本發(fā)明涉及軟包合物及制備領域，尤其是一種富勒烯包合物片劑制備方法。

背景技術：

富勒烯是以C60為代表的富勒烯家族，以其獨特的形狀和良好的性質(zhì)開辟了物理學、化學和材料科學中一個嶄新的研究方向。與有機化學中極常見的苯類似，以C60為代表的富勒烯形成了一類豐富多彩的有機化合物的基礎.在克拉茨奇默和霍夫曼等人首先制備出宏觀數(shù)量的C60以后，科學家從實驗上制備出大量的富勒烯衍生物并對其性質(zhì)進行了廣泛研究，開發(fā)這類新物質(zhì)的巨大應用潛力。富勒烯新材料的許多不尋常特性幾乎都可以在現(xiàn)代科技和工業(yè)部門找到實際應用價值，這正是人們對富勒烯或巴基球如此感興趣的原因。已經(jīng)預見到富勒烯材料的應用是多方面的，包括潤滑劑、催化劑、研磨劑、高強度碳纖維、半導體、非線性光學器件、超導材料、光導體、高能電池、燃料、傳感器、分子器件以及用于醫(yī)學成像及治療等方面。

富勒烯是一種很強的抗氧化物質(zhì)，其抗氧化力是維生素C的125倍，除了抗氧化外，富勒烯還具有清除自由基、活化皮膚細胞(預防衰亡)等作用。從1990年開始，對于富勒烯C60在清除自由基功能方面的研究有很大的進展，很多科研成果都證實富勒烯C60是一種很強的自由基清除分子，也可以說是一個很強的抗氧化劑。

Nelson等人報道C60對田鼠表皮具有潛在的腫瘤毒性。Baier等人認為C60與超氧陰離子之間存在相互作用。1993年Friedman等人從理論上預測某些C60衍生物將具有抑制人體免疫缺損蛋白酶HIVP活性的功效，而艾滋病研究的關鍵是有效抑制HIVP的活性。日本科學家報道一種水溶性C60羧衍生物在可見光照射下具有抑制毒性細胞生長和使DNA開裂的性能，為C60衍生物應用于光動力療法開辟了廣闊的前景。1994年Toniolo等人報道一種水溶注C60-多肽衍生物，可能在人類單核白血球趨藥性和抑制HIV-1蛋白酶兩方面具有潛在的應用，黃文棟等人制得水溶性C60-脂質(zhì)體，發(fā)現(xiàn)其對癌細胞具有很強的殺傷效應。臺灣科學家報道多羥基C60衍生物-富勒酵具有吞噬黃嘌呤/黃嘌呤氧化酶產(chǎn)生的超氧陰離子自由基的功效，還對破壞能力很強的羥基自由基具有優(yōu)良的清除作用。利用C60分子的抗輻射性能，將放射性元素置于碳籠內(nèi)注射到癌變部位能提高放射治療的效力并減少副作用。

技術實現(xiàn)要素：

本發(fā)明的目的是為了解決現(xiàn)有富勒烯制劑生物利用度低的問題，同時能提高穩(wěn)定性、發(fā)明提供了一種富勒烯包合物片劑制備方法。

本發(fā)明的目的是通過以下技術方案實現(xiàn)的：

一種富勒烯包合物片劑，包括活性成分和包合材料，所述活性成分為富勒烯；所述活性成分和包合材料的質(zhì)量比為3:1-1:3。

優(yōu)選地，所述富勒烯為C60或C70。

優(yōu)選地，所述包合材料為a-環(huán)糊精，β-環(huán)湖精，羥基β-環(huán)糊精，羥丙基β-環(huán)糊精，6-羧甲基-β-環(huán)糊精，羥丙基-γ-環(huán)糊精的一種或多種。

優(yōu)選地，所述活性成分和包合材料的質(zhì)量比為1:2-1:3。

優(yōu)選地，所述富勒烯包合物片劑還包括片劑輔料。

優(yōu)選地，所述活性成分富勒烯占片劑總重量的百分比為0.5％-20％。

優(yōu)選地，所述活性成分富勒烯占片劑總重量的百分比為1％-8％。

優(yōu)選地，所述輔料為粘合劑、崩解劑、稀釋劑、潤滑劑。

優(yōu)選地，所述粘合劑為淀粉，微晶纖維素，羥丙基纖維素其中的一種或幾種混合，粘合劑占片劑的百分比為5-25％；崩解劑為聚維酮，交聯(lián)聚維酮，聚乙烯-聚氧乙烯共聚物其中的一種或幾種混合，崩解劑占片劑的總質(zhì)量的1-10％；稀釋劑為乳糖、赤蘚糖其中的一種或二種混合，稀釋劑占片劑總質(zhì)量的百分比為40-70％；潤滑劑為硬脂酸鎂，其占片劑總質(zhì)量百分比為0.5-5％。

本發(fā)明的另一方面為富勒烯軟包合物片劑的制備方法，包括如下步驟：

a.將富勒烯包合物和粘合劑分散到水中；

b.向所形成的混懸液中加入剩余崩解劑、稀釋劑，混合均勻，采用濕法制粒；

c.將濕潤的顆粒干燥；

d.將干燥的顆粒進行篩分，然后向篩分好的干燥顆粒加入潤滑劑，并混合均勻；

e.將所得的混合物壓制成富勒烯包合物片劑；

所述粘合劑為淀粉，微晶纖維素，羥丙基纖維素其中的一種或幾種混合；所述崩解劑為聚維酮，交聯(lián)聚維酮，聚乙烯-聚氧乙烯共聚物其中的一種或幾種混合；所述稀釋劑為乳糖、赤蘚糖其中的一種或兩種混合；所述潤滑劑為硬脂酸鎂。

本發(fā)明的有益效果：將富勒烯制備成包合物有利于提高富勒的人體吸收及穩(wěn)定性，富勒烯包合物片便于攜帶，而且方便服用，具有較好的實用性和創(chuàng)新性。

具體實施方式

為了更好地說明本發(fā)明，下面結(jié)合本發(fā)明實施例中對本發(fā)明的技術方案進行清楚、完整地描述。

實施例1

包合物制備方法：稱取200mg羥丙基-γ-環(huán)糊精和100mgC60粉末，在水或含水乙醇介質(zhì)中，將富勒烯與羥丙基-γ-環(huán)糊精混合，將所得溶液經(jīng)微孔濾膜過濾至澄清，從混合物中分離出包合物213克。

實施例2

包合物制備方法：稱取200mgβ-環(huán)湖精和100mgC60粉末，在水或含水乙醇介質(zhì)中，將富勒烯與β-環(huán)湖精混合，將所得溶液經(jīng)微孔濾膜過濾至澄清，從混合物中分離出包合物209克。

實施例3

包合物制備方法：稱取200mg羥丙級-β-環(huán)湖精和100mgC70粉末，將富勒烯與羥丙級β-環(huán)湖精混合，攪拌6小時后得包合物243克。

實施例4

包合物制備方法：稱取200mg6-羧甲基-β-環(huán)糊精和100mgC60粉末，將富勒烯與6-羧甲基-β-環(huán)糊精混合，將高能研磨機研磨4小時，得到包合物217克。

實施例5

包合物片劑制備方法：規(guī)格5mg

根據(jù)以下方法制備上述片劑：將富勒烯包合物和交聯(lián)聚維酮分散在水中，然后向所形成的混懸液中加入淀粉，微晶纖維素，乳糖，混合均勻，并采用濕法制粒，將濕潤的顆粒物料進行干燥并過篩，向篩分好的干燥顆粒中加入硬脂酸鎂并混合均勻，最后將所得混合物壓制成富勒烯包合物片。

實施例6

包合物片劑制備方法：規(guī)格10mg

根據(jù)以下方法制備上述片劑：將富勒烯包合物和交聯(lián)聚維酮分散在水中，然后向所形成的混懸液中加入淀粉，羥丙基纖維素，赤蘚糖，混合均勻，并采用濕法制粒，將濕潤的顆粒物料進行干燥并過篩，向篩分好的干燥顆粒中加入硬脂酸鎂并混合均勻，最后將所得混合物壓制成富勒烯包合物片。

以上所述，僅為本發(fā)明較佳的具體實施方式，但本發(fā)明的保護范圍并不局限于此，任何熟悉本技術領域的技術人員在本發(fā)明披露的技術范圍內(nèi)，可輕易想到的變化或替換，都應該涵蓋在本發(fā)明的保護范圍之內(nèi)。因此，本發(fā)明的保護范圍應該以權利要求書的保護范圍為準。