一種磺胺脒-甲氧芐啶泡騰片的制備方法
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明涉及藥物制劑【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及一種磺胺脒-甲氧芐啶泡騰片的制備方法，本發(fā)明的磺胺脒-甲氧芐啶泡騰片，含有生理有效量的磺胺瞇、甲氧芐啶和藥用賦形劑。本發(fā)明的磺胺脒-甲氧芐啶泡騰片，在腸胃中能迅速崩解并增加了藥物在水中分散度，從而增加生物利用度，使藥物的抗菌消炎作用得到充分發(fā)揮。本發(fā)明具有療效好、毒副作用低、服用方便、起效迅速、生物利用度高等特點(diǎn)；與普通制劑相比具有攜帶方便的優(yōu)點(diǎn)。
【專(zhuān)利說(shuō)明】一種磺胺脒_(dá)甲氧韋D定泡騰片的制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種治療腸道感染發(fā)炎等疾病的固體制劑，具體的說(shuō)是涉及一種磺胺脒-甲氧芐啶泡騰片制劑，本發(fā)明還涉及該片劑的制備方法，屬于藥品制造領(lǐng)域。
【背景技術(shù)】
[0002]藥用磺胺脒為短效磺胺藥，最早用于腸道感染。內(nèi)服難吸收，血中濃度低，在腸內(nèi)保持較高濃度，用于治療各種細(xì)菌性痢疾、腸炎，也可用于防止在腸道手術(shù)前的細(xì)菌感染等?？咕V廣，對(duì)細(xì)菌的作用主要是抑茵，它能抑制大多數(shù)革蘭氏陽(yáng)性及一些陰性細(xì)菌，并對(duì)少數(shù)真菌、病毒也有抑制作用。
[0003]甲氧節(jié)唳(Trimethoprim TMP),為一廣譜、高效、低毒的抗菌藥,抗菌譜與磺胺藥相近。上世紀(jì)60年代初發(fā)現(xiàn)它能大幅度地增強(qiáng)磺胺類(lèi)藥物的效力，在醫(yī)療上的重要性日益為人們所重視，尤其是使一度因新的抗生素大量出現(xiàn)而地位顯著下降的磺胺類(lèi)藥物恢復(fù)了活力.故有磺胺增效劑之稱(chēng)。實(shí)踐證明.甲氧芐啶是一個(gè)療效確切，副作用小，價(jià)格便宜，適合我國(guó)國(guó)情的品種。目前TMP廣泛應(yīng)用于復(fù)方磺胺制劑中，成為應(yīng)用最廣泛的藥物之一。
[0004]現(xiàn)有技術(shù)曾有報(bào)道使用磺胺脒和甲氧芐啶聯(lián)合用藥進(jìn)行治療慢性菌痢病人，取得較好的效果，然 而，上述報(bào)道中存在藥物作用速度慢，并且存在治療周期仍然較長(zhǎng)的缺陷。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005]為了克服現(xiàn)有技術(shù)的缺陷，本發(fā)明提供一種磺胺脒-甲氧芐啶泡騰片制劑及其制備方法。
[0006]本發(fā)明目的旨在提供一種療效好，起效快，毒副作用低，廣譜抗菌，使用更安全，能更佳的發(fā)揮藥物療效的，為臨床醫(yī)生提供更多的用藥選擇的泡騰片。
[0007]本發(fā)明的目的是通過(guò)以下方式實(shí)現(xiàn):
本發(fā)明含有活性成分的磺胺脒、甲氧芐啶和藥用賦形劑。
[0008]本發(fā)明提供一種磺胺脒-甲氧芐啶泡騰片，其中所述藥學(xué)上適用的賦形劑選自填充劑、泡騰劑、表面活性劑、粘合劑、矯味劑、潤(rùn)滑劑和助流劑之幾種的混合物。
[0009]本發(fā)明提供一種磺胺脒-甲氧芐啶泡騰片制劑，其中所述磺胺脒與甲氧芐啶質(zhì)量百分比含量比為4_6:1。
[0010]本發(fā)明提供一種磺胺脒-甲氧芐啶泡騰片，其中所述填充劑為下列物質(zhì)的一種或幾種組合:淀粉、可壓性淀粉、糊精、微晶纖維素、蔗糖、木糖醇、羧甲基纖維素鈉、羧甲基纖維素鈣，甘露醇。優(yōu)選淀粉、糊精、糖粉、乳糖、微晶纖維素。
[0011]本發(fā)明提供一種磺胺脒-甲氧芐啶泡騰片，其中所述泡騰劑為下列物質(zhì)的一種或幾種組合:酒石酸、硼酸、檸檬酸、富馬酸、酒石酸氫鉀、己二酸、碳酸氫鈉、碳酸鈉、碳酸氫鉀、碳酸鉀。其中，所述泡騰劑的酸源選自酒石酸、硼酸、檸檬酸、富馬酸、酒石酸氫鉀、己二酸、抗環(huán)血酸中的一種或幾種，它的含量占每片泡騰片片重的10-60%;所述泡騰劑的堿源選自碳酸氫鈉、碳酸鈉、碳酸氫鉀、碳酸鉀中的一種或幾種，它的含量占每片泡騰片片重的10-60%。所述泡騰劑的酸源優(yōu)選酒石酸，所述泡騰劑的堿源優(yōu)選碳酸氫鈉。
[0012]本發(fā)明提供一種磺胺脒-甲氧芐啶泡騰片，其中所述表面活性劑選擇吐溫-80、十二烷基硫酸鈉、十二烷基磺酸鈉的一種或幾種。
[0013]本發(fā)明提供一種磺胺脒-甲氧芐啶泡騰片，其中所述填充劑選自淀粉、糊精、糖粉、乳糖、微晶纖維素一種或幾種。
[0014]本發(fā)明提供一種磺胺脒-甲氧芐啶泡騰片，其中所述潤(rùn)滑劑為硬脂酸鎂、硬脂酸、硬脂酸鈣、分子量4000-6000的聚乙二醇、微粉硅膠、氯化鈉、十二烷基硫酸鈉一種或幾種。優(yōu)選硬脂酸鎂、聚乙二醇、氯化鈉、十二烷基硫酸鈉。
[0015]本發(fā)明提供一種磺胺脒-甲氧芐啶泡騰片，其中所述矯味劑為食用香精、果味香精、薄荷油一種或幾種。
[0016]本發(fā)明的所采用的制備方法主要為粉末直接壓片法:分別將磺胺脒和甲氧芐啶與各輔料，充分混合均勻，過(guò)篩，不經(jīng)過(guò)制顆粒而直接壓片的方法，壓制成每片含主藥量為50-1500mg 的片劑。
[0017]本發(fā)明的磺胺脒-甲氧芐啶泡騰片及其制備方法的創(chuàng)新之處與優(yōu)點(diǎn)在于:
1、本發(fā)明將在水中溶解度較低的磺胺脒和甲氧芐啶聯(lián)合運(yùn)用并制成泡騰片，能夠讓這兩種藥物在泡騰作用下在水中迅速分散。此外， 申請(qǐng)人:在研究中意外發(fā)現(xiàn)，制成泡騰片大大提高了這兩種難溶藥物在水中的溶解度，這可能是由于泡騰劑中的有機(jī)酸使得兩種藥物成鹽，增加了水溶性。這一意外發(fā)現(xiàn)說(shuō)明本發(fā)明所述的磺胺脒-甲氧芐啶泡騰片比常規(guī)固體劑型具有更好的生物利用度和藥效。
[0018]2、泡騰片劑服用方便，口感良好，泡騰作用視覺(jué)效果好，適于小孩、老人以及吞服藥丸困難的的患者。
[0019]3、本發(fā)明通過(guò)磺胺脒和甲氧芐啶的聯(lián)合使用，大大增強(qiáng)了整體抗菌作用，是其他磺胺類(lèi)-甲氧芐啶聯(lián)用藥物的數(shù)倍甚至數(shù)十倍，具有顯著的進(jìn)步性。
具體實(shí)施例
[0020]以下通過(guò)實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步的說(shuō)明，但不作為本發(fā)明的限制。
[0021]實(shí)施例1
磺胺脒120g
甲氧芐啶30g
酒石酸60g
碳酸氫鈉50g
鹿糖150g
食用香精I(xiàn)g
十二烷基硫酸納3g
以上原料共制成1000片 制備工藝:
1、將主藥磺胺瞇與甲氧芐啶和輔料分別粉碎后，過(guò)100目篩。
[0022]2、將主藥與輔料充分混合均勻。
[0023]3、加入十二烷基硫酸鈉與食用香精充分混合均勻，過(guò)80目篩，在單沖壓片機(jī)上將顆粒壓制成片。
[0024]實(shí)施例2
磺胺脒100g
甲氧芐啶25g
酒石酸50g
碳酸氫鈉40g
微晶纖維素100g
淀粉80g
滑石粉20g
食用香精I(xiàn)g
硬脂酸鎂3g
以上原料共制成1000片
制備工藝:
1、將主藥磺胺瞇與甲氧芐啶和輔料分別粉碎后，過(guò)100目篩。
[0025]2、將主藥與輔料充分混合均勻。
[0026]3、加入食用香精、硬脂酸鎂充分混合均勻，過(guò)80目篩，在單沖壓片機(jī)上將顆粒壓
制成片。
[0027]實(shí)施例3
磺胺脒120g
甲氧芐啶20g
酒石酸60g
碳酸氫鈉30g
微晶纖維素100g
淀粉80g
滑石粉20g
食用香精I(xiàn)g
硬脂酸鈣3g
以上原料共制成1000片
制備工藝:
1、將主藥磺胺瞇與甲氧芐啶和輔料分別粉碎后，過(guò)100目篩。
[0028]2、將主藥與輔料充分混合均勻。
[0029]3、加入食用香精、硬脂酸鎂充分混合均勻，過(guò)80目篩，在單沖壓片機(jī)上將顆粒壓
制成片。
[0030]實(shí)施例4
磺胺脒100g
甲氧芐啶20g
檸檬酸60g
碳酸氫鈉30g
乳糖100g淀粉80g
滑石粉20g
薄荷油Ig
十二烷基硫酸納3g
以上原料共制成1000片 制備工藝:
1、將主藥磺胺瞇與甲氧芐啶和輔料分別粉碎后，過(guò)100目篩。
[0031]2、將主藥與輔料充分混合均勻。
[0032]3、加入食用香精、硬脂酸鎂充分混合均勻，過(guò)80目篩，在單沖壓片機(jī)上將顆粒壓制成片。
[0033]實(shí)施例5
磺胺脒150g
甲氧芐啶30g
檸檬酸70g
碳酸鉀50g
乳糖120g
滑石粉20g
果味香精I(xiàn)g
氯化鈉3g
以上原料共制成1000片 制備工藝:
1、將主藥磺胺瞇與甲氧芐啶和輔料分別粉碎后，過(guò)100目篩。
[0034]2、將主藥與輔料充分混合均勻。
[0035]3、加入食用香精、硬脂酸鎂充分混合均勻，過(guò)80目篩，在單沖壓片機(jī)上將顆粒壓制成片。
[0036] 實(shí)施例6體外抑菌試驗(yàn)操作程序:
溶液的配制:取上實(shí)施例1中制得的磺胺甲氧芐啶泡騰片8粒，研磨后過(guò)100目篩，取粉末3.0g,用5mL蒸餾水溶解，采用二倍法稀釋?zhuān)鹨粚⑺幬镆来蜗♂尦?個(gè)濃度，同其他器具一起熱壓法滅菌備用。
[0037]接種:將大腸桿菌分別涂布在平板培養(yǎng)基表面，再無(wú)菌操作，用無(wú)菌滴管將不同濃度的磺胺甲氧芐啶藥液，滴加在編號(hào)為1-9的培養(yǎng)基上，同時(shí)用生理鹽水和同等濃度的磺胺嘧啶甲氧芐啶、磺胺甲噁唑-甲氧芐啶做對(duì)照，在37°C下恒溫培養(yǎng)24h，觀察現(xiàn)象并記錄數(shù)據(jù)。
[0038]實(shí)驗(yàn)結(jié)果:
【權(quán)利要求】
1.磺胺脒-甲氧芐啶泡騰片制劑，其特征在于，含有生理有效量的磺胺脒、甲氧芐啶和藥用賦形劑。
2.權(quán)利要求1所述的磺胺脒-甲氧芐啶泡騰片，其特征在于，所述磺胺脒與甲氧芐啶質(zhì)量百分比含量比為4-6:1。
3.磺胺脒-甲氧芐啶泡騰片，其特征在于，所述藥學(xué)上適用的賦形劑選自填充劑、泡騰劑、表面活性劑、粘合劑、矯味劑、潤(rùn)滑劑和助流劑之幾種的混合物。
4.權(quán)利要求3所述的磺胺脒-甲氧芐啶泡騰片，其特征在于，所述泡騰劑的酸源選自酒石酸、硼酸、檸檬酸、富馬酸、己二酸、抗環(huán)血酸中的一種或幾種。
5.權(quán)利要求3所述的磺胺脒-甲氧芐啶泡騰片，其特征在于，所述泡騰劑的堿源選自碳酸氫鈉、碳酸鈉、碳酸氫鉀、碳酸鉀中的一種或幾種。
6.權(quán)利要求3所述的磺胺脒-甲氧芐啶泡騰片，其特征在于，所述填充劑選自淀粉、糊精、糖粉、乳糖、微晶纖維素一種或幾種。
7.權(quán)利要求3所述的磺胺脒-甲氧芐啶泡騰片，其特征在于，所述潤(rùn)滑劑選自硬脂酸鎂、分子量4000-6000的聚乙二醇、微粉硅膠、氯化鈉、十二烷基硫酸鈉一種或幾種。
8.權(quán)利要求3所述的磺胺脒-甲氧芐啶泡騰片，其特征在于，所述矯味劑選自食用香精、果味香精、薄荷油一種或幾種。
【文檔編號(hào)】A61K31/505GK103919790SQ201410183736
【公開(kāi)日】2014年7月16日 申請(qǐng)日期:2014年5月4日 優(yōu)先權(quán)日:2014年5月4日
【發(fā)明者】帥放文, 王向峰, 章家偉 申請(qǐng)人:湖南爾康湘藥制藥有限公司