一種噻吩并哌啶衍生物、制備方法及其應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種噻吩并哌啶衍生物、制備方法及其應(yīng)用,本發(fā)明涉及的噻吩并哌啶衍生物具有如下的式(I)結(jié)構(gòu),本發(fā)明還包括該類噻吩并哌啶衍生物作為治療和預(yù)防心腦血管疾病藥物的應(yīng)用。
【專利說明】-種唾吩并脈惦衍生物、制備方法及其應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及有機(jī)化學(xué)和藥物化學(xué)領(lǐng)域。具體而言,本發(fā)明涉及一種喔吩并脈巧衍 生物;本發(fā)明還涉及該一種喔吩并脈巧衍生物的可藥用酸加成鹽、它們的制備方法,W及它 們?cè)谥苽渲委熀皖A(yù)防也腦血管疾病藥物中的應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002] 氯化格雷(Clopidogrel)是一種喔吩化巧類藥物,能高效地抑制血小板活性,是目 前廣泛應(yīng)用于急性冠脈綜合征及行經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入治療患者的抗血小板藥物。其結(jié)構(gòu)式 如下:
[0003]
【權(quán)利要求】
1. 一種具有式(I)結(jié)構(gòu)的噻吩并哌啶衍生物或其可藥用酸加成鹽:
其中,X為P或s,m為O或Ι,η為O或1,R為氫、C1-C4直連或支鏈被鹵素取代或未取 代的烷烴基、苯基或取代苯基。
2. 權(quán)利要求1所述噻吩并哌啶衍生物,其特征在于,其中,X為P,m為0,n為0,R為氫、 CH3-、CH3CH2-、丙基、CCL3CH2-,苯基。
3. 權(quán)利要求1所述噻吩并哌啶衍生物,其特征在于,其中,X為P,m為l,n為1,R為氫、 CH3-、CH3CH2-、丙基、CCL3CH2-,丁基,苯基。
4. 權(quán)利要求1所述噻吩并哌啶衍生物,其特征在于,其中,X為S,m為0,n為0,R為氫、 CH3-、CH3CH2-、丙基、CCL3CH2-,丁基,苯基。
5. 權(quán)利要求1所述噻吩并哌啶衍生物,其特征在于所述是以下化合物:
6. 權(quán)利要求1所述噻吩并哌啶磷酸酯衍生物或其可藥用酸加成鹽,其中,所述鹽可以 是噻吩并哌啶磷酸酯衍生物與硫酸、鹽酸、氫溴酸、磷酸、酒石酸、富馬酸、馬來酸、檸檬酸、 乙酸、甲酸、甲磺酸、對(duì)甲苯磺酸、草酸或琥珀酸形成的鹽。
7. -種藥物組合物,其特征在于,所述藥物組合物含有權(quán)利要求1所述的噻吩并哌啶 磷酸酯衍生物或其可藥用酸加成鹽。
8. 權(quán)利要求7所述的藥物組合物,其中,所述藥物組合物還含有藥學(xué)上可接受的載體。
9. 權(quán)利要求1所述的噻吩并哌啶磷酸酯衍生物或其可藥用酸加成鹽在制備治療和預(yù) 防心力衰竭、中風(fēng)、不穩(wěn)定心絞痛等心腦血管疾病藥物中的應(yīng)用。
10. 權(quán)利要求1所述的噻吩并哌啶磷酸酯衍生物或其可藥用酸加成鹽在制備抗血小板 凝集藥物中的應(yīng)用。
【文檔編號(hào)】A61P9/04GK104447867SQ201310428052
【公開日】2015年3月25日 申請(qǐng)日期:2013年9月17日 優(yōu)先權(quán)日:2013年9月17日
【發(fā)明者】王國成, 鐘俊 申請(qǐng)人:天士力控股集團(tuán)有限公司