專(zhuān)利名稱(chēng)：一種具有抗腫瘤活性的配合物及其制備方法和用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，特別涉及抗腫瘤藥物技術(shù)領(lǐng)域，具體是一種具有抗腫瘤活性的配合物及其制備方法和用途。
背景技術(shù)：
目前，順鉬已成為世界上用于治療癌癥最為廣泛的3種藥物之一，在美國(guó)的年銷(xiāo)售額達(dá)到近5億美元。但順鉬的使用也存在有一定的不足，它對(duì)某些腫瘤沒(méi)有抑制作用，且易與其他鉬制劑產(chǎn)生交叉耐藥性。此外，順鉬有多種副作用，如腎毒性、外周神經(jīng)毒性、骨髓毒性、血液學(xué)毒性以及催吐性等。因此，尋找高效、低毒且無(wú)交叉耐藥性的新型抗腫瘤藥物一直是科研工作者的研究熱點(diǎn)。其中一個(gè)重要的研究思路是，用其他金屬元素代替鉬作為配合物的中心金屬，降低金屬配合物的毒性。由于釕與鉬在周期表中同屬VIII族，化學(xué)性質(zhì)比較相似，所以科研工作者對(duì)釕配合物的抗腫瘤性質(zhì)研究也較為活躍。研究表明，金屬釕能夠模仿鐵元素來(lái)與血清蛋白等生物大分子結(jié)合，這使得釕配合物相對(duì)于鉬類(lèi)藥物，其毒性顯著降低。釕配合物也因此被認(rèn)為是最有前途的抗腫瘤藥物之一。氨基硫脲由于其配位點(diǎn)眾多，易于與金屬以多種配位模式形成配合物。近來(lái)，由于多種氨基硫脲配合物被發(fā)現(xiàn)具有廣譜藥理學(xué)活性——如抗腫瘤、抗瘧疾、抗真菌等特性而令人注目。以胺基硫脲為主配體制備得到釕(II)配合物，由于金屬釕與氨基硫脲配體的協(xié)同作用，能夠增強(qiáng)其抗腫瘤活性，目前未見(jiàn)相關(guān)報(bào)導(dǎo)。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種具有抗腫瘤活性的金屬釕配合物及其制備方法和用途。本發(fā)明解決上述技術(shù)問(wèn)題的技術(shù)方案如下1. 一種具有抗腫瘤活性的配合物(1)該配合物的化學(xué)名稱(chēng)是一氯一苯甲醛縮氨基硫脲一甲基異丙基苯合釕(II)；(2)結(jié)構(gòu)式
權(quán)利要求
1.一種具有抗腫瘤活性的配合物，其特征在于(1)該配合物的化學(xué)名稱(chēng)是一氯一苯甲醛縮氨基硫脲一甲基異丙基苯合釕(II)；(2)結(jié)構(gòu)式
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種具有抗腫瘤活性的配合物的制備方法，其特征在于，該方法包括如下步驟1)將0.366g純度37%的RuCl3 · χΗ20和3ml純度95%的γ -松油烯溶于IOml乙醇， 加熱回流攪拌6小時(shí)，靜置析出得到產(chǎn)物A ；2)稱(chēng)取0.091g氨基硫脲和0.12ml苯甲醛共同溶于IOml 50 %的乙醇溶液，加熱到 80°C，4小時(shí)后，靜置析出得到苯甲醛縮氨基硫脲；3)將0.036g苯甲醛縮氨基硫脲和63mg產(chǎn)物A溶于IOml丙酮，加熱50°C，攪拌回流 12hours,析出橙紅色固體，即為產(chǎn)物-苯甲醛縮氨基硫脲釕配合物；產(chǎn)物用核磁共振檢測(cè)，其核磁共振氫譜數(shù)據(jù)為1H NMR in⑶C13 δ 9. 08 (s, 1H，-CH = N) ,7. 71 (m, 5H)，8. 1 (m, 2H, NH2)，5. 47 (d, 1H)，4. 9 (t，2H)，4. 7 (d, 1H)，2. 64 (m, 1H)，2. 08 (s, 3H), 1. ll(d，6H)。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種具有抗腫瘤活性的配合物的用途，其特征在于，具有抗腫瘤活性的配合物是苯甲醛縮氨基硫脲釕配合物，用該配合物經(jīng)體外抗腫瘤實(shí)驗(yàn)表明，該配合物具有強(qiáng)的抗腫瘤活性，在制備抗腫瘤藥物中應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一種具有抗腫瘤活性的配合物及其制備方法和用途。配合物是金屬釕配合物的化學(xué)名稱(chēng)是一氯一苯甲醛縮氨基硫脲一甲基異丙基苯合釕(II)，結(jié)構(gòu)式制備方法包括如下步驟1)制取產(chǎn)物A；2)制取苯甲醛縮氨基硫脲；3)將苯甲醛縮氨基硫脲和產(chǎn)物A溶于丙酮，加熱，攪拌回流，析出橙紅色固體，即為苯甲醛縮氨基硫脲釕配合物產(chǎn)物。本發(fā)明的苯甲醛縮氨基硫脲釕配合物經(jīng)體外抗腫瘤實(shí)驗(yàn)表明，具有強(qiáng)的抗腫瘤活性。
文檔編號(hào)A61P35/00GK102503987SQ201110371889
公開(kāi)日2012年6月20日 申請(qǐng)日期2011年11月21日 優(yōu)先權(quán)日2011年11月21日
發(fā)明者周泉, 李培源, 蘇煒 申請(qǐng)人:廣西師范學(xué)院