閉花木酮的o-(咪唑基)乙基衍生物在制備抗缺氧藥物中的應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及有機合成和藥物化學(xué)領(lǐng)域，具體涉及閉花木酮Cleistanone的O-(咪唑基)乙基衍生物、制備方法及其在制備抗缺氧藥物上的用途。本發(fā)明合成了一個新的閉花木酮Cleistanone的O-(咪唑基)乙基衍生物，并公開了其制備方法。藥理學(xué)實驗表明，本發(fā)明的閉花木酮Cleistanone的O-(咪唑基)乙基衍生物具有抗缺氧的作用，具有開發(fā)抗缺氧藥物的價值。
【專利說明】閉花木酮的〇-(咪唑基）乙基衍生物在制備抗缺氧藥物中 的應(yīng)用

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及有機合成和藥物化學(xué)領(lǐng)域，具體涉及閉花木酮Cleistanone的0-(咪 唑基）乙基衍生物、制備方法及其用途。

【背景技術(shù)】
[0002] 氧是人類及許多生物賴以生存的重要條件。低氧（Hypoxia)是指機體生命活動所 需的氧不能得到充足的供給。氧和低氧是生命活動最重要的關(guān)鍵因素，是生命科學(xué)基本理 論的重要課題。低氧的形成可分為三類：第一類是外界環(huán)境氧含量降低，使正常生理活動過 程不能攝取足夠氧，如高原和航空缺氧；第二類是指因疾病等導(dǎo)致外界正常氧量不能充分 到達機體內(nèi)，造成心、腦和呼吸系統(tǒng)等的缺氧；第三類是機體活動所需氧消耗量，超過了生 理動員能力，造成相對氧供給不足，常見于劇烈運動和超限量勞動。長期低氧是危害人體健 康的重要隱患，嚴(yán)重者可危及生命。因此，低氧造成心、腦和呼吸系統(tǒng)等損傷已成為21世紀(jì) 醫(yī)學(xué)界急待解決的主要問題之一。
[0003] 從天然產(chǎn)物中尋找化合物或先導(dǎo)化合物并進行結(jié)構(gòu)修飾獲得其衍生物，從而得到 高效低毒的潛在藥物具有重要價值。
[0004]目前對于心衰的治療，臨床上沒有特效藥物，大部分藥物在緩解心衰癥狀的同時 具有不可避免的毒副作用，從天然產(chǎn)物中尋找化合物或先導(dǎo)化合物并進行結(jié)構(gòu)修飾獲得其 衍生物，從而得到高效低毒的潛在藥物具有重要價值。
[0005] 本發(fā)明涉及的化合物閉花木酮Cleistanone是一個2011年發(fā)表（Van Trinh Thi Thanh et al. , 2011. Cleistanone:A Triterpenoid from Cleistanthus indochinensis with a New Carbon Skeleton.Volume 2011，Issue 22,pages 4108 - 4111，August 2011) 的化合物，我們對化合物閉花木酮Cleistanone進行了結(jié)構(gòu)修飾，獲得了一個新的閉花木 酮Cleistanone的0_(咪唑基）乙基衍生物，并對其抗缺氧活性進行了評價，其具有抗缺氧 活性。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0006] 本發(fā)明公開了一個閉花木酮Cleistanone的0-(咪唑基）乙基衍生物，其結(jié)構(gòu)為：
[0007]

【權(quán)利要求】
1. 一種具有式III所示結(jié)構(gòu)的閉花木酮Cleistanone的0-(咪唑基）乙基衍生物及其 藥學(xué)上可接受的鹽在抗缺氧藥物中的應(yīng)用：
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種具有式III所示結(jié)構(gòu)的閉花木酮Cleistanone的0-(咪 唑基）乙基衍生物及其藥學(xué)上可接受的鹽在抗缺氧藥物中的應(yīng)用，其特征在于：所述缺氧 為異丙腎上腺素致特異性缺氧。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種具有式III所示結(jié)構(gòu)的閉花木酮Cleistanone的0-(咪 唑基）乙基衍生物及其藥學(xué)上可接受的鹽在抗缺氧藥物中的應(yīng)用，其特征在于：所述缺氧 為常壓窒息性缺氧。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種具有式III所示結(jié)構(gòu)的閉花木酮Cleistanone的0-(咪 唑基）乙基衍生物及其藥學(xué)上可接受的鹽在抗缺氧藥物中的應(yīng)用，其特征在于：所述缺氧 為減壓缺氧。
【文檔編號】A61P39/00GK104382912SQ201410757757
【公開日】2015年3月4日 申請日期:2014年12月10日 優(yōu)先權(quán)日:2014年12月10日
【發(fā)明者】王慧, 黃蓉, 吳俊華 申請人:南京大學(xué)