一種重樓總皂苷巴布劑及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種重樓總皂苷巴布劑及其制備方法。由重樓總皂苷0.2～1份、聚丙烯酸鈉1～5份、氫氧化鋁0.1～0.5份、甘油10～30份、檸檬酸1～5份、羧甲基纖維素鈉0.5～3份、卡波姆0.5～3份、明膠1～3份、聚乙烯醇0.5～3份、阿拉伯膠0.5～4份、黃原膠0.5～4份、吐溫-800.5～2份、氮酮0.5～2.5份、冰片0.5～2.5份、丙二醇0.5～2.5份、薄荷油0.5～2.5份、水適量組成。本發(fā)明克服了重樓傳統(tǒng)用法載藥量少、給藥劑量不準(zhǔn)、皮膚親和性差、吸收率低，使用不方便、穩(wěn)定性差等缺點(diǎn)，具有療效好、安全無毒、使用方便、給藥劑量準(zhǔn)確等優(yōu)點(diǎn)，有良好應(yīng)用前景和市場潛力。
【專利說明】-種重樓總皂音己布劑及其制備方法

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及醫(yī)藥【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及一種治療痛腫療毒、毒蛇咬傷、跌打損傷、外 傷出血的重樓總皂巧己布劑及其制備方法。

【背景技術(shù)】
[000引重樓腳ris 如f77<3)來源于百合科（Liliaceae)重樓屬植物云南重樓 polyphylla Smith var. yunnanensis { Franch. ) Hand. _ Mazz 及走口十--枝花/kri占 /7(97_7/7如77<3 Smith var. cAinensis ( Rranch. ) Hara 的干燥根莖，又名圣休、走枝蓮、走 葉蓮等、主產(chǎn)于江西、云南、四川、貴州、廣西、廣東等地。具有清熱解毒、消腫止痛的功效，臨 床用于痛腫瘡毒、毒蛇咬傷、跌打損傷的治療，是著名中成藥云南白藥、季德勝蛇藥片、宮血 寧膠囊等的主要組成藥物。
[0003] 重樓含有皂巧和游離氨基酸，另外還有植物留醇，植物晚皮激素，并還有少量的黃 麗和微量元素等多種化學(xué)成分，其中80% W上是皂巧類成分。研究發(fā)現(xiàn)，重樓皂巧是重樓發(fā) 揮上述治療作用的的主要活性物質(zhì)。重樓、重樓提取物、重樓皂巧均具有良好的抗炎、止血、 消腫、抗菌作用。有研究認(rèn)為，重樓皂巧中偏諾皂巧是產(chǎn)生止血作用的有效成分，而抗腫瘤 活性主要為墓葫皂巧類成分。
[0004] 重樓具有悠久的藥用歷史，外用治療瘡?fù)茨[毒、毒蛇咬傷、跌打損傷歷代本草均有 記載?！渡褶r(nóng)本草經(jīng)》中即有重樓"主痛瘡，陰蝕，下立蟲，去蛇毒"的記載，《濱南本草》中言 其"主治一切無名腫毒，攻各種瘡毒痛痘"，《新修本草》中"醋摩療痛腫，敷蛇毒"，明確指出 重樓的用法為外用，《外科全生集》"治乳痛、療毒"也進(jìn)一步明確了重樓外用的價值?，F(xiàn)代 藥理研究表明，重樓具有止血止痛、抑菌消炎、抗腫瘤、免疫調(diào)節(jié)等廣泛的藥理活性，極具 研發(fā)價值，受到廣泛關(guān)注。臨床療效觀察證實(shí)其研末或搗爛外敷治療瘡?fù)茨[毒、毒蛇咬傷、 跌打損傷療效確切，毒副作用小。
[0005] 然而，重樓研末或搗爛外敷的傳統(tǒng)用藥方法，存在載藥量有限、給藥劑量不準(zhǔn)確、 皮膚親和性(黏附力）差、透皮吸收率低，使用不方便、穩(wěn)定性差等缺點(diǎn)，從而限制其療效的 發(fā)揮，必須對其進(jìn)行劑型改革。
[0006] 己布劑具有載藥量大、給藥劑量準(zhǔn)確、血藥濃度穩(wěn)定、皮膚親和性好、使用安全方 便、刺激性小、可工業(yè)化生產(chǎn)且生產(chǎn)無工業(yè)"H廢"（完全避免使用有機(jī)溶劑）等諸多優(yōu)點(diǎn)， 被公認(rèn)為是外用給藥體系發(fā)展的新方向，成為極具市場潛力的新型制劑，并將極大地推動 了中藥走向世界。從文獻(xiàn)報(bào)道看，國內(nèi)外己布劑研究W消炎鎮(zhèn)痛、活血化癒、消腫止痛等外 傷和骨科疾病為主。將其制劑優(yōu)勢與重樓外用調(diào)敷結(jié)合，必將給中藥重樓外用療法帶來新 的發(fā)展。
[0007] 本發(fā)明結(jié)合中藥重樓傳統(tǒng)外用經(jīng)驗(yàn)和現(xiàn)代己布劑的優(yōu)勢，研制出的重樓總皂巧己 布劑物質(zhì)基礎(chǔ)較明確、作用機(jī)理獨(dú)特、安全有效、穩(wěn)定可控、使用方便、患者順應(yīng)性好，符合 中藥外用制劑的研究趨勢，具有良好的市場需求潛力。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0008] 本發(fā)明通過現(xiàn)代提取分離技術(shù)，將中藥重樓中的有效部位重樓總皂巧制成浸膏， 并添加透皮促進(jìn)劑，制備重樓總皂巧己布劑，具有療效確切、安全無毒、使用方便、給藥劑量 準(zhǔn)確、可反復(fù)使用、大生產(chǎn)可行等優(yōu)點(diǎn)。
[0009] 本發(fā)明重樓總皂巧己布劑，包括藥物和基質(zhì)兩個部分，重樓總皂巧0. 2?1份、聚 丙帰酸軸1?5份、氨氧化鉛0. 1?0. 5份、甘油10?30份、巧樣酸1?5份、駿甲基纖維 素軸0. 5?3份、卡波姆0. 5?3份、明膠1?3份、聚己帰醇0. 5?3份、阿拉伯膠0. 5? 4份、黃原膠0. 5?4份、吐溫-80 0. 5?2份、氮麗0. 5?2. 5份、冰片0. 5?2. 5份、丙二 醇0. 5?2. 5份、薄荷油0. 5?2. 5份、水適量。
[0010] 本發(fā)明重樓總皂巧己布劑的制備方法是： (1) 重樓總皂巧的制備；取重樓藥材飲片10?50份，加6?10倍量50?70%己醇， 回流提取1?2小時，提取1?3次即得重樓醇提液；重樓醇提液經(jīng)大孔吸附樹脂吸附，W 50?80%己醇洗脫，洗脫液蒸干，即得重樓總皂巧； (2) 將重樓總皂巧與巧樣酸、吐溫-80混合，加適量水，使溶解，即得I組分； (3) 將聚丙帰酸軸、氨氧化鉛、甘油、駿甲基纖維素軸、明膠、聚己帰醇、阿拉伯膠、黃原 膠、氮麗、冰片、丙二醇、薄荷油、加適量水，使溶解，即得II組分； (4) 將II組分加入到I組分中，攬拌均勻，涂布，放置，4(TC下干燥，蓋上蓋襯即得。
[0011] 本發(fā)明W重樓總皂巧作為主要有效成分，制備己布劑，具有療效明顯，W下實(shí)驗(yàn)表 明對痛腫療毒、毒蛇咬傷、跌打損傷、外傷出血疾病的治療效果： 一、抗炎作用 1.對二甲苯致小鼠耳廓腫脹的影響；本發(fā)明重樓總皂巧己布劑24、36mg/kg能明顯抑 制二甲苯致小鼠耳廓腫脹，具有抗炎作用。
[0012] 對小鼠耳廊腫脹的暑S麻（n = 10. x + sn)

【權(quán)利要求】
1. 一種重樓總阜苷巴布劑，由重樓總阜苷和巴布劑基質(zhì)制成，其特征在于： 所述重樓總皂苷為以重樓藥材飲片為原料制備：取重樓藥材飲片10?50份，加6?10 倍量50?70%乙醇，回流提取1?2小時，提取1?3次即得重樓醇提液；重樓醇提液經(jīng)大 孔吸附樹脂吸附，以50?80%乙醇洗脫，洗脫液蒸干，即得重樓總皂苷； 所述巴布劑基質(zhì)包括：聚丙烯酸鈉1?5份、氫氧化鋁0. 1?0. 5份、甘油10?30份、 朽1檬酸1?5份、羧甲基纖維素鈉0. 5?3份、卡波姆0. 5?3份、明膠1?3份、聚乙烯醇 0. 5?3份、阿拉伯膠0. 5?4份、黃原膠0. 5?2份、吐溫-80 0. 5?2份、氮酮0. 5?2. 5 份、冰片0. 5?2. 5份、丙二醇0. 5?2. 5份、薄荷油0. 5?2. 5份、水適量。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的重樓總皂苷巴布劑，其特征在于：所述的透皮促進(jìn)劑可以選 自氮酮、丙二醇、薄荷油、冰片中的一種或幾種的組合。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的重樓總皂苷巴布劑，其特征在于：所述的透皮促進(jìn)劑可以由 氮酮、丙二醇、薄荷油和冰片按重量比1:1:1:1組成。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的重樓總皂苷巴布劑的制備方法，包括以下步驟： (1) 將重樓總皂苷與檸檬酸、吐溫-80混合，加適量水，使溶解，即得I組分； (2) 將聚丙烯酸鈉、氫氧化鋁、甘油、羧甲基纖維素鈉、卡波姆、明膠、聚乙烯醇、阿拉伯 膠、黃原膠、氮酮、冰片、丙二醇、薄荷油、加適量水，使溶解，即得II組分； (3) 將II組分加入到I組分中，攪拌均勻，涂布，放置，40°C下干燥，蓋上蓋襯即得。
【文檔編號】A61P39/02GK104225168SQ201310229126
【公開日】2014年12月24日 申請日期:2013年6月9日 優(yōu)先權(quán)日:2013年6月9日
【發(fā)明者】羅云, 廖正根, 楊明, 張婧, 趙海平, 梁新麗, 趙國巍 申請人:江西中醫(yī)學(xué)院