專利名稱：羊角衣酸在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于化工領(lǐng)域及醫(yī)藥領(lǐng)域，涉及羊角衣酸在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
羊角衣酸，CAS號(hào):644-66-6，分子式:C19H1808，分子量374.35，存在于多種地衣中。早在1935年就有關(guān)于羊角衣酸的報(bào)道(Chlorides, and esters of
0-dicarboxylicacids.Berichte der Deutschen Chemischen Gesellschaft[Abteilung]B:Abhandlungen(1935),68B 1330-4 ；A constituent of Baeomyces roseus Pers.Monatshefte fuer Chemie(1935),6657-63.)。2002年,姜北等從管枝衣科地茶屬植物雪茶(Thamnoliavermicularis)丙酮提取物中分離得到10個(gè)成分，通過波譜分析及與已知品對(duì)照等方法，最終確定其中的第4個(gè)化合物為羊角衣酸，系首次由該種植物中分離得到。該研究結(jié)果初步明確了云南中甸地區(qū)產(chǎn)雪茶為主要含有壩巴酸和羊角衣酸等酚性成分，而非主含地茶酸等酚性成分的植物品種類型，這為合理開發(fā)利用當(dāng)?shù)刂参镔Y源提供了科學(xué)依據(jù)(雪茶化學(xué)成分研究，(2002)，24(4)，525-530)。2004年，Bucar等人報(bào)道，羊角衣酸對(duì)由12-羥基_5，8，10，14-花生甲烯酸引起的血小板增殖有較弱的抑制作用，為對(duì)照的14.7±2.76% (化合物5.Ant1-proliferativelichen compounds with inhibitory activity on 12(S)-HETE production in humanplatelets.Phytomedicine (2004), 11 (7-8),602-606.)。.2011 年，Goel, Mayurika 等人報(bào)道，羊角衣酸具有一定的抗菌活性(化合物X, Isolation, Characterization andAntifungal Activity of Major Constituents of the Himalayan Lichen Parmeliareticulata Tayl.Journal of Agricultural and Food Chemistry (2011),59 (6),2299-2307.)。羊角衣酸是天然產(chǎn)物，具有一定的臨床使用價(jià)值。隨著人們對(duì)此類化合物的化學(xué)和生物學(xué)研究的深入，其分子作用機(jī)制將逐步明確，這將進(jìn)一步推動(dòng)此類化合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾和構(gòu)效關(guān)系研究，并有助于提高此類化合物的藥用價(jià)值。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供羊角衣酸在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明提供了羊角衣酸在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。所述的抗腫瘤藥物可以是抗胰腺癌藥物或者抗血癌藥物。該抗腫瘤藥物可以是針劑或者片劑。本發(fā)明提供了一種抑制體外腫瘤細(xì)胞增殖的方法，將羊角衣酸加入腫瘤細(xì)胞的培養(yǎng)液中。所述的腫瘤細(xì)胞可以是肝癌細(xì)胞或者胰腺癌細(xì)胞。本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施例中采用的肝癌細(xì)胞是H印G2。一般而言，加入羊角衣酸的終濃度為1-100 PM。例如，1-5 iiM，1-1Oii M，
1-20u M, 1-50 u M, 5-10 u M, 5-20 u M, 5-50 u M, 5-100 u M,等等。
本發(fā)明還提供了一種抗腫瘤藥物，所述的抗腫瘤藥物的活性成分是羊角衣酸。所述的腫瘤可以是胰腺癌或者肝癌。本發(fā)明的小分子化合物羊角衣酸購(gòu)自中國(guó)科學(xué)院藥物研究所，高效液相色譜法測(cè)純度，HPLC≥98%。其結(jié)構(gòu)式如下:
權(quán)利要求
1.羊角衣酸在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
2.如權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述的腫瘤是肝癌或者胰腺癌。
3.如權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述的抗腫瘤藥物是抗肝癌藥物。
4.一種抑制體外腫瘤細(xì)胞增殖的方法，其特征在于，將羊角衣酸加入腫瘤細(xì)胞的培養(yǎng)液中。
5.如權(quán)利要求4所述的方法，其特征在于，所述的腫瘤細(xì)胞是肝癌細(xì)胞。
6.如權(quán)利要求5所述的方法，其特征在于，所述的腫瘤細(xì)胞是H印G2細(xì)胞。
7.如權(quán)利要求4所述的方法，其特征在于，加入羊角衣酸的終濃度為1-1OOiiM。
8.一種抗腫瘤藥物，其特征在于，所述的抗腫瘤藥物的活性成分是羊角衣酸。
9.如權(quán)利要求8所述 的抗腫瘤藥物，其特征在于，所述的腫瘤是肝癌。
全文摘要
本發(fā)明屬于化工領(lǐng)域及醫(yī)藥領(lǐng)域，涉及羊角衣酸在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明提供了羊角衣酸在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用，所述的腫瘤細(xì)胞包括肝癌細(xì)胞和胰腺癌細(xì)胞。羊角衣酸屬于天然產(chǎn)物，毒副作用小、生物利用度高、性質(zhì)穩(wěn)定，具有臨床使用價(jià)值。本發(fā)明的小分子化合物作為新的抗腫瘤藥物或者其輔助成分進(jìn)行開發(fā)，抑瘤效果明顯，綠色環(huán)保，將為治療和治愈腫瘤提供了一種新的途徑和手段。
文檔編號(hào)A61P35/00GK103120696SQ20111036907
公開日2013年5月29日 申請(qǐng)日期2011年11月18日 優(yōu)先權(quán)日2011年11月18日
發(fā)明者余龍, 唐麗莎, 劉祖龍, 胡立宏 申請(qǐng)人:復(fù)旦大學(xué)