蟲草素衍生物治療炎癥疾病的用圖
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及以從蟲草中提取的一種主要活性成分為基本結(jié)構(gòu)進(jìn)行修飾和優(yōu)化而 合成的單體化合物2'，3'，5三-0-乙?；?N6-(3-羥基苯基）腺苷和N6-(3-羥基苯基） 腺苷在制備抗炎癥疾病藥物中的用途。
【背景技術(shù)】
[0002] 炎癥是一種極為常見又重要的病理過程，許多疾病如哮喘、慢性阻塞性肺疾病 (C0PD)、慢性支氣管炎、過敏性接觸性皮炎都是炎癥性疾病。哮喘、coro和慢性支氣管炎患 者的大小氣道均存在急性和慢性炎癥，氣道炎癥反映嚴(yán)重程度，控制氣道炎癥是其治療的 原則之一。
[0003] 哮喘是一種以可恢復(fù)的支氣管阻塞，炎性細(xì)胞浸潤和氣道高反應(yīng)性（Airway high reactivity，AHR)為特征的慢性呼吸道疾病。以往臨床治療中多采用吸入糖皮質(zhì)激素聯(lián)合 長效β 2_受體激動劑。
[0004] 慢性阻塞性肺疾?。–OPD)是一種可以預(yù)防、可以治療的疾病，與肺部對有害氣體 或顆粒的異常炎癥反應(yīng)有關(guān)。目前普遍認(rèn)為氣道、肺實質(zhì)、肺血管的慢性炎癥是COPD的主 要特征。氣道重塑是COPD主要病理特點之一，反復(fù)的氣道炎癥是造成coro患者氣道重構(gòu) 及進(jìn)行性氣道阻塞的主要原因。
[0005] 過敏性接觸性皮炎是一種常見的慢性炎癥性皮膚疾病，目前治療過敏性接觸性皮 炎的藥物主要有糖皮質(zhì)激素和非留體類抗炎藥。
[0006] 蟲草素是我國傳統(tǒng)中藥冬蟲夏草中的有效成分，具有免疫調(diào)節(jié)、抗衰老、抗炎、抗 氧化等多種生物活性。2'，3'，5'-三-0-乙?；?N 6-(3-羥基苯基）腺苷和N6-(3-羥基苯 基）腺苷是以蟲草素為基本結(jié)構(gòu)進(jìn)行修飾和優(yōu)化而合成的單體化合物，通過其免疫調(diào)節(jié)作 用來實現(xiàn)對炎癥性疾病的治療作用。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0007] 本發(fā)明的目的在于提供了如式II所示的化合物2'，3'，5' -三-0-乙酰 基-N6-(3-羥基苯基）腺苷（WS070117,以下同）和如式I所示的N6-(3-羥基苯基）腺苷 (WS070117M1，以下同）在制備抗炎癥疾病藥物中的作用。所述的炎癥疾病選自過敏性哮喘 病、慢性阻塞性肺疾病、過敏性接觸性皮炎。
[0008]
【主權(quán)項】
1. 如式（I)所示化合物N6-(3-羥基苯基）腺苷在制備抗炎癥疾病藥物中的應(yīng)用
2. 如式（II)所不化合物2'，3'，5'-二-〇-乙醜基-N6-(3_輕基苯基）腺昔在制備抗 炎癥疾病藥物中的應(yīng)用
3. 根據(jù)權(quán)利要求1-2中任一項所述的應(yīng)用，其特征在于，所述的炎癥疾病選自過敏性 哮喘病、慢性阻塞性肺疾病、過敏性接觸性皮炎。
【專利摘要】本發(fā)明公開了蟲草素衍生物治療炎癥疾病的用途。具體而言，是三乙?；?3-羥基苯基腺苷和N6-(3-羥基苯基)腺苷在制備抗炎癥疾病藥物中的用途。所述的炎癥疾病包括過敏性哮喘病、慢性阻塞性肺疾病、過敏性接觸性皮炎。
【IPC分類】A61K31-7076, A61P37-08, A61P17-00, A61P29-00, A61P11-00, A61P11-06
【公開號】CN104546887
【申請?zhí)枴緾N201310466756
【發(fā)明人】侯琦, 玄玲玲, 朱海波, 吳松, 白金葉, 袁紹鵬, 王冬梅
【申請人】中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所
【公開日】2015年4月29日
【申請日】2013年10月9日