脫水穿心蓮內(nèi)酯衍生物的新用途
【專利摘要】本發(fā)明涉及脫水穿心蓮內(nèi)酯衍生物在制備治療癡呆癥中的應(yīng)用。通過實驗得知，在治療癡呆方面，脫水穿心蓮內(nèi)酯衍生物如脫水穿心蓮內(nèi)酯甘氨酸半酯鹽酸鹽呈現(xiàn)比較明顯的量效關(guān)系。本發(fā)明為脫水穿心蓮內(nèi)酯衍生物治療阿爾茨海默病提供了全新的思路，具有較好的發(fā)展前景。
【專利說明】脫水穿心蓮內(nèi)酯衍生物的新用途
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于醫(yī)藥【技術(shù)領(lǐng)域】，涉及一種脫水穿心蓮內(nèi)酯衍生物的新用途，具體涉及一種脫水穿心蓮內(nèi)酯甘氨酸半酯鹽酸鹽對阿爾茨海默病(AD)的治療作用。
【背景技術(shù)】
[0002]穿心蓮為爵床科植物穿心蓮(Andrographispaniculata (Burm.f.) Nees)的全草或葉。又名春蓮秋柳，一見喜，欖核蓮、苦膽草、金香草、金耳鉤、印度草，苦草等。主要有效成分為黃酮類化合物和穿心蓮內(nèi)酯(Andrographo I i de )、新穿心蓮內(nèi)酯(Neoandrographolide)、脫水穿心蓮內(nèi)酯(dehydroandrographolid)、14-去氧穿心蓮內(nèi)酯(DA)和14-脫氧-11，12- 二去氫穿心蓮內(nèi)酯(DDA)等，內(nèi)酯類統(tǒng)稱穿心蓮總內(nèi)酯。
[0003]脫水穿心蓮內(nèi)酯(dehydroandrographolide),別名穿心蓮丁素。穿心蓮內(nèi)酯類成份為天然植物穿心蓮的主要有效成份，具有祛熱解毒，消炎止痛之功效，對細菌性與病毒性上呼吸道感染及痢疾有特殊療效，被譽為天然抗生素藥物。脫水穿心蓮內(nèi)酯其鹽對多種致病菌有抑制作用，有增強人體白細胞對細菌的吞噬能力；有解熱，抗炎，抗腫瘤，利膽保肝，抗蛇毒及毒蕈堿樣作用；并有終止妊娠等作用，還可用于抗腫瘤、免疫調(diào)節(jié)、抗心肌缺血、保肝利膽等。
[0004]脫水穿心蓮內(nèi)酯甘氨酸半酯鹽酸鹽的分子式為C24H36Cl2N2O6，分子量為518.20，其
結(jié)構(gòu)式如(I )所示:
[0005]
【權(quán)利要求】
1.脫水穿心蓮內(nèi)酯衍生物在制備治療癡呆癥中的應(yīng)用。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述癡呆癥為阿爾茨海默氏癥(AD)和腦血管性癡呆(VD)。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述癡呆癥為阿爾茨海默氏癥。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3任一項所述的應(yīng)用，其特征在于，所述藥物為含有脫水穿心蓮內(nèi)酷衍生物的制劑。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的應(yīng)用，其特征在于，所述脫水穿心蓮內(nèi)酯衍生物是指脫水穿心蓮內(nèi)酯甘氨酸半酯或其鹽。
6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的應(yīng)用，其特征在于，所述制劑為脫水穿心蓮內(nèi)酯衍生物和藥學(xué)上可接受的載體組成。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的應(yīng)用，其特征在于，所述制劑為注射劑。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的應(yīng)用，其特征在于，所述注射劑為注射液、水針劑、凍干粉針劑或無菌粉末。
9.根據(jù)權(quán)利要求6所述的應(yīng)用，其特征在于，所述載體為甘露醇、乳糖、右旋糖酐、山梨醇、注射用水或果糖中的一種或多種。
10.根據(jù)權(quán)利要求1-9任一項所述的應(yīng)用，其特征在于，所述脫水穿心蓮內(nèi)酯衍生物的每天使用劑量為0. 5-500mg/kg體重。
【文檔編號】A61P25/28GK103768053SQ201310737630
【公開日】2014年5月7日 申請日期:2013年12月27日 優(yōu)先權(quán)日:2013年12月27日
【發(fā)明者】方同華, 周廣紅, 董雪婷, 李振宇 申請人:哈爾濱珍寶制藥有限公司