 交聯(lián)聚維酮、羧甲基纖維素鈉備用，經(jīng)過(guò)檢測(cè)各物料水分低于4%。將配方量阿昔莫司與聚 山梨酯混合均勻后，與硬脂酸、聚維酮通過(guò)噴霧制粒法制成阿昔莫司隔離物。取50g羧甲基 纖維素鈉、l〇〇g阿昔莫司隔離物、l〇〇g交聯(lián)聚維酮混合3min;再加入350g阿昔莫司隔離物 混合3min;再加入700g阿昔莫司隔離物混合3min;最后將5g微粉硅膠、5g硬脂酸鎂倒入 并分散在l〇〇g阿昔莫司隔離物中后，將所有剩余物料倒入混合機(jī)中混合5min。緩慢倒出混 合粉，采用圓盤(pán)式膠囊填充機(jī)，選擇〇號(hào)膠囊進(jìn)行填充。
[0098] 本實(shí)施方式中：隔離劑是：硬脂酸和聚維酮。崩解劑是：羧甲基纖維素鈉和交聯(lián)聚 維酮。潤(rùn)滑劑是：滑石粉和硬脂酸鎂。增溶劑是：聚山梨酯。
[0099] 〈實(shí)施例九〉
[0100] 本實(shí)施例的阿昔莫司膠囊配方如下：
[0101]
[0102] 采用濕法制粒制備阿昔莫司膠囊：將配方量的十二烷基硫酸鈉溶解在50%乙醇 里面，加入阿昔莫司原料中，攪拌制成濕軟材。50%乙醇的添加量以能夠形成濕軟材的形 態(tài)為準(zhǔn)。然后加入聚維酮、羥丙甲纖維素繼續(xù)攪拌5min，過(guò)24目篩制粒，50°C干燥至水分 < 5%，整粒。與羧甲基維素鈉、滑石粉混合均勻。采用圓盤(pán)式膠囊填充機(jī)，選擇1號(hào)膠囊進(jìn) 行填充。
[0103] 本實(shí)施方式中：隔離劑是：聚維酮和羥丙甲纖維素。崩解劑是：羧甲基纖維素鈉。 潤(rùn)滑劑是：滑石粉。增溶劑是：十二烷基硫酸鈉。
[0104] 〈實(shí)施例十〉
[0105] 本實(shí)施例的阿昔莫司膠囊配方如下：
[0106]
[0107] 采用濕法制粒制備阿昔莫司膠囊：將配方量的聚山梨酯溶解在50%乙醇里面，加 入阿昔莫司原料中，攪拌制成濕軟材。50%乙醇的添加量以能夠形成濕軟材的形態(tài)為準(zhǔn)。然 后加入氫化蓖麻油、硬脂酸、聚維酮繼續(xù)攪拌5min，過(guò)24目篩制粒，50°C干燥至水分< 5%， 整粒。與交聯(lián)羧甲基維素鈉、微粉硅膠混合均勻。采用圓盤(pán)式膠囊填充機(jī)，選擇1號(hào)膠囊進(jìn) 行填充。
[0108] 本實(shí)施方式中：隔離劑是：硬脂酸、氫化蓖麻油和聚維酮。崩解劑是：交聯(lián)羧甲基 纖維素鈉。潤(rùn)滑劑是：微粉硅膠。增溶劑是：聚山梨酯。
[0109] 〈實(shí)施例 ^^一>
[0110] 本實(shí)施例的阿昔莫司膠囊配方如下：
[0111]
[0112] 采用濕法制粒制備阿昔莫司膠囊：將配方量的十二烷基硫酸鈉溶解在50%乙醇 里面，加入阿昔莫司原料中，攪拌制成濕軟材。50%乙醇的添加量以能夠形成濕軟材的形態(tài) 為準(zhǔn)。然后加入硬脂酸、氫化蓖麻油以及羥丙甲纖維素繼續(xù)攪拌5min，過(guò)24目篩制粒，50°C 干燥至水分<5%，整粒。與羧甲基淀粉鈉、滑石粉混合均勻。采用圓盤(pán)式膠囊填充機(jī)，選擇 1號(hào)膠囊進(jìn)行填充。
[0113] 本實(shí)施方式中：隔離劑是：硬脂酸、氫化蓖麻油和羥丙甲纖維素。崩解劑是：羧甲 基淀粉鈉。潤(rùn)滑劑是：滑石粉。增溶劑是：十二烷基硫酸鈉。
[0114] 〈實(shí)施例十二〉
[0115] 本實(shí)施例的阿昔莫司膠囊配方如下：
[0116]
[0117] 采用濕法制粒制備阿昔莫司膠囊：將配方量的泊洛沙姆溶解在50%乙醇里面，加 入阿昔莫司原料中，攪拌制成濕軟材。50%乙醇的添加量以能夠形成濕軟材的形態(tài)為準(zhǔn)。然 后加入氫化蓖麻油、聚維酮、羥丙甲纖維素繼續(xù)攪拌5min，過(guò)24目篩制粒，50