一種五味子揮發(fā)油微膠囊的制備方法及其應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種五味子揮發(fā)油微膠囊的制備方法及其應(yīng)用，包括以下步驟：以五味子揮發(fā)油為芯材，以麥芽糊精、乳清蛋白為原料制備壁材溶液，然后加入單甘脂和蔗糖酯的混合乳化劑，再將芯材加入其中，乳化均質(zhì)，噴霧干燥，即得微膠囊顆粒。本發(fā)明利用高分子材料將五味子揮發(fā)油包裹成微膠囊，由此而得的產(chǎn)物水溶性和穩(wěn)定性較好，經(jīng)過藥效學(xué)的評價，證實該微膠囊具鎮(zhèn)咳功效，其效力是可待因的70%以上，可為治療急、慢性咳嗽提供優(yōu)選藥物。
【專利說明】一種五味子揮發(fā)油微膠囊的制備方法及其應(yīng)用

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于醫(yī)藥【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及一種五味子揮發(fā)油微膠囊的制備方法及其應(yīng) 用。

【背景技術(shù)】
[0002] 五味子俗稱山花椒、秤砣子、藥五味子、面藤、五梅子等，為木蘭科植物五味子的干 燥成熟果實。藥用價值極高，對人體具有益氣、滋腎、斂肺、澀精、生津、止渴、益智、安神之功 效。五味子藥用部位果肉和種子中富含揮發(fā)油，尤其是種子含量最高，可達(dá)1. 6~2. 9%。揮發(fā) 性成分主要含〃-菔烯、咕巴烯、麝子油烯、，-菔烯、，-月桂烯、〃-松油醇、乙酸龍腦酯、 依蘭烯等物質(zhì)。藥理學(xué)研究表明，五味子揮發(fā)油具鎮(zhèn)咳功效，其效力是可待因的75%。五味 子揮發(fā)油作為中藥的生物活性成分，具有良好的開發(fā)應(yīng)用前景，但是目前國內(nèi)外對五味子 揮發(fā)油研究較少，尚未加以開發(fā)和利用。
[0003] 由于揮發(fā)油的揮發(fā)性強(qiáng)，容易被氧化，導(dǎo)致其保存和使用均受到很大的限制。利用 微膠囊技術(shù)將五味子揮發(fā)油進(jìn)行微膠囊化，能大大提高產(chǎn)品的穩(wěn)定，便于貯存和利用。
[0004] 微膠囊技術(shù)是一種采用成膜材料將一些具有反應(yīng)活性、敏感性或揮發(fā)性的液體或 固體包封形成微小粒子的一種保護(hù)技術(shù)，包封的過程即為微膠囊化，形成的微小粒子稱為 微膠囊，粒徑大小一般在flOOOMm，囊壁的厚度在0. 2~10Mm。技術(shù)的優(yōu)勢在于可以保護(hù)芯 材物質(zhì)免受環(huán)境條件的影響，減少氧化、鈍化光敏性及熱敏性，降低芯材揮發(fā)性。
[0005] 經(jīng)文獻(xiàn)檢索，未見與本發(fā)明相同的的公開文獻(xiàn)報道。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0006] 本發(fā)明的目的在于提供一種五味子揮發(fā)油微膠囊的制備方法及應(yīng)用，該微膠囊對 于鎮(zhèn)咳具有非常好的療效。
[0007] 本發(fā)明是通過如下技術(shù)方案完成的，具體內(nèi)容包括：五味子揮發(fā)油微膠囊的制備 方法及在制備治療急、慢性咳嗽藥物中的應(yīng)用。
[0008] 1. -種五味子揮發(fā)油微膠囊的制備方法，該方法包括基于100重量份的五味子揮 發(fā)油微膠囊：首先以36飛0重量份的質(zhì)量比為1:1~3麥芽糊精和乳清蛋白為壁材，溶解于 所述壁材重量廣3倍的6(T80°C的熱水中，不停攪拌，使其充分溶解，得到壁材溶液；再加入 1~4重量份的質(zhì)量比為1:1的單甘脂和蔗糖酯的混合乳化劑，混合均勻，最后將39飛0重量 份的芯材五味子揮發(fā)油加入到上述溶液中，于10000~15000r/min高速攪拌lOmin后通入高 壓均質(zhì)機(jī)，在7(T80°C和壓力3(T50MPa下均質(zhì)三遍，形成粒徑均一的乳狀液，于進(jìn)口溫度為 15(T200°C、出口溫度為8(Tl20°C、霧化壓力為0. 2?0. 5MPa的條件下噴霧干燥，即得五味子 揮發(fā)油微膠囊。
[0009] 2.五味子揮發(fā)油微膠囊在制備治療急、慢性咳嗽藥物中的應(yīng)用。
[0010] 本發(fā)明制備的微膠囊粉末，顆粒大小均勻，富有香氣，微膠囊化效率達(dá)90%以上， 產(chǎn)品具有較好的熱穩(wěn)定性和溶解分散性。實驗證明，本發(fā)明所制備的微膠囊具有顯著的鎮(zhèn) 咳作用，作用強(qiáng)度是可待因的70%以上，原料來源豐富，制備成本低，為臨床治療急、慢性咳 嗽癥狀提供優(yōu)選藥物。
[0011] 下面將結(jié)合【具體實施方式】進(jìn)一步說明本發(fā)明，但本發(fā)明要求保護(hù)的范圍并不局限 于下列實施方式。
[0012]

【具體實施方式】： 實施例1: 首先以36g的質(zhì)量比為1:2麥芽糊精和乳清蛋白為壁材，溶解于72ml的60°C的熱水 中，不停攪拌，使其充分溶解，得到壁材溶液；再加入4g的質(zhì)量比為1:1的單甘脂和蔗糖酯 的混合乳化劑，混合均勻，最后將60g的芯材五味子揮發(fā)油加入到上述溶液中，于10000r/ min高速攪拌lOmin后通入高壓均質(zhì)機(jī)，在70°C和壓力30MPa下均質(zhì)三遍，形成粒徑均一的 乳狀液，于進(jìn)口溫度為150°C、出口溫度為80°C、霧化壓力為0. 2MPa的條件下噴霧干燥，即 得五味子揮發(fā)油微膠囊，包埋率為92. 6%。
[0013] 實施例2: 首先以60g的質(zhì)量比為1:1麥芽糊精和乳清蛋白為壁材，溶解于180ml的80°C的熱水 中，不停攪拌，使其充分溶解，得到壁材溶液；再加入lg的質(zhì)量比為1:1的單甘脂和蔗糖酯 的混合乳化劑，混合均勻，最后將39g的芯材五味子揮發(fā)油加入到上述溶液中，于12000r/ min高速攪拌lOmin后通入高壓均質(zhì)機(jī)，在80°C和壓力50MPa下均質(zhì)三遍，形成粒徑均一的 乳狀液，于進(jìn)口溫度為200°C、出口溫度為120°C、霧化壓力為0. 5MPa的條件下噴霧干燥，即 得五味子揮發(fā)油微膠囊，包埋率為95. 3%。
[0014] 實施例3 : 首先以48g的質(zhì)量比為1:3麥芽糊精和乳清蛋白為壁材，溶解于48ml的60°C的熱水 中，不停攪拌，使其充分溶解，得到壁材溶液；再加入2g的質(zhì)量比為1:1的單甘脂和蔗糖酯 的混合乳化劑，混合均勻，最后將50g的芯材五味子揮發(fā)油加入到上述溶液中，于15000r/ min高速攪拌lOmin后通入高壓均質(zhì)機(jī)，在75°C和壓力40MPa下均質(zhì)三遍，形成粒徑均一的 乳狀液，于進(jìn)口溫度為180°C、出口溫度為100°C、霧化壓力為0. 3MPa的條件下噴霧干燥，即 得五味子揮發(fā)油微膠囊，包埋率為94. 5%。
[0015] 五味子揮發(fā)油微膠囊在制備治療急、慢性咳嗽藥物中的應(yīng)用。
[0016] 分組：共分4組，每組10只豚鼠，雌雄均可。具體分組如下： A:生理鹽水對照組，以等量生理鹽水灌胃給藥 B:五味子揮發(fā)油微膠囊10mg/kg C:五味子揮發(fā)油微膠囊20mg/kg D:可待因10mg/kg 采用濃氨水引咳法按表1劑量灌胃給藥，空白對照組給相同劑量的生理鹽水 實驗步驟：所有實驗豚鼠均在濃氨水引咳前l(fā)h給藥1次。用玻璃霧化器于直徑8cm、 高15cm的容器內(nèi)噴霧濃氨水，lmin后立即取出小鼠，置于20X10X10體積描記盒中，用 高靈敏壓力換能器將豚鼠呼吸頻率和容積信號輸入微機(jī)Pclab生物信號采集系統(tǒng)，記錄小 鼠潛伏期及3min內(nèi)豚鼠咳嗽次數(shù)。每一次咳嗽均以聽到豚鼠咳嗽聲音和微機(jī)Pclab上 見到的明顯的咳嗽記錄結(jié)合分析。采用Stata7.0軟件對實驗結(jié)果進(jìn)行統(tǒng)計分析，數(shù)據(jù)以 i±S表示，組間比較采用t檢驗，P< 0. 05作為顯著性差異的標(biāo)準(zhǔn)。
[0017] 實驗結(jié)果如下表： 表1五味子揮發(fā)油微膠囊對濃氨水引起豚鼠咳嗽反應(yīng)的抑制作用（n=l〇，i±s)

【權(quán)利要求】
1. 一種五味子揮發(fā)油微膠囊的制備方法，其特征在于，該方法包括基于100重量份的 五味子揮發(fā)油微膠囊：首先以36飛0重量份的質(zhì)量比為1:1~3麥芽糊精和乳清蛋白為壁 材，溶解于所述壁材重量1~3倍的6(T80°C的熱水中，不停攪拌，使其充分溶解，得到壁材 溶液；再加入1~4重量份的質(zhì)量比為1:1的單甘脂和蔗糖酯的混合乳化劑，混合均勻，最后 將39飛0重量份的芯材五味子揮發(fā)油加入到上述溶液中，于1000(Tl5000r/min高速攪拌 lOmin后通入高壓均質(zhì)機(jī)，在7CT80°C和壓力30?50MPa下均質(zhì)三遍，形成粒徑均一的乳狀 液，于進(jìn)口溫度為15(T200°C、出口溫度為8(Tl20°C、霧化壓力為0. 2?0. 5MPa的條件下噴霧 干燥，即得五味子揮發(fā)油微膠囊。
2. 如權(quán)利要求1中所述的一種五味子揮發(fā)油微膠囊在制備治療急、慢性咳嗽藥物中 的應(yīng)用。
【文檔編號】A61P11/14GK104257847SQ201410445630
【公開日】2015年1月7日 申請日期:2014年9月4日 優(yōu)先權(quán)日:2014年9月4日
【發(fā)明者】張金芳, 楊存 申請人:南京標(biāo)科生物科技有限公司