專利名稱：用起因子xa抑制劑作用的化合物的組合抗凝治療的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明通常涉及使用因子Xa抑制劑和其它試劑的組合來治療血栓形成性疾病的新的藥物組合物和方法。
背景技術(shù)：
本發(fā)明特別地涉及血液凝固和血行，在血行中凝固作用參與保持損傷、炎癥、疾病、先天性缺陷、功能障礙或其它破壞之后哺乳動(dòng)物循環(huán)的完整性。血塊形成包括在損傷之后，纖維蛋白原向纖維蛋白的轉(zhuǎn)化，該纖維蛋白聚合形成網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)以恢復(fù)止血作用。在血栓形成性疾病中，類似的過程會(huì)引起血管閉塞。纖維蛋白原向纖維蛋白的轉(zhuǎn)化是由凝血酶催化的，凝血酶是血液凝固級聯(lián)中一系列反應(yīng)的最終產(chǎn)物。因子Xa是一種絲氨酸蛋白酶，其是負(fù)責(zé)維持血管脈管系統(tǒng)中的凝血酶形成的唯一的酶。因此，抑制因子Xa被認(rèn)為是一種有效的抗凝血策略。美國專利如.6，376，51582和6，835，73982(將其內(nèi)容引入本文作為參考)公開了一種特異性的因子Xa抑制劑化合物[2-({4_[( 二甲基氨基)亞氨基甲基]苯基}羰基氨基)-5-甲氧基苯基]-N-(5-氯(2-吡啶基))甲酰胺(化合物A)，其具有下述結(jié)構(gòu):
權(quán)利要求
1.一種用于治療哺乳動(dòng)物中以不期望的血栓形成為特征的病癥的方法，其包括給藥所述哺乳動(dòng)物治療有效量的 (1)[2-({4-[(二甲基氨基)亞氨基甲基]苯基}羰基氨基)-5-甲氧基苯基]-N-(5-氯(2-吡啶基))甲酰胺，或其可藥用鹽；和 (2)選自下述的治療劑:抗血小板劑、抗凝血?jiǎng)⒖寡讋?、降血壓劑及其組合。
2.一種藥物組合物，其包括下述兩種治療劑: (1)[2-({4-[(二甲基氨基)亞氨基甲基]苯基}羰基氨基)-5-甲氧基苯基]-N-(5-氯(2-吡啶基))甲酰胺，或其可藥用鹽； (2)選自下述的治療劑:抗血壓小板劑、抗凝血壓劑、抗炎劑、降血壓劑及其組合；和 可藥用載體。
3.試劑盒，其包括: (1)第一容器，其中所述容器包含[2-({4-[(二甲基氨基)亞氨基甲基]苯基}羰基氨基)-5-甲氧基苯基]-N-(5-氯(2-吡啶基))甲酰胺，或其可藥用鹽；和 (2)第二容器，其中所述容器包含選自下述的另一種治療劑:抗血小板劑、抗凝血?jiǎng)?、抗炎劑和降?壓劑。
全文摘要
用起因子XA抑制劑作用的化合物的組合抗凝治療。本發(fā)明涉及使用包含[2-({4-[(二甲基氨基)亞氨基甲基]苯基}羰基氨基)-5-甲氧基苯基]-N-(5-氯(2-吡啶基))甲酰胺的組合治療劑來治療血栓形成疾病的方法及其藥物組合物。
文檔編號A61P7/02GK103071154SQ201210570608
公開日2013年5月1日 申請日期2008年4月11日 優(yōu)先權(quán)日2007年4月13日
發(fā)明者U.辛哈, S.J.霍倫巴赫, P.安德里 申請人:千年藥品公司