雜環(huán)基酰胺取代的咪唑的磺酸鹽的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及雜環(huán)基酰胺取代的咪唑的磺酸鹽，并涉及其溶劑合物和水合物，涉及其用于治療和/或預(yù)防疾病的用途，以及涉及其用于制備用于治療和/或預(yù)防疾病的藥物、尤其是用作抗病毒劑、特別是針對(duì)巨細(xì)胞病毒的抗病毒劑的用途。
【專利說明】雜環(huán)基酰胺取代的咪唑的磺酸鹽
[0001]本發(fā)明涉及以下通式的化合物的鹽:
[0002]
【權(quán)利要求】
1.通式化合物與有機(jī)磺酸的鹽，或其溶劑合物或水合物:
2.如權(quán)利要求1所述的鹽，其中，所述有機(jī)磺酸為甲磺酸。
3.如權(quán)利要求2所述的鹽，其中，其為二甲磺酸鹽。
4.如權(quán)利要求3所述的鹽，其具有下列通式:

5.結(jié)晶N-(l-甲基-2-{[4-(5-甲基吡啶-2-基)哌嗪-1-基]-羰基}-1Η-咪唑-4-基)-N’-[4-三氟甲氧基苯基]二甲磺酸脲，其中，粉末-XRD衍射圖在約6.37,11.77、12.56,17.17,18.81,20.34,21.47,23.04 和 35.46 度 2 Θ 處顯示特征峰。
6.結(jié)晶N-(l-甲基-2-{[4-(5-甲基吡啶-2-基)哌嗪-1-基]-羰基}-1Η-咪唑-4-基)-N’ -[4-三氟甲氧基苯基]二甲磺酸脲，其由基本如圖1所述的粉末-XRD衍射圖表征。
7.用于制備權(quán)利要求1所述的通式⑴的化合物的鹽的方法，其包括使通式⑴化合物或通式(I)化合物的不為有機(jī)磺酸鹽的酸鹽與有機(jī)磺酸或有機(jī)磺酸鹽離子的源在溶劑中反應(yīng)。
8.權(quán)利要求1至6中任一權(quán)利要求所述的鹽，其用于治療和/或預(yù)防疾病、尤其是病毒感染、優(yōu)選HCMV或皰疹病毒科組的其他代表的感染的方法。
9.藥劑，其包含權(quán)利要求1至6中任一權(quán)利要求所述的鹽與至少一種惰性、無毒、藥學(xué)上合適的佐劑的組合。
10.如權(quán)利要求9所述的藥劑，其中，其包含5-12.5mg/ml的權(quán)利要求1至6中任一權(quán)利要求所述的鹽、50-150mg/ml羥丙基-β -環(huán)糊精、0.5-2.0mg/ml醋酸鈉以及水，并且任選地包含其他藥學(xué)上無害的佐劑。
11.權(quán)利要求1至6中任一權(quán)利要求所述的鹽用于制備用于治療和/或預(yù)防病毒感染、優(yōu)選HCMV或皰疹病毒科組的其他代表的感染的藥劑中的用途。
12.權(quán)利要求1至6中任一權(quán)利要求所述的鹽在用于治療和/或預(yù)防疾病、尤其是病毒感染、優(yōu)選HCMV或皰疹病毒科組的其他代表的感染的方法中的用途。
13.權(quán)利要求9或10所述的藥劑，其用于治療和/或預(yù)防病毒感染、優(yōu)選HCMV或皰疹病毒科組的其他代表的感染的方法。
14.用于對(duì)抗人和動(dòng)物的病毒感染、優(yōu)選HCMV或皰疹病毒科組的其他代表的感染的方法，其包括向需要此類治療的人或動(dòng)物給予抗病毒有效量的至少一種權(quán)利要求1至6中任一權(quán)利要求所述的鹽、權(quán)利要求9或10所述的藥劑、或者根據(jù)權(quán)利要求11或12所獲得的藥劑。``
【文檔編號(hào)】A61K31/4439GK103889973SQ201280052142
【公開日】2014年6月25日 申請(qǐng)日期:2012年9月12日 優(yōu)先權(quán)日:2011年9月14日
【發(fā)明者】維爾弗里德·施瓦布, 吉多·席費(fèi)爾, 庫爾特·韋格特里, 安德里亞·基亞斯, 格爾德·奧斯瓦爾德 申請(qǐng)人:愛庫利斯有限兩合公司