一種蟲(chóng)草素前體脂質(zhì)體的制備方法
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明公開(kāi)了一種蟲(chóng)草素前體脂質(zhì)體的制備方法。采用的技術(shù)方案是：將卵磷脂與膽固醇溶于適量氯仿中，作為油相；蟲(chóng)草素磷酸鹽緩沖液作為水相；超聲成乳，置旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀上減壓除去氯仿，在瓶壁上形成膠態(tài)，補(bǔ)加蒸餾水適量，繼續(xù)旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)形成蟲(chóng)草素脂質(zhì)體混懸液；向蟲(chóng)草素脂質(zhì)體混懸液中加入乳糖溶液，在-20～-70℃下預(yù)凍4-24h，抽真空，繼續(xù)冷凍干燥40-60h，得到蟲(chóng)草素前體脂質(zhì)體。采用本發(fā)明方法制備的蟲(chóng)草素脂質(zhì)體比較穩(wěn)定，大鼠體內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)研究結(jié)果表明蟲(chóng)草素脂質(zhì)體可以增加蟲(chóng)草素的生物利用度，并在體內(nèi)具有一定的長(zhǎng)效、緩釋作用。
【專(zhuān)利說(shuō)明】一種蟲(chóng)草素前體脂質(zhì)體的制備方法

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及醫(yī)藥【技術(shù)領(lǐng)域】，尤其涉及一種蟲(chóng)草素前體脂質(zhì)體的制備方法。

【背景技術(shù)】
[0002] 蟲(chóng)草素又名蟲(chóng)草菌素，是核苷類(lèi)的生物堿，分子式為CltlH13N5O3(分子結(jié)構(gòu)如I所 不），相對(duì)分子量251，烙點(diǎn)231°C。
[0003]

【權(quán)利要求】
1. 一種蟲(chóng)草素前體脂質(zhì)體的制備方法，其特征在于：包括如下步驟： 1) 將卵磷脂與膽固醇溶于適量氯仿中，作為油相；蟲(chóng)草素磷酸鹽緩沖液作為水相；控 制油相與水相混合，超聲1?lOmin成乳，置旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀上減壓除去有機(jī)溶劑氯仿，在瓶壁 上形成膠態(tài)，補(bǔ)加蒸餾水適量，繼續(xù)旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)形成蟲(chóng)草素脂質(zhì)體混懸液； 2) 向蟲(chóng)草素脂質(zhì)體混懸液中加入乳糖溶液，在-20?-70°C下預(yù)凍4?24h，抽真空，繼 續(xù)冷凍干燥40?60h，得到蟲(chóng)草素前體脂質(zhì)體。
2. 如權(quán)利要求1所述的一種蟲(chóng)草素前體脂質(zhì)體的制備方法，其特征在于：卵磷脂與膽 固醇的質(zhì)量比為2:1?8:1。
3. 如權(quán)利要求1所述的一種蟲(chóng)草素前體脂質(zhì)體的制備方法，其特征在于：所述的蟲(chóng)草 素磷酸鹽緩沖液的濃度為0. 5?lmg/ml。
4. 如權(quán)利要求1所述的一種蟲(chóng)草素前體脂質(zhì)體的制備方法，其特征在于：油相與水相 的體積比是3:1?7:1。
5. 如權(quán)利要求1所述的一種蟲(chóng)草素前體脂質(zhì)體的制備方法，其特征在于：所述的乳糖 溶液的濃度為4?10%。
6. 如權(quán)利要求5所述的一種蟲(chóng)草素前體脂質(zhì)體的制備方法，其特征在于：所述的乳糖 溶液的濃度為5?8%。
7. 如權(quán)利要求1所述的一種蟲(chóng)草素前體脂質(zhì)體的制備方法，其特征在于：在_40°C下預(yù) 凍4?12h，抽真空，繼續(xù)冷凍干燥40h，得到蟲(chóng)草素前體脂質(zhì)體。
【文檔編號(hào)】A61P35/00GK104473874SQ201410675516
【公開(kāi)日】2015年4月1日 申請(qǐng)日期:2014年11月21日 優(yōu)先權(quán)日:2014年11月21日
【發(fā)明者】郝愛(ài)軍, 陳長(zhǎng)蘭, 邱馬超, 佟麗, 孟雪蓮 申請(qǐng)人:遼寧大學(xué)