片仔癀及其制劑在制備治療肝纖維化藥物中的用途
【專利摘要】本發(fā)明屬于中藥藥理領(lǐng)域，公開了片仔癀用于制備抗肝纖維化藥物中的用途。所述片仔癀能夠顯著改善肝纖維化大鼠肝功能，減輕肝臟纖維化程度，使片仔癀在抗肝纖維化方面的臨床應(yīng)用具備科學(xué)依據(jù)。
【專利說明】片仔癀及其制劑在制備治療肝纖維化藥物中的用途

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于中藥藥理領(lǐng)域，具體涉及一種片仔癀及其制劑在制備治療肝纖維化藥 物中的用途。

【背景技術(shù)】
[0002] 肝纖維化是各種致病因子引起的肝臟內(nèi)結(jié)締組織增生出現(xiàn)異常，進而引起肝臟內(nèi) 細胞外基質(zhì)過度沉積的漸進性病理過程。肝纖維化是各種慢性肝病共同病理過程，具有可 逆性，逆轉(zhuǎn)肝纖維化是防治慢性肝病和肝硬化的關(guān)鍵?，F(xiàn)臨床上多采用干擾素、拉米夫定等 抗病毒治療，但易產(chǎn)生耐藥性，且長期服用副作用較大，一旦停藥還會產(chǎn)生反跳現(xiàn)象，嚴重 者導(dǎo)致死亡。顯然，抗病毒治療很難防止肝纖維化。
[0003] 中醫(yī)認為，肝纖維化病機復(fù)雜，特點是本虛標實，虛實夾雜，其主要病理因素有濕、 熱、痰、瘀、郁、毒，正氣虧虛，熱毒蘊結(jié)肝絡(luò)是肝纖維化病機的要點。
[0004] 片仔癀是由牛黃、三七、蛇膽、麝香等多種名貴中藥精制而成的錠劑，氣微香，味 苦、微甘。方中三七益氣活血，歸心、肝二經(jīng)，為君藥，配以牛黃、蛇膽同樣歸心、肝二經(jīng)，清熱 解毒為臣，防治郁久化熱或輔助君藥加強活血化瘀的作用，佐以麝香，性溫、味辛香，功善走 竄，開竅化瘀有神效，引諸藥直達病所，共奏清熱解毒、涼血化瘀、消腫止痛之功，對肝硬化 癥屬熱毒蘊結(jié)者有顯著療效。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0005] 為此，本發(fā)明的目的在于公開了片仔癀及其制劑在制備治療肝纖維化藥物中的新 用途。
[0006] 所述治療肝纖維化是指顯著改善肝功能，減輕肝臟纖維化程度。
[0007] 所述片仔癀選擇性加入常規(guī)輔料，按照常規(guī)工藝制成臨床上可接受的制劑。
[0008] 所述片仔癀制劑選擇性添加常規(guī)輔料制成臨床上可接受的錠劑、片劑、膠囊劑、顆 粒劑、散劑、丸劑、釘劑、酒劑、煎膏劑、合劑。
[0009] 所述片仔癀及其制劑的日服用制劑量中含片仔癀0. 3-0. 9g。
[0010] 為解決上述技術(shù)問題，本發(fā)明采用藥效學(xué)研究方法證實了片仔癀在治療肝纖維化 方面的顯著作用，使片仔癀在治療肝纖維化方面的臨床應(yīng)用具備科學(xué)依據(jù)。
[0011] 本發(fā)明所述方案的藥物新用途在現(xiàn)有片仔癀復(fù)方制劑的基礎(chǔ)上，開發(fā)出其與原有 療效不同的新的治療用途，發(fā)現(xiàn)現(xiàn)有片仔癀可用于制備治療肝纖維化藥物的新用途，不僅 為現(xiàn)有片仔癀制劑的利用開發(fā)出新的用途，同時也為肝纖維化這一病機復(fù)雜、治療效果欠 佳的慢性疾病開辟了一種新的中藥治療方法，不僅有效率高且副作用低。
[0012] 實驗例
[0013] 1. 1 材料
[0014] 1. 1. 1 藥物
[0015] 給藥組片仔癀根據(jù)現(xiàn)有技術(shù)常規(guī)方法制得。
[0016] 對照組藥物扶正化瘀膠囊由上海黃海制藥有限責(zé)任公司生產(chǎn)，規(guī)格：
[0017] 60 粒裝，批號：121101 ;
[0018] CC14購于國藥集團化學(xué)試劑有限公司，批號：20130129 ;
[0019] 橄欖油購于益海嘉里食品營銷有限公司，批號：20121209。
[0020] 1. 1. 2 動物
[0021 ] 雄性wister大鼠，清潔級，體重150 ± 10g，共64只，購自北京維通利華實驗動物技 術(shù)有限公司，動物合格證號SCXK(京）2012-0001，飼養(yǎng)于上海中醫(yī)藥大學(xué)實驗動物中心屏 障動物房，室溫（20 ± 2) °C，相對濕度60 % -70 %。
[0022] 1. 2 方法
[0023] 1. 2. 1模型建立
[0024] CC14大鼠肝纖維化模型復(fù)制：清潔級雄性Wistar大鼠（150± 10g)，首次以 CCl45ml. kg4大鼠體重的劑量皮下注射，第二次開始以40% CC14橄欖油混懸液3ml. kg4大 鼠體重的劑量皮下注射，每周2次，共4w。前兩周飼以高脂低蛋白飼料，后兩周飼以純玉米 飼料，自由飲水。高脂飼料配方：79. 5%玉米粉、20%豬油、0. 5%膽固醇，由上海斯萊克實驗 動物有限責(zé)任公司提供。
[0025] 1. 2. 2分組與治療
[0026] 在造模的同時，按下表隨機分組，分為4組藥物治療組，正常組、模型組用滅菌自 來水10ml· kg4灌胃，其余各組以相應(yīng)藥物灌胃，每日一次。治療用藥4w。4w結(jié)束后收集 標本作相關(guān)指標檢測，進行藥效學(xué)對照觀察。
[0027]

【權(quán)利要求】
1. 片仔癀及其制劑在制備治療肝纖維化藥物中的用途。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途，其特征在于，所述治療肝纖維化是指顯著改善肝功能， 減輕肝臟纖維化程度。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的用途，其特征在于，所述片仔癀選擇性加入常規(guī)輔料，按 照常規(guī)工藝制成臨床上可接受的制劑。
4. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的用途，其特征在于，所述片仔癀制劑選擇性添加常規(guī)輔料制 成臨床上可接受的錠劑、片劑、膠囊劑、顆粒劑、散劑、丸劑、酊劑、酒劑、煎膏劑、合劑。
5. 如權(quán)利要求1-4任一所述的用途，其特征在于，其中片仔癀及其制劑的日服用制劑 量中含片仔癀0.3-0. 9g。
【文檔編號】A61K35/58GK104042657SQ201410301672
【公開日】2014年9月17日 申請日期:2014年6月27日 優(yōu)先權(quán)日:2014年6月27日
【發(fā)明者】潘杰, 黃進明, 洪緋, 羅志毅, 陳志亮 申請人:漳州片仔癀藥業(yè)股份有限公司