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一種燈盞乙素苷元脂質(zhì)體制劑及其制備方法與流程

文檔序號:12322694閱讀:來源:國知局

技術(shù)特征:

1.一種燈盞乙素苷元脂質(zhì)體制劑,包括:燈盞乙素苷元和脂質(zhì)體載體,所述脂質(zhì)體具有呈雙分子層結(jié)構(gòu)的脂質(zhì)體膜。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的燈盞乙素苷元脂質(zhì)體制劑,其特征在于,所述燈盞乙素苷元脂質(zhì)體制劑還包括:位于脂質(zhì)體膜內(nèi)的內(nèi)水相和位于脂質(zhì)體膜外的外水相,所述燈盞乙素苷元被包封于所述內(nèi)水相中。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的燈盞乙素苷元脂質(zhì)體制劑,其特征在于,所述內(nèi)水相包括:醋酸鹽水溶液,所述外水相包括生理等滲溶液。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的燈盞乙素苷元脂質(zhì)體制劑,其特征在于,所述醋酸鹽選自醋酸鈉或醋酸鈣。

5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的燈盞乙素苷元脂質(zhì)體制劑,其特征在于,所述醋酸鹽水溶液中醋酸鹽的濃度大于等于50mM;優(yōu)選大于等于150mM;更優(yōu)選大于300mM。

6.根據(jù)權(quán)利要求3所述的燈盞乙素苷元脂質(zhì)體制劑,其特征在于,所述醋酸鹽水溶液的pH值范圍是5.0~9.0。

7.根據(jù)權(quán)利要求3所述的燈盞乙素苷元脂質(zhì)體制劑,其特征在于,所述內(nèi)水相中還包括環(huán)糊精。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的燈盞乙素苷元脂質(zhì)體制劑,其特征在于,所述環(huán)糊精為β-環(huán)糊精,更優(yōu)選為羥丙基-β-環(huán)糊精。

9.根據(jù)權(quán)利要求7所述的燈盞乙素苷元脂質(zhì)體制劑,其特征在于,所述內(nèi)水相中環(huán)糊精的濃度范圍大于等于10%(w/w);更優(yōu)選大于等于20%(w/w)。

10.根據(jù)權(quán)利要求2所述的燈盞乙素苷元脂質(zhì)體制劑,其特征在于,所述外水相的pH范圍是5.0~8.0。

11.根據(jù)權(quán)利要求3所述的燈盞乙素苷元脂質(zhì)體制劑,其特征在于,所述生理等滲溶液選自:5%(w/v)葡萄糖水溶液、10%(w/v)蔗糖水溶液或0.9%(w/v)氯化鈉水溶液。

12.如權(quán)利要求1~11任一項所述燈盞乙素苷元脂質(zhì)體制劑的制備方法,包括:

(1)制備內(nèi)水相和外水相均含有醋酸鹽水溶液的空白脂質(zhì)體;

(2)制備內(nèi)水相含有醋酸鹽水溶液、外水相含有生理等滲溶液的空白脂質(zhì)體;

(3)將步驟(2)所得空白脂質(zhì)體與燈盞乙素苷元溶液混合,孵育,去除游離燈盞乙素苷元,獲得燈盞乙素苷元脂質(zhì)體制劑。

13.根據(jù)權(quán)利要求12所述的制備方法,其特征在于,所述燈盞乙素苷元溶液中,燈盞乙素苷元的濃度大于等于0.1mg/ml。

14.根據(jù)權(quán)利要求12所述的制備方法,其特征在于,所述燈盞乙素苷元溶液包括燈盞乙素苷元和用于增加燈盞乙素苷元溶解度的助溶劑和/或弱堿性鹽。

15.根據(jù)權(quán)利要求14所述的制備方法,其特征在于,所述助溶劑選自聚乙二醇、丙二醇或環(huán)糊精。

16.根據(jù)權(quán)利要求15所述的制備方法,其特征在于,所述環(huán)糊精選自甲基-β-環(huán)糊精,羥乙基-β-環(huán)糊精,羥丙基-β-環(huán)糊精,烯丙基-β-環(huán)糊精中的任一種或多種的組合。

17.根據(jù)權(quán)利要求15所述的制備方法,其特征在于,所述弱堿性鹽選自碳酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀或碳酸鉀中的任一種或多種的組合。

18.由權(quán)利要求1~17任一項所述制備方法獲得的燈盞乙素苷元脂質(zhì)體制劑。

19.如權(quán)利要求1~11任一項所述燈盞乙素苷元脂質(zhì)體制劑或如權(quán)利要求18所述燈盞乙素苷元脂質(zhì)體制劑用于制備藥物的用途,所述藥物用于治療缺血性腦血管疾病、腦栓塞、或腦出血恢復期癱瘓。

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