塞絡(luò)通膠囊新的醫(yī)藥用途
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種已知中藥組合物新的醫(yī)藥用途，具體的說(shuō)是涉及一種已知中藥組合物在制備預(yù)防、治療抑郁癥藥物中的應(yīng)用。實(shí)驗(yàn)證明，本發(fā)明所述中藥組合物抗抑郁的療效顯著，見(jiàn)效快、毒副作用小、是一種安全的抗抑郁藥物?，F(xiàn)有技術(shù)中本發(fā)明所述中藥組合物已經(jīng)被研制開發(fā)成治療缺血性腦血管疾病和血管性癡呆、老年性癡呆疾病的塞絡(luò)通膠囊，而本發(fā)明又為塞絡(luò)通膠囊提供了一種新的醫(yī)藥用途。
【專利說(shuō)明】塞絡(luò)通膠囊新的醫(yī)藥用途

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及中藥組合物的新的醫(yī)藥用途，特別是涉及一種中藥組合物在制備治療 或預(yù)防抑郁癥藥物中的用途。

【背景技術(shù)】
[0002] 抑郁癥是一種以持續(xù)情緒低落為主要癥狀的精神情志障礙性疾病，具有患病率 高、復(fù)發(fā)率高、自殺率高的特點(diǎn)，是全球公共衛(wèi)生問(wèn)題之一，受到國(guó)際社會(huì)和世界各國(guó)的廣 泛重視。該病在我國(guó)疾病經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)排名中居第二位，為6. 2%。抑郁癥的核心癥狀包括：抑 郁心境、興趣喪失、負(fù)罪感和無(wú)價(jià)值感、睡眠紊亂和食欲下降、活動(dòng)減少、注意力下降以及自 殺觀念等。我國(guó)隨著現(xiàn)代生活節(jié)奏的加快和社會(huì)競(jìng)爭(zhēng)的加劇，精神疾病的患病率呈逐年上 升趨勢(shì)。我國(guó)抑郁癥發(fā)病率為3-5%，現(xiàn)有超過(guò)2600萬(wàn)人患有抑郁癥，每年造成的直接和間 接經(jīng)濟(jì)損失達(dá)80億美元，17歲以下的3. 4億名兒童、青少年中，約有3000萬(wàn)人受到情緒和 心理問(wèn)題的困擾。世界衛(wèi)生組織、世界銀行和哈弗大學(xué)的一項(xiàng)聯(lián)合研究表明，抑郁癥已經(jīng)成 為中國(guó)疾病負(fù)擔(dān)的第二大疾病。據(jù)世界衛(wèi)生組織統(tǒng)計(jì)，全世界抑郁癥的發(fā)生率為3. 1%，在 發(fā)達(dá)國(guó)家接近6 %，全球有抑郁病患者3. 4左右，已成為世界第四大疾患，預(yù)計(jì)到2020年，抑 郁癥將成為僅次于心腦血管疾病的第二大疾病。抑郁癥嚴(yán)重困擾著人們的正常的工作、學(xué) 習(xí)和生活，給患者家庭和社會(huì)帶來(lái)沉重的負(fù)擔(dān)，其高自殺率傾向還直接影響社會(huì)安定。
[0003] 抑郁癥的發(fā)病主要與生物化學(xué)因素、遺傳因素、社會(huì)與環(huán)境等因素有關(guān)，其發(fā)病機(jī) 制尚不十分清楚，腦內(nèi)中樞神經(jīng)去甲腎上腺素（NE)、5_羥色胺（5-HT)、多巴胺（DA)等神經(jīng) 遞質(zhì)釋放減少和相應(yīng)受體功能低下，大腦海馬區(qū)域神經(jīng)元發(fā)生減少或萎縮，神經(jīng)膠質(zhì)密度 減低和前額葉皮質(zhì)神經(jīng)元體積減少，以及下丘腦-垂體-腎上腺軸（HPA)失調(diào)、腦源性神 經(jīng)營(yíng)養(yǎng)因子（BDNF)表達(dá)下降，都可能導(dǎo)致抑郁癥的發(fā)生。目前臨床使用的抗抑郁藥物主 要包括三環(huán)四環(huán)等雜環(huán)類抗抑郁藥（TCAs)、單胺氧化酶抑制劑（MAOIs)、NE重?cái)z取抑制劑 (SNRIs)、選擇性5-HT重?cái)z取抑制劑（SSRIs)、非選擇性重?cái)z取抑制劑（NSRIs)、多巴胺和 去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑（DNRIs)、5-HT受體調(diào)節(jié)劑（SRMs)以及其它抗抑郁藥如噻奈普 汀等類型。這些抗抑郁藥主要是基于單胺假說(shuō)的化學(xué)合成藥，長(zhǎng)期服用會(huì)出現(xiàn)嚴(yán)重的毒副 作用，也存在抗抑郁譜窄、起效慢、癥狀緩解不徹底、易復(fù)發(fā)等缺點(diǎn)。如丙咪嗪、阿米替林等 TACs會(huì)引起患者視網(wǎng)膜模糊、擴(kuò)瞳、排尿困難、肝功能異常、粒細(xì)胞缺乏癥等，并伴有中樞神 經(jīng)系統(tǒng)毒性和心血管系統(tǒng)毒性；異丙肼、環(huán)丙胺等選擇性MAOIs會(huì)引起惡心、失眠、體位性 低血壓、水腫等不良反應(yīng)；SNRIs的代表藥物文拉法辛有致狂躁可能，常伴有惡心、口干、乏 力、焦慮、震顫及陽(yáng)痿等。而中藥是人們?cè)陂L(zhǎng)期醫(yī)療實(shí)踐中認(rèn)識(shí)自然并利用自然的產(chǎn)物，作 用溫和、副作用少，因此，國(guó)內(nèi)外在抗抑郁藥物的研制與開發(fā)方面逐漸重視傳統(tǒng)藥物和天然 藥物。
[0004] 專利號(hào)為ZL02131435. 7發(fā)明專利提供了一種含有治療有效量的人參、銀杏葉和 西紅花等中藥的組合物，用于治療缺血性腦血管疾病和血管性癡呆、老年性癡呆疾病等。申 請(qǐng)人以該專利為基礎(chǔ)研制了 "塞絡(luò)通膠囊"（其最初商品名是維腦康）目前正處于臨床階 段。在研發(fā)階段， 申請(qǐng)人:發(fā)現(xiàn)該組合物還具有很好的抗抑郁作用，該作用目前尚未有公開報(bào) 道。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0005] 本發(fā)明的目的在于提供一種由人參、銀杏葉、西紅花組成的中藥組合物在制備治 療或預(yù)防抑郁癥藥物中的用途。本發(fā)明的第二個(gè)目的于提供一種由人參、銀杏葉、西紅花、 丹參組成的中藥組合物在制備治療或預(yù)防抑郁癥藥物中的用途。
[0006] 本發(fā)明的一個(gè)技術(shù)方案：將由人參、銀杏葉、西紅花組成的中藥組合物用于制備治 療或預(yù)防抑郁癥的藥物中。
[0007] 所述的中藥組合物由下列重量份的原料制備而成：人參10-150份、銀杏葉10-200 份及西紅花〇. 1-50份，以上份數(shù)均為重量份。
[0008] 優(yōu)選的中藥組合物由下列重量份的原料制備而成：人參20-100份、銀杏葉20-150 份及西紅花〇. 1-40份，以上份數(shù)均為重量份。
[0009] 更優(yōu)選的中藥組合物由下列重量份的原料制備而成：人參30-50份、銀杏葉 30-120份及西紅花0. 4-10份，以上份數(shù)均為重量份。
[0010] 最優(yōu)選的中藥組合物由下列重量份的原料制備而成：人參40份、銀杏葉60份及西 紅花5份，以上份數(shù)均為重量份。
[0011] 本發(fā)明的另一個(gè)技術(shù)方案：將由人參、銀杏葉、西紅花、丹參組成的中藥組合物用 于制備治療或預(yù)防抑郁癥的藥物中。
[0012] 所述的中藥組合物由下列重量份的原料制備而成：人參10-150份、銀杏葉10-200 份及西紅花〇. 1-50份，丹參10-50份（優(yōu)選15-30份），以上份數(shù)均為重量份。
[0013] 優(yōu)選的中藥組合物由下列重量份的原料制備而成：人參20-100份、銀杏葉20-150 份及西紅花〇. 1-40份，丹參10-50份（優(yōu)選15-30份），以上份數(shù)均為重量份。
[0014] 更優(yōu)選的中藥組合物由下列重量份的原料制備而成：人參30-50份、銀杏葉 30-120份及西紅花0. 4-10份，丹參10-50份（優(yōu)選15-30份），以上份數(shù)均為重量份。
[0015] 更進(jìn)一步優(yōu)選的中藥組合物由下列重量份的原料制備而成：人參40份、銀杏葉60 份及西紅花5份，丹參10-50份（優(yōu)選15-30份），以上份數(shù)均為重量份。
[0016] 在第二個(gè)技術(shù)方案中，最優(yōu)選的中藥組合物由下列重量份的原料制備而成：人參 80份、銀杏葉100份及西紅花4份，丹參10,以上份數(shù)均為重量份。
[0017] 另外，上述兩種技術(shù)方案中所述的組合物可以和至少一種藥學(xué)上可接受的輔料制 備成液體制劑、固體和半固體制劑、氣體制劑。所述液體制劑包括口服液、混懸液、糖漿、注 射液、藥酒、酊劑，所述的固體和半固體制劑包括片劑、丸劑、膏劑、丹劑、散劑、顆粒劑、栓 劑、粉劑、乳劑、咀嚼劑和膠囊劑，所述的氣體制劑包括氣霧劑和吸入劑。
[0018] 最后，上述技術(shù)方案所述的組合物最優(yōu)選劑型是膠囊劑。
[0019] 上述技術(shù)方案所述的中藥組合物及相應(yīng)藥物的制備方法為：按比例稱取各種原料 藥，其制備步驟參見(jiàn)專利號(hào)為ZL02131435. 7發(fā)明專利的具體實(shí)施例方法。
[0020] 與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明具有如下優(yōu)點(diǎn)：
[0021] (1)本發(fā)明發(fā)現(xiàn)了已知中藥組合物新的醫(yī)藥用途，將其用于抗抑郁癥，并可制備治 療或預(yù)防抑郁癥的藥物或保健食品，從而為該中藥組合物的應(yīng)用拓展了一個(gè)新的領(lǐng)域。
[0022] (2)本發(fā)明所述中藥組合物及其相應(yīng)的藥物劑型，采用不同的動(dòng)物模型，通過(guò)口服 注射途徑進(jìn)行了大量的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)，實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明：a.本發(fā)明中藥組合物能顯著縮短小鼠懸 尾不動(dòng)時(shí)間和強(qiáng)迫游泳不動(dòng)時(shí)間，并且明顯呈量效關(guān)系；b.能顯著降低利血平誘導(dǎo)的體溫 下降；c.能顯著抑制慢性應(yīng)激抑郁大鼠的體重下降，對(duì)蔗糖消耗量的下降，顯著降低抑郁 大鼠跳臺(tái)錯(cuò)誤次數(shù)，顯著增加大鼠敞箱活動(dòng)的水平和垂直運(yùn)動(dòng)的得分；d.能顯著增加抑郁 大鼠腦內(nèi)的單胺類神經(jīng)遞質(zhì)去甲腎上腺素、5-羥色胺含量，表明本發(fā)明所述中藥組合物具 有較強(qiáng)的抗抑郁作用。
[0023] 本發(fā)明中藥組合物毒副作用小、安全性能好、能夠長(zhǎng)期服用，具有良好的藥用前 旦 -5^ 〇 具體實(shí)施方案
[0024] 下述是結(jié)合具體實(shí)施例和實(shí)驗(yàn)例，進(jìn)一步闡述本發(fā)明。但這些實(shí)施例和實(shí)驗(yàn)例僅 限于說(shuō)明本發(fā)明而不是用于限制本發(fā)明的范圍。下列實(shí)施例和實(shí)驗(yàn)例中未注明具體實(shí)驗(yàn)條 件的實(shí)驗(yàn)方法，通常按照常規(guī)條件，或按照廠商所建議的條件。
[0025] 第一部分：中藥組合物及其制劑的制備
[0026] 實(shí)施例1
[0027] 中藥組合物：
[0028] 人參 10份
[0029] 銀杏葉10份
[0030] 西紅花0· 1份
[0031] 其相應(yīng)制劑制備方法：按發(fā)明專利ZL02131435. 7實(shí)施例1公開的方法提取，并按 常規(guī)的方式分別制備成顆粒劑、膠囊劑、注射劑。
[0032] 實(shí)施例2
[0033] 中藥組合物：
[0034] 人參 10份
[0035] 銀杏葉200份
[0036] 西紅花50份
[0037] 其相應(yīng)制劑按本發(fā)明實(shí)施例1所述方法制備。
[0038] 實(shí)施例3
[0039] 中藥組合物：
[0040] 人參 150份
[0041] 銀杏葉10份
[0042] 西紅花0· 1份
[0043] 其相應(yīng)制劑按本發(fā)明實(shí)施例1所述方法制備。
[0044] 實(shí)施例4
[0045] 中藥組合物：
[0046] 人參 150份
[0047] 銀杏葉10份
[0048] 西紅花50份
[0049] 其相應(yīng)制劑按本發(fā)明實(shí)施例1所述方法制備。
[0050] 實(shí)施例5
[0051] 中藥組合物：
[0052] 人參 20份
[0053] 銀杏葉20份
[0054] 西紅花0· 1份
[0055] 其相應(yīng)制劑按本發(fā)明實(shí)施例1所述方法制備。
[0056] 實(shí)施例6
[0057] 中藥組合物：
[0058] 人參 20份
[0059] 銀杏葉150份
[0060] 西紅花40份
[0061] 其相應(yīng)制劑按本發(fā)明實(shí)施例1所述方法制備。
[0062] 實(shí)施例7
[0063] 中藥組合物：
[0064] 人參 100份
[0065] 銀杏葉20份
[0066] 西紅花0· 1份
[0067] 其相應(yīng)制劑按本發(fā)明實(shí)施例1所述方法制備。
[0068] 實(shí)施例8
[0069] 中藥組合物：
[0070] 人參 100份
[0071] 銀杏葉150份
[0072] 西紅花0· 1份
[0073] 其相應(yīng)制劑按本發(fā)明實(shí)施例1所述方法制備。
[0074] 實(shí)施例9
[0075] 中藥組合物：
[0076] 人參 30份
[0077] 銀杏葉30份
[0078] 西紅花0· 4份
[0079] 其相應(yīng)制劑按本發(fā)明實(shí)施例1所述方法制備。
[0080] 實(shí)施例10
[0081] 中藥組合物：
[0082] 人參 30份
[0083] 銀杏葉12〇份
[0084] 西紅花10份
[0085] 其相應(yīng)制劑按本發(fā)明實(shí)施例1所述方法制備。
[0086] 實(shí)施例11
[0087] 中藥組合物：
[0088] 人參 50份
[0089] 銀杏葉30份
[0090] 西紅花0. 4份
[0091] 其相應(yīng)制劑按本發(fā)明實(shí)施例1所述方法制備。
[0092] 實(shí)施例12
[0093] 中藥組合物：
[0094] 人參 50份
[0095] 銀杏葉120份
[0096] 西紅花10份
[0097] 其相應(yīng)制劑按本發(fā)明實(shí)施例1所述方法制備。
[0098] 實(shí)施例13
[0099] 中藥組合物：
[0100] 人參 40份
[0101] 銀杏葉60份
[0102] 西紅花5份
[0103] 其相應(yīng)制劑按本發(fā)明實(shí)施例1所述方法制備。
[0104] 實(shí)施例14
[0105] 中藥組合物：
[0106]

【權(quán)利要求】
1. 下述藥物組合物在制備治療或預(yù)防抑郁癥的藥物中的應(yīng)用， 人參 10-150份 銀杏葉 10-200份 西紅花 0. 1-50份 上述份數(shù)均為重量份。
2. 如權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于所述組合物的組成為： 人參 20-100份 銀杏葉 20-150份 西紅花 0. 1-40份 上述份數(shù)均為重量份。
3. 如權(quán)利要求2所述的應(yīng)用，其特征在于所述組合物的組成為： 人參 30-50份 銀杏葉 30-120份 西紅花 0. 4-10份 上述份數(shù)均為重量份。
4. 如權(quán)利要求3所述的應(yīng)用，其特征在于所述組合物的組成為： 人參 40份 銀杏葉 60份 西紅花 5份 上述份數(shù)均為重量份。
5. 如權(quán)利要求1-4所述的應(yīng)用，其特征在于所述組合物還含有10-50份的丹參。
6. 如權(quán)利要求5所述的應(yīng)用，其特征在于所述組合物還含有15-30份的丹參。
7. 如權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于所述組合物的組成為： 人參 80份 銀杏葉100份 西紅花4份 丹參 10份 上述份數(shù)均為重量份。
8. 如權(quán)利要求1-7所述的應(yīng)用，其特征在于所述的組合物和至少一種藥學(xué)上可接受的 輔料制備成液體制劑、固體和半固體制劑、氣體制劑。
9. 如權(quán)利要求8所述的應(yīng)用，其特征在于所述液體制劑包括口服液、混懸液、糖漿、注 射液、藥酒、酊劑，所述的固體和半固體制劑包括片劑、丸劑、膏劑、丹劑、散劑、顆粒劑、栓 劑、粉劑、乳劑、咀嚼劑和膠囊劑，所述的氣體制劑包括氣霧劑和吸入劑。
10. 如權(quán)利要求9所述的應(yīng)用，其特征在于所述的組合物可以制備成膠囊劑。
【文檔編號(hào)】A61P25/24GK104288370SQ201410557573
【公開日】2015年1月21日 申請(qǐng)日期:2014年10月21日 優(yōu)先權(quán)日:2014年10月21日
【發(fā)明者】張綱, 李志剛, 李軍山, 張志偉, 關(guān)秀偉 申請(qǐng)人:神威藥業(yè)集團(tuán)有限公司