莫西菌素制劑及其制備方法
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明公開(kāi)了一種莫西菌素制劑及其制備方法，其中，所述制備方法包括：將藍(lán)灰鏈霉菌菌種接種于培養(yǎng)基中進(jìn)行培養(yǎng)，得到懸浮液M；將所述懸浮液M進(jìn)行抽濾，得到濾餅N；將所述濾餅N進(jìn)行烘干，得到干菌絲體；將所述干菌絲體和甲醇混合，過(guò)濾得到浸提液；將所述浸提液經(jīng)過(guò)保護(hù)反應(yīng)、氧化反應(yīng)和肟化反應(yīng)得到莫西菌素；將水、所述莫西菌素、甲丙醇、乙酸乙酯和表面活性劑混合，得到所述莫西菌素制劑，解決了傳統(tǒng)的莫西菌素制劑的殺蟲(chóng)率較低，同時(shí)制劑使用后不易揮發(fā)，容易造成二次污染的問(wèn)題。
【專(zhuān)利說(shuō)明】
莫西菌素制劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域
[0001] 本發(fā)明涉及莫西菌素制備領(lǐng)域，具體地，涉及莫西菌素制劑及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 莫西菌素是一種新型抗寄生蟲(chóng)藥，是由鏈霉菌發(fā)酵的單一成分的大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生 素，此類(lèi)抗寄生蟲(chóng)藥普遍應(yīng)用于畜牧業(yè)、養(yǎng)殖業(yè)等基礎(chǔ)農(nóng)業(yè)中。傳統(tǒng)的莫西菌素制劑的殺蟲(chóng) 率較低，同時(shí)制劑使用后不易揮發(fā)，容易造成二次污染。
[0003] 因此，提供一種殺蟲(chóng)率高、且使用后易揮發(fā)的莫西菌素制劑及其制備方法是本發(fā) 明亟需解決的問(wèn)題。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 本發(fā)明的目的是提供一種莫西菌素制劑及其制備方法，解決了傳統(tǒng)的莫西菌素制 劑的殺蟲(chóng)率較低，同時(shí)制劑使用后不易揮發(fā)，容易造成二次污染的問(wèn)題。
[0005] 為了實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明提供了一種莫西菌素制劑的制備方法，其中，所述制備 方法包括：
[0006] (1)將藍(lán)灰鏈霉菌菌種接種于培養(yǎng)基中進(jìn)行培養(yǎng)，得到懸浮液M;
[0007] (2)將所述懸浮液M進(jìn)行抽濾，得到濾餅N;
[0008] (3)將所述濾餅N進(jìn)行烘干，得到干菌絲體；
[0009 ] (4)將所述干菌絲體和甲醇混合，過(guò)濾得到浸提液；
[0010] (5)將所述浸提液經(jīng)過(guò)保護(hù)反應(yīng)、氧化反應(yīng)和肟化反應(yīng)得到莫西菌素；
[0011] (6)將水、所述莫西菌素、甲丙醇、乙酸乙酯和表面活性劑混合，得到所述莫西菌素 制劑，其中，相對(duì)于100重量份的水，所述莫西菌素的用量為70-90重量份，所述甲丙醇的用 量為20-40重量份，所述乙酸乙酯的用量為10-15重量份，所述表面活性劑的用量為1-5重量 份。
[0012] 本發(fā)明提供了一種莫西菌素制劑，所述莫西菌素制劑由上述的制備方法制得。
[0013] 通過(guò)上述技術(shù)方案，本發(fā)明提供了一種莫西菌素制劑的制備方法，其中，所述制備 方法包括:將藍(lán)灰鏈霉菌菌種接種于培養(yǎng)基中進(jìn)行培養(yǎng)，得到懸浮液M;將所述懸浮液M進(jìn)行 抽濾，得到濾餅N;將所述濾餅N進(jìn)行烘干，得到干菌絲體;將所述干菌絲體和甲醇混合，過(guò)濾 得到浸提液;將所述浸提液經(jīng)過(guò)保護(hù)反應(yīng)、氧化反應(yīng)和肟化反應(yīng)得到莫西菌素;將水、所述 莫西菌素、甲丙醇、乙酸乙酯和表面活性劑混合，得到所述莫西菌素制劑，通過(guò)各原料之間 的協(xié)同作用，使得制得的莫西菌素制劑具備優(yōu)良的殺蟲(chóng)能力，制劑易揮發(fā)，不會(huì)造成二次污 染，同時(shí)，用于制備該莫西菌素制劑的方法簡(jiǎn)單、原料易得。
[0014] 本發(fā)明的其他特征和優(yōu)點(diǎn)將在隨后的【具體實(shí)施方式】部分予以詳細(xì)說(shuō)明。
【具體實(shí)施方式】
[0015] 以下對(duì)本發(fā)明的【具體實(shí)施方式】進(jìn)行詳細(xì)說(shuō)明。應(yīng)當(dāng)理解的是，此處所描述的具體 實(shí)施方式僅用于說(shuō)明和解釋本發(fā)明，并不用于限制本發(fā)明。
[0016] 本發(fā)明提供了一種莫西菌素制劑的制備方法，其中，所述制備方法包括:將藍(lán)灰鏈 霉菌菌種接種于培養(yǎng)基中進(jìn)行培養(yǎng)，得到懸浮液M;將所述懸浮液M進(jìn)行抽濾，得到濾餅N;將 所述濾餅N進(jìn)行烘干，得到干菌絲體;將所述干菌絲體和甲醇混合，過(guò)濾得到浸提液;將所述 浸提液經(jīng)過(guò)保護(hù)反應(yīng)、氧化反應(yīng)和肟化反應(yīng)得到莫西菌素;將水、所述莫西菌素、甲丙醇、乙 酸乙酯和表面活性劑混合，得到所述莫西菌素制劑，其中，相對(duì)于100重量份的水，所述莫西 菌素的用量為70-90重量份，所述甲丙醇的用量為20-40重量份，所述乙酸乙酯的用量為ΙΟ-? 5 重量份 ，所述表面活性劑的 用量為 1 -5 重量份。
[0017] 在本發(fā)明的一種優(yōu)選的實(shí)施方式中，為了使得制得的莫西菌素制劑具備更為優(yōu)良 的殺蟲(chóng)能力，相對(duì)于100重量份的水，所述莫西菌素的用量為75-85重量份，所述甲丙醇的用 量為25-35重量份，所述乙酸乙酯的用量為12-14重量份，所述表面活性劑的用量為2-3重量 份。
[0018] 在本發(fā)明的一種優(yōu)選的實(shí)施方式中，為了使得濾餅可以充分烘干，同時(shí)不影響濾 餅內(nèi)的干菌絲體，所述烘干的溫度為55-60°C，烘干時(shí)間為5-10min。
[0019] 在本發(fā)明的一種優(yōu)選的實(shí)施方式中，為了使得懸浮液M能保持較高的濃度，方便干 菌絲體的提取，所述培養(yǎng)的時(shí)間為3-5天，培養(yǎng)溫度為30-35°C。
[0020] 在本發(fā)明的一種優(yōu)選的實(shí)施方式中，為了使得藍(lán)灰鏈霉菌菌種可以在培養(yǎng)基中更 好的生長(zhǎng)，所述培養(yǎng)基選用LB培養(yǎng)基。
[0021] 為了使得制得的莫西菌素制劑具備更為優(yōu)良的殺蟲(chóng)能力，所述表面活性劑為二辛 基琥珀酸磺酸鈉、十二烷基苯磺酸鈉和甘膽酸鈉中的一種或多種。
[0022] 本發(fā)明還提供了一種莫西菌素制劑，所述莫西菌素制劑由上述的制備方法制得。
[0023] 以下將通過(guò)實(shí)施例對(duì)本發(fā)明進(jìn)行詳細(xì)描述。
[0024] 實(shí)施例1
[0025] 將藍(lán)灰鏈霉菌菌種接種于LB培養(yǎng)基中進(jìn)行培養(yǎng)，得到懸浮液M;將所述懸浮液M進(jìn) 行抽濾，得到濾餅N;將所述濾餅N進(jìn)行烘干(烘干溫度55°C，時(shí)間5min)，得到干菌絲體;將所 述干菌絲體和甲醇混合，過(guò)濾得到浸提液;將所述浸提液經(jīng)過(guò)保護(hù)反應(yīng)、氧化反應(yīng)和肟化反 應(yīng)得到莫西菌素;將100g水、75g所述莫西菌素、25g甲丙醇、12g乙酸乙酯和2g二辛基琥珀酸 磺酸鈉混合，得到莫西菌素制劑A1。
[0026] 實(shí)施例2
[0027] 將藍(lán)灰鏈霉菌菌種接種于LB培養(yǎng)基中進(jìn)行培養(yǎng)，得到懸浮液M;將所述懸浮液M進(jìn) 行抽濾，得到濾餅N;將所述濾餅N進(jìn)行烘干(烘干溫度60°C，時(shí)間IOmin)，得到干菌絲體;將 所述干菌絲體和甲醇混合，過(guò)濾得到浸提液;將所述浸提液經(jīng)過(guò)保護(hù)反應(yīng)、氧化反應(yīng)和肟化 反應(yīng)得到莫西菌素;將100g水、85g所述莫西菌素、35g甲丙醇、14g乙酸乙酯和3g十二烷基苯 磺酸鈉混合，得到莫西菌素制劑A2。
[0028] 實(shí)施例3
[0029]將藍(lán)灰鏈霉菌菌種接種于LB培養(yǎng)基中進(jìn)行培養(yǎng)，得到懸浮液M;將所述懸浮液M進(jìn) 行抽濾，得到濾餅N;將所述濾餅N進(jìn)行烘干(烘干溫度58°C，時(shí)間Smin)，得到干菌絲體;將所 述干菌絲體和甲醇混合，過(guò)濾得到浸提液;將所述浸提液經(jīng)過(guò)保護(hù)反應(yīng)、氧化反應(yīng)和肟化反 應(yīng)得到莫西菌素;將100g水、80g所述莫西菌素、30g甲丙醇、13g乙酸乙酯和2.5g甘膽酸鈉混 合，得到莫西菌素制劑A3。
[0030] 實(shí)施例4
[0031] 按照實(shí)施例1的方法進(jìn)行制備，不同的是，水的用量為100g，所述莫西菌素的用量 為70g，所述甲丙醇的用量為20g，所述乙酸乙酯的用量為10g，所述二辛基琥珀酸磺酸鈉的 用量為lg，得到莫西菌素制劑A4。
[0032] 實(shí)施例5
[0033] 按照實(shí)施例3的方法進(jìn)行制備，不同的是，水的用量為100g，所述莫西菌素的用量 為90g，所述甲丙醇的用量為40g，所述乙酸乙酯的用量為15g，所述甘膽酸鈉的用量為5g，得 到莫西菌素制劑A5。
[0034] 對(duì)比例1
[0035] 按照實(shí)施例1的方法進(jìn)行制備，不同的是，水的用量為100g，所述莫西菌素的用量 為60g，所述甲丙醇的用量為10g，所述乙酸乙酯的用量為5g，所述二辛基琥珀酸磺酸鈉的用 量為〇. 5g，得到莫西菌素制劑Dl。
[0036] 對(duì)比例2
[0037] 按照實(shí)施例3的方法進(jìn)行制備，不同的是，水的用量為100g，所述莫西菌素的用量 為95g，所述甲丙醇的用量為45g，所述乙酸乙酯的用量為20g，所述甘膽酸鈉的用量為8g，得 到莫西菌素制劑D2。
[0038] 表1
[0040]~由上述表格數(shù)據(jù)可以看出，在本發(fā)明范圍內(nèi)制得的莫西菌素制劑A1-A5,其殺蟲(chóng)率 要高于在本發(fā)明范圍外制得的莫西菌素制劑Dl和D2,且在本發(fā)明優(yōu)選的范圍內(nèi)制得的莫西 菌素制劑Al-A3具備更為優(yōu)良的殺蟲(chóng)能力。
[0041] 以上詳細(xì)描述了本發(fā)明的優(yōu)選實(shí)施方式，但是，本發(fā)明并不限于上述實(shí)施方式中 的具體細(xì)節(jié)，在本發(fā)明的技術(shù)構(gòu)思范圍內(nèi)，可以對(duì)本發(fā)明的技術(shù)方案進(jìn)行多種簡(jiǎn)單變型，這 些簡(jiǎn)單變型均屬于本發(fā)明的保護(hù)范圍。
[0042] 另外需要說(shuō)明的是，在上述【具體實(shí)施方式】中所描述的各個(gè)具體技術(shù)特征，在不矛 盾的情況下，可以通過(guò)任何合適的方式進(jìn)行組合，為了避免不必要的重復(fù)，本發(fā)明對(duì)各種可 能的組合方式不再另行說(shuō)明。
[0043] 此外，本發(fā)明的各種不同的實(shí)施方式之間也可以進(jìn)行任意組合，只要其不違背本 發(fā)明的思想，其同樣應(yīng)當(dāng)視為本發(fā)明所公開(kāi)的內(nèi)容。
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種莫西菌素制劑的制備方法，其特征在于，所述制備方法包括： (1) 將藍(lán)灰鏈霉菌菌種接種于培養(yǎng)基中進(jìn)行培養(yǎng)，得到懸浮液M; (2) 將所述懸浮液Μ進(jìn)行抽濾，得到濾餅N; (3) 將所述濾餅Ν進(jìn)行烘干，得到干菌絲體； (4) 將所述干菌絲體和甲醇混合，過(guò)濾得到浸提液； (5) 將所述浸提液經(jīng)過(guò)保護(hù)反應(yīng)、氧化反應(yīng)和肟化反應(yīng)得到莫西菌素； (6) 將水、所述莫西菌素、甲丙醇、乙酸乙酯和表面活性劑混合，得到所述莫西菌素制 劑，其中，相對(duì)于100重量份的水，所述莫西菌素的用量為70-90重量份，所述甲丙醇的用量 為20-40重量份，所述乙酸乙酯的用量為10-15重量份，所述表面活性劑的用量為1-5重量 份。2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其中，相對(duì)于100重量份的水，所述莫西菌素的用量 為75-85重量份，所述甲丙醇的用量為25-35重量份，所述乙酸乙酯的用量為12-14重量份， 所述表面活性劑的用量為2-3重量份。3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其中，所述烘干的溫度為55-60°C，烘干時(shí)間為5-10min〇4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其中，所述培養(yǎng)的時(shí)間為3-5天，培養(yǎng)溫度為30-35 Γ。5. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其中，所述培養(yǎng)基選用LB培養(yǎng)基。6. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其中，所述表面活性劑為二辛基琥珀酸磺酸鈉、十 二烷基苯磺酸鈉和甘膽酸鈉中的一種或多種。7. -種莫西菌素制劑，其特征在于，所述莫西菌素制劑由權(quán)利要求1-6中任意一項(xiàng)所述 的制備方法制得。
【文檔編號(hào)】A61P33/00GK106075458SQ201610404280
【公開(kāi)日】2016年11月9日
【申請(qǐng)日】2016年6月8日
【發(fā)明人】蘇福男
【申請(qǐng)人】蕪湖福民生物藥業(yè)有限公司