專利名稱：四氫呋喃并[3,4-c]吡喃酮類化合物及其制備方法和用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，是一類新的四氫呋喃并[3，4-C]吡喃-4-酮類化合物及其制備方法和在制備抗腫瘤或抗病毒藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
四氫呋喃環(huán)類化合物是一類含雜環(huán)類有機(jī)化合物。 本發(fā)明設(shè)計(jì)合成了一類未見文獻(xiàn)報(bào)道的全新結(jié)構(gòu) 的四氫呋喃并[3，4_c]吡喃酮類化合物，實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示出良好的抗腫瘤活性和抗病毒活性。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種新的、具有抗腫瘤活性和抗病毒活性的四氫呋喃并[3，4-c]吡喃-4-酮類化合物。其化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下
權(quán)利要求
1.四氫呋喃并[3，4-C]吡喃-4-酮類化合物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)通式如下
2.如權(quán)利要求I所述的四氫呋喃并[3，4-c]吡喃-4-酮類化合物，其特征在于所說化合物的結(jié)構(gòu)式如下
3.權(quán)利要求I所述的四氫呋喃并[3，4-c]吡喃-4-酮的合成方法，其流程如下
4.如權(quán)利要求3所述的制備方法，其中，所述的皂化劑選自無機(jī)堿，Cy醇鈉或氨水。無機(jī)堿選自氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸鈉或碳酸鉀；(^_4醇鈉選自甲醇鈉、こ醇鈉或異丙醇鈉；所述的皂化反應(yīng)在溶劑中進(jìn)行，溶劑選自CV4脂肪醇、水、四氫呋喃或其組合。CV4脂肪醇選自甲醇、こ醇、丙醇或異丙醇。
5.如權(quán)利要求3所述的制備方法，其中縮合溶劑選自吡啶、單鹵或多鹵烷烴、四氫呋喃、ニ氧六環(huán)、苯、こ腈的溶劑中進(jìn)行，優(yōu)選的溶劑是吡啶和ニ氧六環(huán)；所述的縛酸劑選自包括氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鈉的無機(jī)堿，或包括吡啶、三こ胺的有機(jī)堿，優(yōu)選縛酸劑選自碳酸鈉、碳酸鉀或三こ胺。所述的烷氧基鈉、烷氧基鉀、烷氧基鋰選自甲醇鈉、こ醇鈉、正丙醇鈉、異丙醇鈉、叔丁醇鈉、叔丁醇鉀、正丁基鋰，優(yōu)選的縮合劑是氫化鈉或叔丁醇鈉。
6.如權(quán)利要求3所述的制備方法，有機(jī)溶劑選自四氫呋喃，ニ氯甲烷、こ醚、ニ氧六環(huán)、吡啶、三こ胺、C1^4脂肪醇、こ腈、CV4單鹵或多鹵烷烴、C1^4脂肪醚、DMF、DMS0。
7.權(quán)利要求I或2所述化合物的藥用鹽，所述的藥用鹽包括其無機(jī)酸鹽和有機(jī)酸鹽所說的無機(jī)酸鹽選自鹽酸鹽、硫酸鹽、磷酸鹽、ニ磷酸鹽、氫溴酸鹽、硝酸鹽；所說的有機(jī)酸鹽選自こ酸鹽、馬來酸鹽、富馬酸鹽、酒石酸鹽、琥珀酸鹽、乳酸鹽、對甲苯磺酸鹽、水楊酸鹽、草酸鹽。
8.權(quán)利要求I或2所述化合物在制備抗腫瘤或抗病毒藥物中的應(yīng)用。
9.權(quán)利要求I或2所述化合物的藥物組合物，包括化合物、化合物晶體或其藥用鹽與藥學(xué)上可接受的載體的組合。
10.權(quán)利要求7或9所述化合物的藥用鹽或藥物組合物在制備抗腫瘤或抗病毒藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，是一類新的四氫呋喃并[3，4-c]吡喃-4-酮類化合物及其制備方法和在制備抗腫瘤或抗病毒藥物中的應(yīng)用。經(jīng)實(shí)驗(yàn)，本發(fā)明化合物、化合物晶體或其藥用鹽以及由化合物、化合物晶體或其藥用鹽與藥學(xué)上可接受的載體組成的藥物組合物具有抗腫瘤、抗病毒活性，所述的腫瘤分別為食道、胃、腸、口腔、咽、喉、肺、結(jié)腸、乳腺、子宮、子宮內(nèi)膜、卵巢、前列腺、睪丸、膀胱、腎、肝、胰腺、骨、結(jié)締組織、皮膚、腦或中樞神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)生的癌癥，或者甲狀腺癌癥、白血病、何杰金氏病、淋巴瘤或骨髓瘤。所述的病毒為乙型肝炎病毒或流感病毒。因此，本發(fā)明化合物可用于制備抗腫瘤或抗病毒藥物。
文檔編號A61K31/4433GK102690275SQ20111007319
公開日2012年9月26日 申請日期2011年3月25日 優(yōu)先權(quán)日2011年3月25日
發(fā)明者馮繼祿, 呂志良, 孫海玲, 張一凱, 張明峰, 李科, 牛春娟, 王甜甜, 耿冬平, 鐘涵宇, 陳煥 申請人:中國人民解放軍第二軍醫(yī)大學(xué)