專利名稱：隱形眼鏡護(hù)理用組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及隱形眼鏡護(hù)理用組合物。詳細(xì)地說，本發(fā)明涉及即使保存后也可以有效地發(fā)揮聚己雙胍和/或其鹽的殺菌作用、且不會產(chǎn)生白濁而可以保持優(yōu)異的外觀性狀的隱形眼鏡護(hù)理用組合物。
背景技術(shù)：
隱形眼鏡(以下有時也簡記為CL，或者簡記為鏡片)與普通眼鏡相比，具有視野大、圖像失真少、與裸眼時相比面部印象不會改變等優(yōu)點(diǎn)，現(xiàn)在很多人佩戴隱形眼鏡。另一方面，隱形眼鏡在佩戴時或保存時暴露于容易與微生物接觸的環(huán)境中，存在容易成為微生物的溫床、容易被污染的缺點(diǎn)。例如，在佩戴時，從外界進(jìn)入眼睛的微生物或存在于眼粘膜 的微生物、取除時手指上的微生物、保存時隱形眼鏡盒內(nèi)繁殖的微生物有時也會附著到隱形眼鏡上。附著在隱形眼鏡上的微生物有時會使隱形眼鏡的佩戴感變差，進(jìn)而在其為病原性微生物時，很有可能成為眼感染癥的一個原因。另外，雖然常駐結(jié)膜的微生物多為非病原性，然而在隱形眼鏡上附著過量微生物時，存在由所附著的微生物分泌的菌體外物質(zhì)在隱形眼鏡表面形成生物膜、成為病原性微生物的溫床的危險，從而增加眼感染癥的危險。因此，隱形眼鏡通過洗滌、消毒等鏡片護(hù)理來維持不會附著微生物的清潔狀態(tài)是不可欠缺的。以往，為了進(jìn)行隱形眼鏡的洗滌、消毒而使用配混有殺菌劑的隱形眼鏡護(hù)理用組合物。隱形眼鏡護(hù)理用組合物中，尤其是由于隱形眼鏡消毒/洗滌/保存液(多功能護(hù)理液)是介由隱形眼鏡直接接觸角膜的制劑，因此所配混的殺菌劑必須具有高安全性。另一方面，聚己雙胍和/或其鹽除了殺菌作用之外，還具有高生物適應(yīng)性，可以認(rèn)為是適合配混到隱形眼鏡護(hù)理用組合物(尤其是隱形眼鏡消毒/洗滌/保存液)中的殺菌齊U。以往，還報告了配混有聚己雙胍和/或其鹽的隱形眼鏡護(hù)理用組合物的配方(參照專利文獻(xiàn)I 2)。然而，在配混有聚己雙胍和/或其鹽的隱形眼鏡護(hù)理用組合物中，現(xiàn)狀是未對即使保存后也不會損害殺菌作用而能有效地發(fā)揮殺菌作用的技術(shù)、用于使制劑具有穩(wěn)定性的技術(shù)進(jìn)行充分研究。
_7] 現(xiàn)有技術(shù)文獻(xiàn)專利文獻(xiàn)專利文獻(xiàn)I :日本特表2007-532544號公報專利文獻(xiàn)2 :日本特表2001-504245號公報

發(fā)明內(nèi)容
發(fā)明要解決的問題本發(fā)明人為了開發(fā)含有聚己雙胍和/或其鹽的隱形眼鏡護(hù)理用組合物進(jìn)行各種研究，結(jié)果發(fā)現(xiàn)，由于其它配混成分的種類、含量，在保存后聚己雙胍和/或其鹽的殺菌作用減弱，不能有效地發(fā)揮期望的消毒效果，進(jìn)而還有可能經(jīng)時地產(chǎn)生白濁。隱形眼鏡護(hù)理用組合物從制造開始不僅流通階段而且在消費(fèi)者手里的保存、開始使用、直至結(jié)束使用為止，會進(jìn)行長時間的保存。因此，當(dāng)然期望不僅在剛制造之后還能經(jīng)時地穩(wěn)定地保持殺菌作用，不會產(chǎn)生白濁等變化。在這種背景下，需要在對含有聚己雙胍和/或其鹽的隱形眼鏡護(hù)理用組合物進(jìn)行制劑設(shè)計的基礎(chǔ)上，開發(fā)一種技術(shù)，從而提供即使保存后對聚己雙胍和/或其鹽的殺菌作用也不會造成損害而能使其有效地發(fā)揮、且不會產(chǎn)生白濁等的優(yōu)異制劑。因此，本發(fā)明的目的在于，提供即使保存后也可以有效地發(fā)揮聚己雙胍和/或其鹽的殺菌作用、且不會經(jīng)時地產(chǎn)生白濁等外觀性狀的變化的隱形眼鏡護(hù)理用組合物。
_4] 用于解決問題的方案本發(fā)明人為了解決上述問題而進(jìn)行了深入研究，令人驚訝地發(fā)現(xiàn)，通過在隱形眼鏡護(hù)理用組合物中與聚己雙胍和/或其鹽一起組合配混聚氧乙烯聚氧丙烯二醇、羥丙基甲·基纖維素和/或其鹽、及O. 04w/v% 0. 2w/v%的乙二胺四乙酸和/或其鹽，即使保存后也可以有效地發(fā)揮聚己雙胍和/或其鹽的殺菌效果，且不會經(jīng)時地產(chǎn)生白濁而可以保持優(yōu)異的外觀性狀。進(jìn)而，本發(fā)明人還發(fā)現(xiàn)，在組合含有上述配混成分的隱形眼鏡護(hù)理用組合物中，聚氧乙烯聚氧丙烯二醇難以低分子化，較穩(wěn)定。另外，本發(fā)明人發(fā)現(xiàn)，組合含有上述配混成分的隱形眼鏡護(hù)理用組合物容易擦洗隱形眼鏡，另外用該組合物處理隱形眼鏡時，隱形眼鏡的佩戴感也良好，具有優(yōu)異的使用感。另外，本發(fā)明人還發(fā)現(xiàn)，用組合含有上述配混成分的隱形眼鏡護(hù)理用組合物處理隱形眼鏡時，可以抑制因干燥引起的隱形眼鏡的硬度升高，即使暴露于干燥的環(huán)境中也可以保持隱形眼鏡的柔軟性。本發(fā)明是基于這些發(fā)現(xiàn)并重復(fù)研究而完成的。S卩，本發(fā)明提供下述方式的隱形眼鏡護(hù)理用組合物、使用了其的隱形眼鏡護(hù)理用品及隱形眼鏡的處理方法。項(xiàng)1-1. 一種隱形眼鏡護(hù)理用組合物，其特征在于，其含有(A)選自由聚己雙胍及其鹽組成的組中的至少一種、(B)聚氧乙烯聚氧丙烯二醇、(C)選自由羥丙基甲基纖維素及其鹽組成的組中的至少一種、和(D)O. 04w/v% 0. 2w/v%的選自由乙二胺乙酸、其衍生物及它們的鹽組成的組中的至少一種。項(xiàng)1-2.根據(jù)項(xiàng)1-1所述的隱形眼鏡護(hù)理用組合物，其中，作為㈧成分，含有選自由下述通式(I)表示的化合物及其鹽組成的組中的至少一種。
Rl-(Oij)1--(-O^3-NH- C -NH-C —NH-(CH^R(i)
NH NH
_Ja[式⑴中，RjPR2相同或不同，為下述通式(2)表示的基團(tuán)或氨基，η表示I 500的整數(shù)]。
—NH-C-NH-CN(2)
Il
NH項(xiàng)1-3.根據(jù)項(xiàng)1-2所述的隱形眼鏡護(hù)理用組合物，其中，式(I)中，R1為氨基且R2為通式(2)表示的基團(tuán)。項(xiàng)1-4.根據(jù)項(xiàng)1-廣1-3中任一項(xiàng)所述的隱形眼鏡護(hù)理用組合物，其中，作為(A)成分，含有聚己雙胍的鹽酸鹽。項(xiàng)1-5.根據(jù)項(xiàng)1-廣1-4中任一項(xiàng)所述的隱形眼鏡護(hù)理用組合物，其中，(A)成分的含有比例為 O. 00005w/v% O. 00012w/v%o項(xiàng)1-6.根據(jù)項(xiàng)1-廣1-5中任一項(xiàng)所述的隱形眼鏡護(hù)理用組合物，其中，作為(B)成分，含有泊洛沙姆407。項(xiàng)1-7.根據(jù)項(xiàng)1-廣1-6中任一項(xiàng)所述的隱形眼鏡護(hù)理用組合物，其中，(B)成分的含有比例為O. 01w/v% O. 5w/v%0項(xiàng)1-8.根據(jù)項(xiàng)1-廣1-7中任一項(xiàng)所述的隱形眼鏡護(hù)理用組合物，其中，作為(C)·成分，含有羥丙基甲基纖維素。項(xiàng)1-9.根據(jù)項(xiàng)1-廣1-8中任一項(xiàng)所述的隱形眼鏡護(hù)理用組合物，其中，(C)成分的含有比例為O. 01w/v% O. 5w/v%0項(xiàng)1-10.根據(jù)項(xiàng)1-廣1-9中任一項(xiàng)所述的隱形眼鏡護(hù)理用組合物，其中，作為(D)成分，含有選自由乙二胺四乙酸及其鹽組成的組中的至少一種。項(xiàng)1-11.根據(jù)項(xiàng)1-廣1-10中任一項(xiàng)所述的隱形眼鏡護(hù)理用組合物，其還含有(E)硼酸緩沖劑。項(xiàng)1-12.根據(jù)項(xiàng)1-廣1-11中任一項(xiàng)所述的隱形眼鏡護(hù)理用組合物，其還含有(F)選自由氯化鈉及氯化鉀組成的組中的至少一種。項(xiàng)1-13.根據(jù)項(xiàng)1-廣1-12中任一項(xiàng)所述的隱形眼鏡護(hù)理用組合物，其還含有(E)硼酸緩沖劑、和(F)選自由氯化鈉及氯化鉀組成的組中的至少一種，滿足如下比率相對于(F)成分的總量100重量份，(E)成分按總量計為100重量份以上。項(xiàng)1-14.根據(jù)項(xiàng)1-廣1-13中任一項(xiàng)所述的隱形眼鏡護(hù)理用組合物，其還含有(G)單職。項(xiàng)1-15.根據(jù)項(xiàng)l-fl-14中任一項(xiàng)所述的隱形眼鏡護(hù)理用組合物，其pH為6. O 8. O。項(xiàng)1-16.根據(jù)項(xiàng)1-廣1-15中任一項(xiàng)所述的隱形眼鏡護(hù)理用組合物，其為隱形眼鏡消毒/洗滌/保存液(多功能護(hù)理液)。項(xiàng)1-17.根據(jù)項(xiàng)1-廣1-16中任一項(xiàng)所述的隱形眼鏡護(hù)理用組合物，其適用于軟性隱形眼鏡。項(xiàng)1-18.根據(jù)項(xiàng)1-17所述的隱形眼鏡護(hù)理用組合物，其中，軟性隱形眼鏡為屬于根據(jù)FDA的基準(zhǔn)規(guī)定的軟性隱形眼鏡分組IV的鏡片。項(xiàng)1-19. 一種隱形眼鏡護(hù)理用品，其是將項(xiàng)1-廣1-18中任一項(xiàng)所述的隱形眼鏡護(hù)理用組合物填充到容器中而成的。項(xiàng)1-20.根據(jù)項(xiàng)1-19所述的隱形眼鏡護(hù)理用品，其中，容器為以聚酯系樹脂作為構(gòu)成樹脂的塑料制容器。項(xiàng)1-21.根據(jù)項(xiàng)1-19或1-20中任一項(xiàng)所述的隱形眼鏡護(hù)理用品，其中，容器為以聚對苯二甲酸乙二醇酯作為構(gòu)成樹脂的塑料制容器。項(xiàng)1-22. —種隱形眼鏡的處理方法，其特征在于，在項(xiàng)1-廣1-18中任一項(xiàng)所述的隱形眼鏡護(hù)理用組合物中浸潰隱形眼鏡I分鐘以上。另外，本發(fā)明提供下述揭示的抑制聚己雙胍和/或其鹽的殺菌作用降低的方法、以及對隱形眼鏡護(hù)理用組合物賦予抑制聚己雙胍和/或其鹽的殺菌作用降低的作用的方法。項(xiàng)2-1. —種抑制聚己雙胍和/或其鹽的殺菌作用降低的方法，其特征在于，組合使用(A)選自由聚己雙胍及其鹽組成的組中的至少一種、(B)聚氧乙烯聚氧丙烯二醇、(C)選自由羥丙基甲基纖維素及其鹽組成的組中的至少一種、和(D)O. 04w/v% O. 2w/v%的選自由乙二胺乙酸、其衍生物及它們的鹽組成的組中的至少一種。項(xiàng)2-2. —種對隱形眼鏡護(hù)理用組合物賦予抑制聚己雙胍和/或其鹽的殺菌作用降低的作用的方法，其特征在于，在含有(A)選自由聚己雙胍及其鹽組成的組中的至少一種的該隱形眼鏡護(hù)理用組合物中，配混(B)聚氧乙烯聚氧丙烯二醇、(C)選自由羥丙基甲基 纖維素及其鹽組成的組中的至少一種、和(D)O. 04w/v% 0. 2w/v%的選自由乙二胺乙酸、其衍生物及它們的鹽組成的組中的至少一種。另外，本發(fā)明提供下述揭示的防止隱形眼鏡護(hù)理用組合物的白濁的方法、以及對隱形眼鏡護(hù)理用組合物賦予防止白濁的作用的方法。項(xiàng)3-1. —種防止隱形眼鏡護(hù)理用組合物的白濁的方法，其特征在于，在該隱形眼鏡護(hù)理用組合物中，組合使用(A)選自由聚己雙胍及其鹽組成的組中的至少一種、(B)聚氧乙烯聚氧丙烯二醇、(C)選自由羥丙基甲基纖維素及其鹽組成的組中的至少一種、和(D)O. 04w/v% O. 2w/v%的選自由乙二胺乙酸、其衍生物及它們的鹽組成的組中的至少一種。項(xiàng)3-2. —種對隱形眼鏡護(hù)理用組合物賦予防止白濁的作用的方法，其特征在于，在含有(A)選自由聚己雙胍及其鹽組成的組中的至少一種的該隱形眼鏡護(hù)理用組合物中，配混(B)聚氧乙烯聚氧丙烯二醇、(C)選自由羥丙基甲基纖維素及其鹽組成的組中的至少一種、和(D)O. 04w/v% 0. 2w/v%的選自由乙二胺乙酸、其衍生物及它們的鹽組成的組中的至少一種。項(xiàng)3-3. —種對隱形眼鏡護(hù)理用組合物賦予防止白濁的作用的方法，其特征在于，在含有(A)選自由聚己雙胍及其鹽組成的組中的至少一種、(B)聚氧乙烯聚氧丙烯二醇、和
(C)選自由羥丙基甲基纖維素及其鹽組成的組中的至少一種的該隱形眼鏡護(hù)理用組合物中，配混(D) O. 04w/v% O. 2w/v%的選自由乙二胺乙酸、其衍生物及它們的鹽組成的組中的至少一種。另外，本發(fā)明提供下述揭示的抑制聚氧乙烯聚氧丙烯二醇的低分子化的方法、以及對隱形眼鏡護(hù)理用組合物賦予抑制聚氧乙烯聚氧丙烯二醇的低分子化的作用的方法。項(xiàng)4-1. 一種抑制隱形眼鏡護(hù)理用組合物中的聚氧乙烯聚氧丙烯二醇的低分子化的方法，其特征在于，在該隱形眼鏡護(hù)理用組合物中，組合使用(A)選自由聚己雙胍及其鹽組成的組中的至少一種、(B)聚氧乙烯聚氧丙烯二醇、(C)選自由羥丙基甲基纖維素及其鹽組成的組中的至少一種、和(D)O. 04w/v% 0. 2w/v%的選自由乙二胺乙酸、其衍生物及它們的鹽組成的組中的至少一種。項(xiàng)4-2. —種對隱形眼鏡護(hù)理用組合物賦予防止聚氧乙烯聚氧丙烯二醇的低分子化的作用的方法，其特征在于，在含有(B)聚氧乙烯聚氧丙烯二醇的該隱形眼鏡護(hù)理用組合物中，配混(A)選自由聚己雙胍及其鹽組成的組中的至少一種、(C)選自由羥丙基甲基纖維素及其鹽組成的組中的至少一種、和(D)O. 04w/v% 0. 2w/v%的選自由乙二胺乙酸、其衍生物及它們的鹽組成的組中的至少一種。進(jìn)而，本發(fā)明提供下述揭示的抑制因干燥引起的隱形眼鏡的硬度升高的方法、以及對隱形眼鏡護(hù)理用組合物賦予抑制因干燥引起的隱形眼鏡的硬度升高的作用的方法。項(xiàng)5-1. —種抑制因干燥引起的隱形眼鏡的硬度升高的方法，其特征在于，使用含有(A)選自由聚己雙胍及其鹽組成的組中的至少一種、(B)聚氧乙烯聚氧丙烯二醇、(C)選自由羥丙基甲基纖維素及其鹽組成的組中的至少一種、和(D)O. 04w/v% O. 2w/v%的選自由乙二胺乙酸、其衍生物及它們的鹽組成的組中的至少一種的隱形眼鏡護(hù)理用組合物，對隱形眼鏡進(jìn)行處理。
項(xiàng)5-2. —種對隱形眼鏡護(hù)理用組合物賦予抑制因干燥引起的隱形眼鏡的硬度升高的作用的方法，其特征在于，在該隱形眼鏡護(hù)理用組合物中，配混(A)選自由聚己雙胍及其鹽組成的組中的至少一種、(B)聚氧乙烯聚氧丙烯二醇、(C)選自由羥丙基甲基纖維素及其鹽組成的組中的至少一種、和(D)O. 04w/v% 0. 2w/v%的選自由乙二胺乙酸、其衍生物及它們的鹽組成的組中的至少一種。發(fā)明的效果本發(fā)明的隱形眼鏡護(hù)理用組合物即使保存后也可以有效地發(fā)揮聚己雙胍和/或其鹽的殺菌作用，且不會經(jīng)時地產(chǎn)生白濁而可以保持優(yōu)異的外觀性狀。因此，即使在從制造至流通的階段、乃至消費(fèi)者結(jié)束使用為止進(jìn)行長時間保存時，也可以維持殺菌作用、外觀性狀，可以長時間充分地耐實(shí)際使用。另外，在本發(fā)明的隱形眼鏡護(hù)理用組合物中，聚氧乙烯聚氧丙烯二醇的低分子化受到抑制。因此，可以提供制劑穩(wěn)定性優(yōu)異的隱形眼鏡護(hù)理用組合物。進(jìn)而，本發(fā)明的隱形眼鏡護(hù)理用組合物容易進(jìn)行隱形眼鏡的擦洗，另外，用該組合物處理隱形眼鏡時，隱形眼鏡的佩戴感也良好，因此還可以充分地滿足消費(fèi)者的使用感。另外，隱形眼鏡容易受到因干燥引起的不良影響。例如，在佩戴隱形眼鏡時，由于因空調(diào)等環(huán)境因素引起的干燥、因凝視個人計算機(jī)圖像等引起的眨眼的減少等而存在隱形眼鏡表面容易干燥的傾向。而且，其結(jié)果可能使隱形眼鏡的柔軟性受損、導(dǎo)致佩戴感惡化或視野不良等。另外，暫時干燥而變硬的隱形眼鏡難以恢復(fù)本來的柔軟性。與此相對，本發(fā)明的隱形眼鏡護(hù)理用組合物可以抑制因干燥引起的隱形眼鏡的硬度升高，即使暴露于干燥的環(huán)境中也可以保持隱形眼鏡的柔軟性，因此還可以消除因干燥引起的對隱形眼鏡的不良影響。
具體實(shí)施例方式I.隱形眼鏡護(hù)理用組合物本發(fā)明的隱形眼鏡護(hù)理用組合物(以下有時也記為CL護(hù)理用組合物)含有選自由聚己雙胍及其鹽組成的組中的至少一種(以下有時也記為(A)成分)。聚己雙胍是被稱為聚六亞甲基雙胍或PHMB的公知的殺菌劑。對于本發(fā)明中使用的聚己雙胍，只要是醫(yī)藥上、藥理學(xué)上(制藥上)或生理學(xué)上容許的化合物則沒有特別限制，具體地說，可例示出下述通式(I)表示的化合物。
權(quán)利要求
1.一種隱形眼鏡護(hù)理用組合物，其特征在于，其含有(A)選自由聚己雙胍及其鹽組成的組中的至少一種、(B)聚氧乙烯聚氧丙烯二醇、(C)選自由羥丙基甲基纖維素及其鹽組成的組中的至少一種、和(D) O. 04w/v% O. 2w/v%的選自由乙二胺乙酸、其衍生物及它們的鹽組成的組中的至少一種。
2.一種隱形眼鏡護(hù)理用水性組合物，其特征在于，其含有(A)選自由聚己雙胍及其鹽組成的組中的至少一種、(B)聚氧乙烯聚氧丙烯二醇、(C)選自由羥丙基甲基纖維素及其鹽組成的組中的至少一種、和(D)O. 04w/v% 0. 2w/v%的選自由乙二胺乙酸、其衍生物及它們的鹽組成的組中的至少一種。
3.根據(jù)權(quán)利要求I或2所述的隱形眼鏡護(hù)理用組合物，其還含有(E)硼酸緩沖劑、和(F)選自由氯化鈉及氯化鉀組成的組中的至少一種，滿足如下比率相對于(E)成分的總量100重量份，(F)成分按總量計為100重量份以上。
4.根據(jù)權(quán)利要求I 3中任一項(xiàng)所述的隱形眼鏡護(hù)理用組合物，其中，(B)成分的含有比例為 O. 01w/v% O. 5w/v%o
5.根據(jù)權(quán)利要求I 4中任一項(xiàng)所述的隱形眼鏡護(hù)理用組合物，其中，(A)成分的含有比例為 O. 00005w/v% O. 00012w/v%o
6.根據(jù)權(quán)利要求I 5中任一項(xiàng)所述的隱形眼鏡護(hù)理用組合物，其還含有(G)單萜。
7.一種隱形眼鏡護(hù)理用品，其通過將權(quán)利要求I 6中任一項(xiàng)所述的隱形眼鏡護(hù)理用組合物填充到以聚酯系作為構(gòu)成樹脂的塑料制容器中而成。
8.一種抑制聚己雙胍和/或其鹽的殺菌作用降低的方法，其特征在于，組合使用(A)選自由聚己雙胍及其鹽組成的組中的至少一種、(B)聚氧乙烯聚氧丙烯二醇、(C)選自由羥丙基甲基纖維素及其鹽組成的組中的至少一種、和(D)O. 04w/v% O. 2w/v%的選自由乙二胺乙酸、其衍生物及它們的鹽組成的組中的至少一種。
全文摘要
本發(fā)明提供即使保存后也可以有效地發(fā)揮聚己雙胍和/或其鹽的殺菌作用、且不會經(jīng)時地產(chǎn)生白濁而可以保持優(yōu)異的外觀性狀的隱形眼鏡護(hù)理用組合物。通過組合配混(A)選自由聚己雙胍及其鹽組成的組中的至少一種、(B)聚氧乙烯聚氧丙烯二醇、(C)選自由羥丙基甲基纖維素及其鹽組成的組中的至少一種、和(D)0.04w/v%～0.2w/v%的選自由乙二胺乙酸、其衍生物及它們的鹽組成的組中的至少一種，來制備隱形眼鏡護(hù)理用組合物。
文檔編號A61K47/34GK102959458SQ201180029189
公開日2013年3月6日 申請日期2011年7月6日 優(yōu)先權(quán)日2010年7月6日
發(fā)明者林紗衣子 申請人:日本樂敦制藥株式會社