一種具有抗腫瘤活性的酰胺類化合物及其應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明屬于醫(yī)藥【技術(shù)領(lǐng)域】，具體說是一種具有抗腫瘤活性的酰胺類化合物及其應(yīng)用。酰胺類化合物如通式(I)所示,式中：R1、R2可相同或不同，分別各自獨立地選自氫、鹵素、氰基、羥基、鹵代烷基、烷氧基、烷氧基烷基、烷胺基或烷胺基烷基；R3是三唑、1,3,4-氧雜二唑、羰基及其各自對應(yīng)的吸電子或供電子取代基；X是碳或氮原子。本發(fā)明提供的酰胺類化合物，該類化合物藥理活性結(jié)果顯示其對腫瘤細胞株具有良好的抑制作用。
【專利說明】一種具有抗腫瘤活性的酰胺類化合物及其應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于醫(yī)藥【技術(shù)領(lǐng)域】，具體說是一種具有抗腫瘤活性的酰胺類化合物及其應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002]腫瘤已成為威脅人類生命的第二殺手，在全世界50多億人口中平均每年死于惡性腫瘤者達690萬人，新發(fā)病例為870萬例，且數(shù)字還在逐年增加。因此，各國政府、研究機構(gòu)及制藥公司長期以來一直對腫瘤研究和抗腫瘤藥物予以高度重視，在抗腫瘤藥物的研究上，目前已取得了重大進展。近年來，分子腫瘤學、分子藥理學的發(fā)展使腫瘤本質(zhì)正在逐步闡明；大規(guī)?？焖俸Y選、組合化學、基因工程等先進技術(shù)的發(fā)明和應(yīng)用加速了藥物開發(fā)進程；抗腫瘤藥物的研究與開發(fā)已進入一個嶄新的時代?？鼓[瘤藥物正從傳統(tǒng)的細胞毒性藥物，向針對機制的多環(huán)節(jié)作用的新型抗腫瘤藥物發(fā)展。抗腫瘤藥物近年來的新進展，包括細胞毒性抗腫瘤藥物、以細胞信號轉(zhuǎn)導(dǎo)分子為靶點的抗腫瘤藥物、新生血管生成抑制劑、腫瘤耐藥逆轉(zhuǎn)劑、內(nèi)分泌治療藥等生命科學的迅猛發(fā)展，對腫瘤深入的認識和成功的防治產(chǎn)生新的機遇。近年來新藥顯示出更廣的抗瘤譜，高效，易耐受，使用方便等各種特性。將來，尋找無毒副作用且高效的新型抗腫瘤藥將可能成為一個主要發(fā)展方向，抗代謝藥物、拓撲異構(gòu)酶抑制劑及微管蛋白抑制劑將進一步發(fā)展，分子靶向藥物如血管生成抑制劑、蛋白酪氨酸激酶抑制劑等將迅猛發(fā)展，基因治療藥物仍將曲折發(fā)展，但新型抗腫瘤藥物研究和開發(fā)要達到真正治愈腫瘤還需要一個漫長的過程。本發(fā)明提供了一種具有抗腫瘤活性新型酰胺類藥物結(jié)構(gòu)，具有重要的開發(fā)應(yīng)用前景。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003]本發(fā)明的目的在于提供一種具有抗腫瘤活性的酰胺類化合物及其應(yīng)用。
`[0004]為實現(xiàn)上述目的本發(fā)明采用的技術(shù)方案為:
[0005]一種具有抗腫瘤活性的酰胺類化合物，酰胺類化合物如通式(I)所示:
【權(quán)利要求】
1.一種具有抗腫瘤活性的酰胺類化合物，其特征在于:酰胺類化合物如通式(I)所示:
2.按權(quán)利要求1所述的具有抗腫瘤活性的酰胺類化合物，其特征在于:通式(I)中: Rp R2可相同或不同，分別選自氫、氟、氯、溴、碘、氰基、羥基、鹵代烷基、烷氧基、烷氧基烷基、烷胺基或烷胺基烷基； R3是三唑，I, 3，4-氧雜二唑，羰基，硝基，溴或氰基。
3.按權(quán)利要求1所述的具有抗腫瘤活性的酰胺類化合物，其特征在于:所述酰胺類化合物為化合物(I)、化合物(2 )`、化`合物(3 )、化合物(4)或化合物(5 )，具體結(jié)構(gòu)式為:
4.一種具有抗腫瘤活性的酰胺類化合物的應(yīng)用，其特征在于:以通式(I)化合物或其異構(gòu)體為活性成分制備治療、預(yù)防或緩解腫瘤的藥物。
5.按權(quán)利要求4所述的具有抗腫瘤活性的酰胺類化合物的應(yīng)用，其特征在于:藥物活性成分為一種或兩種以上通式I所示的酰胺類化合物。
6.按權(quán)利要求4所述的具有抗腫瘤活性的酰胺類化合物的應(yīng)用，其特征在于:所述活性組分的重量百分含量為0.5-99.5%。
7.按權(quán)利要求6所述的具有抗腫瘤活性的酰胺類化合物的應(yīng)用，其特征在于:所述活性組分的重量百分含量為60-99.5%。
8.按權(quán)利要求4所述的具有抗腫瘤活性的酰胺類化合物的應(yīng)用，其特征在于:所述將其應(yīng)用于制備治療、預(yù)防或緩解乳腺癌、宮頸癌、肝癌藥物中。
【文檔編號】A61P35/00GK103755695SQ201310713940
【公開日】2014年4月30日 申請日期:2013年12月20日 優(yōu)先權(quán)日:2013年12月20日
【發(fā)明者】盧久富 申請人:陜西理工學院