技術(shù)特征：

1.一種能夠與肽或蛋白質(zhì)中存在的至少一個(gè)親核基團(tuán)反應(yīng)的綴合試劑，其包含至少一個(gè)離去基團(tuán)，所述離去基團(tuán)在與所述親核基團(tuán)反應(yīng)時(shí)失去，其特征在于所述離去基團(tuán)包含-(CH₂CH₂O)_n-部分，其中n是6或更大的數(shù)值。

2.權(quán)利要求1的綴合試劑，其中n為6至9。

3.權(quán)利要求1或權(quán)利要求2的綴合試劑，其中-(CH₂CH₂O)_n-部分的分子量最高達(dá)5kDa。

4.前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)的試劑，其中所述離去基團(tuán)是式-SP、-OP、-SO₂P、-OSO₂P、-N⁺PR²R³的基團(tuán)，或式-S-P-S-、-O-P-O-、-SO₂-P-SO₂-、-OSO₂-P-OSO₂-或-N⁺R²R³-P-N⁺R²R³-的基團(tuán)，其中P是包含-(CH₂CH₂O)_n-部分的基團(tuán)，并且R²和R³各自獨(dú)立地代表氫原子或C_1-4烷基或基團(tuán)P。

5.權(quán)利要求4的試劑，其中所述離去基團(tuán)是式-SO₂P的基團(tuán)。

6.前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)的試劑，其中所述離去基團(tuán)包括-(CH₂CH₂O)_n-R¹，其中R¹是封端基團(tuán)；或其中所述-(CH₂CH₂O)_n-基團(tuán)在所述試劑內(nèi)具有兩個(gè)連接點(diǎn)。

7.權(quán)利要求1至4中任一項(xiàng)的試劑，其中所述離去基團(tuán)是-S-(CH₂CH₂O)_n-(CH₂CH₂)-S-、-O-(CH₂CH₂O)_n-(CH₂CH₂)-O-、-SO₂-(CH₂CH₂O)_n-(CH₂CH₂)-SO₂-、-OSO₂-(CH₂CH₂O)_n-(CH₂CH₂)-OSO₂-、-N⁺R²R³-(CH₂CH₂O)_n-(CH₂CH₂)-N⁺R²R³-或下式基團(tuán)之一：

其中R¹是封端基團(tuán)，R²和R³各自獨(dú)立地代表氫原子或C_1-4烷基。

8.權(quán)利要求7的試劑，其中所述離去基團(tuán)是-SO₂-(CH₂CH₂O)_n-(CH₂CH₂)-SO₂-。

9.權(quán)利要求6或權(quán)利要求7的試劑，其中R¹代表氫原子、C_1-4烷基、任選取代的芳基或式-CH₂CH₂CO₂H或-CH₂CH₂NH₂的基團(tuán)。

10.前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)的試劑，其攜帶有效載荷，所述有效載荷為診斷、治療或標(biāo)記試劑或用于診斷、治療或標(biāo)記試劑的結(jié)合劑。

11.前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)的試劑，其包含以下官能團(tuán)：

其中一個(gè)L是離去基團(tuán)，其包含-(CH₂CH₂O)_n-部分，其中n是6或更大的數(shù)值，并且另一個(gè)L是離去基團(tuán)，其包含-(CH₂CH₂O)_n-部分，其中n是6或更大的數(shù)值，或是另一種結(jié)構(gòu)的離去基團(tuán)；或所述試劑包含以下官能團(tuán)：

其中一個(gè)L是離去基團(tuán)，其包含-(CH₂CH₂O)_n-部分，其中n是6或更大的數(shù)值。

12.權(quán)利要求1至10中任一項(xiàng)的試劑，其包含官能團(tuán)I、I′、II或III：

其中W代表吸電子基團(tuán)；A代表C_1-5亞烷基鏈或亞烯基鏈；B代表鍵或C₁-₄亞烷基鏈或亞烯基鏈；或者一個(gè)L是包含-(CH₂CH₂O)_n-部分的離去基團(tuán)，其中n是6或更大的數(shù)值，并且另一個(gè)L是包含-(CH₂CH₂O)_n-部分的離去基團(tuán)，其中n是6或更大的數(shù)值，或是另一種結(jié)構(gòu)的離去基團(tuán)，或者兩個(gè)L共同代表包含-(CH₂CH₂O)_n-部分的離去基團(tuán)，其中n是6或更大的數(shù)值；

其中W和A具有通式I中給出的含義，m是0至4，L是包含-(CH₂CH₂O)_n-部分的離去基團(tuán)，其中n是6或更大的數(shù)值；

～W-CR⁴R⁴′-CR⁴.L.L′ (II)

其中W具有通式I中給出的含義，并且(i)每個(gè)R⁴代表氫原子或C_1-4烷基，R^4′代表氫原子，L是包含-(CH₂CH₂O)_n-部分的離去基團(tuán)，其中n是6或更大的數(shù)值，并且L′是包含-(CH₂CH₂O)_n-部分的離去基團(tuán)，其中n是6或更大的數(shù)值，或是另一種結(jié)構(gòu)的離去基團(tuán)，或L和L′共同代表包含-(CH₂CH₂O)_n-部分的離去基團(tuán)，其中n是6或更大的數(shù)值；或(ii)每個(gè)R⁴代表氫原子或C_1-4烷基，L代表包含-(CH₂CH₂O)_n-部分的離去基團(tuán)，其中n是6或更大的數(shù)值，并且R^4′和L′共同代表鍵；

～W-(CH＝CH)_p-(CH₂)₂-L (III)

其中W具有通式I中給出的含義，p代表0或1至4的整數(shù)，L代表包含-(CH₂CH₂O)_n-部分的離去基團(tuán)，其中n是6或更大的數(shù)值。

13.權(quán)利要求12的試劑，其具有以下通式：

或

D-Q-W-CR²R²′-CR².L.L′ (IIa)

或

D-Q-(CH＝CH)_p-(CH₂)₂-L (IIIa)

其中Q代表連接基團(tuán)并且D代表有效載荷，所述有效載荷為診斷、治療或標(biāo)記試劑或用于診斷、治療或標(biāo)記試劑的結(jié)合劑。

14.權(quán)利要求12的試劑，其包含官能團(tuán)：

或

～NH-CO-Ar-CO-(CH₂)₂-L (IIIa)

其中Ar代表苯基。

15.權(quán)利要求14的試劑，其具有通式：

或

D-Q-NH-CO-Ar-CO-(CH₂)₂-L (IIIb)

其中Q代表連接基團(tuán)并且D代表有效載荷，所述有效載荷為診斷、治療或標(biāo)記試劑或用于診斷、治療或標(biāo)記試劑的結(jié)合劑。

16.權(quán)利要求13或權(quán)利要求15的試劑，其中D-Q包含藥物或聚合物或包含藥物和聚合物兩者。

17.權(quán)利要求16的試劑，其中如果存在藥物，則所述藥物為細(xì)胞毒性藥物，并且如果存在聚合物，則所述聚合物為聚乙二醇。

18.一種能夠與肽或蛋白質(zhì)中存在的兩個(gè)親核基團(tuán)反應(yīng)的綴合試劑，其包含離去基團(tuán)，所述離去基團(tuán)在與所述親核基團(tuán)反應(yīng)時(shí)失去，其特征在于所述離去基團(tuán)在所述綴合試劑內(nèi)具有兩個(gè)連接點(diǎn)，并且包含-(CH₂CH₂O)_n1-部分，其中n1是2或更大的數(shù)值。

19.權(quán)利要求18的綴合試劑，其中n1為5至9。

20.一種肽或蛋白質(zhì)的綴合方法，其包括使所述肽或蛋白質(zhì)與權(quán)利要求1至19中任一項(xiàng)的綴合試劑反應(yīng)。

21.權(quán)利要求20的方法，其中所述蛋白質(zhì)是受體或配體結(jié)合蛋白或抗體或抗體片段。

22.通過(guò)權(quán)利要求20或權(quán)利要求21的方法制備的蛋白質(zhì)或肽綴合物。