一種消旋卡多曲顆粒劑及其制備工藝的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及藥物制劑領域，特別涉及一種消旋卡多曲顆粒劑及其制備工藝。該消旋卡多曲顆粒劑包括如下重量份原料：消旋卡多曲0.1～2份、賦形劑93～99份、矯味劑0.02～2份、粘合劑0.01～0.1份、助懸劑0.05～1份。該消旋卡多曲顆粒劑將消旋卡多曲混懸在粘合劑中，再加入部分蔗糖溶解其中，能夠掩蓋藥物的苦味，并且制得的消旋卡多曲顆粒劑的制粒效果較好，提高了兒童的順應性。
【專利說明】-種消旋卡多曲顆粒劑及其制備工藝
【技術領域】
[0001] 本發(fā)明涉及藥物制劑領域，特別涉及一種消旋卡多曲顆粒劑及其制備工藝。
【背景技術】
[0002] 腹瀉一直是較受關注的問題，其最常見的原因是腸道感染，全球每年死于腸道感 染者多達300-400萬，其中尤W嬰兒、學齡前兒童和老年人發(fā)病率和病死率較高。消旋卡多 曲是一種具有新作用機制的抗腹瀉藥，具有較高的特異性抗分泌作用，用于治療成人急性 腹瀉。2001年又增加了兒童腹瀉適應證。
[000引 消旋卡多曲（racecadotr il)由法國Bioproject公司開發(fā)，于1993年W商品名 Tiodan上市，劑型為膠囊劑。消旋卡多曲是一種新型抗腹瀉藥，適用于各種腹瀉的對癥治 療。與其它抗腹瀉藥相比，消旋卡多曲具有療效高，起效快，口服不進入中樞神經系統，不產 生依賴性，對呼吸系統、也血管系統無影響，不產生便秘、腹脹、腹痛等繼發(fā)效應，兒童也可 安全使用的特點。
[0004] 消旋卡多曲是腦啡膚酶強效抑制劑化ior地an的前藥，可選擇性、可逆性的抑制 腦啡膚酶，從而保護內源性腦啡膚免受降解，延長消化道內源性腦啡膚的生理活性。在外周 組織中，口服的消旋卡多曲快速水解為更有效的腦啡膚抑制劑醋巧芬。醋巧芬對腦啡膚酶 的抑制作用增加了阿片物質的利用，激活了腸道的阿片受體，導致CAMP黏膜水平減少，從 而減少水和電解質的過度分泌。且該藥作用于外周腦啡膚，不影響中樞神經系統的腦啡膚 酶活性，并對胃腸道蠕動和腸道基礎分泌無明顯影響，顯效快，服用安全。其具有良好的親 脂性，口服吸收后迅速水解轉化為化ior地an,發(fā)揮抗腦啡膚酶的作用，維持腦啡膚水平，使 細胞的CAMP處于低水平，減少毒素和炎癥反應造成的腸道水和電解質的高分泌，推遲腹瀉 發(fā)生的時間和減少排便量。為外周腦啡膚酶的選擇性可逆抑制劑，不影響中樞神經系統腦 啡膚水平，不產生成癒性，對中樞神經系統無興奮或鎮(zhèn)痛作用，不影響腸道運動和物質轉運 功能。
[0005] 由于消旋卡多曲本身帶有苦味，影響了兒童的順應性，制粒效果和口感較差，因此 提供一種消旋卡多曲顆粒劑及其制備工藝具有現實意義。
【發(fā)明內容】
[0006] 有鑒于此，本發(fā)明提供一種消旋卡多曲顆粒劑及其制備工藝。該消旋卡多曲顆粒 劑將消旋卡多曲混息在粘合劑中，再加入部分藏糖溶解其中，能夠掩蓋藥物的苦味，并且制 得的消旋卡多曲顆粒劑的制粒效果較好，提高了兒童的順應性。
[0007] 為了實現上述發(fā)明目的，本發(fā)明提供W下技術方案：
[0008] 本發(fā)明提供了一種消旋卡多曲顆粒劑，包括如下重量份的原料：
[0009]
【權利要求】
1. -種消肺多漏_J，其特征在于，傭如下廳份的原料?
2?棚權利要求1所述W旋卡多峨齡|」，其特征在于，包獅aT?重量份的原料：
3. 根據權利要求1所述的消旋卡多曲顆粒劑，其特征在于，還包括〇? 〇〇5?〇? 〇2重量 份的著色劑。
4. 根據權利要求1或2所述的消旋卡多曲顆粒劑，其特征在于，所述賦形劑為蔗糖。
5. 根據權利要求1或2所述的消旋卡多曲顆粒劑，其特征在于，所述粘合劑為蔗糖。
6. 根據權利要求1或2所述的消旋卡多曲顆粒劑，其特征在于,所述助懸劑為羥丙甲纖 維素、羥丙纖維素、聚維酮中的一種或兩者以上的混合物。
7. 根據權利要求1或2所述的消旋卡多曲顆粒劑，其特征在于，所述矯味劑為甜菊素、 糖精鈉、阿司巴甜中的一種或兩者以上的混合物。
8. 根據權利要求3所述的消旋卡多曲顆粒劑，其特征在于，所述著色劑為日落黃60或 檸檬黃85。
9. 如權利要求1或2所述的消旋卡多曲顆粒劑的制備工藝，其特征在于，包括如下步 驟： 步驟1 :取消旋卡多曲、所述賦形劑、所述粘合劑分別過80目篩，獲得粉碎后的消旋卡 多曲、粉碎后的賦形劑和粉碎后的粘合劑； 步驟2 :取所述助懸劑溶于水后，與所述粉碎后的消旋卡多曲混合，再與所述粉碎后的 粘合劑混合，獲得第一溶液； 步驟3 :取所述粉碎后的賦形劑與所述矯味劑混合，再與所述第一溶液混合，18目制 粒，50°C千燥，16目整粒，即得。
10. 如權利要求3所述的消旋卡多曲顆粒劑的制備工藝，其特征在于,包括如下步驟： 步驟1 :取消旋卡多曲、所述賦形劑、所述粘合劑分別過80目篩，獲得粉碎后的消旋卡 多曲、粉碎后的賦形劑和粉碎后的粘合劑； 步驟2 :取所述著色劑、所述助懸劑溶于水后，與所述粉碎后的消旋卡多曲混合，再與 所述粉碎后的粘合劑混合，獲得第一溶液； 步驟3 :取所述粉碎后的賦形劑與所述矯味劑混合，再與所述第一溶液混合，18目制 粒，50°C干燥，16目整粒，即得。
【文檔編號】A61K47/38GK104224724SQ201310228924
【公開日】2014年12月24日 申請日期:2013年6月8日 優(yōu)先權日:2013年6月8日
【發(fā)明者】張明, 方翼, 楊慧君, 成仁基 申請人:北京韓美藥品有限公司