專利名稱：一種活血化瘀、行氣止痛藥物的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種活血化瘀、行氣止痛藥物的制備方法。主要涉及心可舒膠囊的新制備方法。
背景技術(shù)：
心可舒膠囊，是純天然植物復(fù)方制劑，始載于中華人民共和國衛(wèi)生部《藥品標準》中藥成方制劑第十五冊。它是由丹參、葛根、三七、山楂、木香制成，活血化瘀，行氣止痛。用于氣滯血瘀型冠心病引起的胸悶、心絞痛、 頭暈、頭痛、頸項疼痛及心律失常、高血脂等癥。該藥物口服，一次4粒,一日3次。目前，心可舒膠囊在中藥成方制劑中記載的制備方法為以上五味，取三七、木香粉碎成細粉；山楂、葛根加60%乙醇溫浸30分鐘后，加熱回流提取二次，第一次2. 5小時，第二次2小時，合并醇提液，減壓回收乙醇，濃縮至相對密度1. 35 (20°C);丹參加水煎煮二次，第一次2小時，第二次1. 5小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度1.35 (20°C)；將上述二種稠膏于80°C下干燥，粉碎成細粉與三七、木香細粉混勻，制成顆粒，干燥，分裝成1000粒，即得。在長年的生產(chǎn)、使用中，發(fā)明人發(fā)現(xiàn)，上述傳統(tǒng)工藝存在如下缺陷1、有效成分提取率低，原工藝有效成分收得率一般在45-60% ;2、能耗高；3、生物利用度低，尤其是原粉入藥的藥材，由于粉碎細度低，有效成分溶出速度較慢，而影響療效和有效成分的利用率。4、膠囊內(nèi)容物(顆粒)容易受潮，影響質(zhì)量的穩(wěn)定性。

發(fā)明內(nèi)容
針對上述缺陷，本發(fā)明提供了一種心可舒膠囊的新制備方法。本發(fā)明提供了一種活血化瘀、行氣止痛藥物的制備方法，它包括如下操作步驟(I)按如下重量配比稱取原料藥(即中藥成方制劑第十五冊中記載的心可舒膠囊的原料藥)山楂375份、丹參375份、葛根375份、三七25份、木香25份；(2)取三七、木香粉碎成500目的超微粉；山楂、葛根粉碎至10-20目，加60%乙醇回流提取，合并醇提液，減壓回收乙醇，濃縮至20°C下測定的相對密度為1. 35，得稠膏A ;丹參粉碎成粗粉，加水60-80°C提取，合并煎液，濾過，濾液濃縮至20°C下測定的相對密度為1.35，得稠膏B;(3)將稠膏A和B于80°C下干燥，粉碎成細粉后，與三七、木香的超微粉混勻，制粒，干燥，至包衣鍋中，加熱石蠟液體石蠟=1 2w/w的混合物，包衣，分裝，即得膠囊劑。其中，步驟(2)中，所述回流提取的具體操作如下加60%乙醇溫浸30分鐘后，力口熱回流提取二次，第一次2. 5小時，第二次2小時；步驟(2)中所述加水提取的具體操作如下加水80°C提取二次，第一次2小時，第二次1. 5小時。其中，步驟(3 )中，所述制粒是采用壓縮顆粒機進行的，壓縮顆粒機的運行參數(shù)為冷卻溫度5-15°C，制粒擠壓力2000kg以上。進一步地，壓縮顆粒機為中國專利申請?zhí)?01110089002.9中所述的壓縮顆粒機。本發(fā)明制備方法，充分保留了原料藥的藥效成分，有效提高了藥物的生物利用度，提高了制劑的穩(wěn)定性，降低了生產(chǎn)能耗，為心可舒膠囊的制備提供了更好的方法。
具體實施例方式實施例1本發(fā)明心可舒膠囊的制備方法(I)按如下處方稱取原料藥 山楂375g、丹參375g、葛根375g、三七25g、木香25g ；(2)以上五味，取三七、木香粉碎成500目的超微粉；山楂、葛根粉碎至8-14目，力口60%乙醇溫浸30分鐘后，加熱回流提取二次，第一次2. 5小時，第二次2小時，合并醇提液，減壓回收乙醇，濃縮至相對密度1. 35 (20°C);丹參粉碎成粗粉，加水60-80°C提取2次，第一次2小時，第二次1. 5小時，合并水提液，濾過，濾液濃縮至相對密度1. 35 (20°C);將上述二種稠膏于80°C下干燥，粉碎成細粉與三七、木香微粉混勻，采用壓縮顆粒機，制成顆粒，干燥，至包衣鍋中，加熱石臘混合液體(石臘液體石臘=0. 5 :lw/w),包衣,分裝成1000粒膠囊，即得。其中，壓縮顆粒機的運行參數(shù)為冷卻溫度5_15°C，制粒擠壓力2000kg以上。壓縮顆粒機可以通過購買市售商品得到，也可以按照專利申請?zhí)?01110089002.9中記載的結(jié)構(gòu)制造。實施例2本發(fā)明心可舒膠囊的制備方法(I)按如下處方稱取原料藥山楂375g、丹參375g、葛根375g、三七25g、木香25g ；(2)以上五味，取三七、木香粉碎成500目的超微粉；山楂、葛根粉碎至8-14目，力口60%乙醇溫浸30分鐘后，加熱回流提取二次，第一次2. 5小時，第二次2小時，合并醇提液，減壓回收乙醇，濃縮至相對密度1. 35 (20°C);丹參粉碎成粗粉，加水60-80°C提取2次，第一次2小時，第二次1. 5小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度1.35 (20°C);將上述二種稠膏于80°C下干燥，粉碎成細粉與三七、木香微粉混勻，制備軟材后，制粒，干燥，至包衣鍋中，加熱石臘混合液體(石臘液體石臘=0.5 :lw/w),包衣,分裝成1000粒膠囊，即得。結(jié)論(I)本發(fā)明中將液體石蠟和石蠟在特定比例下混合作為包衣材料，可以有效提高制劑質(zhì)量穩(wěn)定性，尤其是膠囊內(nèi)容物受潮的問題。經(jīng)試驗發(fā)現(xiàn)，兩種包衣材料單用無法正常進行工藝實施，其比例范圍可應(yīng)限制在液體石蠟石蠟=(0.5-1): (O. 5-1)，本發(fā)明中以O(shè). 5 1最佳。(2)將三七、木香粉碎至500目的細粉，可以使藥材在30分鐘內(nèi)完全釋放，有效成分100%消化吸收。(3)山藥、葛根和丹參的粒度應(yīng)該在8-14目范圍內(nèi)，粒度過大對提高浸膏收得率和節(jié)能意義不大，粒度過小難以過濾，無法實施大生產(chǎn)。(4)丹參的提取溫度控制在60_80°C范圍內(nèi)，過低會影響提取有效成分速度，過高會是的有效成分丹參酮II A產(chǎn)生 降解。
權(quán)利要求
1.一種活血化瘀、行氣止痛藥物的制備方法，其特征在于它包括如下操作步驟(1)按如下重量配比稱取原料藥山楂375份、丹參375份、葛根375份、三七25份、木香25份；(2)取三七、木香粉碎成500目的超微粉；山楂、葛根粉碎至粗粉，加60%乙醇回流提取，合并醇提液，減壓回收乙醇，濃縮至20°C下測定的相對密度為1. 35，得稠膏A ;丹參粉碎至粗粉，加水60-80°C提取，合并煎液，濾過，濾液濃縮至20°C下測定的相對密度為1. 35，得桐骨B ;(3)將稠膏A和B于80°C下干燥，粉碎成細粉后，與三七、木香的超微粉混勻，制粒，干燥，至包衣鍋中，以石臘液體石臘=(O. 5-1) (O. 5-1)w/w為包衣材料,加熱融化后,包衣， 分裝，即得膠囊劑。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于步驟(2)中，所述粗粉的粒度為8-14目。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于步驟(3)中，石蠟液體石蠟 =0.5:lw/w0
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于步驟(2)中，所述回流提取的具體操作如下加60%乙醇溫浸30分鐘后，加熱回流提取二次，第一次2. 5小時，第二次2小時；步驟(2)中所述加水提取的具體操作如下加水60-80°C提取二次，第一次2小時，第二次1. 5小時。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于步驟(3)中，所述制粒是采用壓縮顆粒機進行的，壓縮顆粒機的運行參數(shù)為冷卻溫度5-15°C，制粒擠壓力2000kg以上。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備方法，其特征在于壓縮顆粒機為中國專利申請?zhí)?201110089002. 9中所述的壓縮顆粒機。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種活血化瘀、行氣止痛藥物的制備方法。本發(fā)明制備方法，充分保留了原料藥的藥效成分，有效提高了藥物的生物利用度，提高了制劑的穩(wěn)定性，降低了生產(chǎn)能耗，為心可舒膠囊的制備提供了更好的方法。
文檔編號A61P29/00GK103006836SQ20121057023
公開日2013年4月3日 申請日期2012年12月25日 優(yōu)先權(quán)日2012年12月25日
發(fā)明者高慶凌, 張顯, 胡俊剛 申請人:瀘州百草堂中藥飲片有限公司