專利名稱：一種宮頸癌細胞抑制劑及制備方法
一種宮頸癌細胞抑制劑及制備方法技術領域
本發(fā)明屬于抗癌藥物，尤其涉及一種宮頸癌細胞抑制劑及制備方法。
背景技術：
宮頸癌是全球婦女中僅次于乳腺癌和結直腸癌的第3個常見的惡性腫瘤，是最常見的女性生殖道惡性腫瘤。宮頸癌是發(fā)生在宮頸陰道部或移行帶的鱗狀上皮細胞及頸管內膜的柱狀上皮細胞交界處的惡性腫瘤。在發(fā)展中國家宮頸癌是女性生殖道發(fā)病率和死亡率最高的惡性腫瘤，發(fā)病呈年輕化和上升化趨勢。
目前子宮頸癌治療方法主要有三種手術治療、放療、化療。手術治療法中治療宮頸癌最有效的方法是廣泛性子宮切除加盆腔淋巴結清掃術，但其手術創(chuàng)面大，術區(qū)解剖變異大，易發(fā)生并發(fā)癥，對患者的生活影響很大。放療法，容易嚴重破壞患者的卵巢和陰道功能，不易被眾多患者所接受。
現用于治療的藥物大多為化學藥物，雖然可控制腫瘤的發(fā)展，緩解癥狀，但由于化療藥物毒副作用大，對身體傷害大，同時免疫能力低下產生一系列并發(fā)癥，不良反應大，同時治療費用昂貴，有相當多的患者不能耐受不良反應而放棄治療。同時由于癌細胞暴露于亞致死濃度的化療藥物中往往會產生耐藥性，并常常交叉耐受其他一些抗腫瘤藥物，因此由于化療藥物的耐藥性和腫瘤轉移的產生常常使腫瘤治療達不到預期效果。
研究出能選擇性抑制癌細胞的生長擴散或殺死癌細胞，而對正常細胞毒性小，且在長期用藥條件下仍能保留其療效的抗腫瘤藥物是目前研究的重點。
5-羥基間苯二甲酸，又稱5-羥基間苯二酸，對稱羥基間苯二甲酸，5-羥基-1，3-苯二甲酸；分子式=C8H5O6，分子量182. 13，熔點296-299°C，性狀白色針狀結晶，易溶于乙醇，微溶于水。用途用作農藥、醫(yī)藥中間體。其結構式為
權利要求
1.一種宮頸癌細胞抑制劑，其特征在于所述宮頸癌細胞抑制劑結構式為
2.根據權利要求I所述的宮頸癌細胞抑制劑，其特征在于所述宮頸癌細胞抑制劑分子量為487 488，熔點為294 298°C，粘度為12. 3 12. δπιπΓ1，密度為I. 77 I. 78g cnT3。
3.根據權利要求I所述的宮頸癌細胞抑制劑，其特征在于所述宮頸癌細胞抑制劑為無色塊狀晶體。
4.根據權利要求3所述的宮頸癌細胞抑制劑，其特征在于所述宮頸癌細胞抑制劑的晶體結構屬于單斜晶系P27C空間群，其晶胞參數為a為iu ^7-10.58 A，b為10.00~10.10A,c 為 17.36 17.37A, α 為 90°，β 為 97 98。，Y 為 90°。
5.一種制備權利要求I至4任一所述的宮頸癌細胞抑制劑的制備方法，其特征在于它的制備方法包括如下步驟 (1)將原料Cd(NO3) 2 · 4Η20、2-吡啶苯并咪唑、5-羥基間苯二甲酸按照摩爾比為廣3:1:廣2的配比稱量好； (2)將稱量好的原料投入容器中，加入水，水與原料總體積的體積比為1(Γ20:1;再加入三乙胺將溶液pH調至8. (T9. O ;然后攪拌均勻形成原料液； (3)將攪拌均勻的原料液轉入反應釜中，封蓋，升溫至14(T145°C后進行保溫反應115"l20h ； (4)反應完成之后，采用梯度降溫法將其降至室溫，得到無色塊狀晶體的配合物，即宮頸癌細胞抑制劑。
6.根據權利要求5所述的宮頸癌細胞抑制劑的制備方法，其特征在于所述梯度降溫法為先降低10°C，保持2(T30min ;然后再降低10°C，保持2(T30min ;依此循環(huán)降至室溫。
7.根據權利要求5所述的宮頸癌細胞抑制劑的制備方法，其特征在于所述步驟(2)中的攪拌時間為l(T20min，攪拌速度為20(T600r/min。
8.根據權利要求5所述的宮頸癌細胞抑制劑的制備方法，其特征在于所述原料中的2-吡啶苯并咪唑的制備方法為先按鄰苯二胺與2-吡啶甲酸摩爾比為1:1分別稱取鄰苯二胺與2-吡啶甲酸作為反應物，以多聚磷酸作為溶劑，混合均勻后，放入微波快速反應系統內，在功率為20(T250w，溫度為8(TllO°C下輻射T5min ;待反應物充分溶于多聚磷酸后，再將功率調到700w，在溫度為100°C下反應ClOmin，得到墨綠色溶液，冷卻至室溫后傾入冰水中，變成粉紅色渾濁液，用NaOH中和至pH為擴10，產生粉紅色沉淀，抽濾，用蒸餾水洗滌2 3次，得到粗產品；將粗產品用無水乙醇水體積比為I : I進行重結晶，加入活性炭脫色，趁熱過濾除去活性炭，將濾液冷卻至室溫后放到在5 1(TC下冷藏3飛小時后抽濾，用蒸餾水洗滌2 3次，將濾液放在干燥箱中用8(T10(TC，烘2(T30min，得到白色柱形的化合物即得到2-吡啶苯并咪唑。
9.根據權利要求I所述的宮頸癌細胞抑制劑，其特征在于它在制備抗宮頸癌藥物中的應用。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種宮頸癌細胞抑制劑及制備方法，其將Cd(NO3)24H2O、2-吡啶苯并咪唑(2-Pbim)、5-羥基間苯二甲酸(OH-H2Bdc)按照摩爾比為1~3:1~2:1的配比稱量好；然后加水放入容器中，加入三乙胺，攪拌均勻；然后將攪拌后的原料液放入反應釜中，封蓋，升溫至140~145℃后進行保溫反應115~120h；再采用梯度降溫法將其降至室溫，得到無色塊狀晶體配合物[Cd(OH-H2Bdc)(2-Pbim)]n，即得到宮頸癌細胞抑制劑。本發(fā)明的宮頸癌細胞抑制劑具有穩(wěn)定性好，抑制能力強的特點，為抗宮頸癌藥物的研發(fā)提供了指導。
文檔編號A61P35/00GK102973572SQ20121049337
公開日2013年3月20日 申請日期2012年11月28日 優(yōu)先權日2012年11月28日
發(fā)明者楊燕, 羅旭健, 顏六廷 申請人:玉林師范學院