一種奧美沙坦酯片及制備方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及藥品領(lǐng)域，具體而言，涉及一種奧美沙坦酯片及制備方法。本發(fā)明所述奧美沙坦酯片，每1000片奧美沙坦酯片的片芯各組分的重量組成為:奧美沙坦酯18-22g、乳糖80-120g、微晶纖維素30-45g、低取代羥丙纖維素30-50g、聚乳酸8-12g，硬脂酸鎂0.5-1.5g；上述組分壓片后包薄膜衣，薄膜包衣液由以下材料制備而成：歐巴代20g，聚乳酸5g溶解在200g80％的乙醇中，混合均勻得到。
【專利說明】-種奧美沙坦醒片及制備方法

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及藥品領(lǐng)域，具體而言，涉及一種奧美沙坦醋片及制備方法。

【背景技術(shù)】
[0002] 也血管病所致死亡人數(shù)據(jù)稱比其它7種主要死因病（包括癌癥和AIDS/HIV感 染）的總和還高。高血壓是也血管病中最流行和成為新藥開發(fā)商重點(diǎn)的一個(gè)問題。奧美 沙坦醋（olmesartan medoxomil)是由日本H共（Sankyo)公司最新開發(fā)成功的血管緊張素 II (Ag II )枯抗劑抗高血壓藥，已在美國首次上市。奧美沙坦醋為一種取代的咪哇類藥物， 其在降低舒張壓總體療效方面明顯優(yōu)于其他同類產(chǎn)品如洛沙坦、額沙坦、厄貝沙坦，而且該 藥服藥方便、劑量小、用藥耐受性好、與ACE抑制劑相比不產(chǎn)生咳嗽副作用，是一種易被患 者接受的口服安全有效的高效降壓藥。
[0003] 抗高血壓藥又稱降壓藥，治療高血壓癥的藥物。根據(jù)主要作用的部位可分成多類， 其中研究的熱點(diǎn)是（1)巧枯抗劑：硝苯地平、尼莫地平、尼群地平、非諾地平、予普地爾。（2) 血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑；（3)血管緊張素II受體枯抗劑。奧美沙坦醋是最新型的血管緊 張素II受體枯抗劑之一。奧美沙坦對(duì)與也血管系統(tǒng)不太相關(guān)的AT2受體的作用比ATI受體 弱12500倍。因?yàn)閵W美沙坦不抑制ACE，它因此不影響緩激膚的降解，對(duì)緩激膚的效應(yīng)沒有 影響，對(duì)血清鐘水平無影響。
[0004] 奧美沙坦醋片可W用于各期高血壓。但現(xiàn)有技術(shù)中也沒有公開任何的粉末直壓制 備奧美沙坦醋片的方法。
[0005] 奧美沙坦醋具有溫度敏感性，本發(fā)明在現(xiàn)有技術(shù)的基礎(chǔ)上，采用粉末直接壓片的 方法制備了一種奧美沙坦醋片，克服了溫度敏感性問題，但在制備過程中發(fā)現(xiàn)，采用粉末直 接壓片，所得奧美沙坦醋片劑容易裂片，不利于包衣，同時(shí)，包衣后的片劑也存在穩(wěn)定性差 的問題，為此，本發(fā)明在配方中加入一種聚合物材料聚乳酸，同時(shí)在包衣材料中也加入少量 聚乳酸，消除了裂片和包衣片不穩(wěn)定的問題，符合了質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)，又滿足了粉末直接壓片的工 藝要求。為奧美沙坦醋粉末直接壓片提供了新的方法。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0006] 針對(duì)現(xiàn)有技術(shù)中沒有臨床上可使用的粉末直壓奧美沙坦醋片的問題而提出本發(fā) 明，為此，本發(fā)明的主要目的在于提供一種粉末直壓奧美沙坦醋片的制備方法，W解決上述 問題。
[0007] 為了實(shí)現(xiàn)上述目的，根據(jù)本發(fā)明的一個(gè)方面，提供了一種奧美沙坦醋片，每1000 片奧美沙坦醋片的片芯各組分的重量組成為：奧美沙坦醋18-22g、乳糖80-120g、微晶纖維 素30-45g、低取代輕丙纖維素30-50g、聚乳酸8-12g，硬脂酸鎮(zhèn)0. 5-1. 5g ;上述組分壓片后 包薄膜衣，薄膜包衣液由W下材料制備而成；歐己代20g，聚乳酸5g溶解在200g80 %的己醇 中，混合均勻得到。
[0008] 優(yōu)選的，每1000片奧美沙坦醋片的片芯各組分的重量組成為：奧美沙坦醋20g、乳 糖lOOg、微晶纖維素39g、低取代輕丙纖維素30g、聚乳酸lOg，硬脂酸鎮(zhèn)Ig ;上述組分壓片 后包薄膜衣，薄膜包衣液由W下材料制備而成；歐己代20g，聚乳酸5g溶解在200g80 %的己 醇中，混合均勻得到。
[0009] 本發(fā)明還提供所述的奧美沙坦醋片的制備方法，步驟如下：
[0010] 將奧美沙坦醋過100目篩，乳糖、微晶纖維素、低取代輕丙纖維素均過18目篩，將 奧美沙坦醋與乳糖混合30分鐘后，按處方量將微晶纖維素、低取代輕丙纖維素混合30分鐘 后，加處方量的硬脂酸鎮(zhèn)混勻后，壓片，所得片放入包衣鍋包衣。優(yōu)選地，用沖壓片。
[0011] 優(yōu)選地，將所得片放入包衣鍋包衣增重2-3%。
[0012] 通過本發(fā)明，解決了目前沒有臨床上可使用的粉末直壓奧美沙坦醋片的問題。發(fā) 明的配方組成是經(jīng)過篩選獲得的，篩選過程如下：
[001引處方篩選
[0014] 素片配方篩選
[0015] 配方1，每1000片奧美沙坦醋片的片芯各組分的重量組成為：奧美沙坦醋20g、乳 糖48g、微晶纖維素22g、低取代輕丙纖維素108g、硬脂酸鎮(zhèn)2g ;
[0016] 配方2,每1000片奧美沙坦醋片的片芯各組分的重量組成為：奧美沙坦醋20g、乳 糖108g、玉米淀粉20g、低取代輕丙纖維素40g、硬脂酸鎮(zhèn)2g ;
[0017] 配方3,每1000片奧美沙坦醋片的片芯各組分的重量組成為：奧美沙坦醋20g、乳 糖128g、低取代輕丙纖維素50g、硬脂酸鎮(zhèn)2g ;
[0018] 配方4,每1000片奧美沙坦醋片的片芯各組分的重量組成為：奧美沙坦醋20g、乳 糖l〇9g、微晶纖維素30g、低取代輕丙纖維素35g、聚乳酸5g、硬脂酸鎮(zhèn)Ig ;
[0019] W片劑的巧擬合因子為指標(biāo)進(jìn)行篩選實(shí)驗(yàn)，結(jié)果如下：
[0020]

【權(quán)利要求】
1. 一種奧美沙坦酯片，其特征在于：每1000片奧美沙坦酯片的片芯各組分的重量組成 為：奧美沙坦酯18-22g、乳糖80-120g、微晶纖維素30-45g、低取代羥丙纖維素30-50g、聚 乳酸8-12g，硬脂酸鎂0. 5-1. 5g ;上述組分壓片后包薄膜衣，薄膜包衣液由以下材料制備而 成：歐巴代2(^，聚乳酸58溶解在20(^80%的乙醇中，混合均勻得到。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的奧美沙坦酯片，其特征在于：每1000片奧美沙坦酯片的片 芯各組分的重量組成為：奧美沙坦酯20g、乳糖100g、微晶纖維素39g、低取代羥丙纖維素 30g、聚乳酸10g，硬脂酸鎂lg ;上述組分壓片后包薄膜衣，薄膜包衣液由以下材料制備而 成：歐巴代2(^，聚乳酸58溶解在20(^80%的乙醇中，混合均勻得到。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的奧美沙坦酯片的制備方法，其特征在于，步驟如下：將奧美沙 坦酯過100目篩，乳糖、微晶纖維素、低取代羥丙纖維素均過18目篩，將奧美沙坦酯與乳糖 混合30分鐘后，按處方量將微晶纖維素、低取代羥丙纖維素混合30分鐘后，加處方量的硬 脂酸鎂混勻后，壓片，所得片放入包衣鍋包衣。
【文檔編號(hào)】A61P9/12GK104398485SQ201410757632
【公開日】2015年3月11日 申請(qǐng)日期:2014年12月10日 優(yōu)先權(quán)日:2014年12月10日
【發(fā)明者】袁淑杰, 楊新春, 崔琳, 李鄭武, 王 忠, 高晶, 李金花, 劉磊, 陸蕊杭 申請(qǐng)人:哈藥集團(tuán)技術(shù)中心