專利名稱：金銀花提取綠原酸的制備方法和金銀花提取物的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種金銀花提取物，以及從中藥金銀花中提取綠原酸的方法，以及該 提取物在片劑、顆粒、膠囊等劑型及在制備清熱解毒、抗感染藥物上的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
本品為忍冬科植物忍冬Lonicera japonica Thunb.的干燥花蕾或帶初開的花。夏 初花開放前采收，干燥；或用硫磺熏后干燥。多產(chǎn)于山東、河南，多為栽培。主要功效為清熱 解毒，涼散風(fēng)熱。用于癰腫疔瘡，喉痹，丹毒，熱毒血痢，風(fēng)熱感冒，溫病發(fā)熱。近年來，國內(nèi)外學(xué)者應(yīng)用現(xiàn)代理論知識進(jìn)行了全面分析和研究，做了大量的藥理 臨床工作，從科學(xué)的角度，證實了金銀花具有廣譜抗菌、抗病毒、抗腫瘤、增強免疫力、及解 熱抗炎、利膽、保肝、降脂等多種藥理作用。由于它的特殊藥效，在2003年抗擊“非典”的斗 爭中，很受專家親睞，在國家中醫(yī)管理局推薦防治SARS的中藥處方中大多數(shù)都有金銀花， 它為抗擊SARS立下了汗馬功勞。目前含金銀花的產(chǎn)品大多為傳統(tǒng)中藥產(chǎn)品，組方復(fù)雜，雖 具一定的療效，但也存在服用量大、起效慢、使用不方便、藥效有限及質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)控制難等缺 點ο金銀花的主要活性成分為綠原酸，我們在提取中以綠原酸為主，文獻(xiàn)報道的傳統(tǒng) 的金銀花提取物的制備方法有水提法、醇提法、水提醇沉法、醇提水沉法等，但金銀花藥材 的成分復(fù)雜，含有很多綠原酸以外的成分，所以傳統(tǒng)的制備方法得到的含量一般較低。本發(fā)明提取綠原酸的方法簡便、成本低，所得綠原酸的含量不低于30%，適用于工 業(yè)化生產(chǎn)。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明針對目前的技術(shù)狀況，提供了一種金銀花提取綠原酸的制備方法，且綠原 酸的含量較高，同時重復(fù)性、穩(wěn)定性好，并且原料的得綠高，成本低，適合工業(yè)化生產(chǎn)。本發(fā)明還提供該金銀花提取物的應(yīng)用。為解決上述技術(shù)問題，本發(fā)明研究制定了如下技術(shù)方案。一種金銀花提取物，其特征在于金銀花提取物中主要活性成分綠原酸的重量百分 比至少為30%。本發(fā)明的金銀花提取物與藥學(xué)上可接受的載體和/或賦形劑制成的任何的一種 制劑。本發(fā)明金銀花提取物的制備方法，其制備過程如下取金銀花藥材，加8 20倍體積的水提取2 4次，每次0. 5 1. 5小時，調(diào)節(jié)提 取液的PH值為1 6，上大孔吸附樹脂柱，先用水洗脫雜質(zhì)，再用10 70%的乙醇洗脫，收 集乙醇洗脫液，回收乙醇，濃縮，調(diào)節(jié)濃縮液PH值為1 6，加乙酸乙酯萃取，回收乙酸乙酯， 濃縮，干燥。上述方法中調(diào)節(jié)提取液的pH值的范圍為2 3 ；調(diào)節(jié)濃縮液的PH值的范圍為2 3。本發(fā)明金銀花提取物在制備治療病毒感染藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明相比現(xiàn)有技術(shù)具有如下優(yōu)點本發(fā)明運用大孔樹脂分離技術(shù)，采用水體液調(diào)pH上大孔吸附樹脂柱，水洗脫后再 用10 70 %的乙醇洗脫，最后再用乙酸乙酯精制的方法，取得良好的效果，此方法不但操 作簡便，降低了成本，而且非常適合工業(yè)化生產(chǎn)。大量研究表明，D101、D201、D301等型號的 大孔樹脂對綠原酸的吸附分離效果較好。上述方法制得的金銀花提取物，與藥學(xué)上可接受的載體和/或賦形劑混合，按常 規(guī)方法制成含有上述金銀花提取物為主要活性成分的口服制劑。采用本發(fā)明制得的金銀花提取物，其主要活性成分為綠原酸，通過高效液相法測 定，綠原酸的含量可占金銀花提取物的30%以上。藥效學(xué)試驗證明本發(fā)明的金銀花提取物 總體上有很好的抗病毒的功效，與傳統(tǒng)的制劑相比，本發(fā)明治療病毒感染的有效劑量小，毒 副作用小。本發(fā)明由于采用了中藥現(xiàn)代化技術(shù)中的大孔吸附樹脂技術(shù)，不但使提取物中的活 性成分的含量提高，提高了療效，而且去除了大量雜質(zhì)，既解決了中成藥的吸潮性大的問 題，又減少了毒副作用。本發(fā)明對金銀花提取物的制備方法在現(xiàn)有技術(shù)的基礎(chǔ)上作了改進(jìn)，針對現(xiàn)有的提 取方法中的不足，運用大孔吸附樹脂分離技術(shù)，采用水提取液調(diào)PH上大孔吸附樹脂柱，水 洗脫后再用10 70 %的乙醇洗脫，最后再用乙酸乙酯精制的方法，取得良好的效果，此方 法不但操作簡便，降低了成本，而且非常適合工業(yè)化生產(chǎn)。本發(fā)明制備的金銀花提取物的藥效試驗采用多種動物模型研究本發(fā)明的藥效，并和市場上主要的抗病毒感冒藥物雙黃連 口服液對照，其方法和結(jié)果如下1.對流感病毒感染小鼠的保護(hù)作用1. 1對流感病毒鼠肺適應(yīng)株感染小鼠死亡的保護(hù)作用1. 1. 1 方法取ICR小鼠114只，體重13 16g，雌雄各半，隨機分為6組，每組19只。(1)空白 對照組等量NS10mg/kg ； (2)模型組等量NS10ml/kg ； (3)雙黃連組:6g/kg ； (4)金銀花提 取物I組6. 6g/kg ； (5)金銀花提取物II組13. 2g/kg ； (6)金銀花提取物III組26. 4g/kg。 以上各組小鼠均灌胃給藥。各組每日給藥1次，連續(xù)給藥5日。末次給藥Ih后除空白對照 組外，其余各組在乙醚淺麻醉下，以病毒尿囊液給小鼠滴鼻感染，每鼠50 μ 1(3個LD5tl致死 量)，觀察14天內(nèi)動物感染后發(fā)病及死亡情況。1. 1. 2 結(jié)果試驗結(jié)果顯示金銀花提取物三個劑量組均可顯著降低流感病毒感染小鼠死亡 數(shù)，26. 4g/kg劑量組可明顯延長流感病毒感染小鼠的存活天數(shù)(P < 0. 05)。表明金銀花提 取物對流感病毒感染小鼠具有明顯保護(hù)作用。見表1。表1金銀花提取物對流感病毒感染小鼠死亡的保護(hù)作用
權(quán)利要求
1.一種金銀花提取物，其特征在于金銀花提取物中主要活性成分綠原酸的重量百分比 至少為30%。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的金銀花提取物，其特征在于該金銀花提取物與藥學(xué)上可接受 的載體和/或賦形劑制成的任何的一種制劑。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的金銀花提取物，其特征在于所述制劑為顆粒劑、茶劑、膠囊 劑、片劑。
4.權(quán)利要求1所述的金銀花提取物的制備方法，其制備過程如下取金銀花藥材，加8 20倍體積的水提取2 4次，每次0. 5 1. 5小時，調(diào)節(jié)提取液 的PH值為1 6，上大孔吸附樹脂柱，先用水洗脫雜質(zhì)，再用10 70%的乙醇洗脫，收集乙 醇洗脫液，回收乙醇，濃縮，調(diào)節(jié)濃縮液PH值為1 6，加乙酸乙酯萃取，回收乙酸乙酯，濃縮，干燥。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的金銀花提取物的制備方法，其特征在于調(diào)節(jié)提取液的pH值 的范圍為2 3 ；調(diào)節(jié)濃縮液的pH值的范圍為2 3。
6.權(quán)利要求1所述的金銀花提取物在制備治療病毒感染藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明提供一種金銀花提取物，以及提取綠原酸的制備方法，該方法能夠提高活性成分含量，去除大量雜質(zhì)，同時重復(fù)性、穩(wěn)定性好，并且原料的得率高，成本低，適合工業(yè)化生產(chǎn)。該金銀花提取物中主要活性成分綠原酸的百分含量至少為30％。該金銀花提取物的制備過程如下取金銀花藥材，加8～20倍體積的水提取2～4次，每次0.5～1.5小時，調(diào)節(jié)提取液的pH值為1～6，上大孔吸附樹脂柱，先用水洗脫雜質(zhì)，再用10～70％的乙醇洗脫，收集乙醇洗脫液，回收乙醇，濃縮，調(diào)節(jié)濃縮液pH值為1～6，加乙酸乙酯萃取，回收乙酸乙酯，濃縮，干燥。該制備方法不但提取物中的活性成分含量提高，提高了療效，而且去除了大量雜質(zhì)，既解決了中成藥常有的吸潮性大的問題，又減少了副作用。
文檔編號A61K31/216GK102134192SQ20111004654
公開日2011年7月27日 申請日期2011年2月28日 優(yōu)先權(quán)日2011年2月28日
發(fā)明者康活潑, 李曉華 申請人:重慶市集銀中藥材有限責(zé)任公司