去半乳糖替告皂甙(desgalactotigonin)及其衍生物在制備廣譜抗腫瘤藥物中的應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及去半乳糖替告阜戒（desgalactotigonin)及其衍生物在制備光譜抗 腫瘤藥物中的應(yīng)用，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。
【背景技術(shù)】
[0002] 腫瘤（Tumor)是機(jī)體在各種致癌因素作用下，局部組織的某一個(gè)細(xì)胞在基因水平 上失去對其生長的正常調(diào)控，導(dǎo)致其克隆性異常增生而形成的新生物。腫瘤是一種嚴(yán)重危 害人類健康的疾病，它在很多國家引起的死亡率居第二位，僅次于心血管疾病。通常用于治 療腫瘤的手段有手術(shù)、化療和放療?，F(xiàn)有的治療手段往往存在副作用很大的缺點(diǎn)。現(xiàn)有的 化療藥物大多有毒性大，對人體健康細(xì)胞損傷大的缺點(diǎn)。同時(shí)由于腫瘤細(xì)胞耐藥性等原因， 已有的治療藥物或手段又對某些腫瘤不太有效。
[0003] 近年來，發(fā)明人致力于從天然產(chǎn)物提取物中分離具有生物活性物質(zhì)。通過對近百 種天然提取物分析研宄，結(jié)果發(fā)現(xiàn)植物千年不爛心及其果實(shí)苦茄的提取物具有廣譜抗腫 瘤、促進(jìn)細(xì)胞凋亡作用。在進(jìn)一步對有效成分進(jìn)行分離純化和鑒定的基礎(chǔ)上，我們發(fā)現(xiàn)其中 的單體化合物去半乳糖替告阜戒（desgalactotigonin)是引起這些效應(yīng)的有效成分。進(jìn)一 步的研宄結(jié)果表明，該化合物不僅能在體外誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，而且能在小鼠的腫瘤模型內(nèi)有 效殺滅腫瘤細(xì)胞。更值得一提的是，該化合物在體外實(shí)驗(yàn)結(jié)果證明其凋亡腫瘤明顯強(qiáng)于市 場上銷售的10-輕基喜樹堿，毒性小于喜樹堿，且在體外十分穩(wěn)定。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 本發(fā)明的目的在于提供去半乳糖替告阜戒（desgalactotigonin)在制備廣譜抗 腫瘤藥物中的應(yīng)用，及其具有同等生物學(xué)活性的衍生物在制備廣譜抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
[0005] 技術(shù)方案如下：
[0006] -種去半乳糖替告阜戒（desgalactotigonin)在制備廣譜抗腫瘤藥物中的應(yīng)用， 所述化合物具有如下結(jié)構(gòu)式：
[0007]
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種去半乳糖替告阜戒（desgalactotigonin)在制備廣譜抗腫瘤藥物中的應(yīng)用，所 述化合物具有如下結(jié)構(gòu)式：
2. 去半乳糖替告阜戒（desgalactotigonin)衍生物在制備廣譜抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
3. 如權(quán)利要求1或2所述的應(yīng)用，其特征是，所述的應(yīng)用是將去半乳糖替告皂甙 (desgalactotigonin)及其衍生物單獨(dú)或結(jié)合其它藥物的形式應(yīng)用。
4. 如權(quán)利要求1或2所述的應(yīng)用，其特征是，所述的藥物是將所述化合物單獨(dú)或與醫(yī)藥 上可接受的賦形劑制成。
5. 如權(quán)利要求4所述的應(yīng)用，其特征是，所述藥物制成注射液、凍干制劑、粉針劑、硬膠 囊、軟膠囊、片劑、滴丸劑、緩控釋制劑或透皮吸收制劑。
6. 如權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征是，所述去半乳糖替告阜戒（desgalactotigonin) 是一種留族糖苷，是從天然茄科植物千年不爛心（SolanumLinn)的全株中提取制得。
7. 如權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征是，所述半乳糖替告阜戒（desgalactotigonin)衍 生物是將權(quán)利要求6制得的去半乳糖替告皂甙，通過化學(xué)方法合成而得，所述衍生物為同 去半乳糖替告皂甙具有同等生物活性的衍生物。
8. 如權(quán)利要求1-7任一項(xiàng)所述的應(yīng)用，其特征是，去半乳糖替告皂甙 (desgalactotigonin)及其衍生物可使腫瘤細(xì)胞產(chǎn)生分化凋亡，其抗腫瘤活性高于10-輕 基喜樹堿。
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種去半乳糖替告皂甙(degalactotigonin)及其衍生物在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。所述化合物提取分離至茄科植物千年不爛心(Solanum？Linn)，經(jīng)藥理實(shí)驗(yàn)表明去半乳糖替告皂甙在一定濃度下對腫瘤細(xì)胞具有很高的抑制率,其抗專利活性明顯強(qiáng)于陽性藥10-羥基喜樹堿，而對于正常細(xì)胞有較低毒性，可用于肝癌、肺癌、胃癌、結(jié)腸癌、乳腺癌、卵巢癌、口腔癌、食道癌、膽管癌、白血病等腫瘤疾病的治療。本發(fā)明還公開了從植物中提取去半乳糖替告皂甙(degalactotigonin)的方法，該方法簡單易行，具有良好的工業(yè)前景。
【IPC分類】A61K31-7048, A61P35-00, A61P35-02
【公開號】CN104546881
【申請?zhí)枴緾N201410763668
【發(fā)明人】賈強(qiáng)
【申請人】貴州省生物研究所
【公開日】2015年4月29日
【申請日】2014年12月12日