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一種環(huán)戊烷聚酮類化合物simplextoneA及其用途的制作方法

文檔序號:1009844閱讀:280來源:國知局
專利名稱:一種環(huán)戊烷聚酮類化合物simplextone A及其用途的制作方法
技術領域
本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術領域,是一種從海洋動物海綿中分離到的環(huán)戊烷聚酮類化合物simplextone A及其制備方法和用途。 海綿是一種生活在低溫、高壓、高鹽、缺少陽光環(huán)境下的低等多細胞動物,常含有許多結構罕見有具有較強生物活性的代謝產(chǎn)物。能夠為天然藥物的研究提供潛在資源。簡易扁板海綿(Plakortis simplex)屬尋常海綿綱(Demospongiae)同骨海綿目 (Hamosclerophorida)多板海綿科(Plakinidae)海綿。已從該屬海綿中分離得到了大量的聚酮類次生代謝產(chǎn)物,其中最具特色的是聚酮類環(huán)狀過氧化物(Rahm F,Hayes P. Kitching
W Metabolites from marine sponges of the genus Plakortis,Heterocycles 2004,64,
523-57 。但至今未見從該屬海綿中分離到聚酮類類化合物simplextone A的報道。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明提供一種從中國南海西沙海域的簡易扁板海綿中分離到的新的環(huán)戊烷聚酮類化合物simplextoneA,其化學結構式如下
權利要求
1. 一種環(huán)戊烷聚酮類化合物Simplextone A,其化學結構式如下
2.權利要求1所述化合物的制備方法,步驟如下1)制備簡易扁板海綿提取物浸膏將干燥粉碎后的簡易扁板海綿用甲醇按常規(guī)滲漉提取,得提取液,將提取液減壓濃縮得提取物浸膏;2)分離純化(1)將上述提取物浸膏分散于水中成混懸液,將混懸液依次用正己烷、二氯甲烷、乙酸乙酯和正丁醇萃取,分別濃縮萃取液,得到正己烷提取浸膏、二氯甲烷提取浸膏、乙酸乙酯提取浸膏和正丁醇提取浸膏;(2)將二氯甲烷提取浸膏經(jīng)減壓柱色譜,以二氯甲烷甲醇=50 1,25 1,15 1, 5 1,2 1,1 1為溶劑梯度洗脫,根據(jù)TLC顯色合并相似流份,得到4個組分Fr. 1 Fr. 4 ;(3)對組分Fr.1再次進行減壓柱色譜,以石油醚乙酸乙酯=50 1,20 1,10 1, 5 1,3 1,1 1為溶劑梯度洗脫,根據(jù)TLC顯色合并相似流分,得4個組分Fr. 11 Fr. 14 ;(4)將組分Fr.13反復進行正、反相硅膠柱色譜、凝膠柱色譜,再用高效液相純化,高效液相純化條件為60%乙腈/水,流速2. Oml/min,保留時間17. Omin,得化合物simplextone A0
3.權利要求1所述化合物simplextoneA在制備抗腫瘤藥物中的應用。
全文摘要
本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術領域,是一種從海洋動物海綿中分離到的環(huán)戊烷聚酮類化合物simplextone A及其制備方法和用途。經(jīng)鑒定,其為環(huán)戊烷聚酮類新化合物。體外抗腫瘤試驗表明,化合物simplextone A對人結腸癌細胞HCT-116和SW480、人胃癌細胞SGC7901和人宮頸癌細胞Hela均具有抑制活性,因此可用于制備抗腫瘤藥物。本發(fā)明為研制抗腫瘤藥物提供了新的先導化合物,為開發(fā)利用我國海洋藥用資源提供了科學依據(jù)。
文檔編號A61P35/00GK102225921SQ20111010506
公開日2011年10月26日 申請日期2011年4月26日 優(yōu)先權日2011年4月26日
發(fā)明者劉香芳, 徐影, 朱彥, 楊帆, 林厚文, 陳萬生 申請人:中國人民解放軍第二軍醫(yī)大學
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