一種具有清咽功能的脫雌激素哈蟆油組合物的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種具有清咽功能的脫雌激素哈蟆油組合物，屬于醫(yī)藥領(lǐng)域。脫雌激素哈蟆油7～28份，桔梗5～30份，金銀花10～40份，玉竹10～40份，佛手5～20份，香櫞5～20份，桑葚15～60份，甘草3～18份。優(yōu)點(diǎn)是將哈蟆油通過(guò)CO2超臨界萃取技術(shù)得到脫雌激素哈蟆油，使脫雌激素哈蟆油中雌激素和膽固醇含量下降，但仍具有清咽功能，且效果很好，所用中藥為藥食同源物質(zhì)，具有很好的保健作用，在清咽方面甚佳。本發(fā)明操作簡(jiǎn)單，適用于工業(yè)化生產(chǎn)；而且本方法得到的脫雌激素哈蟆油組合物，質(zhì)量符合標(biāo)準(zhǔn)，穩(wěn)定性良好，療效好，為更多咽部不適患者帶來(lái)福音。
【專利說(shuō)明】一種具有清咽功能的脫雌激素哈蟆油組合物

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于醫(yī)藥領(lǐng)域，尤其是指采用脫雌激素哈蟆油的藥物組合物。
[0002] 是通過(guò)CO2超臨界萃取技術(shù)對(duì)哈蟆油進(jìn)行提取得到脫雌激素哈蟆油，不但使哈蟆 油中的雌激素下降，也使膽固醇含量下降，將脫雌激素哈蟆油與桔梗粉末、金銀花、玉竹、 佛手、香櫞、桑葚、甘草的提取物混合，制成藥劑劑型，形成一種具有清咽功能的組合物。

【背景技術(shù)】
[0003] 哈膜油為中國(guó)林娃（Rana temporaria chensinensis David)雌娃的干燥輸卵管， 又稱林蛙油、田雞油、哈士蟆油。該藥是1985年至2010年版《中國(guó)藥典》收載品種，具有健 脾養(yǎng)胃、滋陰補(bǔ)腎、潤(rùn)肺生津之功效。是我國(guó)特產(chǎn)的珍貴動(dòng)物性扶正固本中藥材，在我國(guó)民 間有著廣泛的應(yīng)用基礎(chǔ)。
[0004] 近年來(lái)隨著人們保健意識(shí)的不斷增強(qiáng)，哈蟆油的高營(yíng)養(yǎng)價(jià)值和保健作用越來(lái)越受 到人們的重視和青睞，其在保健食品中的價(jià)值也得到了專家和百姓的認(rèn)可，現(xiàn)多以各種劑 型的保健品出現(xiàn)在市場(chǎng)上。目前，哈蟆油中已有約11種劑型、60多種產(chǎn)品上市，如哈蟆油口 服液、哈蟆油沖劑、哈蟆油軟膠囊、哈蟆油顆粒劑等。除此之外，以哈蟆油為原料的深加工產(chǎn) 品也不斷涌現(xiàn)，如雪哈大補(bǔ)素、雪哈人參精、大補(bǔ)酒、壯陽(yáng)春酒、中國(guó)林蛙酒、田雞軟糖等。這 些產(chǎn)品不僅在國(guó)內(nèi)市場(chǎng)暢銷，其中很多已成為當(dāng)前出口創(chuàng)匯的拳頭產(chǎn)品。因此，尋找并開發(fā) 有關(guān)哈蟆油藥材的新產(chǎn)品，逐步提高其產(chǎn)品附加值，已成為當(dāng)前哈蟆油研究的主要課題。
[0005] 金銀花，是忍冬科多年生常綠纏繞灌木忍冬（Lonicera japonica Thunb)，山銀花 (Lonicera confusa DC.)以及同屬多種植物忍冬的干燥花蕾，外形呈棒狀，上粗下細(xì)，長(zhǎng) 2-3. 5cm，外表淡黃色，久貯色漸深。氣香，色淡，微苦，具有清熱解毒、抗菌消炎、保肝利膽的 功能，臨床用于治療外感熱病、呼吸道感染、頭痛咽痛等疾病。金銀花不但具有顯著的醫(yī)療 效果，還有卓越的保健功能。金銀花茶有清熱解渴，預(yù)防中暑的功效，金銀花糖果具有消炎 止痛，清咽潤(rùn)喉的功效。金銀花作為藥食同源食品，在保健食品、化妝品等方面具有焊好的 應(yīng)用前景。
[0006] 結(jié)梗 Platycodon grandif lorum (Jacq. )A. DC.為結(jié)?？?Campanulaceae 結(jié)梗屬植 物，別名鈴鐺花、和尚帽、燈籠棵、白藥、土人參以及Doraji(韓國(guó)、朝鮮）和Kikyo(日本） 等。桔梗味苦、辛，性平，歸肺經(jīng)，有開宣肺氣，祛痰排膿之功效，用于治療外感咳嗽，咽喉腫 痛，肺癰吐痰，胸滿肋痛等。
[0007] 玉竹為常用中藥，在《神農(nóng)本草經(jīng)》、《本草正義》中均有記載。玉竹具有養(yǎng)陰潤(rùn)燥、 除煩止渴之功效。治療熱病傷陰、咳嗽煩渴、虛勞發(fā)熱等癥。近些年藥理實(shí)驗(yàn)表明，玉竹的 醇提物具有增強(qiáng)免疫力的作用。
[0008] 佛手（Citrus medica L.)是蕓香科（Rutaceae)柑桔屬植物香櫞的變種，為常綠 小喬木。佛手果含有檸檬油素、橙皮苷、佛手內(nèi)酯等化合物，其醇提物對(duì)大鼠腸管有明顯抑 制作用，具有"行氣止痛，寬中祛痰，疏肝解郁，健胃止吐"等功效。佛手一年四季開花，其花、 葉和果實(shí)都具有濃郁的香味，而且成熟的佛手，果皮鮮黃，氣味清香淡雅，留香持久，因此也 用于香水的配制，
[0009] 香櫞為蕓香科柑橘屬植物枸櫞（Citrus medica L.)或香圓（Citrus wilsonii Tanaka)的干燥成熟果實(shí)，收載于《中國(guó)藥典》2010版，味辛、苦、酸，性溫，具有舒肝理氣、寬 中化痰的功效。中醫(yī)用于緩解肝胃氣滯、胸悶脹痛、脘腹痞滿、嘔吐噯氣、痰多咳嗽等癥。 [0010] 桑葚營(yíng)養(yǎng)豐富，含有人體所必需的各種營(yíng)養(yǎng)成分，具有補(bǔ)肝益腎、滋陰養(yǎng)血、黑發(fā) 明目等功效，被公認(rèn)為是一種具有保健功能的天然食品。經(jīng)藥理毒理實(shí)驗(yàn)證明，桑葚能提高 動(dòng)物體內(nèi)酶的活性，抑制有害物質(zhì)的生成，延緩細(xì)胞衰老，提高機(jī)體免疫力。
[0011] 甘草又名"國(guó)老"，是中藥配伍中常用的臣藥，它不但可調(diào)和君藥的作用，而且具有 很好的抗炎作用。甘草Radix Glycyrrhiza為豆科植物甘草Glycyrrhiza Uralensis、脹果 甘草G.inflata Bat、或光果甘草G. glabra L.的干燥根莖，具有補(bǔ)脾益氣、清熱解毒、祛痰 止咳、緩急止痛、調(diào)和諸藥的功效。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0012] 本發(fā)明提供一種具有清咽功能的脫雌激素哈蟆油組合物，用于清咽保健。
[0013] 本方證為腎陰不足，虛火上炎所致。若腎陰不能上潤(rùn)咽喉，虛火上炎，則咽喉紅腫， 吞咽時(shí)覺痛楚，色暗紅，微熱，治宜養(yǎng)陰清熱；方中金銀花甘寒清輕，能清熱解毒，桔梗宣肺 利咽，故兩味為君藥，佛手、香櫞化痰，健胃理氣，共為臣藥，脫雌激素哈蟆油、桑葚、玉竹潤(rùn) 肺生津，補(bǔ)腎養(yǎng)陰，共為佐藥，甘草調(diào)和藥性，為使藥，諸藥共用，有滋陰降火，清理咽喉，治 療咽喉腫痛之功。
[0014] 本發(fā)明藥物各組分用量也是經(jīng)發(fā)明人進(jìn)行大量摸索總結(jié)得出，各組分用量在下述 重量范圍內(nèi)都具較好療效：
[0015] 脫雌激素哈蟆油7?28份，桔梗5?30份，金銀花10?40份，玉竹10?40份， 佛手5?20份，香橡5?20份，桑葚15?60份，甘草3?18份。
[0016] 優(yōu)選為：
[0017] 脫雌激素哈蟆油17. 5份，桔梗17. 5份，金銀花25份，玉竹25份，佛手12. 5份，香 櫞12. 5份，桑葚37. 5份，甘草10. 5份。
[0018] 本發(fā)明所述脫雌激素哈蟆油是通過(guò)下列方法制備的：
[0019] 取哈蟆油，粉碎，過(guò)20目-60目篩，以溫度45-50°C、壓力25-30MPa、采用乙醇夾帶 齊U，置于超臨界流體萃取儀中提取2_4h，取出用水浸泡10-12h，過(guò)濾，烘干，粉碎過(guò)40目篩， 備用。
[0020] 本發(fā)明藥物可以采用中藥制劑的常規(guī)方法制備成任何常規(guī)內(nèi)服制劑。優(yōu)選的本發(fā) 明藥物活性組分的制備方法如下：
[0021] 桔梗粉碎后，過(guò)40目篩，備用；金銀花加65%-75%乙醇10-12體積倍量，醇提3-4 次，每次1-2小時(shí)，除渣，過(guò)濾，濃縮，得干膏，粉碎，備用；將玉竹、佛手、香櫞、桑葚、甘草用 65% -75%乙醇提取2-3次，每次2-3小時(shí)，得干膏，粉碎，備用，將上述原料與脫雌激素哈蟆 油混合。
[0022] 本發(fā)明優(yōu)點(diǎn)是將哈蟆油通過(guò)CO2超臨界萃取技術(shù)得到脫雌激素哈蟆油，使脫雌激 素哈蟆油中雌激素和膽固醇含量下降，但仍具有清咽功能，且效果很好，所用中藥為藥食同 源物質(zhì)，具有很好的保健作用，在清咽方面甚佳。本發(fā)明操作簡(jiǎn)單，適用于工業(yè)化生產(chǎn)；而且 本方法得到的脫雌激素哈蟆油組合物，質(zhì)量符合標(biāo)準(zhǔn)，穩(wěn)定性良好，療效好，為更多咽部不 適患者帶來(lái)福首。

【具體實(shí)施方式】
[0023] 實(shí)施例1本發(fā)明片劑的制備
[0024] 脫雌激素哈蟆油7g，桔梗5g，金銀花IOg,玉竹IOg,佛手5g，香櫞5g，桑葚15g，甘 草3g;
[0025] 取哈蟆油，粉碎，過(guò)20目篩，以溫度45°C、壓力25MPa、采用乙醇夾帶劑100 :33,置 于超臨界流體萃取儀中提取2h，取出用水浸泡10h，過(guò)濾，烘干，粉碎過(guò)40目篩，備用；
[0026] 桔梗粉碎后，過(guò)40目篩，備用；金銀花加65%乙醇10體積倍量，醇提3次，每次1 小時(shí)，除渣，過(guò)濾，濃縮，得干膏，粉碎，備用；將玉竹、佛手、香櫞、桑葚、甘草用65%乙醇提 取2次，每次2小時(shí)，得干膏，粉碎，備用，將上述原料與脫雌激素哈蟆油混合，采用常規(guī)方法 制成片劑。
[0027] 實(shí)施例2本發(fā)明膠囊劑的制備
[0028] 脫雌激素哈蟆油17. 5g，桔梗17. 5g，金銀花25g，玉竹25g，佛手12. 5g，香櫞 12. 5g，桑葚 37. 5g，甘草 10. 5g ;
[0029] 取哈蟆油，粉碎，過(guò)40目篩，以溫度48°C、壓力27MPa、采用乙醇夾帶劑100 :33,置 于超臨界流體萃取儀中提取2-4h，取出用水浸泡llh，過(guò)濾，烘干，粉碎過(guò)40目篩，備用；
[0030] 桔梗粉碎后，過(guò)40目篩，備用；金銀花加70 %乙醇11體積倍量，醇提3次，每次 1.5小時(shí)，除漁，過(guò)濾，濃縮，得干膏，粉碎，備用；將玉竹、佛手、香櫞、桑葚、甘草用70%乙醇 提取2次，每次2. 5小時(shí)，得干膏，粉碎，備用，將上述原料與脫雌激素哈蟆油混合；加入一定 量的輔料，制成軟材，并用擠壓法制成顆粒，60°C下干燥、整粒，裝膠囊。
[0031] 實(shí)施例3本發(fā)明顆粒劑的制備
[0032] 脫雌激素哈蟆油28g，桔梗30g，金銀花40g，玉竹40g，佛手20g，香櫞20g，桑葚 6〇g，甘草 18g ;
[0033] 取哈蟆油，粉碎，過(guò)60目篩，以溫度50°C、壓力30MPa、采用乙醇夾帶劑100 :33,置 于超臨界流體萃取儀中提取4h，取出用水浸泡12h，過(guò)濾，烘干，粉碎過(guò)40目篩，備用；
[0034] 桔梗粉碎后，過(guò)40目篩，備用；金銀花加75%乙醇12體積倍量，醇提4次，每次2 小時(shí)，除渣，過(guò)濾，濃縮，得干膏，粉碎，備用；將玉竹、佛手、香櫞、桑葚、甘草用75%乙醇提 取3次，每次3小時(shí)，得干膏，粉碎，備用，將上述原料與脫雌激素哈蟆油混合，加入制備顆粒 劑的輔料，制成顆粒劑。
[0035] 實(shí)驗(yàn)例1采用放射免疫測(cè)定法對(duì)脫雌激素哈蟆油中雌激素含量進(jìn)行測(cè)定。
[0036] 取脫雌激素哈蟆油0. 2g溶于20ml甲醇中，超聲波提取20分鐘后，將其離心取上 清進(jìn)行測(cè)定。結(jié)果顯示，與哈蟆油相比，脫雌激素哈蟆油中雌激素含量明顯下降。再通過(guò)紫 外分光光度法對(duì)脫雌激素哈蟆油中膽固醇含量進(jìn)行測(cè)定，與哈蟆油相比，脫雌激素哈蟆油 中的膽固醇含量明顯下降。
[0037] 下面通過(guò)功能試驗(yàn)進(jìn)一步說(shuō)明本發(fā)明具有很好的清咽功能，本發(fā)明以下簡(jiǎn)稱脫雌 激素哈蟆油組合物。
[0038] 具體如下：
[0039] I. 1對(duì)蛋清性大鼠足腫脹的影響
[0040] 取大鼠70只，雌雄各半，隨機(jī)分為7組，每組動(dòng)物10只，第1、2、3組為脫雌激素哈 蟆油組合物高、中、低劑量組，劑量分別為273mg、136. 5、68. 3mg/kg，第4、5、6組為脫雌激素 哈蟆油組，劑量為〇· 〇32mg、0. 016mg、0. 008mg/kg，第7組為模型對(duì)照組，每日ig給藥1次， 連續(xù)給藥5天，各組按劑量灌胃（ig)給藥。試驗(yàn)時(shí)用自制窄帶尺測(cè)量大鼠右后足踝關(guān)節(jié) 周長(zhǎng)作為致炎前周長(zhǎng)并記錄，于末次給藥30min后，分別在大鼠右后足皮下注射新鮮蛋清 0. Iml/只。每0. 5小時(shí)測(cè)右后足踩關(guān)節(jié)周長(zhǎng)1次，共2. Oh。以每鼠右后足自身為對(duì)照
[0041] 腫脹度=致炎后踝關(guān)節(jié)周長(zhǎng)-致炎前踝關(guān)節(jié)周長(zhǎng)（mm)，結(jié)果見表1。
[0042] 表1對(duì)蛋清性大鼠足腫脹的影響（X土SD)
[0043]

【權(quán)利要求】
1. 一種具有清咽功能的脫雌激素哈蟆油組合物，其特征在于是由下列重量份數(shù)的原料 制成的： 脫雌激素哈蟆油7?28份，桔梗5?30份，金銀花10?40份，玉竹10?40份，佛手 5?20份，香橡5?20份，桑甚15?60份，甘草3?18份。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的具有清咽功能的脫雌激素哈蟆油組合物，其特征在于是由下 列重量份數(shù)的原料制成的： 脫雌激素哈蟆油17. 5份，桔梗17. 5份，金銀花25份，玉竹25份，佛手12. 5份，香櫞 12. 5份，桑葚37. 5份，甘草10. 5份。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的具有清咽功能的脫雌激素哈蟆油組合物，其特征在于所 述脫雌激素哈蟆油是通過(guò)下列方法制備的： 取哈蟆油，粉碎，過(guò)20目-60目篩，以溫度45-50°C、壓力25-30MPa、采用乙醇夾帶劑， 置于超臨界流體萃取儀中提取2-4h，取出用水浸泡10-12h，過(guò)濾，烘干，粉碎過(guò)40目篩，備 用。
4. 如權(quán)利要求1或2所述的具有清咽功能的脫雌激素哈蟆油組合物的制備方法，包括 下列步驟： 桔梗粉碎后，過(guò)40目篩，備用；金銀花加65 % -75 %乙醇10-12體積倍量，醇提3-4 次，每次1-2小時(shí)，除渣，過(guò)濾，濃縮，得干膏，粉碎，備用；將玉竹、佛手、香櫞、桑葚、甘草用 65% -75%乙醇提取2-3次，每次2-3小時(shí)，得干膏，粉碎，備用，將上述原料與脫雌激素哈蟆 油混合。
5. 如權(quán)利要求4所述的具有清咽功能的脫雌激素哈蟆油組合物的制備方法，所述脫雌 激素哈蟆油是通過(guò)下列方法制備的：取哈蟆油，粉碎，過(guò)20目-60目篩，以溫度45-50°C、壓 力25-30MPa、采用乙醇夾帶劑，置于超臨界流體萃取儀中提取2-4h，取出用水浸泡10-12h， 過(guò)濾，烘干，粉碎過(guò)40目篩，備用。
【文檔編號(hào)】A61P11/04GK104352764SQ201410557633
【公開日】2015年2月18日 申請(qǐng)日期:2014年10月19日 優(yōu)先權(quán)日:2014年10月19日
【發(fā)明者】王詩(shī)涵, 王詩(shī)惠, 徐陽(yáng) 申請(qǐng)人:趙華, 王永生