專利名稱：新的3-羥基-5-芳基異噻唑衍生物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及用于調(diào)節(jié)G蛋白偶聯(lián)受體40(GPR40)的功能的化合物。具體而言，本發(fā)明涉及式(I)的具有3-羥基-5-芳基異噻唑環(huán)的化合物、所述化合物的鹽、所述化合物或所述鹽的溶劑化物、含作為活性成分的所述化合物的藥物組合物、針對GPR40-相關(guān)疾病、尤其是糖尿病的預(yù)防劑和/或治療劑、以及胰島素促分泌劑。
背景技術(shù)：
糖尿病分為I型糖尿病(胰島素依賴型糖尿病)和2型糖尿病(非-胰島素依賴型糖尿病)，且近年來臨界型糖尿病(葡萄糖耐量障礙)作為前驅(qū)糖尿病病癥也已經(jīng)引起注意。I型糖尿病特征為胰島素(為血糖調(diào)節(jié)激素)產(chǎn)生能力部分或完全喪失。2型糖尿病 特征為誘導(dǎo)的外周胰島素抵抗和胰島素分泌受損。臨界型糖尿病是表現(xiàn)出葡萄糖耐量異常(IGT)或空腹血糖異常(IFG)的病理狀態(tài)，伴有發(fā)展為2型糖尿病或糖尿病并發(fā)癥的風(fēng)險。糖尿病由幾種誘病因素引起，是通常以空腹和餐后狀態(tài)中或口服葡萄糖耐量測試期間血漿中的血糖水平高為特征或者以慢性高血糖為特征的疾病。在糖尿病的臨床處理和治療中控制慢性高血糖是至關(guān)重要的。特別是，在2型糖尿病中或臨界型糖尿病中胰腺3細(xì)胞的胰島素分泌減少可以誘導(dǎo)餐后血糖水平的突然增加。一項國際性大規(guī)模臨床試驗揭示，對于葡萄糖耐量異?？刂撇秃蟾哐遣粌H對抑制糖尿病的出現(xiàn)和發(fā)展很必要而且對抑制高血壓和心血管疾病的出現(xiàn)和發(fā)展也很必要(JAMA，290，486-494 (2003)(非專利文獻(xiàn)I))。在這些發(fā)現(xiàn)的基礎(chǔ)上，國際糖尿病聯(lián)合會在2007年印發(fā)了新的糖尿病治療指南(餐后血糖控制指南)，其中建議I型和2型糖尿病患者有必要控制餐后血糖水平以減輕糖尿病和降低并發(fā)癥的風(fēng)險。作為實踐，增加施用用于降低與糖尿病相關(guān)的過高的餐后血糖水平的藥物a-葡糖苷酶抑制劑(伏格列波糖)作為針對糖尿病的預(yù)防劑已經(jīng)在日本被批準(zhǔn)，目的為“抑制由葡萄糖耐量異常發(fā)展為2型糖尿病”。如上所述，近年來對于靶標(biāo)為控制餐后血糖水平的針對糖尿病和臨界型糖尿病的非藥理學(xué)和藥理學(xué)治療的需求的認(rèn)識已經(jīng)提高。糖尿病主要通過飲食調(diào)節(jié)和鍛煉治療。當(dāng)這些對于緩解癥狀無效時，需要進(jìn)行藥 物治療。多種類型的藥物可作為糖尿病的預(yù)防劑或治療劑。其中，胰島素促分泌劑的實例包括磺酰脲類藥物(例如，格列本脲、格列美脲)和速效胰島素促分泌劑(例如，米格列奈)，這些都刺激胰腺的P細(xì)胞以促進(jìn)胰島素分泌。但是已知這些藥物存在無效(原發(fā)性治療失敗、繼發(fā)性治療失敗)和副作用諸如誘導(dǎo)的低血糖作用。胰高血糖素樣肽-I (GLP-I)的類似物(例如，艾塞那肽、利拉糖肽)，是促進(jìn)胰腺的P細(xì)胞中對葡萄糖響應(yīng)的胰島素分泌的激素，已經(jīng)可用作新的胰島素促分泌劑，但它們需要注射施用，并已知它們有短暫胃腸道障礙的副作用。其它的胰島素促分泌劑的實例包括二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制劑(例如，西格列汀、維格列汀)，其抑制原有GLP-I的降解，已知有它們有咽上部炎、頭痛和感染的副作用。a-葡糖苷酶抑制劑(例如，阿卡波糖、伏格列波糖)抑制碳水化合物的降解和消化，并因此限制餐后血糖水平的突然增加，但它們需要在餐后立即施用，且已知有諸如腹脹和腹瀉及嚴(yán)重的肝臟障礙的副作用。雙胍類(例如，二甲雙胍、丁雙胍)為胰島素抵抗改進(jìn)劑，其增強胰島素敏感度，并由此緩解高血糖，但已知其可能誘導(dǎo)副作用，諸如乳酸性酸中毒、惡心和嘔吐。噻唑烷二酮衍生物(例如，匹格列酮、羅格列酮)為過氧化物酶體增殖物激活受體(PPAR) y激動劑。所述衍生物在脂肪組織、肝臟和骨骼肌增加胰島素敏感度并由此減輕慢性高血糖，但已知引起水腫、體重增加和嚴(yán)重的肝臟障礙的副作用。這些藥物的副作用不一定發(fā)生，但仍是獲得高滿意度的治療的一個主要障礙。所以，對于胰島素促分泌劑、特別是口服施用的胰島素促分泌劑的需求一直在增加，其帶來很少的問題和由上文所述常規(guī)預(yù)防劑和治療劑所引起的副作用，并抑制餐后高血糖而不誘導(dǎo)低血糖。脂肪酸在肝臟和骨骼肌中的胰島素應(yīng)用、胰腺中對葡萄糖響應(yīng)的胰島素分泌和脂肪組織中與炎癥相關(guān)的脂肪累積中起重要作用。已知血漿中脂肪酸增加的水平與糖尿病、代謝綜合征、肥胖和肥胖癥的發(fā)展有很強的關(guān)聯(lián)。GPR40是一種G-蛋白偶聯(lián)受體，被歸類為游離脂肪酸受體(FFAR)家族，并由C6_22飽和的或不飽和的脂肪酸激活。據(jù)報道在胰腺的P細(xì)胞中觀測到GPR40的高表達(dá)，在胰腺中所述受體涉及由脂肪酸引起的胰島素分泌(Nature，422，173-176 (2003)(非專利文獻(xiàn)2))。近年來已發(fā)現(xiàn)了具有GPR40激動劑作用的非脂肪酸低分子量化合物，據(jù)報道噻唑烷二酮類(為胰島素敏感度改進(jìn)劑)和MEDICA 16 (為降血脂藥物)也顯示出激動劑作用(Biochem. Biophys. Res. Comm.，301，406-410 (2003)(非專利文獻(xiàn) 3))。在由GPR40敲除小鼠分離的胰的胰島中脂肪酸的對葡萄糖響應(yīng)的胰島素促分泌作用低于正常小鼠。因此，基于在胰腺中對葡萄糖響應(yīng)的胰島素促分泌作用，具有GPR40激動劑作用的物質(zhì)如脂肪酸被預(yù)期具有抑制餐后高血糖的效果。所以認(rèn)為具有GPR40激動劑作用的物質(zhì)可有效用作糖尿病或臨界型糖尿病的預(yù)防劑和治療劑。對用作胰島素促分泌劑或針對糖尿病的治療劑的具有GPR40激活作用的化合物的研究已經(jīng)取得了進(jìn)展。關(guān)于具有GPR40激動劑作用的物質(zhì)的技術(shù)內(nèi)容公開于例如WO2004/041266 小冊子(專利文獻(xiàn) 1)、W0 2005/086661 小冊子(專利文獻(xiàn) 2)、W0 2007/123225小冊子(專利文獻(xiàn)3)、W0 2008/001931小冊子(專利文獻(xiàn)4)、W0 2009/054390小冊子(專利文獻(xiàn)5)和WO 2009/054423小冊子(專利文獻(xiàn)6)中。但這些文獻(xiàn)沒有公開或提示任何具有3-羥基-5-芳基異噻唑基的化合物。 關(guān)于具有3-羥基-5-芳基異噻唑基的化合物的技術(shù)內(nèi)容公開于WO 2005/035551小冊子(專利文獻(xiàn)7)中。但專利文獻(xiàn)7中公開的化合物是對蛋白酪氨酸磷酸酶IB(PTPlB)具有抑制作用的化合物，且其結(jié)構(gòu)與本發(fā)明化合物根本不同。另一個具有3-羥基-5-芳基異噻唑基的化合物公開于WO 2000/042029小冊子(專利文獻(xiàn)8)中。但專利文獻(xiàn)8中公開的化合物是對MAP激酶激酶(MEK)具有抑制作用的化合物，且在其側(cè)鏈包含特定取代基。WO 2008/066131小冊子(專利文獻(xiàn)9)和WO 2009/147990小冊子(專利文獻(xiàn)10)公開了具有3-羥基-5-芳基異W惡唑基的化合物和具有G蛋白偶聯(lián)受體120 (GPR120)激動劑作用的化合物。但這些文獻(xiàn)沒有公開或提示任何如本發(fā)明中的具有GPR40激動劑作用或
3-羥基-5-芳基異噻唑基的化合物。在藥物開發(fā)中必須滿足多個嚴(yán)格的條件吸收、分布、代謝、排泄和其它的因素以及目標(biāo)藥理作用。藥物開發(fā)要考慮各種因素，例如，與其它藥物的相互作用、脫敏作用或持久性、口服施用后的消化道吸收、到達(dá)小腸的速度、吸收速度和首過效應(yīng)、器官屏障、蛋白結(jié)合、藥物代謝酶誘導(dǎo)或抑制、排泄途徑和身體的清除率以及應(yīng)用方法(應(yīng)用部位、方法、目的)。找到滿足所有條件的藥物是很困難的。據(jù)報道若干化合物具有GPR40激動劑作用，但迄今為止它們都未上市。此類激動劑也可能涉及上述藥物研發(fā)期中一般問題。更具體而言，它們在有效性和安全性方面有問題，諸如代謝穩(wěn)定性低和通過口服施用時全身性暴露的困難，不理想的藥物動力學(xué)作用(包括吸收和持久性方面的性質(zhì))，抑制人ether-a-go-go相關(guān)基因(hERG))通道的活性，其可能導(dǎo)致心律失常，以及誘導(dǎo)或抑制藥物代謝酶(例如，細(xì)胞色素P450)的活性。所以，需要盡可能解決這些問題并仍有高療效的化合物。此外，作為GPR40激動劑所需要的化合物是與前述已用于預(yù)防或治療糖尿病(特別是2型糖尿病或臨界型糖尿病)的常規(guī)藥物化合物相比具有較少上述問題或副作用的化合物。[相關(guān)文件] [專利文獻(xiàn)]專利文獻(xiàn)I :W0 2004/041266小冊子專利文獻(xiàn)2 W0 2005/086661小冊子專利文獻(xiàn)3 W0 2007/123225小冊子專利文獻(xiàn)4:W0 2008/001931小冊子專利文獻(xiàn)5 W0 2009/054390小冊子專利文獻(xiàn)6 W0 2009/054423小冊子專利文獻(xiàn)7 W0 2005/035551小冊子專利文獻(xiàn)8 W0 2000/042029小冊子專利文獻(xiàn)9:W0 2008/066131小冊子專利文獻(xiàn)10 W0 2009/147990 小冊子[非-專利文獻(xiàn)]非專利文獻(xiàn)I : JAMA，290，486-494 (2003)非專利文獻(xiàn)2 =Nature, 422,173-176 (2003)非專利文獻(xiàn)3 Biochem. Biophys. Res. Comm. , 301,406-410 (2003)

發(fā)明內(nèi)容
[本發(fā)明要解決的問題]考慮到糖尿病的醫(yī)療現(xiàn)狀，需要如下的預(yù)防性和治療性的藥物通過激活GPR40促進(jìn)胰島素分泌、特別是對葡萄糖響應(yīng)的胰島素分泌，并因此顯示降低血糖水平、特別是抑制餐后高血糖的作用。特別需要的是可口服施用的GPR40激活劑、胰島素促分泌劑、GPR40-相關(guān)疾病的預(yù)防劑和/或治療劑(特別是糖尿病或肥胖的預(yù)防劑和/或治療劑)，其均具有高安全性、高效力和對FFAR家族的其他成員或類似受體的高選擇性。特別是，存在待解決的問題，如上述常規(guī)技術(shù)所伴有的問題。更具體而言，存在需要用糖尿病的預(yù)防劑和治療劑解決的以下問題無效(原發(fā)性治療失敗、繼發(fā)性治療失敗)和副作用，諸如磺酰脲類藥物和速效胰島素促分泌劑所引起的誘導(dǎo)的低血糖作用；GLP-I類似物引起的短暫胃腸道障礙；DPP-IV抑制劑引起的咽上部炎、頭痛和感染的副作用；a -葡糖苷酶抑制劑引起的副作用，諸如腹脹和腹瀉及嚴(yán)重的肝臟障礙；雙胍類引起的副作用，諸如乳酸性酸中毒、惡心和嘔吐；噻唑烷二酮衍生物引起的水腫、體重增加和嚴(yán)重的肝臟障礙；等。要解決的其他問題包括溶解度、改善代謝穩(wěn)定性、增強吸收性、改善藥物動力學(xué)作用、降低抑制hERG的活性和降低誘導(dǎo)或抑制藥物代謝酶(例如，細(xì)胞色素P450)的活性。所以，需要針對GPR40-相關(guān)疾病的胰島素促分泌劑和預(yù)防劑和/或治療劑(特別是糖尿病或肥胖的預(yù)防劑和/或治療劑)，它們都至少解決所述問題之一，且可口服施用于包括人的哺乳動物，特別是可用于臨床。[解決所述問題的手段]為了通過獲得具有高安全性和/或高效力并調(diào)節(jié)GPR40的功能的化合物來解決以上問題，進(jìn)行了堅持不懈的研究，因此，本發(fā)明的發(fā)明人已發(fā)現(xiàn)式(I)的3-羥基-5-芳基異噻唑衍生物具有GPR40激動劑作用。本發(fā)明化合物具有極好的對葡萄糖響應(yīng)的胰島素促分泌作用，并在糖負(fù)荷期間具有強的抑制高血糖的作用。
[發(fā)明效果]本發(fā)明提供了 特征為具有3-羥基-5-芳基異噻唑環(huán)的式(I)化合物、所述化合物的鹽、或者所述化合物或所述鹽的溶劑化物；和藥物組合物，其特征為包含作為活性成分的所述化合物、所述化合物的可藥用鹽、或者所述化合物或所述可藥用鹽的溶劑化物。本發(fā)明化合物是具有GPR40激動劑作用的化合物，或通過激活GPR40來促進(jìn)胰島素分泌、特別是促進(jìn)對葡萄糖響應(yīng)的胰島素分泌而具有降低血糖水平的作用、特別是抑制餐后高血糖的作用的化合物。包含作為活性成分的本發(fā)明化合物的藥物組合物可以口服施用，且被預(yù)期作為胰島素促分泌劑或者GPR40-相關(guān)疾病、特別是糖尿病(特別是2型糖尿病或臨界型糖尿病)或肥胖和肥胖癥的預(yù)防劑和/或治療劑。
本發(fā)明的化合物組具有至少一個諸如具有有利的溶解性、具有高的代謝穩(wěn)定性、具有極好的口服吸收特性和具有的抑制hERG通道的活性小的特征，因此所述化合物非常有用。本發(fā)明的最佳實施方式本發(fā)明提供了 式(I)化合物，其特征為具有下文各方面中所示的3-羥基-5-芳基異噻唑環(huán)，所述化合物的鹽，或者所述化合物或所述鹽的溶劑化物；和藥物組合物或GPR40激活劑，其特征為包含作為活性成分的所述化合物、所述鹽或所述溶劑化物。[本發(fā)明的方面][I]本發(fā)明的方面[I]本發(fā)明的第一個方面是，式⑴化合物
(0 - N
(1)
(其中n是0至2的整數(shù)；p是0至4的整數(shù)；j是0至3的整數(shù)；k是0至2的整數(shù)；環(huán)A是任選地被I至5個L所取代的C6_14芳基或任選地被I至5個L所取代的
3-至14-元的雜環(huán)基；環(huán)B是苯環(huán)、卩比唳環(huán)或喃唳環(huán)；X是氧原子、硫原子或-NR 7-；R1獨立地是任意地選自以下的基團(tuán)鹵素原子、任選地被I至5個取代基RI所取代的CV6烷基、任選地被I至5個取代基RI所取代的C2_6烯基、任選地被I至5個取代基RI所取代的C2_6炔基、任選地被I至5個取代基RI所取代的CV6烷氧基、和氰基；R2是氧原子、1 素原子、Cu燒基、C2_6稀基、C2_6塊基、Cp6燒氧基或氛基；R3、R4、R5、R6和R7獨立地是任意地選自以下的基團(tuán)氫原子、C1^6烷基、鹵代的C^6烷基、c2_6烯基和c2_6炔基；L獨立地是鹵素原子、-0H、氰基、任選地被I至5個取代基RI所取代的C1,烷基、任選地被I至5個取代基RI所取代的C2,烯基、任選地被I至5個取代基RI所取代的C2_1Q炔基、任選地被I至5個取代基RI所取代的C1,烷氧基、任選地被I至5個取代基RI所取代的C1,烯基氧基、任選地被I至5個取代基RI所取代的C1,炔基氧基、任選地被I至5個取代基RII所取代的芳基、任選地被I至5個取代基RII所取代的雜環(huán)基、任選地被I至5個取代基RII所取代的芳烷基、任選地被I至5個取代基RII所取代的雜芳烷基、任選地被I至5個取代基RII所取代的芳氧基、任選地被I至5個取代基RII所取代的雜芳基氧基、任選地被I至5個取代基RII所取代的非芳族雜環(huán)基氧基、任選地被I至5個取代基RII所取代的芳烷基氧基、任選地被I至5個取代基RII所取代的雜芳基烷基氧基、-SH、-S(O)iRa(i是0至2的整數(shù))基團(tuán)或-NRbRe基團(tuán)；Ra是任意地選自Cp6烷基和鹵代的Cp6烷基的基團(tuán)；Rb和IT獨立地是任意地選自以下的基團(tuán)氫原子、C1^6烷基、鹵代的C^6烷基、C2_6烯基、C2_6炔基、C2_7烷?；?所述烷酰基任選地被-OH或Cu烷氧基所取代)Xh烷基磺?；⒎蓟驶碗s環(huán)羰基，其中Rb和f與它們所連接的氮原子一起任選地形成3-至8-元的環(huán)狀基團(tuán)，其中在所述環(huán)狀基團(tuán)中，一個碳原子任選地被任意地選自氧原子、硫原子和氮原子(該氮原子任選地被Cu烷基所取代，所述Cu烷基任選地被I至5個取代基RI所取代)的原子所替代或者任選地被羰基所替代，且所述環(huán)狀基團(tuán)任選地被I至5個取代基RII進(jìn)一步取代；其中所述取代基RI可以是彼此相同的或不同的，且各自是任意地選自以下的基團(tuán)鹵素原子、-0H、氰基、Cp6烷氧基(所述CV6烷氧基任選地被I至5個鹵素原子、I至5個-0H、I至5個Cu烷氧基、I至5個非芳族雜環(huán)基(所述雜環(huán)基任選地被C^6烷基所取代)、I至5個-S (0) iRa(i是0至2的整數(shù))基團(tuán)、I至5個-SO2NRdRe基團(tuán)、I至5個-CONRdRe基團(tuán)或I至5個-NRblRcl基團(tuán)所取代)、-NRblRcl基團(tuán)和非芳族雜環(huán)基氧基；所述取代基RII可以是彼此相同的或不同的，且各自是任意地選自以下的基團(tuán)所述取代基RI和Cu烷基(所述Cu烷基任選地被I至5個鹵素原子、I至5個-0H、I至5個C^6烷氧基、I至5個-S (0) # (i是0至2的整數(shù))基團(tuán)、I至5個-SO2NRdRe基團(tuán)、I至5個-CONRdRe基團(tuán)或I至5個-NRblRca基團(tuán)所取代);
Rd和Re獨立地是氫原子或Cu烷基；Rbl和Rel獨立地是任意地選自以下的基團(tuán)氫原子、C^6烷基、C2_7烷?；虲^6烷基磺酰基，其中Rbl和Rcl與它們所連接的氮原子一起任選地形成3-至8-元的環(huán)狀基團(tuán)，其中在所述環(huán)狀基團(tuán)中，一個碳原子任選地被任意地選自氧原子、硫原子和氮原子(該氮原子任選地被Cu烷基所取代)的原子所替代或者任選地被羰基所替代；(條件是排除化合物5-(3-苯基甲氧基苯基)_異噻唑-3-醇1，I-二氧化物或
5-(4-(((4-苯氧基苯基)甲氧基)甲基)苯基)_異噻唑-3-醇I, I-二氧化物和排除如下 化合物，其中3-羥基異噻唑基鍵合于碳原子，而該碳原子與環(huán)B中的含X的連接基團(tuán)所鍵合的碳原子相鄰，且環(huán)A是4-碘苯基、2-氯-4-碘苯基或4-碘-2-甲基苯基)),或所述化合物的可藥用鹽或所沭鹽的可藥用溶劑化物或所述化合物的可藥用溶劑化物。依據(jù)方面[I]的式(I)的各基團(tuán)具體描述如下。在對本發(fā)明的化合物的解釋中，例如，“(^_6”表示作為構(gòu)成成分的碳原子的數(shù)量(除非另外指出，所述數(shù)量為直鏈、支鏈或環(huán)狀基團(tuán)中的碳原子數(shù)量)為I至6。作為構(gòu)成成分的碳原子的數(shù)量包括具有被環(huán)狀基團(tuán)所取代的直鏈或支鏈基團(tuán)的基團(tuán)中或者被直鏈或支鏈基團(tuán)所取代的環(huán)狀基團(tuán)中的碳原子的總數(shù)量。因此，對于無環(huán)基團(tuán)而言，“(；_6”意指“作為構(gòu)成成分的碳原子的數(shù)量為I至6個的直鏈或支鏈的鏈”。對于環(huán)狀基團(tuán)而言，“(V6”意指“成環(huán)碳原子的數(shù)量為I至6的環(huán)狀基團(tuán)”。對于具有無環(huán)基團(tuán)和環(huán)狀基團(tuán)的基團(tuán)而言，“Cu”意指“碳原子總數(shù)量為I至6的基團(tuán)”?！巴榛笔侵辨?、支鏈或環(huán)狀的烷基。例如，“(V6烷基”的實例包括甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、異戊基、新戊基、叔戊基、I-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1，2_二甲基丙基、I-乙基丙基、己基、異己基、I-甲基戊基、2-甲基戊基、
3-甲基戍基、I，I- _■甲基丁基、1，2_ _■甲基丁基、2,2_ _■甲基丁基、1，3_ _■甲基丁基、2,
3-_■甲基丁基、3, 3- _.甲基丁基、1_乙基丁基、2_乙基丁基、I，I，2- 二甲基丙基、1, 2, 2- 二甲基丙基、I-乙基-I-甲基丙基、I-乙基-2-甲基丙基、環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基、環(huán)丙基甲基、環(huán)丁基甲基、環(huán)戊基甲基、I-環(huán)丙基乙基、2-環(huán)丙基乙基、2-環(huán)丁基乙基、2-甲基環(huán)丙基等。除包括作為“(^_6烷基”而提及的各基團(tuán)之外，烷基”的實例還包括庚基、
I-甲基己基、辛基、2-乙基己基、1，I-二甲基己基、壬基、癸基、環(huán)庚基、環(huán)己基甲基、2-環(huán)己基乙基、4-甲基環(huán)己基、4，4_ 二甲基環(huán)己基、3，3，5，5_四甲基環(huán)己基等?！跋┗笔侵辨湣⒅ф溁颦h(huán)狀的烯基。例如，“C2_6烯基”的實例包括乙烯基、烯丙基、異丙烯基、2-甲基烯丙基、丁烯基、戊烯基、異戊烯基、己烯基、I-環(huán)丙烯-I-基、2-環(huán)丙烯-I-基、I-環(huán)丁烯-I-基、I-環(huán)戊烯-I-基、2-環(huán)戊烯-I-基、3-環(huán)戊烯-I-基、I-環(huán)己稀_1_基、2-環(huán)己稀-I-基、3-環(huán)己稀-I-基、2,4-環(huán)戍二稀_1_基、2, 5-環(huán)己二稀-I-基等。除包括作為“(^_6烯基”而提及的各基團(tuán)之外，"C1^10烯基”的實例還包括庚烯基、辛烯基、壬稀基、癸稀基、1_環(huán)庚稀_1_基、1_環(huán)己稀_1_基甲基、4_甲基-1-環(huán)己稀-I-基、4,
4-二甲基-I-環(huán)己烯-I-基、3，3，5，5-四甲基-I-環(huán)己烯-I-基等?！叭不笔侵辨?、支鏈或環(huán)狀的炔基。例如，“C2_6炔基”的實例包括乙炔基、I-丙塊基、2_丙塊基、丁塊基、戍塊基、己塊基等。除包括作為“(V6塊基”而提及的各基團(tuán)之外，
炔基”的實例還包括庚炔基、辛炔基、壬炔基、癸炔基等。
“烷氧基”是直鏈、支鏈或環(huán)狀的烷氧基，且概括而言是基團(tuán)RO-(對于Cu烷氧基而目，R是上文列出的Cu燒基)。例如，“(V6燒氧基”的實例包括甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、丁氧基、異丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戍氧基、異戍氧基、新戍氧基、叔戍氧基、I-甲基丁氧基、2-甲基丁氧基、1，2_ 二甲基丙氧基、I-乙基丙氧基、己氧基、異己氧基、
I-甲基戊氧基、2-甲基戊氧基、3-甲基戊氧基、1，I-二甲基丁基氧基、1，2_ 二甲基丁基氧基、2，2- 二甲基丁基氧基、1，3- 二甲基丁基氧基、2，3- 二甲基丁基氧基、3，3- 二甲基丁氧基、I-乙基丁基氧基、2_乙基丁基氧基、1,1,2- 二甲基丙基氧基、1,2,2- 二甲基丙基氧基、
I-乙基-I-甲基丙基氧基、I-乙基_2_甲基丙基氧基、環(huán)丙基氧基、環(huán)丁基氧基、環(huán)戍基氧 基、環(huán)己基氧基、環(huán)丙基甲氧基、環(huán)丁基甲氧基、環(huán)戊基甲氧基、I-環(huán)丙基乙氧基、2-環(huán)丙基乙氧基、2-環(huán)丁基乙氧基、2-甲基環(huán)丙基氧基等。除包括作為“(V6烷氧基”而提及的各基團(tuán)之外，“C1,烷氧基”的實例還包括庚氧基、辛氧基、2-乙基己氧基、壬氧基、癸氧基、環(huán)庚基氧基、環(huán)己基甲氧基、2-環(huán)己基乙氧基、4-甲基環(huán)己基氧基、4，4_ 二甲基環(huán)己基氧基、3，3，5，5-四甲基環(huán)己基氧基等?！跋┗趸笔潜谎踉尤〈摹跋┗保侵钢辨?、支鏈或環(huán)狀的烯基氧基。例如，“C2_6稀基氧基”的實例包括乙稀基氧基、稀丙基氧基、異丙稀基氧基、2_甲基稀丙基氧基、丁烯基氧基、戍烯基氧基、異戍烯基氧基、己烯基氧基、I-環(huán)丙烯_1_基氧基、2-環(huán)丙烯-I-基氧基、I-環(huán)丁烯_1-基氧基、I-環(huán)戍烯-I-基氧基、2-環(huán)戍烯-I-基氧基、3-環(huán)戍烯-1-基氧基、1_環(huán)己稀_1_基氧基、2-環(huán)己稀-I-基氧基、3-環(huán)己稀-I-基氧基、2,4-環(huán)戍_.烯-I-基氧基、2，5-環(huán)己二烯-I-基氧基等。除包括作為“C2_6烯基氧基”而提及的各基團(tuán)之外，“C2_1(l烯基氧基”的實例還包括庚烯基氧基、辛烯基氧基、壬烯基氧基、癸烯基氧基、
I-環(huán)庚烯-I-基氧基、I-環(huán)己烯-I-基甲氧基、4-甲基-I-環(huán)己烯-I-基氧基、4，4- 二甲基-1-環(huán)己稀-I-基氧基、3, 3, 5, 5-四甲基_1-環(huán)己稀-I-基氧基等?！叭不趸笔潜谎踉尤〈摹叭不保硎局辨?、支鏈或環(huán)狀的炔基氧基。例如，“C2_6塊基氧基”的實例包括乙塊基氧基、1_丙塊基氧基、2_丙塊基氧基、丁塊基氧基、戍塊基氧基、己塊基氧基等。除包括作為“C2_6塊基氧基”而提及的各基團(tuán)之外，“C2_1(l塊基氧基”的實例還包括庚炔基氧基、辛炔基氧基、壬炔基氧基、癸炔基氧基等?！胺蓟钡膶嵗▎苇h(huán)或稠環(huán)C6_14芳基，例如，苯基、I-萘基、2-萘基、蒽基、菲基、苊基(acenaphthyl)等，或者部分氫化的稠合的芳基，諸如(1_、2_、4_或5_) 2，3_ 二氫化茚基、茚基、四氫萘基等。部分氫化的芳基意指從部分氫化的稠合的環(huán)移去任意氫原子而獲得的一價基團(tuán)，所述移去的氫原子任選地是芳族環(huán)部分中的氫原子或稠合的環(huán)的氫化部分的氫原子。例如，四氫萘基包括1，2，3，4_四氫萘(-1-基、-2-基、-3-基、-4-基、-5-基、-6-基、_7_基、_8_基)等。“雜環(huán)基”的實例包括雜芳基和飽和的或不飽和的非芳族雜環(huán)基。用于這些基團(tuán)的術(shù)語“環(huán)基”意指通過從具有3-至14-元、優(yōu)選3-至12-元的單環(huán)或稠環(huán)的環(huán)移去任意的氫原子而獲得的一價基團(tuán)，所述單環(huán)或稠環(huán)除包含碳原子之外，還包含至少一個(優(yōu)選I至4個)任意地選自N、0和S的雜原子?！半s芳基”可以是單環(huán)或稠環(huán)的，且單環(huán)雜芳基優(yōu)選具有5至7個環(huán)成員，且包括例如，吡咯基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、吡唑基唑基、異5惡唑基、噻唑基、異噻唑基、I，2，3-三唑基、1，2，4-三唑基、1，2，3-5惡二唑基、1，2，4- T惡二唑基、1，3，4- 二唑基、呋咱基、I，2，3-噻二唑基、I，2，4-噻二唑基、I，3，4-噻二唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、1，2，3_三嗪基、1，2，4_三嗪基、1，3，5_三嗪基、2H-1，2，3-噻二嗪基、4H-1，2，4-噻二嗪基、6H-1,3,4-噻二嗪基、I，4- 二氮雜革基、I，4-氧雜氮雜環(huán)庚三烯基等。稠環(huán)雜芳基優(yōu)選具有8至12個環(huán)成員，且包括通過從稠合的環(huán)移去任意氫原子而獲得的一價基團(tuán)，所述稠合的環(huán)通過將5-至I-元的雜環(huán)和單環(huán)的芳基或單環(huán)的雜芳基等稠合而形成。所述氫原子任選地從任何稠合的環(huán)移去。特別提及的有n引噪基、異n引噪基、苯并咲喃基、異苯并咲喃基、苯并唾吩基、異苯并噻吩基、苯并^惡唑基、1，2-苯并異^唑基、苯并噻唑基、1，2-苯并異噻唑基、IH-苯并咪唑基、IH-吲唑基、IH-苯并三唑基、2，1,3-苯并噻二嗪基、色烯基、異色烯基、4H-1，4-苯并5惡嗪基、4H-1，4-苯并噻嗪基、喹啉基、異喹啉基、噌啉基、喹唑啉基、喹喔啉基、酞嗪基、苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯基、苯并氮雜革基、苯并二氮雜革基、1，5_ 二氮雜萘基、嘌呤基、蝶啶基、咔唑基、咔啉基、吖啶基、吩P惡嗪基、吩噻嗪基、吩嗪基、吩5惡噻基(phenoxathiinyl)、噻蒽 基、菲啶基、菲咯啉基、中氮茚基、噻吩并[3，2-c]吡啶基、噻唑并[5，4-c]吡啶基、吡咯并[1,2-b]噠嗪基、吡唑并[l，5_a]吡啶基、咪唑并[l，2_a]吡啶基、咪唑并[l，5_a]吡啶基、咪唑并[l，2-b]噠嗪基、咪唑并[l，5-a]嘧啶基、I，2，4-三唑并[4，3-a]吡啶基、I，2，4-三唑并[4，3-b]噠嗪基、IH-吡唑并[3，4-b]吡啶基、1，2，4-三唑并[l，5_a]嘧啶基等。此外，提及的有部分氧化的桐環(huán)雜芳基等，諸如_■氫^引噪基、_■氧苯并咲喃基、_.氫苯并5惡唑基、二氫苯并噻唑基、苯并二氫吡喃基、異苯并二氫吡喃基、3，4_ 二氫-2H-1，
4-苯并■^惡嗪基、3，4- 二氫-2H-1，4-苯并噻嗪基、四氫喹啉基、四氫異喹啉基、四氫喹喔啉基、I，3-苯并二^烷基、I，4-苯并二％烷基、I，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯基、四氫苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯基、四氫苯并氮雜革基和6，7，8，9-四氫-5H-環(huán)庚三烯并[b]吡啶基。部分氫化的稠環(huán)雜芳基等優(yōu)選是具有8至12個環(huán)成員的基團(tuán)，即通過從稠合的環(huán)中的部分氫化的環(huán)移去任意氫原子而獲得的一價基團(tuán)，所述稠合的環(huán)通過將5-至7-元的雜環(huán)與單環(huán)芳基或單環(huán)雜芳基稠合而形成。所述移去的氫原子任選地是芳基部分中或雜環(huán)基部分中的氫原子或者氫化的部分中的氫原子。在四氫喹啉基的情況中，部分氫化的稠環(huán)雜芳基的實例包括5，6，7，8-四氫喹啉基和1，2，3，4_四氫喹啉基。根據(jù)氫原子從這些基團(tuán)中移去的位置，在5，6，7，8-四氫喹啉基的情況中，實例為-2-基、-3-基、-4-基、-5-基、-6-基、-7-基和-8-基，且在1，2，3，4-四氫喹啉基的情況中，實例為-I-基、-2-基、-3-基、-4-基、-5-基、_6_基、_7_基和_8_某?！胺欠甲咫s環(huán)基”的實例包括3-至8-元的飽和的或不飽和的非芳族雜環(huán)基，例如，吖丙啶基、氮雜環(huán)丁烷基、環(huán)氧乙烷基、氧雜環(huán)丁基、硫雜環(huán)丁烷基、吡咯烷基、四氫呋喃基、噻戊環(huán)基、吡唑啉基、吡唑烷基、哌啶基、二氫吡喃基、四氫吡喃基(13惡烷基)、四氫噻喃基、哌嗪基、二烷基、^唑啉基、異5惡唑啉基、唑烷基、異^惡唑烷基、噻唑啉基、異噻唑啉基、噻唑烷基、異噻唑烷基％二唑啉基％二唑烷基、嗎啉基、硫代嗎啉基、奎寧環(huán)基、氧雜環(huán)庚烷基等，且“非芳族雜環(huán)基”意指通過從環(huán)移去任意氫原子而獲得的一價基團(tuán)。除包括作為“非芳族雜環(huán)基”而提及的各基團(tuán)之外，“非芳族雜環(huán)基(所述雜環(huán)基任選地被Cp6烷基所取代)”的實例還包括其中環(huán)狀基團(tuán)被“Cu烷基”在任意位置所取代的基團(tuán)。例如，提及的有甲基吖丙啶基、甲基氮雜環(huán)丁烷基、甲基環(huán)氧乙烷基、甲基氧雜環(huán)丁基、甲基硫雜環(huán)丁烷基、甲基吡咯烷基、甲基四氫呋喃基、甲基噻戊環(huán)基、甲基吡唑啉基、甲基吡唑烷基、甲基哌啶基、甲基四氫吡喃基、甲基哌嗪基、甲基:*3惡唑啉基、甲基異5惡唑啉基、甲基5惡唑烷基、甲基異#唑烷基、甲基噻唑啉基、甲基異噻唑啉基、甲基噻唑烷基、甲基異噻唑烷基、甲基％ 二唑啉基、甲基5惡二唑烷基、甲基嗎啉基、甲基硫代嗎啉基、甲基奎寧環(huán)基、甲基氧雜環(huán)庚烷基等?！胺纪榛笔瞧渲械摹?V6烷基”的直鏈或支鏈烷基被“芳基”所取代的基團(tuán)，且“芳烷基”的實例包括例如，芐基、苯乙基、3-苯基丙基、I-萘基甲基、2-萘基甲基、2-(1-萘基)乙基、2-(2-萘基)乙基、1-2，3- 二氫化茚基甲基、2-2，3- 二氫化茚基甲基、1，2，3,4-四氫蔡-I-基甲基、I, 2, 3,4_四氧蔡-2-基甲基等?！半s芳基烷基”是其中的“(^_6烷基”的直鏈或支鏈烷基被“雜芳基”所取代的基團(tuán)，且“雜芳基烷基的實例”包括被“單環(huán)雜芳基”所取代的那些，諸如吡咯基甲基、呋喃基甲基、噻吩基甲基、咪唑基甲基、吡唑基甲基、'P惡唑基甲基、異5惡唑基甲基、噻唑基甲基、異噻唑基甲基、I，2，3-三唑基甲基、I，2，4-三唑基甲基、I，2，3-5惡二唑基甲基、I，2，4-$惡二唑基甲基、1，3，4-$惡二唑基甲基、呋咱基甲基、1，2，3-噻二唑基甲基、1，2，4-噻二唑基甲基、1，3，4-噻二唑基甲基、四唑基甲基、吡啶基甲基、噠嗪基甲基、嘧啶基甲基、吡嗪基甲基、1，2，3-三嗪基甲基、1，2，4-三嗪基甲基、1，3，5-三嗪基甲基、2H-1，2，3-噻二嗪基甲基、4H-1，2，4-噻二嗪基甲基、6H-1，3，4-噻二嗪基甲基、I，4-二氮雜革基甲基、I，4-氧雜氮雜環(huán)庚三稀基甲基等，和被“稠環(huán)雜芳基”所取代的那些，諸如吲哚基甲基、異吲哚基甲基、苯并呋喃基甲基、異苯并呋喃基甲基、苯并噻吩基甲基、異苯并噻吩基甲基、苯并5惡唑基甲基、1，2_苯并異5惡唑基甲基、苯并噻唑基甲基、I，2-苯并異噻唑基甲基、IH-苯并咪唑基甲基、IH-吲唑基甲基、IH-苯并三唑基甲基、2，1，3-苯并噻二嗪基甲基、色烯基甲基、異色烯基甲基、4H-1，4-苯并5惡嗪基甲基、4H-1，4-苯并噻嗪基甲基、喹啉基甲基、異喹啉基甲基、噌啉基甲基、喹唑啉基甲基、喹喔啉基甲基、酞嗪基甲基、苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯基甲基、苯并氮雜革 基甲基、苯并二氮雜革基甲基、1，5_ 二氮雜萘基甲基、嘌呤基甲基、蝶啶基甲基、咔唑基甲基、咔啉基甲基、吖啶基甲基、吩口惡嗪基甲基、吩噻嗪基甲基、吩嗪基甲基、吩％噻基甲基、噻蒽基甲基、菲啶基甲基、菲咯啉基甲基、中氮茚基甲基、噻吩并[3，2-c]吡啶基甲基、噻唑并[5，4-c]吡啶基甲基、吡咯并[l，2-b]噠嗪基甲基、吡唑并[l，5-a]吡啶基甲基、咪唑并[1,2-a]吡啶基甲基、咪唑并[l，5_a]吡啶基甲基、咪唑并[l，2_b]噠嗪基甲基、咪唑并[1，
5-a]嘧啶基甲基、I，2，4-三唑并[4，3-a]吡啶基甲基、I，2，4-三唑并[4，3_b]噠嗪基甲基、IH-吡唑并[3，4-b]吡啶基甲基、1，2，4_三唑并[l，5-a]嘧啶基甲基、二氫吲哚基甲基、二氫苯并呋喃基甲基、苯并二氫吡喃基甲基、四氫喹啉基甲基、四氫異喹啉基甲基、1，4_苯并二5惡烷基甲基、I，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯基甲基等?！胺佳趸笔瞧渲械摹胺蓟北谎踉铀〈幕鶊F(tuán)，且其實例包括例如，苯氧基、
I-萘基氧基、2-萘基氧基、2-蒽基氧基、菲基氧基、1-2，3- 二氫化茚基氧基、2-2，3- 二氫化茚基氧基、1，2，3，4_四氫萘-I-基氧基、1，2，3，4_四氫萘-2-基氧基、1，2，3，4_四氫萘-8-基氧基等。“雜芳基氧基”是其中的“雜芳基”被氧原子所取代的基團(tuán)，且其實例包括例如，批咯基氧基、呋喃基氧基、噻吩基氧基、咪唑基氧基、吡唑基氧基、T惡唑基氧基、異^惡唑基氧基、噻唑基氧基、異噻唑基氧基、(2-、3_或4-)吡啶基氧基、噠嗪基氧基、嘧啶基氧基、吡嗪基氧基、噴噪基氧基、喧琳基氧基、異喧琳基氧基、_■氧n引噪基氧基、_■氧苯并咲喃基氧基、苯并~■氧批喃基氧基、四氧喧琳基氧基、四氧異喧琳基氧基、I，4-苯并_焼基氧基、1，
3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯基氧基等?！胺纪榛趸笔瞧渲械摹胺纪榛北谎踉铀〈幕鶊F(tuán)，且其實例包括例如，節(jié)氧基、苯乙基氧基、3-苯基丙氧基、I-萘基甲氧基、2-萘基甲氧基、2_(1_萘基)乙氧基、
2-(2-萘基)乙氧基、1-2，3- 二氫化茚基甲氧基、2-2，3- 二氫化茚基甲氧基、1，2，3，4-四氫萘-I-基甲氧基、I, 2,3,4-四氫萘_2_基甲氧基等?！半s芳基烷基氧基”是其中的“雜芳基烷基”被氧原子所取代的基團(tuán)，且其實例包括被氧原子所取代的“單環(huán)雜芳基烷基”，諸如吡咯基甲氧基、呋喃基甲氧基、噻吩基甲氧基、咪唑基甲氧基、吡唑基甲氧基^唑基甲氧基、異唑基甲氧基、噻唑基甲氧基、異噻唑基甲氧基、I，2，3-三唑基甲氧基、I，2，4-三唑基甲氧基、I，2，3-$惡二唑基甲氧基、I，2，
4-巧惡二唑基甲氧基、1，3，4-巧惡二唑基甲氧基、呋咱基甲氧基、1，2，3-噻二唑基甲氧基、1，2，4_噻二唑基甲氧基、1，3，4_噻二唑基甲氧基、四唑基甲氧基、吡啶基甲氧基、噠嗪基甲氧基、嘧啶基甲氧基、吡嗪基甲氧基、1，2，3-三嗪基甲氧基、1，2，4-三嗪基甲氧基、1，3，5-三嗪基甲氧基、2H-1，2，3-噻二嗪基甲氧基、4H-1，2，4-噻二嗪基甲氧基、6H-1，3，4-噻二嗪基甲氧基、I，4- 二氮雜革基甲氧基、I，4-氧雜氮雜環(huán)庚三烯基甲氧基等，和任選地被部分氫化的且被氧原子所取代的“稠環(huán)雜芳基烷基”，諸如吲哚基甲氧基、異吲哚基甲氧基、苯并呋喃基甲氧基、異苯并呋喃基甲氧基、苯并噻吩基甲氧基、異苯并噻吩基甲氧基、苯并5惡唑基甲氧基、1，2_苯并異巧惡唑基甲氧基、苯并噻唑基甲氧基、1，
2-苯并異噻唑基甲氧基、IH-苯并咪唑基甲氧基、IH-吲唑基甲氧基、IH-苯并三唑基甲氧基、2，1,3-苯并噻二嗪基甲氧基、色烯基甲氧基、異色烯基甲氧基、4H-1，4-苯并5惡嗪基甲氧基、4H-1，4-苯并噻嗪基甲氧基、喹啉基甲氧基、異喹啉基甲氧基、噌啉基甲氧基、喹唑啉基甲氧基、喹喔啉基甲氧基、酞嗪基甲氧基、苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯基甲氧基、苯并氮雜革基甲氧基、苯并二氮雜革基甲氧基、1，5_ 二氮雜萘基甲氧基、嘌呤基甲氧基、蝶啶基甲氧基、咔唑基甲氧基、咔啉基甲氧基、吖啶基甲氧基、吩^嗪基甲氧基、吩噻嗪基甲氧基、吩嗪基甲氧基、吩P惡噻基甲氧基、噻蒽基甲氧基、菲啶基甲氧基、菲咯啉基甲氧基、中氮茚基甲氧基、噻吩并[3，2-c]吡啶基甲氧基、噻唑并[5，4-c]吡啶基甲氧基、吡咯并[l，2-b]噠嗪基甲氧基、吡唑并[l，5_a]吡啶基甲氧基、咪唑并[l，2_a]吡啶基甲氧基、咪唑并[l，5_a]吡啶基甲氧基、咪唑并[l，2-b]噠嗪基甲氧基、咪唑并[l，5-a]嘧啶基甲氧基、I，2，4-三唑并[4，3-a]吡啶基甲氧基、I，2，4-三唑并[4，3-b]噠嗪基甲氧基、IH-吡唑并[3，4_b]吡啶基甲氧基、1，2，4_三唑并[l，5-a]嘧啶基甲氧基、二氫吲哚基甲氧基、二氫苯并呋喃基甲氧基、苯并~■氧批喃基甲氧基、四氫!喧琳基甲氧基、四氧異喧琳基甲氧基、I，4_苯并_燒基甲氧基、1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯基甲氧基等。
“非芳族雜環(huán)基氧基”是其中的“非芳族雜環(huán)基”被氧原子所取代的基團(tuán)，且其實例包括例如3-至8-元的飽和的或不飽和的非芳族雜環(huán)基氧基，諸如吖丙啶基氧基、氮雜環(huán)丁燒基氧基、環(huán)氧乙燒基氧基、氧雜環(huán)丁基氧基、硫雜環(huán)丁燒基氧基、批略燒基氧基、四氧呋喃基氧基、噻戊環(huán)基氧基、吡唑啉基氧基、吡唑烷基氧基、(1-、2-、3_或4-)哌啶基氧基、二氫吡喃基氧基、(2-、3_或4_)四氫吡喃基氧基((2-、3_或4-) K惡烷基氧基)、四氫噻喃基氧基、哌嗪基氧基、二$烷基氧基啉基氧基、異5惡唑啉基氧基、5惡唑烷基氧基、異13惡唑烷基氧基、噻唑啉基氧基、異噻唑啉基氧基、噻唑烷基氧基、異噻唑烷基氧基、P惡二唑琳基氧基、惡~■唑燒基氧基、嗎琳基氧基、硫代嗎琳基氧基、查寧環(huán)基氧基、氧雜環(huán)庚燒基氧基等。“鹵素原子”的實例包括氟原子、氯原子、溴原子和碘原子。“鹵代的CV6烷基”是其中的“(V6烷基”任選地被I至5個鹵素原子所取代的基團(tuán)。例如，提及的有三氟甲基、三氟乙基、四氟乙基、五氟乙基等?！?C2_7烷?；?所述烷酰基任選地被-OH或C^6烷氧基所取代)”意指任選地被-OH或Cu烷氧基所取代的“直鏈、支鏈或環(huán)狀的C2_7烷基羰基”，且是R-CO- (R是任選地被-OH或C^6烷氧基所取代的“(V6烷基”)。其實例包括例如，乙?；?、丙酰基、丁?；?、異丁酰基、戊酰基、異戊?；⑿挛祯?、己酰、庚酰、環(huán)丙基羰基、環(huán)丁基羰基、環(huán)戊基羰基、環(huán)己基羰基、 環(huán)丙基甲基羰基、2-甲基環(huán)丙基羰基、羥基乙?；?、甲氧基乙酰基等?！胺蓟驶笔瞧渲恤驶c“芳基”鍵合的基團(tuán)，且其實例包括例如C6_14芳基羰基，諸如苯甲酸基和蔡基擬基?！半s環(huán)羰基”意指“雜環(huán)基羰基”，且其實例包括與羰基鍵合的“雜環(huán)基”(例如，雜芳基、飽和的或不飽和的非芳族雜環(huán)基等)，包括與“單環(huán)雜芳基”鍵合的羰基，諸如吡咯基羰基、呋喃基羰基、噻吩基羰基、咪唑基羰基、吡唑基羰基、P惡唑基羰基、異巧惡唑基羰基、噻唑基羰基、異噻唑基羰基、I，2，3-三唑基羰基、I，2，4-三唑基羰基、I，2，3- 5惡二唑基羰基、I，2，4- ^ 二唑基羰基、I，3，4- W惡二唑基羰基、呋咱基羰基、I，2，3-噻二唑基羰基、I，2，4-噻二唑基羰基、1,3,4-噻二唑基羰基、四唑基羰基、吡啶基羰基、噠嗪基羰基、嘧啶基羰基、批嗪基羰基、I，2，3-三嗪基羰基、I，2，4-三嗪基羰基、I，3，5-三嗪基羰基、2H-1，2，3-噻二嗪基羰基、4H-1，2，4-噻二嗪基羰基、6H-1，3，4-噻二嗪基羰基、1，4- 二氮雜革基羰基和1，4-氧雜氮雜環(huán)庚三烯基羰基；與任選地部分氫化的“稠環(huán)雜芳基”鍵合的羰基，諸如吲哚基羰基、異吲哚基羰基、苯并呋喃基羰基、異苯并呋喃基羰基、苯并噻吩基羰基、異苯并噻吩基羰基、苯并5惡唑基羰基、1，2_苯并異^惡唑基羰基、苯并噻唑基羰基、1，2_苯并異噻唑基羰基、IH-苯并咪唑基羰基、IH-吲唑基羰基、IH-苯并三唑基羰基、2，I，3-苯并噻二嗪基羰基、色烯基羰基、異色烯基羰基、4H-1，4-苯并吃嗪基羰基、4H-1，4-苯并噻嗪基羰基、喹啉基羰基、異喹啉基羰基、噌啉基羰基、喹唑啉基羰基、喹喔啉基羰基、酞嗪基羰基、苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯基羰基、苯并氮雜革基羰基、苯并二氮雜革基羰基、1，5_ 二氮雜萘基羰基、嘌呤基羰基、蝶啶基羰基、咔唑基羰基、咔啉基羰基、吖啶基羰基、吩5 嗪基羰基、吩噻嗪基羰基、吩嗪基羰基、吩'*3惡噻基羰基、噻蒽基羰基、菲啶基羰基、菲咯啉基羰基、中氮茚基羰基、噻吩并[3，2-c]吡啶基羰基、噻唑并[5，4-c]吡啶基羰基、吡咯并[l，2-b]噠嗪基羰基、吡唑并[I, 5-a]吡啶基羰基、咪唑并[l，2_a]吡啶基羰基、咪唑并[l，5_a]吡啶基羰基、咪唑并[1，
2-b]噠嗪基羰基、咪唑并[l，5-a]嘧啶基羰基、1，2，4-三唑并[4，3-a]吡啶基羰基、1，2，
4-三唑并[4，3-b]噠嗪基羰基、IH-吡唑并[3，4-b]吡啶基羰基、I，2，4-三唑并[l，5_a]嘧唳基擬基、~■氫^引噪基擬基、~■氫!苯并咲喃基擬基、苯并~■氧批喃基擬基、四氫!喧琳基擬基、四氫異喹啉基羰基、I，4-苯并二5惡烷基羰基和I，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯基羰基，和與“飽和的或不飽和的非芳族雜環(huán)基”鍵合的羰基，諸如吖丙啶基羰基、氮雜環(huán)丁燒基擬基、批略燒基擬基、四氫!咲喃基擬基、喊唳基擬基、四Btt喃基擬基、喊嚷基擬基和嗎琳基擬基。在“-S (0) #基團(tuán)”中，i是0至2的整數(shù)，且Ra是任意地選自C^6烷基和鹵代的CV6烷基的基團(tuán)。當(dāng)i是0時，“4(0)#基團(tuán)”的實例包括“(^_6烷硫基”和“鹵代的C1^烷硫基”，當(dāng)i是I時，“-S (O)iRa基團(tuán)”的實例包括“(V6烷基亞磺酰基”和“鹵代的Cm烷基亞磺?；?，且當(dāng)i是2時，“-S (O)iRa基團(tuán)”的實例包括“(V6烷基磺?；焙汀胞u代的C^6烷基
磺酰基”?！?V6燒硫基”意指直鏈、支鏈或環(huán)狀的CV6燒硫基，且其實例包括例如，甲硫基、乙硫基、丙硫基、異丙硫基、丁硫基、異丁硫基、仲丁硫基、叔丁硫基、戍硫基、異戍硫基、新戍硫 基、叔戍硫基、1_甲基丁硫基、2_甲基丁硫基、1，2-_■甲基丙硫基、1_乙基丙硫基、己硫基、異己硫基、I-甲基戊硫基、2-甲基戊硫基、3-甲基戊硫基、I，I-二甲基丁硫基、I，2-二甲基丁硫基、2，2- _■甲基丁硫基、I，3- _.甲基丁硫基、2，3- _.甲基丁硫基、3，3- _■甲基丁硫基、
I-乙基丁硫基、2-乙基丁硫基、1,1,2- 二甲基丙硫基、1,2,2~ 二甲基丙硫基、I-乙基-I-甲基丙硫基、1_乙基_2_甲基丙硫基、環(huán)丙基硫基、環(huán)丁基硫基、環(huán)戍基硫基、環(huán)己基硫基、環(huán)丙基甲硫基、環(huán)丁基甲硫基、環(huán)戊基甲硫基、I-環(huán)丙基乙硫基、2-環(huán)丙基乙硫基、2-環(huán)丁基乙硫基、甲基環(huán)丙基硫基等?！褒X代的Cu燒硫基”是其中的“(^_6燒硫基”任選地被I至5個鹵素原子所取代的基團(tuán)，且其實例包括例如三氟甲硫基。“(V6烷基亞磺?；币庵钢辨?、支鏈或環(huán)狀的CV6烷基亞磺?；移鋵嵗ɡ?，甲基亞磺?；⒁一鶃喕酋；?、丙基亞磺?；?、異丙基亞磺?；h(huán)丙基亞磺?；?、環(huán)丙基甲基亞磺?；?、2-甲基環(huán)丙基亞磺酰基等。“鹵代的(；_6烷基亞磺?；笔瞧渲械摹?^_6烷基亞磺?；比芜x地被I至5個鹵素原子所取代的基團(tuán)，且其實例包括例如三氟甲基亞磺?；??！?V6烷基磺?；币庵钢辨?、支鏈或環(huán)狀的Cu烷基磺?；?，且其實例包括例如，甲磺?；?、乙磺?；?、丙基磺?；惐酋；?、環(huán)丙基磺?；h(huán)丙基甲磺?；?、2-甲基環(huán)丙基磺酰基等?！胞u代的CV6烷基磺?；笔瞧渲械摹?V6烷基磺?；比芜x地被I至5個鹵素原子所取代的基團(tuán)，且其實例包括例如，三氟甲磺酰基?！癬S02NRdRe基團(tuán)”，其中Rd和Re獨立地是氫原子或CV6烷基，意指其中氨磺酰基的氮原子上的I或2個氫原子任選地被“(V6烷基”所取代的氨磺?；?。特別提及的有例如，氨磺?；?、甲基氨磺酰基、乙基氨磺酰基、丙基氨磺酰基、異丙基氨磺酰基、環(huán)丙基氨磺?；?、丁基氨磺酰基、異丁基氨磺酰基、戊基氨磺酰基、異戊基氨磺?；?、己基氨磺?；惣夯被酋；?、二甲基氨磺酰基、二乙基氨磺?；?、二丙基氨磺?；⒍?異丙基氨磺?；⒍』被酋；⒍旎被酋；?、乙基甲基氨磺酰基、甲基丙基氨磺?；?、乙基丙基氨磺?；?、丁基甲基氨磺?；?、丁基乙基氨磺酰基、丁基丙基氨磺酰基等?！?CONRdRe基團(tuán)”，其中Rd和Re獨立地是氫原子或C^6烷基，意指其中氨基甲?；牡由系腎或2個氫原子任選地被“(^_6烷基”所取代的氨基甲?；Ｌ貏e提及的有例如，氨基甲酰基、甲基氨基甲?；?、乙基氨基甲?；⒈被柞；惐被柞；?、環(huán)丙基氨基甲酰基、丁基氨基甲酰基、異丁基氨基甲酰基、戊基氨基甲?；?、異戊基氨基甲?；⒓夯被柞；惣夯被柞；?、二甲基氨基甲?；⒍一被柞；?、二丙基氨基甲酰基、二-異丙基氨基甲?；?、二丁基氨基甲?；⒍旎被柞；⒁一谆被柞；⒓谆被柞；?、乙基丙基氨基甲?；?、丁基甲基氨基甲?；?、丁基乙基氨基甲?；?、丁基丙基氨基甲酰基等。在“-NRbRe基團(tuán)”中，Rb和Re獨立地是任意地選自以下的基團(tuán)氫原子、C1^6烷基、鹵代的Cu烷基、C2_6烯基、C2_6炔基、C2_7烷?；?所述烷?；芜x地被-OH或Cu烷氧基所取代)、(^_6烷基磺?；⒎蓟驶碗s環(huán)羰基。Rb和Re與它們所連接的氮原子一起任選地形成3-至8-元的環(huán)狀基團(tuán)，其中在所述環(huán)狀基團(tuán)中，一個碳原子任選地被任意地選自氧原子、硫原子和氮原子(該氮原子任選地被Cu烷基所取代，所述CV6烷基任選地被I至5個取代基RI所取代)的原子所替代或者任選地被羰基所替代，且所述環(huán)狀基團(tuán)任選地被I至5個取代基RII進(jìn)一步取代?！?NRblT基團(tuán)”的實例包括例如，氨基、“單/ 二 Cu烷基氨基”、“鹵代的單/ 二 CV6烷基氨基”、“單/ 二 C2_6烯基氨基”、“單/ 二 C2_6炔基氨基”、“任選地被-OH或C^6烷氧基所取代的C2_7烷酰基氨基”、“(^_6烷基磺?；被?、“芳基羰基氨基”、 “雜環(huán)擬基氣基”等。在“-NRblRel基團(tuán)”中，Rbl和R。1獨立地是任意地選自以下的基團(tuán)氫原子、CV6烷基、C2_7烷酰基和CV6烷基磺?；?。Rbl和Rcl與它們所連接的氮原子一起任選地形成3-至8-元的環(huán)狀基團(tuán)，其中在所述環(huán)狀基團(tuán)中，一個碳原子任選地被任意地選自氧原子、硫原子和氮原子(該氮原子任選地被CV6烷基所取代)的原子所替代或者任選地被羰基所替代。"-NRblRcl基團(tuán)”的實例包括例如，氨基、“單/ 二 Cu烷基氨基”、“C2_7烷?；被?、“(^_6烷基磺酰基氨基”等?！皢? 二 CV6烷基氨基”意指其中的I或2個氫原子被直鏈、支鏈或環(huán)狀的“(^_6烷基”所取代的氣基。特別提及的有甲氣基、乙氣基、丙基氣基、異丙基氣基、丁基氣基、異丁基氨基、戊基氨基、異戊基氨基、己基氨基、異己基氨基、環(huán)丙基氨基、環(huán)丁基氨基、環(huán)戊基氨基、環(huán)己基氨基、I-環(huán)丙基甲氨基、I-環(huán)丁基甲氨基、I-環(huán)戊基甲氨基、I-環(huán)己基甲氨基、二甲氣基、~■乙氣基、_■丙基氣基、_■異丙基氣基、_■丁基氣基、_■戍基氣基、乙基甲氣基、丙基甲氨基、丙基乙氨基、丁基甲氨基、丁基乙氨基、丁基丙基氨基、N-環(huán)丙基-N-甲氨基、N-環(huán)丁基-N-甲氨基、N-環(huán)戊基-N-甲氨基、N-環(huán)己基-N-甲氨基等?！胞u代的單/ 二 CV6烷基氨基”是其中的“單/ 二 CV6烷基氨基”任選地被I至5個鹵素原子所取代的基團(tuán)。例如，提及的有三氟甲氨基?！皢? 二 C2_6烯基氨基”意指其中的I或2個氫原子被直鏈、支鏈或環(huán)狀的“C2_6烯基”所取代的氣基。特別提及的有乙稀基氣基、稀丙基氣基、異丙稀基氣基、2_甲基稀丙基氨基、丁烯基氨基、戍烯基氨基、己烯基氨基、I-環(huán)丙烯_1_基氨基、2_環(huán)丙烯-I-基氨基、
I-環(huán)丁烯-I-基氨基、I-環(huán)戍烯-I-基氨基、2-環(huán)戍烯-I-基氨基、3-環(huán)戍烯-I-基氨基、
I-環(huán)己稀_1_基氛基、2_環(huán)己稀-I-基氛基、3_環(huán)己稀-I-基氛基、2,4_環(huán)戍二稀-I-基氨基、2，5-環(huán)己二烯-I-基氨基、二乙烯基氨基、二烯丙基氨基、二異丙烯基氨基、二(2-甲基烯丙基)氨基、二丁烯基氨基、二戊烯基氨基、二己烯基氨基、二(I-環(huán)丙烯-I-基)氨基、二(2_環(huán)丙烯-I-基)氨基、二(I-環(huán)丁烯-I-基)氨基、二(I-環(huán)戍烯-I-基)氨基、二(2-環(huán)戍烯-I-基)氨基、二(3-環(huán)戍烯-I-基)氨基、二(I-環(huán)己烯-I-基)氨基、二(2-環(huán)己烯-I-基)氨基、二(3-環(huán)己烯-I-基)氨基、二(2,4-環(huán)戍二烯-I-基)氨基、二(2, 5-環(huán)己二稀-I-基)氛基等?！皢? 二 C2_6炔基氨基”意指 其中的I或2個氫原子被直鏈、支鏈或環(huán)狀的“C2_6炔基”所取代的氣基。特別提及的有乙塊基氣基、1_丙塊基氣基、2-丙塊基氣基、丁塊基氣基、戊炔基氨基、己炔基氨基、二乙炔基氨基、二(I-丙炔基)氨基、二(2-丙炔基)氨基、二丁炔基氨基、二戊炔基氨基、二己炔基氨基等?！叭芜x地被-OH或Cu烷氧基所取代的C2_7烷?；被币庵赴被?，其氫原子被直鏈、支鏈或環(huán)狀的“c2_7烷?；?所述烷酰基任選地被-OH或CV6烷氧基所取代)”所取代。特別提及的有乙酰氨基、丙酰胺、丁酰胺、異丁酰胺、戊酰胺、異戊酰胺、三甲基乙酰胺、己酰胺、更酰胺、環(huán)丙烷甲酰胺、環(huán)丁烷甲酰胺、環(huán)戊烷甲酰胺、環(huán)己烷甲酰胺、2-甲基環(huán)丙烷甲
酰胺、羥基乙?；被⒓籽趸阴；被?。“(V6烷基磺?；被币庵赴被?，其氫原子被直鏈、支鏈或環(huán)狀的Cu烷基磺?；〈?。特別提及的有甲磺?；被?、乙磺?；被?、丙基磺?；被?、異丙基磺?；被?、環(huán)丙基磺?；被?、環(huán)丙基甲磺?；被?、2-甲基環(huán)丙基磺?；被??！胺蓟驶被币庵赴被?，其氫原子被“芳基羰基”所取代。特別提及的有C6_14芳基羰基氨基，諸如苯甲酰胺和萘甲酰胺?！半s環(huán)羰基氨基”意指氨基，其氫原子被“雜環(huán)羰基”所取代。特別提及的有吡咯甲酰胺、呋喃甲酰胺、噻吩甲酰胺、咪唑甲酰胺、吡唑甲酰胺、吡啶甲酰胺、吲哚甲酰胺、喹啉甲酰胺、哌啶甲酰胺等。論及“Rb和IT與它們所連接的氮原子一起任選地形成3-至8-元的環(huán)狀基團(tuán)”和“Rbl和Rca與它們所連接的氮原子一起任選地形成3-至8-元的環(huán)狀基團(tuán)”時，所述3-至8-元的環(huán)狀基團(tuán)具體是指例如，通過從3-至8-元的飽和的或不飽和的非芳族雜環(huán)基中的除具有碳原子之外還具有氮原子的環(huán)移去與氮原子鍵合的氫原子而獲得的一價的環(huán)狀基團(tuán)，所述3-至8-元的飽和的或不飽和的非芳族雜環(huán)基是“非芳族雜環(huán)基”之一。例如，提及的有吖丙啶基、氮雜環(huán)丁烷基、吡咯烷基、吡唑啉基、吡唑烷基、哌啶基、哌嗪基、口惡唑啉基、異5惡唑啉基、P惡唑烷基、異#唑烷基、噻唑啉基、異噻唑啉基、噻唑烷基、異噻唑烷基、二唑啉基、#二唑烷基、嗎啉基硫代嗎啉基、2-氧代吡咯烷基等。對于Rb和R%和Rbl和Rca而言，當(dāng)論及“在所述環(huán)狀基團(tuán)中，一個碳原子被氧原子、硫原子或羰基所替代”時，所述環(huán)狀基團(tuán)的實例包括以上提及的環(huán)狀基團(tuán)中的例如^唑啉基、異5惡唑啉基、氣睡唑烷基、異口€卩生烷基、噻唑啉基、異噻唑啉基、噻唑烷基、異噻唑烷基、嗎啉基、硫代嗎啉基、2-氧代吡hS 阮基等。對于Rb和Re而言，當(dāng)論及“其中該氮原子被Cu烷基所取代，所述Cu烷基任選地被I至5個取代基RI所取代”時，所述環(huán)狀基團(tuán)的實例包括例如，4-甲基哌嗪-I-基、4-乙基哌嗪-I-基、4-丙基哌嗪-I-基、4-三氟甲基哌嗪-I-基等。對于Rbl和Rca而言，當(dāng)論及“其中該氮原子被Cp6烷基所取代”時，所述環(huán)狀基團(tuán)的實例包括例如，4-甲基哌嗪-I-基、4-乙基哌嗪-I-基、4-丙基哌嗪-I-基等。對于Rb和IT而言，當(dāng)論及“其中所述環(huán)狀基團(tuán)被I至5個取代基RII進(jìn)一步取代”時，所述環(huán)狀基團(tuán)的實例包括例如4，4- 二氟哌啶-I-基。“取代基RI ”是任意地選自以下的基團(tuán)鹵素原子、-OH、氰基、Cm烷氧基(所述Cp6烷氧基任選地被I至5個鹵素原子、I至5個-0H、I至5個Cu烷氧基、I至5個非芳族雜環(huán)基(所述雜環(huán)基任選地被CV6烷基所取代)、I至5個-S (O) # (i是O至2的整數(shù))基團(tuán)、I至5個-SO2NRdR6基團(tuán)、I至5個-CONRdR6基團(tuán)或I至5個-NRblRcl基團(tuán)所取代)、-NRblRca基團(tuán)和非芳族雜環(huán)基氧基?！叭〈鵕II”是任意地選自以下的基團(tuán)與在“取代基RI”的情況中相同的基團(tuán)，及CV6烷基(所述CV6烷基任選地被I至5個鹵素原子、I至5個-0H、I至5個CV6烷氧基、I至5個-S (0) # (i是0至2的整數(shù))基團(tuán)、I至5個-SO2NRdRe基團(tuán)、I至5個-CONRdRe基團(tuán)或I至5個-NRblIT1基團(tuán)所取代);Rd和Re獨立地是氫原子或Cu烷基，且Rbl和Rca獨立地是任意地選自以下的基團(tuán)氫原子、C1^6烷基、C2_7烷?；虲V6烷基磺?；bl和Rca與它們所連接的氮原子一起任選地形成3-至8-元的環(huán)狀基團(tuán)，其中在所述環(huán)狀基團(tuán)中，一個碳原子任選地被任意地選自氧原子、硫原子和氮原子(該氮原子任選地被(；_6烷基所取代)的原子所替代或者任選地被羰基所替代； “任選地被I至5個取代基RI所取代的C^6烷基”是任選地被I至5個任意地選自以下的基團(tuán)所取代的Cp6燒基齒素原子、-0H、氛基、Cu燒氧基(所述Cp6燒氧基任選地被I至5個鹵素原子、I至5個-0H、I至5個Cu烷氧基、I至5個非芳族雜環(huán)基(所述雜環(huán)基任選地被CV6烷基所取代)、I至5個-S (0) # (i是0至2的整數(shù))基團(tuán)、I至5個-SO2NRdRe基團(tuán)、I至5個-CONRdRe基團(tuán)或I至5個-NRblRca基團(tuán)所取代K-NRblRca基團(tuán)和非芳族雜環(huán)基氧基，且其具體實例包括以下內(nèi)容。例如，“任選地被I至5個鹵素原子所取代的CV6烷基”除了包括“(^_6烷基”之外，還包括其中的烷基任選地被I至5個鹵素原子所取代的基團(tuán)。具體而言，除了提及甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、仲丁基和叔丁基之外，還提及例如三氟甲基、三氟乙基、四氟乙基、五氟乙基等。例如，“任選地被I至5個-OH所取代的Cu烷基”除了包括“ C1^6烷基”之外，還包括其中的烷基任選地被I至5個羥基所取代的基團(tuán)，且根據(jù)取代位置不同有多種位置異構(gòu)體。除了提及甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、仲丁基和叔丁基之外，還特別提及例如羥基甲基、2-輕基乙基、I-輕基乙基、3-輕基-1-丙基、2-輕基_1_丙基、I-輕基-I-丙基、2,
3-二羥基-I-丙基、I-羥基-I-甲基-I-乙基、2-羥基-I-甲基-I-乙基、4-羥基-I- 丁基、
3-羥基-I-丁基、2-羥基-I-丁基、I-羥基-I-丁基、3-羥基-2-甲基丙基、2-羥基-2-甲基丙基、3-輕基_2-輕基甲基丙基、2-輕基-1，1_ _■甲基_1_乙基、I-輕基-2_甲基丙基、
5-羥基-I-戊基、4-羥基-I-戊基、3-羥基-I-戊基、2-羥基-I-戊基、I-羥基-I-戊基、
4-羥基-3-甲基丁基、4-羥基-2-甲基丁基、4-羥基-I-甲基丁基、3-羥基-3-甲基丁基、
3-羥基-2-甲基丁基、3-羥基-I-甲基丁基、2-羥基-3-甲基丁基、2-羥基-2-甲基丁基、
2-輕基-I-甲基丁基、3-輕基-2, 2- _■甲基丙基、3-輕基-I，I- _■甲基丙基、3-輕基-2-輕基甲基-2-甲基丙基、6-羥基-I-己基、4-羥基-1，I- 二甲基-I- 丁基、4-羥基-3，3- 二甲基-I- 丁基、2-羥基環(huán)丙基、4-羥基環(huán)己基等。例如，“任選地被I至5個CV6烷氧基所取代的C^6烷基”除了包括“(V6烷基”之夕卜，還包括其中的烷基任選地被I至5個“(V6烷氧基”所取代的基團(tuán)。除了提及甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、仲丁基和叔丁基之外，還特別提及例如甲氧基甲基、甲氧基乙基、甲氧基丙基等。
例如，“任選地被I至5個Cu烷氧基所取代的CV6烷基，所述CV6烷氧基任選地被I至5個鹵素原子所取代”除了包括“(；_6烷基”和“任選地被I至5個CV6烷氧基所取代的Cu烷基”之外，還包括其中的烷基任選地被“ CV6烷氧基”(所述Cu烷氧基任選地被I至5個鹵素原子所取代)中的I至5個所取代的基團(tuán)。除了提及甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基、甲氧基甲基、甲氧基乙基和甲氧基丙基之外，還特別提及例如三氟甲氧基甲基、三氟甲氧基乙基、三氟甲氧基丙基等。或者，所述烷基任選地被2至5個選自兩種或更多種類的以下基團(tuán)所取代鹵素原子、-0H、氰基和CV6烷氧基(所述Cu烷氧基任選地被I至5個齒素原子、I至5個-0H、I至5個Cp6烷氧基或I至5個-NRbRe基團(tuán)所取代)。例如，提及的有被單個-OH和單個C^6燒氧基所取代的Cu燒基，諸如2-輕基-3-甲氧基丙基和3-輕基-2-甲氧基丙基等。類似地，“任選地被I至5個取代基RI所取代的C2_6烯基”除了包括“C2_6烯基”之外，還包括其中的烯基任選地被I至5個任意地選自以下的基團(tuán)所取代的基團(tuán)鹵素原子、-0H、氰基、C1^6烷氧基(所述CV6烷氧基任選地被I至5個齒素原子、I至5個-0H、1至5個Cu烷氧基、I至5個非芳族雜環(huán)基(所述雜環(huán)基任選地被C^6烷基所取代)、I至5 個-S(O)iRaQ是0至2的整數(shù))基團(tuán)、I至5個-SO2NRdRe基團(tuán)、I至5個-CONRdRe基團(tuán)或I至5個-NRblRca基團(tuán)所取代)、-NRblRca基團(tuán)和非芳族雜環(huán)基氧基。除了提及乙烯基、烯丙基、異丙稀基、2_甲基稀丙基、丁稀基、戍稀基和己稀基之外，還特別提及例如二氣乙稀基、
2-輕基乙稀基、2_甲氧基乙稀基、2_ 二氣甲氧基乙稀基等?！叭芜x地被I至5個取代基RI所取代的C2_6炔基”除了包括“C2_6炔基”之外，還包括其中的炔基任選地被I至5個任意地選自以下的基團(tuán)所取代的基團(tuán)鹵素原子、-0H、氰基、CV6烷氧基(所述Cu烷氧基任選地被I至5個鹵素原子、I至5個-0H、I至5個Cu烷氧基、I至5個非芳族雜環(huán)基(所述雜環(huán)基任選地被CV6烷基所取代)、I至5個-S (0) ,Ra (i是0至2的整數(shù))基團(tuán)、I至5個-SO2NRdR6基團(tuán)、I至5個-CONRdR6基團(tuán)或I至5個-NRblRca基團(tuán)所取代K-NRblRca基團(tuán)和非芳族雜環(huán)基氧基。除了提及乙炔基、I-丙炔基、2-丙炔基、丁炔基、戊炔基和己炔基之外，還特別提及例如氟代乙炔基、2-羥基乙炔基、2-甲氧基乙炔基、2- 二氟甲氧基乙塊基等。“任選地被I至5個取代基RI所取代的Cu烷氧基”除了包括“ CV6烷氧基”之外，還包括其中的烷氧基任選地被I至5個任意地選自以下的基團(tuán)所取代的基團(tuán)鹵素原子、-0H、氰基、CV6烷氧基(所述Cu烷氧基任選地被I至5個鹵素原子、I至5個-0H、I至5個Cp6烷氧基、I至5個非芳族雜環(huán)基(所述雜環(huán)基任選地被CV6烷基所取代)、I至5個-S (0) iRa (i是0至2的整數(shù))基團(tuán)、I至5個-SO2NRdR6基團(tuán)、I至5個-CONRdR6基團(tuán)或I至5個-NRblRca基團(tuán)所取代)、-NRblRca基團(tuán)和非芳族雜環(huán)基氧基。除了提及甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、丁氧基、異丁氧基、仲丁氧基和叔丁氧基之外，還特別提及例如三氟甲氧基、羥基甲氧基、2-輕基乙氧基、3-輕基丙氧基、3-輕基丁氧基、3-輕基-3_甲基丁氧基、2, 3- _■輕基丙氧基、3-輕基-2-輕基甲基丙氧基、3-輕基-2-輕基甲基-2甲基丙氧基、2_甲氧基乙氧基、
2-乙氧基乙氧基、2- 二氣甲氧基乙氧基、2_甲氧基-3-輕基丙氧基、2-輕基-3_甲氧基丙氧基等?！叭芜x地被I至5個取代基RII所取代的芳基”是其中的“芳基”中的任意氫原子任選地被I至5個取代基RII所取代的基團(tuán)。換言之，所述“任選地被I至5個取代基RII所取代的芳基”除了包括“芳基”之外，還包括“被I至5個任意地選自以下的基團(tuán)所取代的芳基鹵素原子、-0H、氰基、C1^6烷氧基(所述C^6烷氧基任選地被I至5個鹵素原子、I至5個-0H、I至5個CV6烷氧基、I至5個非芳族雜環(huán)基(所述雜環(huán)基任選地被Cu烷基所取代)、I至5個-S (O) iRa(i是O至2的整數(shù))基團(tuán)、I至5個-SO2NRdRe基團(tuán)、I至5個-CONRdRe基團(tuán)或I至5個-NRblRcl基團(tuán)所取代)、-NRblRcl基團(tuán)、非芳族雜環(huán)基氧基和k烷基(所述CV6烷基任選地被I至5個鹵素原子、I至5個-0H、I至5個CV6烷氧基、I至5個-S (0) (i是0至2的整數(shù))基團(tuán)、I至5個-SO2NRdR6基團(tuán)、I至5個-CONRdR6基團(tuán)或I至5個-NRblRca基團(tuán)所取代)”。除了提及“芳基”之外，還特別提及例如“任選地被I至5個鹵素原子所取代的芳基”、“被I至5個任意地選自“(^_6烷氧基”(所述C^6烷氧基任選地被鹵素原子、-OH、CV6烷氧基、非芳族雜環(huán)基(所述雜環(huán)基任選地被C^6烷基所取代)、-S (0) iRa (i是0至2的整數(shù))基團(tuán)、-SO2NRdRe基團(tuán)、-CONRdRe基團(tuán)或-NRblRc l基團(tuán)所取代)的基團(tuán)所取代的芳基”、“被I至5個任意地選自“(^_6烷基”(所述CV6烷基任選地被鹵素原子、-OH、C1^6烷氧基、-S (0)iRa(i是0至2的整數(shù))基團(tuán)、-SO2NRdRe基團(tuán)、-CONRdRe基團(tuán)或-NRblRel基團(tuán)所取代)的基團(tuán)所取代的芳基”等。更優(yōu)選地提及例如“任選地被“(^_6烷基”中的I個或2個所取代的芳
其”坐或者，所述芳基任選地被2至5個選自兩種或更多種類的以下基團(tuán)所取代鹵素原子、-0H、氰基、CV6烷氧基(所述CV6烷氧基任選地被I至5個齒素原子、I至5個-0H、I至5個Cu烷氧基、I至5個非芳族雜環(huán)基(所述雜環(huán)基任選地被C^6烷基所取代)、I至5個-S (0) iRa (i是0至2的整數(shù))基團(tuán)、I至5個-SO2NRdRe基團(tuán)、I至5個-CONRdRe基團(tuán)或I至5個-NRblRca基團(tuán)所取代)、-NRblRcl基團(tuán)、非芳族雜環(huán)基氧基和k烷基(所述k烷基任選地被I至5個鹵素原子、I至5個-0H、1至5個(；_6烷氧基、I至5個-S(O)iRaQ是0至2的整數(shù))基團(tuán)、I至5個-SO2NRdR6基團(tuán)、I至5個-CONRdR6基團(tuán)或I至5個-NRblRca基團(tuán)所取代)。特別提及的有例如“任選地被“(^_6烷基”中的I個或2個和“(^_6烷氧基”(所述CV6烷氧基任選地被I至5個鹵素原子、I至5個-0H、I至5個Cu烷氧基、I至5個非芳族雜環(huán)基(所述雜環(huán)基任選地被Cp6烷基所取代)、I至5個-S (0) iRa (i是0至2的整數(shù))基團(tuán)、I至5個-SO2NRdRe基團(tuán)、I至5個-CONRdRe基團(tuán)或I至5個-NRblRca基團(tuán)所取代)中的I個或2個所取代的芳基”等。更優(yōu)選地，提及的有例如“任選地被“(^_6烷基”中的I個或2個和“(V6烷氧基”(所述CV6烷氧基任選地被I或2個-0H、I或2(V6烷氧基、I或2個非芳族雜環(huán)基(所述雜環(huán)基任選地被Cu烷基所取代)、I或2個-S (0) iRa (i是0至2的整數(shù))基團(tuán)或者I或2個-NRblRcl基團(tuán)所取代)中的I個所取代的芳基”等。更具體而言，“任選地被I至5個取代基RII所取代的芳基”的實例除了包括苯基、萘基、2，3-二氫化茚基和四氫萘基之外，還包括例如(2-、3_或4_)氟代苯基、(2-、3_或4_)氣代苯基、(2_、3-或4-)輕基苯基、(2-、3-或4-)甲氧基苯基、(2-、3-或4-)乙氧基苯基、(2-、3-或4-)丙氧基苯基、(2-、3-或4-)異丙氧基苯基、(2-、3-或4-) 二氣甲氧基苯基、(2-、3-或4-)甲基苯基、(2-、3_或4-) 二氣甲基苯基、3, 5_ _■甲氧基苯基、(2,6-、2，5-、2，4-或2，3_) 二甲基苯基、3，5_雙三氟甲基苯基、4-甲氧基-2-甲基苯基、4-甲氧基_(2，6_、2, 5-或2, 3~) _■甲基苯基、4- (2-輕基乙氧基)~2~甲基苯基、4- (2, 3-_■輕基丙氧基)~2~甲基苯基、4-(3-羥基-3-甲基丁氧基)-2-甲基苯基、3-(3-羥基-3-甲基丁氧基)_2_甲基苯基、4- (2-輕基乙氧基)-(2,6-、2, 5-或2, 3-) _.甲基苯基、4- (3-輕基丙氧基)~2~甲基苯基、4- (3-輕基丙氧基)_ (2，6-、2，5-或2, 3-) _■甲基苯基、4- (2, 3- _■輕基丙氧基)_ (2，6-、2，5-或 2, 3-) _■甲基苯基、4-((2R)-2, 3_ _■輕基丙氧基)-(2,6-、2，5-或 2, 3-) _■甲基苯基、4- ((2S) -2, 3- _■輕基丙氧基)_ (2，6-、2，5-或2, 3-) _.甲基苯基、4- (3-輕基-2-輕基甲基丙氧基)-2_甲基苯基、4-(3-羥基-2-羥基甲基-2-甲基丙氧基)-2-甲基苯基、4-(3-羥基丁氧基)-2-甲基苯基、4-((3S)-3-羥基丁氧基)-2-甲基苯基、4-((3R)-3-羥基丁氧基)~ 2~甲基苯基、4- (3-輕基_2-輕基甲基丙氧基)-(2,6-、2, 5-或2, 3-) _■甲基苯基、4- (3-羥基-2-羥基甲基-2-甲基丙氧基)-(2，6-、2，5-或2，3_) 二甲基苯基、4- (3-羥基丁氧基)_ (2，6-、2，5-或 2, 3-) _■甲基苯基、4-((3S)-3-輕基丁氧基)-(2,6-、2，5-或2, 3-) _.甲基苯基、4- ((3R) -3-輕基丁氧基)-(2,6-、2, 5-或2, 3-) _■甲基苯基、4- (3-輕基-3-甲基丁氧基)_ (2,6-、2, 5-或2, 3~) _■甲基苯基、4- (3-氣基丙氧基)~2~甲基苯基、4- (3-氣基丙氧基)_ (2,6-、2, 5-或2, 3~) _■甲基苯基、4- (2- (2-氧代-I-卩比略燒基)乙氧基)~2~甲基苯基、4-(2-(2-氧代-I-卩比略燒基)乙氧基)-(2,6-、2，5-或2, 3-) _■甲基苯基、4-(3-(2-氧代-I-批咯燒基)丙氧基)-2-甲基苯基、4-(3-(2-氧代-I-批咯燒基)丙氧基)-(2,6_、2, 5-或2, 3~) _■甲基苯基、4-(2-乙氧基_乙氧基)~2~甲基苯基、4-(2-乙氧基_乙氧基)-(2，6-、2，5_或2，3_) 二甲基苯基、4-(2-甲磺?；?乙氧基)_2_甲基苯基、4-(2-甲磺?；?乙氧基)-(2，6-、2，5-或2，3_) 二甲基苯基、4-(3-甲磺?；?丙氧基)_2_甲基苯基、4-(3-甲磺?；?丙氧基)-(2，6-、2，5-或2，3_) 二甲基苯基、4-((1，I-二氧代四氫-2H-噻喃-4-基)氧基)-2-甲基苯基、4-((1，1_ 二氧代四氫-2H-噻喃-4-基)氧基)-(2，6-、2，5-或2，3-) 二甲基苯基、4-( (4-羥基-I, I- 二氧代四氫-2H-噻喃-4-基)甲氧基)-2-甲基苯基、4- ((4-羥基-I，I- 二氧代四氫-2H-噻喃-4-基)甲氧基)-(2,6-,2，5-或2，3_) 二甲基苯基、4- ((3-甲基氧雜環(huán)丁 -3-基)甲氧基)-2-甲基苯基、4- ((3-甲基氧雜環(huán)丁 _3-基)甲氧基)-(2,6-、2，5-或2, 3-) _■甲基苯基、4-(2-乙酸基氣基-乙氧基)_2_甲基苯基、4_ (2-乙酸基氛基_乙氧基)_ (2,6_、2，5_或2, 3_) 二甲基苯基、4- (3-乙酸基氨基_丙氧基)~2~甲基苯基、4- (3-乙酸基氨基_丙氧基)-(2,6_、2，5-或2, 3_) 二甲基苯基、4-(2-甲磺?；被?乙氧基)-2-甲基苯基、4-(2-甲磺?；被?乙氧基)_ (2，6-、2，5-或2，3_) 二甲基苯基、4-(3-甲磺?；被?丙氧基)_2_甲基苯基、4-(3-甲磺?；被?丙氧基)-(2，6-、2，5_或2，3_) 二甲基苯基、4-(2-氨基甲?；?乙氧基)_2_甲基苯基、4_(2-氛基甲酸基_乙氧基)-(2,6_、2, 5_或2, 3_) 二甲基苯基、4-(3-氛基甲酸基-丙氧基)_2~甲基苯基、4- (3-氣基甲酸基_丙氧基)-(2,6-、2, 5-或2，3~) _.甲基苯基、4-(2-甲基氨基甲酰基-乙氧基)-2-甲基苯基、4-(2-甲基氨基甲?；?乙氧基)_(2，6-、2，5_或2，3_) 二甲基苯基、4-(3-甲基氨基甲酰基-丙氧基)_2_甲基苯基、4-(3-甲基氨基甲?；?丙氧基)-(2，6-、2，5_或2，3_) 二甲基苯基、4-(2- 二甲基氨基甲酰基-乙氧基)_2_甲基苯基、4_ (2- 二甲基氛基甲酸基_乙氧基)-(2,6_、2，5_或2, 3_) 二甲基苯基、4- (3- 二甲基氨基甲酰基-丙氧基)-2-甲基苯基、4- (3- 二甲基氨基甲酰基-丙氧基)-(2，6_、2，5-或2，3_) 二甲基苯基、4- (2-氨磺?；?乙氧基)_2_甲基苯基、4- (2-氨磺?；?乙氧基)-(2，6-、2，5-或2，3_) 二甲基苯基、4- (3-氨磺酰基-丙氧基)-2-甲基苯基、4- (3-氨磺酰基-丙氧基)-(2，6_、2，5-或2，3_) 二甲基苯基、4- (2-甲基氨磺?；?乙氧基)_2_甲基苯基、4-(2-甲基氨磺?；?乙氧基)-(2，6-、2，5-或2，3_) 二甲基苯基、4-(3-甲基氨磺酰基-丙氧基)-2-甲基苯基、4- (3-甲基氨磺?；?丙氧基)-(2，6-、2，5-或2，3_) 二甲基苯基、4- (2- 二甲基氨磺酰基-乙氧基)-2-甲基苯基、4- (2- 二甲基氨磺酰基-乙氧基)-(2，6-,2,5-或2，3_) 二甲基苯基、4-(3- 二甲基氨磺?；?丙氧基)_2_甲基苯基、4-(3- 二甲基氨磺?；?丙氧基)-(2，6_、2，5-或2，3_) 二甲基苯基、3-氟-4- (2-羥基乙氧基)-2-甲基苯基、3-氣~4~ (2,3- _■輕基丙氧基)_2-甲基苯基、3-氣~4~ (3-輕基-3_甲基丁氧基)_2_甲基苯基、3-氣~4~ (2~輕基乙氧基)-(2,6-或2, 5-) _■甲基苯基、4- ((2R) -2,3- _.輕基丙氧基)_3~氣-(2,6-或2, 5~) _■甲基苯基、4- ((2S) -2, 3- _■輕基丙氧基)_3~氣-(2,6-或2，5-) 二甲基苯基、3-氟-4-(3-羥基丙氧基)-2-甲基苯基、3-氟-4-(3-羥基丙氧基)-(2,6-或2, 5-) _■甲基苯基、3-氣-4-(2, 3- _■輕基丙氧基)-(2,6_或2, 5-) _■甲基苯基、3-氣~4~ (3~輕基-2-輕基甲基丙氧基)~2~甲基苯基、3-氣~4~ (3~輕基-2-輕基甲基丙氧基)_ (2，6-或2，5_) 二甲基苯基、3-氟-4-(3-羥基-2-羥基甲基-2-甲基丙氧基)-2-甲基苯基、3-氟-4-(3-羥基-2-羥基甲基-2-甲基丙氧基)-(2，6_或2，5_) 二甲基苯基、3-氟-4-(3-羥基丁氧基)-2-甲基苯基、3-氟-4-(3-羥基丁氧基)_(2，6_或2, 5~) _■甲基苯基、3_氣~4~ (3~輕基-3_甲基丁氧基)_ (2,6-或2, 5-) _■甲基苯基、 3-氟-4-(3-氨基丙氧基)~2~甲基苯基、3-氟-4-(3-氨基丙氧基)-(2,6-或2, 5_) 二甲基苯基、3_氣-4-(2-(2-氧代-1-卩比略燒基)乙氧基)-2_甲基苯基、3_氣-4-(2-(2-氧代-I-卩比略燒基)乙氧基)-(2,6_或2, 5_) 二甲基苯基、3_氣_4_ (3_ (2_氧代-I-卩比略燒基)丙氧基)_2_甲基苯基、3-氟-4- (3- (2-氧代-I-卩比咯燒基)丙氧基)-(2,6-或2, 5_) 二甲基苯基、3-氣~4~ (2~乙氧基_乙氧基)~2~甲基苯基、3-氣~4~ (2~乙氧基_乙氧基)-(2,6-或2，5_) 二甲基苯基、3-氟-4-(2-甲磺?；?乙氧基)-2-甲基苯基、3-氟-4-(2-甲磺酰基-乙氧基)-(2，6-、2，5-或2，3_) 二甲基苯基、3-氟-4-(3-甲磺?；?丙氧基)_2_甲基苯基、3-氟-4- (3-甲磺?；?丙氧基)-(2，6-或2，5_) 二甲基苯基、3-氟-4- ((I，I- 二氧代四氫-2H-噻喃-4-基)氧基)-2-甲基苯基、3-氟-4-((1,1-二氧代四氫-2H-噻喃-4-基)氧基)-(2，6-或2，5_) 二甲基苯基、3-氟-4- ((4-羥基-I，I- 二氧代四氫-2H-噻喃-4-基)甲氧基)-2-甲基苯基、3-氟-4- ((4-羥基-1，I- 二氧代四氫-2H-噻喃-4-基)甲氧基)-(2，6-或2，5_) 二甲基苯基、3-氟-4- ((3-甲基氧雜環(huán)丁 _3_基)甲氧基)-2-甲基苯基、3-氣~4~ ((3-甲基氧雜環(huán)丁 _3-基)甲氧基)-(2,6-或2, 5-) _.甲基苯基、
3-氟-4- (2-乙酸基氨基_乙氧基)-2-甲基苯基、3-氟-4- (2-乙酸基氨基_乙氧基)-(2,6_或2, 5_) 二甲基苯基、3_氣_4_ (3-乙酸基氛基-丙氧基)-2-甲基苯基、3-氣-4- (3-乙酸基氨基-丙氧基)-(2，6-或2，5_) 二甲基苯基、3-氟-4- (2-甲磺?；被?乙氧基)_2_甲基苯基、3-氟-4- (2-甲磺酰基氨基-乙氧基)-(2，6-或2，5_) 二甲基苯基、3-氟-4- (3-甲磺?；被?丙氧基)-2-甲基苯基、3-氟-4- (3-甲磺?；被?丙氧基)-(2，6-或2，5-) 二甲基苯基、3-氟-4-(2-氨基甲酰基-乙氧基)-2-甲基苯基、3-氟-4-(2-氨基甲?；?乙氧基)-(2，6_或2，5_) 二甲基苯基、3-氟-4-(3-氨基甲?；?丙氧基)-2-甲基苯基、3-氟-4-(3-氨基甲酰基-丙氧基)-(2,6-或2,5_) 二甲基苯基、3-氟-4-(2-甲基氨基甲?；?乙氧基)-2-甲基苯基、3-氟-4-(2-甲基氨基甲?；?乙氧基)-(2，6_或2，5-) 二甲基苯基、3-氟-4-(3-甲基氨基甲?；?丙氧基)-2-甲基苯基、3-氟-4-(3-甲基氨基甲?；?丙氧基)-(2，6-或2，5_) 二甲基苯基、3-氟-4- (2- 二甲基氨基甲?；?乙氧基)-2-甲基苯基、3-氟-4-(2-二甲基氨基甲酰基-乙氧基)-(2，6_或2，5_) 二甲基苯基、3-氟-4-(3-二甲基氨基甲酰基-丙氧基)-2-甲基苯基、3-氟-4-(3-二甲基氨基甲?；?丙氧基)-(2，6_或2，5_) 二甲基苯基、3-氟-4-(2-氨磺?；?乙氧基)_2_甲基苯基、3-氟-4- (2-氨橫酸基_乙氧基)-(2,6-或2, 5-) 二甲基苯基、3-氟-4- (3-氨橫酸基-丙氧基)-2_甲基苯基、3-氟-4-(3-氨磺?；?丙氧基)-(2，6_或2，5_) 二甲基苯基、3-氟-4-(2-甲基氨磺?；?乙氧基)-2-甲基苯基、3-氟-4-(2-甲基氨磺?；?乙氧基)-(2，6-或2，5_) 二甲基苯基、3-氟-4-(3-甲基氨磺?；?丙氧基)_2_甲基苯基、
3-氟-4-(3-甲基氨磺?；?丙氧基)-(2，6-或2，5_) 二甲基苯基、3-氟-4- (2- 二甲基氨磺?；?乙氧基)-2_甲基苯基、3-氟-4-(2-二甲基氨磺?；?乙氧基)-(2，6-或2，5_)二甲基苯基、3-氟-4-(3- 二甲基氨磺?；?丙氧基)-2-甲基苯基、3-氟-4-(3- 二甲基氨磺?；?丙氧基)-(2，6-或2，5_) 二甲基苯基、4- (2-羥基乙氧基)-2-羥基甲基苯基、
4-(2，3- 二羥基丙氧基)-2-羥基甲基苯基、4- (3-羥基-3-甲基丁氧基)_2_羥基甲基苯基、4- (2-輕基乙氧基)_6~甲基-2-輕基甲基苯基、4- (3-輕基丙氧基)~2~輕基甲基苯基、4- (3-羥基丙氧基)-6-甲基-2-羥基甲基苯基、4- (2，3- 二羥基丙氧基)_6_甲基-2-羥基甲基苯基、4- (3-羥基-2-羥基甲基丙氧基)-2-羥基甲基苯基、4- (3-羥基-2-羥基甲基丙氧基)-6-甲基-2-羥基甲基苯基、4- (3-羥基-2-羥基甲基-2-甲基丙氧基)-2-羥基甲基苯基、4-(3-羥基-2-羥基甲基-2-甲基丙氧基)-6-甲基-2-羥基甲基苯基、4-(3-羥基丁氧基)-2-羥基甲基苯基、4-(3-羥基丁氧基)-6-甲基-2-羥基甲基苯基、4-(3-羥基-3-甲基丁氧基)-6-甲基-2-羥基甲基苯基、4- (3-氨基丙氧基)-2-羥基甲基苯基、4- (3-氨基丙氧基)-6-甲基-2-羥基甲基苯基、4-(2-(2-氧代-I-吡咯烷基)乙氧基)-2-羥基甲基苯基、4-(2-(2-氧代-I-卩比咯烷基)乙氧基)-6-甲基-2-羥基甲基苯基、4-(3-(2-氧代-I-批咯烷基)丙氧基)-2_羥基甲基苯基、4-(3-(2-氧代-I-卩比咯烷基)丙氧基)-6-甲基-2-羥基甲基苯基、4-(2-乙氧基_乙氧基)~2~輕基甲基苯基、4-(2-乙氧基_乙氧基)-6-甲基-2-羥基甲基苯基、4-(2-甲磺?；?乙氧基)-2-羥基甲基苯基、4-(2-甲磺?；?乙氧基)-6-甲基-2-羥基甲基苯基、4-(3-甲磺?；?丙氧基)-2-羥基甲基苯基、4-(3-甲磺?；?丙氧基)-6-甲基-2-羥基甲基苯基、4-((1,1- 二氧代四氫-2H-噻喃-4-基)氧基)-2-羥基甲基苯基、4-((1,1- 二氧代四氫-2H-噻喃-4-基)氧基)-6-甲基-2-羥基甲基苯基、4-((4-羥基-1，I- 二氧代四氫-2H-噻喃-4-基)甲氧基)-2-羥基甲基苯基、4-((4-羥基-1，I- 二氧代四氫-2H-噻喃-4-基)甲氧基)-6-甲基-2-羥基甲基苯基、4-((3-甲基氧雜環(huán)丁-3-基)甲氧基)-2-羥基甲基苯基、4-((3-甲基氧雜環(huán)丁-3-基)甲氧基)-6-甲基-2-羥基甲基苯基、4- (2-乙酰基氨基-乙氧基)-2-羥基甲基苯基、4- (2-乙酰基氨基-乙氧基)-6-甲基-2-羥基甲基苯基、4- (3-乙?；被?丙氧基)-2-羥基甲基苯基、4-(3-乙?；被?丙氧基)-6-甲基-2-羥基甲基苯基、4-(2-甲磺?；被?乙氧基)-2-羥基甲基苯基、4- (2-甲磺?；被?乙氧基)-6-甲基-2-羥基甲基苯基、4- (3-甲磺?；被?丙氧基)-2_羥基甲基苯基、4-(3-甲磺?；被?丙氧基)-6-甲基-2-羥基甲基苯基、4-(2-氨基甲酰基-乙氧基)-2-羥基甲基苯基、4-(2-氨基甲?；?乙氧基)-6-甲基-2-羥基甲基苯基、4-(3-氨基甲?；?丙氧基)-2-羥基甲基苯基、4-(3-氨 基甲?；?丙氧基)-6_甲基-2-羥基甲基苯基、4-(2-甲基氨基甲?；?乙氧基)-2-羥基甲基苯基、4-(2-甲基氨基甲?；?乙氧基)-6-甲基-2-羥基甲基苯基、4-(3-甲基氨基甲?；?丙氧基)-2_羥基甲基苯基、4-(3-甲基氨基甲?；?丙氧基)-6-甲基-2-羥基甲基苯基、4-(2- 二甲基氨基甲?；?乙氧基)-2-羥基甲基苯基、4-(2- 二甲基氨基甲?；?乙氧基)-6-甲基-2-羥基甲基苯基、4- (3- 二甲基氨基甲?；?丙氧基)-2-羥基甲基苯基、4-(3-二甲基氨基甲?；?丙氧基)-6-甲基-2-羥基甲基苯基、4-(2-氨磺酰基-乙氧基)-2-羥基甲基苯基、4-(2-氨磺酰基-乙氧基)-6-甲基-2-羥基甲基苯基、4-(3-氨磺?；?丙氧基)-2_羥基甲基苯基、4-(3-氨磺酰基-丙氧基)-6-甲基-2-羥基甲基苯基、4- (2-甲基氨磺酰基-乙氧基)-2-羥基甲基苯基、4- (2-甲基氨磺?；?乙氧基)-6-甲基-2-羥基甲基苯基、4-(3-甲基氨磺?；?丙氧基)-2-羥基甲基苯基、4-(3-甲基氨磺酰基-丙氧基)-6_甲基-2-羥基甲基苯基、4-(2- 二甲基氨磺?；?乙氧基)-2-羥基甲基苯基、4-(2- 二甲基氨磺酰基-乙氧基)-6-甲基-2-羥基甲基苯基、4-(3- 二甲基氨磺?；?丙氧基)-2-羥基甲基苯基、4- (3- 二甲基氨磺酰基-丙氧基)-6-甲基-2-羥基甲基苯基、(4-、5_、6_ 或 7_)氣 _1-2，3_ 二氧化卻基、(4-、5_、6_ 或 7_)氣 _1-2，3-二氧化卻基、(4-、5-、6_或7_)溴-1-2，3-二氫化茚基、(4-、5-、6-或7_)三氟甲基_1_2，3-二氫化茚基、(4-、5_、6_ 或 7_)氣-2-2, 3- 二氧化卻基、(4-、5_、6_ 或 7_)氣-2-2, 3- 二氧化卻基、(4_、5_、6_或7_)漠-2-2, 3_ 二氧化卻基、(4-、5_、6_或7_) 二氣甲基-2-2, 3-二氧化卻基等?！叭芜x地被I至5個取代基RII所取代的雜環(huán)基”是其中的“雜環(huán)基”中的任意氫 原子任選地被I至5個取代基RII所取代的基團(tuán)。即，所述“任選地被I至5個取代基RII所取代的雜環(huán)基”除了是未被取代的“雜芳基”和“非芳族雜環(huán)基”(這二者作為“雜環(huán)基”在上文進(jìn)行了舉例說明)(這些環(huán)各自是通過從具有3-至14-元或優(yōu)選3-至12-元的單環(huán)或稠環(huán)的環(huán)移去任意氫原子而獲得的一價基團(tuán)，所述單環(huán)或稠環(huán)除包含碳原子之外，還包含至少一個(優(yōu)選I至4個原子)任意地選自N、0和S的雜原子)之外，還是“被I至5個任意地選自以下的基團(tuán)所取代的雜環(huán)基滷素原子、-0H、氰基、CV6烷氧基(所述Cm烷氧基任選地被I至5個鹵素原子、I至5個-0H、I至5個Cu烷氧基、I至5個非芳族雜環(huán)基(所述雜環(huán)基任選地被C^6烷基所取代)、I至5個-S (0) iRa (i是0至2的整數(shù))基團(tuán)、I至5個-SO2NRdR6基團(tuán)、I至5個-CONRdR6基團(tuán)或I至5個-NRblRca基團(tuán)所取代)、-NRblRca基團(tuán)、非芳族雜環(huán)基氧基和Cu烷基(所述Cu烷基任選地被I至5個鹵素原子、I至5個-0H、I至5個Cp6烷氧基、I至5個-S(O)iRaQ是0至2的整數(shù))基團(tuán)、I至5個-SO2NRdRe基團(tuán)、I至5個-CONRdRe基團(tuán)或I至5個-NRblRcl基團(tuán)所取代)”?！叭芜x地被I至5個取代基RII所取代的雜環(huán)基”的具體實例除了包括“雜環(huán)基”之外，還包括“任意地被I至5個鹵素原子所取代的雜環(huán)基”、“被I至5個任意地選自“(V6烷氧基”(所述Cu烷氧基任選地被鹵素原子、-OH、C1^6烷氧基、非芳族雜環(huán)基(所述雜環(huán)基任選地被Ch烷基所取代)、-S (O)iRaQ是0至2的整數(shù))基團(tuán)、-SO2NRdRe基團(tuán)、-CONRdRe基團(tuán)或-NRblRca基團(tuán)所取代)的基團(tuán)所取代的雜環(huán)基”和“被I至5個任意地選自“(V6烷基”(所述Cp6烷基任選地被鹵素原子、-OH、CV6烷氧基、-S(O)iRaQ是0至2的整數(shù))基團(tuán)、-SO2NRdRe基團(tuán)、-CONRdRe基團(tuán)或-NRblRel基團(tuán)所取代)的基團(tuán)所取代的雜環(huán)基”。其更具體的實例包括“被I至5個任意地選自“(^_6烷基”(所述C^6烷基任選地被鹵素原子、-0H、CV6烷氧基、-S (O)iRaQ是0至2的整數(shù))基團(tuán)、-SO2NRdRe基團(tuán)、-CONRdRe基團(tuán)或-NRblRel基團(tuán)所取代)的基團(tuán)所取代的雜芳基”和“被I至5個任意地選自“(^_6烷氧基”(所述Cu烷氧基任選地被鹵素原子、-OH、C1^6烷氧基、非芳族雜環(huán)基(所述雜環(huán)基任選地被Cu烷基所取代)、-S(O)iRaQ是0至2的整數(shù))基團(tuán)、-SO2NRdRe基團(tuán)、-CONRdRe基團(tuán)或-NRblRel基團(tuán)所取代)的基團(tuán)所取代的雜芳基”。其更優(yōu)選的實例包括“任選地被I或2個“(V6烷基”所取代的雜芳基”。此外，所述雜環(huán)基任選地被選自2種或更多類型的以下基團(tuán)在2至5位取代鹵素原子、-0H、氰基、CV6烷氧基(所述CV6烷氧基任選地被I至5個齒素原子、I至5個-0H、I至5個Cu烷氧基、I至5個非芳族雜環(huán)基(所述雜環(huán)基任選地被C^6烷基所取代)、I至5個-S (0) iRa (i是0至2的整數(shù))基團(tuán)、I至5個-SO2NRdRe基團(tuán)、I至5個-CONRdRe基團(tuán)或I至5個-NRblRcl基團(tuán)所取代)和CV6烷基(所述C^6烷基任選地被I至5個鹵素原子、I至5個-0H、I至5個C^6烷氧基、I至5個-S (0) # (i是0至2的整數(shù))基團(tuán)、I至5個-SO2NRdRe基團(tuán)、I至5個-CONRdRe基團(tuán)或I至5個-NRblRcl基團(tuán)所取代)。其具體實例包括“任選地被I或2個“(^_6烷基”和I或2個“(^_6烷氧基”(所述CV6烷氧基任選地被I至5個鹵素原子、I至5個-0H、I至5個Cu烷氧基、I至5個非芳族雜環(huán)基(所述雜環(huán)基任選地被CV6烷基所取代)、1至5個-S(O)iRaQ是0至2的整數(shù))基團(tuán)、I至5個-SO2NRdRe基團(tuán)、I至5個-CONRdRe基團(tuán)或I至5個-NRblRcl基團(tuán)所取代)所取代的雜環(huán)基”。其更優(yōu)選的實例包括“任選地被I或2個“(^_6烷基”和I個“(^_6烷氧基”(所述Cu烷氧基任選地被I或2 個-0H、I或2(^_6烷氧基、I或2個非芳族雜環(huán)基(所述雜環(huán)基任選地被C^6烷基所取代)、I或2個-S(O)iRaQ是0至2的整數(shù))基團(tuán)或者I或2個-NRblRcl基團(tuán)所取代)所取代的雜芳基”。“任選地被I至5個取代基RII所取代的雜環(huán)基”中的“雜芳基”可以是可以是單環(huán)或稠環(huán)的。所述單環(huán)雜芳基優(yōu)選具有5-至7-元環(huán)，且其實例包括在“雜芳基”的定義中描述的那些基團(tuán)，諸如吡咯基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、吡唑基、T惡唑基、異'唑基、噻唑基、異噻唑基、I，2，3-三唑基、I，2，4-三唑基、I，2，3-5惡二唑基、I，2，4-W惡二唑基、I，3，4- ■^惡二唑基、呋咱基、I，2，3-噻二唑基、I，2，4-噻二唑基、I，3，4-噻二唑基、四唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、1,2,3-三嗪基、1,2,4-三嗪基、1,3,5-三嗪基、2H-1,2,3-噻二嗪基、4H-1,2,4-噻二嗪基、6H-1,3,4-噻二嗪基、I，4- 二氮雜革基和I，4-氧雜氮雜環(huán)庚三烯基。所述稠環(huán)雜芳基優(yōu)選具有8-至12-元環(huán)，且其實例包括從稠合的環(huán)移去任意氫原子而獲得的一價基團(tuán)，所述稠合的環(huán)通過將5-至7-元的雜環(huán)和單環(huán)芳基(諸如苯環(huán))或單環(huán)雜芳基稠合而形成。所述氫原子任選地從任何所述稠合的環(huán)中移去。具體的實例包括在“雜芳基”的定義中描述的那些基團(tuán)，諸如吲哚基、異吲哚基、苯并呋喃基、異苯并呋喃基、苯并噻吩基、異苯并噻吩基、苯并^惡唑基、I，2-苯并異％唑基、苯并噻唑基、I，2-苯并異噻唑基、IH-苯并咪唑基IH-吲唑基、IH-苯并三唑基、2，1，3-苯并噻二嗪基、色烯基、異色烯基、4H-1，4-苯并嗪基、4H-1，4-苯并噻嗪基、喹啉基、異喹啉基、噌啉基、喹唑啉基、喹喔啉基、酞嗪基、苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯基、苯并氮雜革基、苯并二氮雜革基、1，5_ 二氮雜萘基、嘌呤基、蝶啶基、咔唑基、咔啉基、吖啶基、吩％嗪基、吩噻嗪基、吩嗪基、吩'^惡噻基、噻蒽基、菲啶基、菲咯啉基、中氮茚基、噻吩并[3，2-c]吡啶基、噻唑并[5，4-c]吡啶基、吡咯并[1,2-b]噠嗪基、吡唑并[l，5_a]吡啶基、咪唑并[l，2_a]吡啶基、咪唑并[l，5_a]吡啶基、咪唑并[l，2-b]噠嗪基、咪唑并[l，5-a]嘧啶基、I，2，4-三唑并[4，3-a]吡啶基、I，2，4-三唑并[4，3-b]噠嗪基、IH-吡唑并[3，4-b]吡啶基和1，2，4_三唑并[l，5_a]嘧啶基。其具體實例還包括部分氫化的稠環(huán)雜芳基，諸如二氫吲哚基、二氫苯并呋喃基、二氫苯并_唑基、二氫苯并噻唑基、苯并二氫吡喃基、異苯并二氫吡喃基、3，4-二氫-211-1，4-苯并^惡嗪基、3，4-二氫-2H-1，4-苯并噻嗪基、四氫喹啉基、四氫異喹啉基、四氫喹喔啉基、I，4-苯并二烷基、1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯基、四氫苯并氧雜氮雜環(huán)庚三烯基、四氫苯并氮雜革基和6，7，8，9-四氫-5H-環(huán)庚三烯并[b]吡啶基。所述部分氫化的稠環(huán)雜芳基優(yōu)選具有8-至12-元環(huán)，即通過從部分氫化的稠合的環(huán)移去任意氫原子而獲得的一價基團(tuán)，所述稠合的環(huán)通過將5-至7-元的雜環(huán)和單環(huán)芳基(諸如苯環(huán))或單環(huán)雜芳基稠合而形成。芳基部分中或雜環(huán)基部分中的任意的氫原子及氫化的部分中的任意的氫原子任選地被移去。在四氫喹啉基的情況中，部分氫化的稠環(huán)雜芳基的實例包括5，6，7，8_四氫喹啉基和1，2，3，4_四氫喹啉基。根據(jù)任意氫原子從這些基團(tuán)中移去的位置，在5，6，7，8_四氫喹啉基的情況中，實例為-2-基、-3-基、-4-基、-5-基、-6-基、-7-基和-8-基，在1，2，3，4_四氫喹啉基的情況中，實例為-I-基、-2-基、-3-基、-4-基、-5-基、-6-基、-7-基和-8-基?！叭芜x地被I至5個取代基RII所取代的雜環(huán)基”中的“非芳族雜環(huán)基”的實例包括
3-至8-元的飽和的或不飽和的非芳族雜環(huán)基。其具體實例包括吖丙啶基、氮雜環(huán)丁烷基、 環(huán)氧乙烷基、氧雜環(huán)丁基、硫雜環(huán)丁烷基、吡咯烷基、四氫呋喃基、噻戊環(huán)基、吡唑啉基、吡唑烷基、哌啶基、二氫吡喃基、四氫吡喃基(5惡燒基)、四氫噻喃基、哌嗪基、二5惡烷基惡唑啉基、異^惡唑啉基、P惡唑烷基、異唑烷基、噻唑啉基、異噻唑啉基、噻唑烷基、異噻唑烷基、P惡二唑啉基二唑烷基、嗎啉基、硫代嗎啉基、奎寧環(huán)基和氧雜環(huán)庚烷基。所述“非芳族雜環(huán)基”意指通過從所述環(huán)移去任意氫原子而獲得的一價基團(tuán)?！叭芜x地被I至5個取代基RII所取代的雜環(huán)基”的具體實例包括吡咯基、呋喃基、吡唑基、異5惡唑基、吡啶基、嘧啶基、吲哚基、喹啉基、二氫苯并呋喃基、苯并二氫吡喃基、1，
3-苯并二5惡烷基、1，4-苯并二5惡烷基、哌啶基、二氫吡喃基和四氫吡喃基惡燒基)。其具體實例包括2-吡咯基、3-吡咯基、2-呋喃基、3-呋喃基、I-吡唑基、3-吡唑基、4-吡唑基、5-吡唑基、3-異5惡唑基、4-異唑基、5-異％唑基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、
2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基、I-吲哚基、2-吲哚基、3-吲哚基、4-吲哚基、5-吲哚基、6-吲哚基、7-吲哚基、2-喹啉基、3-喹啉基、4-喹啉基、5-喹啉基、6-喹啉基、7-喹啉基、8-喹啉基、I，4-苯并二5惡嗪-2-基、I，4-苯并二5惡嗪-3-基、I，4-苯并二5惡嗪-5-基、I，
4-苯并二5惡嗪-6-基、哌啶-I-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、3，6-二氫-2H-吡喃-4-基和4-四氫吡喃基(4-噴烷基)。所述基團(tuán)的任意氫原子任選地被I至5個取代基RH所取代。其具體實例包括I-甲基吡唑-4-基、3，5-二甲基異％卩生-4-基、(2-、4-、5_或6-)氣卩比唳-3-基、(2-、4_、5_或6_)氣卩比唳-3-基、(2-、4_、5_或b_)輕基卩比唳-3-基、(2-、4-、5_或6_)甲氧基吡啶-3-基、(2-、4-、5_或6_)甲基吡啶-3-基、(2-、4_、5_或6-)三氟甲基吡啶-3-基、(2，4-、2，5-、2，6-、4，5-、4，6-或5，6_) 二甲基吡啶 _3_ 基、(2，
4-、2，5-、2，6-、4，5-、4，6-或5，6_) 二甲氧基吡啶 _3_ 基、6-甲氧基-(2_、4_ 或 5_)甲基吡啶-3-基、6- (2-羥基乙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6- (3-羥基丙氧基)_ (2-或4_)甲基卩比淀_3~基、6- (2, 3- _■輕基丙氧基)-(2~或4-)甲基卩比淀_3~基、6- ((2R) -2, 3- _.羥基丙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6-((2S)-2，3-二羥基丙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶基-3-基、6- ((3S) -3-羥基丁氧基)-(2-或4_)甲基吡啶基-3-基、6- ((3R) -3-羥基丁氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6-(3-羥基-3-甲基丁氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6- (3-羥基-2-羥基甲基丙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6- (3-羥基-2-羥基甲基-2-甲基丙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6-(3-羥基丁氧基)-(2-或4_)甲基批淀_3-基、6-(2-乙氧基乙氧基)-(2-或4-)甲基卩比淀_3-基、6-(2-甲橫酸基乙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6-(3-甲磺酰基-丙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶_3_基、6- ((I，I- 二氧代四氫-2H-噻喃-4-基)氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6- ((4-羥基-1，1-二氧代四氫-2H-噻喃-4-基)甲氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6-((3-甲基氧雜環(huán)丁-3-基)甲氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6-(2-羥基乙氧基)-(2，4-、2，5_或
4.5-)_■甲基卩比淀_3-基、6-(3-輕基丙氧基)-(2,4-、2，5-或4, 5-) _■甲基卩比淀_3-基、6- (2, 3- _■輕基丙氧基)_ (2，4-、2，5-或4, 5-) _■甲基批淀-3-基、6_ (3-輕基-2-輕基甲基丙氧基)-(2，4-、2，5_或4，5_) 二甲基吡啶-3-基、6-(3-羥基-2-羥基甲基-2-甲基丙氧基)_(2，4-、2, 5-或4, 5~) _.甲基卩比淀_3~基、6_(3-輕基丁氧基)-(2,4-、2, 5-或
4.5-)二甲基吡啶-3-基、6-(3-羥基-3-甲基丁氧基)-(2，4-、2，5-或4，5_) 二甲基吡淀_3~基、6- (2-乙氧基乙氧基)-(2,4-、2, 5-或4, 5-) _.甲基批P定 _3~基、6- (2-甲橫酸基乙氧基)-(2，4-、2，5_或4，5_) 二甲基吡啶-3-基、6-(3-甲磺酰基-丙氧基)_(2，4_、2，5-或4，5-) 二甲基吡啶-3-基、6-((1，I- 二氧代四氫-2H-噻喃-4-基)氧基)_(2，4_、2，5_或4，5_) 二甲基吡啶-3-基、6-((4-羥基-1，I-二氧代四氫-2H-噻喃-4-基)甲氧基)-(2，4-、2，5-或4，5_) 二甲基吡啶-3-基、6-((3-甲基氧雜環(huán)丁 _3_基)甲氧基)-(2，
4-、2，5_或4，5_)二甲基吡啶-3-基、6-(3-羥基-3-甲基丁氧基)_(2-或4_)甲氧基吡唳_3_基、6_ (2-氛基乙氧基)-(2-或4_)甲基卩比卩定-3-基、6_ (2-氛基乙氧基)~ (2,4_、2，
5-或4，5_)二甲基吡啶-3-基、6-(3-氨基丙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶_3_基、6-(3-氨基丙氧基)_ (2，4-、2，5-或4, 5~) _■甲基卩比淀_3~基、6- (2-乙酸基氣基_乙氧基)_ (2-或4-)甲基批卩定-3-基、6_ (2-乙酸基氛基-乙氧基)-(2,4_、2，5_或4, 5_) 二甲基批卩定-3-基、
6-(3-乙?；被?丙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6- (3-乙酰基氨基-丙氧基)-(2，4-、2，5_或4，5_) 二甲基吡啶-3-基、6-(2-甲磺?；被?乙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6- (2-甲磺?；被?乙氧基)-(2，4-、2，5-或4，5_) 二甲基吡啶_3_基、6- (3-甲磺?；被?丙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6- (3-甲磺酰基氨基-丙氧基)-(2,4-,2，5-或4，5_) 二甲基吡啶-3-基、6-(2-氨基甲?；?乙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶_3_基、6-(2-氨基甲?；?乙氧基)-(2，4-、2，5_或4，5_) 二甲基吡啶_3_基、6-(3-氨基甲?；?丙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6- (3-氨基甲?；?丙氧基)-(2，4-、2，5-或
4.5-)二甲基吡啶-3-基、6-(2-甲基氨基甲?；?乙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶_3_基、6- (2-甲基氨基甲?；?乙氧基)-(2，4-、2，5-或4，5_) 二甲基吡啶_3_基、6- (3-甲基氨基甲?；?丙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6-(3-甲基氨基甲?；?丙氧基)-(2，4_、2，5_或4，5_) 二甲基吡啶-3-基、6-(2-二甲基氨基甲?；?乙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6- (2- 二甲基氨基甲?；?乙氧基)-(2，4-、2，5-或4，5_) 二甲基吡啶-3-基、6-(3- 二甲基氨基甲?；?丙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6-(3- 二甲基氨基甲?；?丙氧基)-(2，4-、2，5-或4，5-) 二甲基吡啶-3-基、6- (2-氨磺?；?乙氧基)_ (2-或
4-)甲基吡啶-3-基、6-(2-氨磺?；?乙氧基)-(2，4-、2，5-或4，5_)二甲基吡啶_3_基、6- (3-氨磺?；?丙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6- (3-氨磺?；鵢丙氧基)-(2，4_、2，
5-或4，5_)二甲基吡啶-3-基、6-(2-甲基氨磺酰基-乙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶_3_基、6- (2-甲基氨磺?；?乙氧基)-(2，4_、2，5-或4，5_) 二甲基吡啶-3-基、6- (3-甲基氨磺?；?丙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6- (3-甲基氨磺?；?丙氧基)-(2，4-、2，5-或
4,5-) 二甲基吡啶-3-基、6-(2-二甲基氨磺?；?乙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶_3_基、
6-(2-二甲基氨磺?；?乙氧基)-(2，4-、2，5-或4，5_) 二甲基吡啶_3_基、6-(3-二甲基氨磺?；?丙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6- (3- 二甲基氨磺?；?丙氧基)-(2，
4-、2，5_或4，5_) 二甲基吡啶-3-基、6-(2-(2-氧代-I-吡咯烷基)乙氧基)-(2-或4_)甲基批P定-3-基、6_ (2-(2-氧代-1-批略燒基)乙氧基)-(2,4-、2，5-或4, 5-) _■甲基批唳_3_基、6_ (3- (2-氧代-I-批略燒基)丙氧基)-(2-或4_)甲基批唳-3-基、6_ (3- (2-氧代-I-批略燒基)丙氧基)-(2,4_、2，5_或4, 5_) 二甲基批唳_3_基、6_ (I-喊唳基)批啶-3-基、(2-或4_)甲氧基嘧啶-5-基、2- (2-羥基乙氧基)-4-甲基嘧啶_5_基、2- (3-羥 基丙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2- (2，3- 二羥基丙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2- (3-羥基-3-甲基丁氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(3-羥基-2-羥基甲基丙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2- (3-羥基-2-羥基甲基-2-甲基丙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2- (3-羥基丁氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(2-乙氧基乙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(2-甲磺?；已趸?-4-甲基嘧啶-5-基、2-(3-甲磺?；?丙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-((1，1_ 二氧代四氫-2H-噻喃-4-基)氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2- ((4-羥基-1，I- 二氧代四氫-2H-噻喃-4-基)甲氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-((3-甲基氧雜環(huán)丁-3-基)甲氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2- (2-羥基乙氧基)-4，6- 二甲基嘧啶-5-基、2- (3-羥基丙氧基)-4，6- 二甲基嘧啶-5-基、2-(2，3- 二羥基丙氧基)-4，6- 二甲基嘧啶-5-基、2-(3-羥基-2-羥基甲基丙氧基)_4，6- 二甲基嘧啶-5-基、2- (3-羥基-2-羥基甲基-2-甲基丙氧基)_4，6- 二甲基嘧啶-5-基、2- (3-羥基丁氧基)-4，6- 二甲基嘧啶-5-基、2- ((2R) _2，3- 二羥基丙氧基)-4，6- 二甲基嘧啶-5-基、2- ((2S) -2，3- 二羥基丙氧基)_4，6- 二甲基嘧啶_5_基、
2-((3S) -3-羥基丁氧基)-4，6- 二甲基嘧啶-5-基、6- ((3R) -3-羥基丁氧基)_4，6- 二甲基嘧啶-5-基、2-(3-羥基-3-甲基丁氧基)-4，6_ 二甲基嘧啶-5-基、2-(2-乙氧基乙氧基)-4，6- 二甲基嘧啶-5-基、2- (2-甲磺?；已趸?_4，6- 二甲基嘧啶_5_基、2- (3-甲磺?；?丙氧基)_4，6-二甲基嘧啶-5-基、2-((1,1-二氧代四氫-2H-噻喃-4-基)氧基)-4，
6-二甲基嘧啶-5-基、6- ((4-羥基-I, I- 二氧代四氫-2H-噻喃-4-基)甲氧基)_4，6- 二甲基嘧啶-5-基、2- ((3-甲基氧雜環(huán)丁 -3-基)甲氧基)-4，6- 二甲基嘧啶-5-基、2- (2-氨基乙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2- (2-氨基乙氧基)-4，6- 二甲基嘧啶-5-基、2- (3-氨基丙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(3-氨基丙氧基)_4，6- 二甲基嘧啶-5-基、2-(2-乙?；被?乙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(2-乙?；被?乙氧基)-4，6-二甲基嘧啶-5-基、
2-(3-乙?；被?丙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2- (3-乙?；被?丙氧基)-4，6- 二甲基嘧啶-5-基、2-(2-甲磺?；被?乙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(2-甲磺?；被?乙氧基)-4，6-二甲基嘧啶-5-基、2-(3-甲磺酰基氨基-丙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(3-甲磺酰基氨基-丙氧基)-4，6-二甲基嘧啶-5-基、2-(2-氨基甲酰基-乙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2- (2-氨基甲?；?乙氧基)-4，6- 二甲基嘧啶-5-基、2- (3-氨基甲?；?丙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(3-氨基甲?；?丙氧基)_4，6- 二甲基嘧啶-5-基、2-(2-甲基氨基甲酰基-乙氧基)-4_甲基嘧啶-5-基、2-(2-甲基氨基甲?；?乙氧基)_4，6-二甲基嘧啶-5-基、2-(3-甲基氨基甲?；?丙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(3-甲基氨基甲酰基-丙氧基)-4，6- 二甲基嘧啶-5-基、2- (2- 二甲基氨基甲?；?乙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(2-二甲基氨基甲?；?乙氧基)-4，6-二甲基嘧啶-5-基、2-(3-二甲基氨基甲酰基-丙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2- (3- 二甲基氨基甲?；?丙氧基)_4，6- 二甲基嘧啶-5-基、2-(2-氨磺?；?乙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(2-氨磺?；?乙氧基)-4，
6-二甲基嘧啶-5-基、2- (3-氨磺酰基-丙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2- (3-氨磺?；?丙氧基)-4，6-二甲基嘧啶-5-基、2-(2-甲基氨磺?；?乙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(2-甲基氨磺?；?乙氧基)_4，6- 二甲基嘧啶-5-基、2- (3-甲基氨磺酰基-丙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(3-甲基氨磺?；?丙氧基)-4，6_ 二甲基嘧啶-5-基、2-(2-二甲基氨磺酰基-乙氧基)-4_甲基嘧啶-5-基、2-(2-二甲基氨磺酰基-乙氧基)-4，6_ 二甲基嘧啶-5-基、2-(3-二甲基氨磺酰基-丙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(3-二甲基氨磺酰基-丙氧基)-4，6-二甲基嘧啶-5-基、2- (2- (2-氧代-I-吡咯烷基)乙氧基)-4-甲基嘧啶_5_基、
2-(2-(2-氧代-I-吡咯烷基)乙氧基)_4，6- 二甲基嘧啶-5-基、2-(3-(2-氧代-I-吡咯 烷基)丙氧基)-4_甲基嘧啶-5-基、2-(3-(2-氧代-I-吡咯烷基)丙氧基)-4，6_ 二甲基嘧啶-5-基、(2-、4-、5-、6-、7_或8_)甲基喹啉_3_基、6-(I-哌啶基)吡啶-3-基、I-甲基哌啶-4-基和4，4- 二氟哌啶-I-基?！叭芜x地被I至5個取代基RII所取代的芳烷基”是其中的任意氫原子任選地被I至5個取代基RII所取代的“芳烷基”。換言之，所述“任選地被I至5個取代基RII所取代的芳烷基”除了包括作為“芳烷基”所例舉的未被取代的基團(tuán)之外，還包括“被I至5個任意地選自以下的基團(tuán)所取代的芳烷基鹵素原子、-0H、氰基、C^6烷氧基(所述CV6烷氧基任選地被I至5個鹵素原子、I至5個-0H、1至5個Cu烷氧基、I至5個非芳族雜環(huán)基(所述雜環(huán)基任選地被C^6烷基所取代)、I至5個-S (0) iRa (i是0至2的整數(shù))基團(tuán)、I至5個-SO2NRdR6基團(tuán)、I至5個-CONRdR6基團(tuán)或I至5個-NRblRca基團(tuán)所取代)、-NRblRca基團(tuán)、非芳族雜環(huán)基氧基和Cu烷基(所述Cu烷基任選地被I至5個鹵素原子、I至5個-0H、I至5個Cp6烷氧基、I至5個-S(O)iRaQ是0至2的整數(shù))基團(tuán)、I至5個-SO2NRdRe基團(tuán)、I至5個-CONRdR6基團(tuán)或I至5個-NRblRcl基團(tuán)所取代)”。所述芳烷基的取代基可以取代于芳基部分或烷基部分。其具體實例除了包括未被取代的芐基、苯乙基、I-萘基甲基或
2-蔡基甲基之外，還包括(2_、3_或4_)氣節(jié)基、(2_、3_或4_)氣節(jié)基、(2_、3_或4_)輕基節(jié)基、(2_、3_或4_)甲氧基節(jié)基、(2_、3_或4_) 二氟甲氧基節(jié)基、(2_、3_或4_)甲基節(jié)基、(2-、3_或4_)三氟甲基芐基、(2，6-、2，5-、2，4_或2，3_) 二甲基芐基、3，5-雙三氟甲基節(jié)基、4- (2-輕基乙氧基)-2,6- _.甲基節(jié)基、4- (2, 3- _■輕基丙氧基)-2,6- _.甲基節(jié)基和
4-(3-羥基-3-甲基丁氧基)-2，6-二甲基芐基?！叭芜x地被I至5個取代基RII所取代的雜芳基烷基”是其中的任意氫原子任選地被I至5個取代基RII所取代的“雜芳基烷基”。換言之，所述“任選地被I至5個取代基RII所取代的雜芳基烷基”除了包括作為“雜芳基烷基”所例舉的未被取代的基團(tuán)之外，還包括“被I至5個任意地選自以下的基團(tuán)所取代的雜芳基烷基鹵素原子、-0H、氰基、Cd烷氧基(所述Cu烷氧基任選地被I至5個鹵素原子、I至5個-0H、I至5個CV6烷氧基、I至5個非芳族雜環(huán)基(所述雜環(huán)基任選地被CV6烷基所取代)、I至5個-S (0) iRa (i是0至2的整數(shù))基團(tuán)、I至5個-SO2NRdR6基團(tuán)、I至5個-CONRdR6基團(tuán)或I至5個-NRblRca基團(tuán)所取代)>-NRblRcl基團(tuán)、非芳族雜環(huán)基氧基和CV6烷基(所述Cp6烷基任選地被I至5個鹵素原子、I至5個-0H、1至5個C^6烷氧基、I至5個-S(O)iRaQ是O至2的整數(shù))基團(tuán)、I至5個-SO2NRdRe基團(tuán)、I至5個-CONRdRe基團(tuán)或I至5個-NRblRca基團(tuán)所取代)”。所述雜芳基烷基取代基可以取代于雜芳基部分或烷基部分。其具體實例除了包括未被取代的吡咯基甲基、呋喃基甲基、吡啶基甲基或喹啉基甲基之外，還包括(2-、4-、5_或6_)氯吡啶-3-基甲基、(2-、4-、5_或6_)羥基吡啶-3-基甲基、(2-、4-、5_或6_)甲氧基吡啶-3-基甲基、(2_、
4-、5_或6_)甲基吡啶-3-基甲基、(2，4-、2，5-、2，6-、4，5_或4，6_) 二甲基吡啶_3_基甲基、6- (2-輕基乙氧基)-2,4- _.甲基卩比淀_3~基甲基、6- (2, 3- _■輕基丙氧基)-2,4- _■甲基吡啶-3-基甲基和6-(3-羥基-3-甲基丁氧基)_2，4- 二甲基吡啶-3-基甲基?！叭芜x地被I至5個取代基RII所取代的芳氧基”是其中的任意氫原子任選地被I至5個取代基RII所取代的“芳氧基”。換言之，所述“任選地被I至5個取代基RII所取代的芳氧基”除了包括作為“芳氧基”所例舉的未被取代的基團(tuán)之外，還包括“被I至5個任意地選自以下的基團(tuán)所取代的芳氧基鹵素原子、-0H、氰基、C^6烷氧基(所述CV6烷氧基任選地被I至5個鹵素原子、I至5個-0H、1至5個Cu烷氧基、I至5個非芳族雜環(huán)基 (所述雜環(huán)基任選地被C^6烷基所取代)、I至5個-S (0) iRa (i是0至2的整數(shù))基團(tuán)、I至5個-SO2NRdR6基團(tuán)、I至5個-CONRdR6基團(tuán)或I至5個-NRblRca基團(tuán)所取代)、-NRblRca基團(tuán)、非芳族雜環(huán)基氧基和Cu烷基(所述Cu烷基任選地被I至5個鹵素原子、I至5個-0H、I至5個Cp6烷氧基、I至5個-S(O)iRaQ是0至2的整數(shù))基團(tuán)、I至5個-SO2NRdRe基團(tuán)、I至5個-CONRdRe基團(tuán)或I至5個-NRblRca基團(tuán)所取代)”。其具體實例除了包括未被取代的苯氧基、I-萘基氧基、2-萘基氧基、1-2，3- 二氫化茚基氧基或2-2，3- 二氫化茚基氧基之夕卜，還包括(2-、3-或4_)氣苯氧基、(2_、3_或4_)氣苯氧基、(2_、3_或4_)輕基苯氧基、(2-、3_或4_)甲氧基苯氧基、(2_、3_或4_) 二氟甲氧基苯氧基、(2_、3_或4_)甲基苯氧基、(2-、3-或4-) 二氣甲基苯氧基、(2,6-、2，5-、2，4-或2, 3-) _■甲基苯氧基、4-(2-輕基乙氧基)苯氧基、4-(2, 3-_■輕基丙氧基)苯氧基、4-(3-輕基-3-甲基丁氧基)苯氧基、4-(2-輕基乙氧基)-2,6- _.甲基苯氧基、4- (2, 3- _■輕基丙氧基)-2,6- _.甲基苯氧基和4- (3-輕基-3_甲基丁氧基)_2，6- _■甲基苯氧基。“任選地被I至5個取代基RII所取代的雜芳基氧基”是其中的任意氫原子任選地被I至5個取代基RII所取代的“雜芳基氧基”。換言之，所述“任選地被I至5個取代基RII所取代的雜芳基氧基”除了包括作為“雜芳基氧基”所例舉的未被取代的基團(tuán)之外，還包括“被I至5個任意地選自以下的基團(tuán)所取代的雜芳基氧基鹵素原子、-0H、氰基、C1^6烷氧基(所述Cu烷氧基任選地被I至5個鹵素原子、I至5個-0H、I至5個Cu烷氧基、I至5個非芳族雜環(huán)基(所述雜環(huán)基任選地被CV6烷基所取代)、I至5個-S (0) iRa (i是0至2的整數(shù))基團(tuán)、I至5個-SO2NRdR6基團(tuán)、I至5個-CONRdR6基團(tuán)或I至5個-NRblRcl基團(tuán)所取代)、-NRblRcl基團(tuán)、非芳族雜環(huán)基氧基和CV6烷基(所述Cp6烷基任選地被I至5個鹵素原子、I至5個-0H、1至5個C^6烷氧基、I至5個-S(O)iRaQ是0至2的整數(shù))基團(tuán)、I至5個-SO2NRdRe基團(tuán)、I至5個-CONRdRe基團(tuán)或I至5個-NRblRca基團(tuán)所取代)”。其具體實例除了包括吡咯基氧基、呋喃基氧基、(2-、3_或4_)吡啶基氧基或喹啉基氧基之外，還包括(2-、4-、5-或6-)氣批淀_3-基氧基、(2-或3-)氣批淀-4-基氧基、(2-、4-、5-或6-)輕基批淀_3~基氧基、(2_或3-)輕基批淀~4~基氧基、(2-、4-、5_或6-)甲氧基批淀_3~基氧基、(2-或3-)甲氧基卩比淀~4~基氧基、(2-、4-、5-或6-)甲基卩比淀_3~基氧基、(2-或3-)甲基吡啶-4-基氧基、(2，4-、2，5-、2，6-、4，5-或4，6_) 二甲基吡啶_3_基氧基、(2,3-,2,
5-、2，6-或3, 5-) _■甲基卩比淀-4-基氧基、6-(2-輕基乙氧基)卩比淀_3-基氧基、6-(2, 3- _.輕基丙氧基)批淀_3-基氧基、6-(3-輕基-3_甲基丁氧基)批淀-3-基氧基、6-(2-輕基乙氧基)_2，4- _■甲基卩比淀_3~基氧基、6- (2, 3- _■輕基丙氧基)-2,4- _■甲基卩比淀_3~基氧基和6- (3-輕基-3_甲基丁氧基)_2，4- _■甲基卩比淀_3~基氧基?！叭芜x地被I至5個取代基RII所取代的非芳族雜環(huán)基氧基”是其中的任意氫原子任選地被I至5個取代基RII所取代的“非芳族雜環(huán)基氧基”。換言之，所述“任選地被I至5個取代基RII所取代的非芳族雜環(huán)基氧基”除了包括作為“非芳族雜環(huán)基氧基”所例舉的未被取代的基團(tuán)之外，還包括“被I至5個任意地選自以下的基團(tuán)所取代的非芳族雜環(huán)基氧基鹵素原子、-0H、氰基、CV6烷氧基(所述C^6烷氧基任選地被I至5個鹵素原子、I至5個-0H、I至5個CV6烷氧基、I至5個非芳族雜環(huán)基(所述雜環(huán)基任選地被CV6烷基所取代)、1至5個-S(O)iRaQ是0至2的整數(shù))基團(tuán)、I至5個-SO2NRdRe基團(tuán)、I至5個-CONRdRe基團(tuán)或I至5個-NRblRcl基團(tuán)所取代)、-NRblRca基團(tuán)、非芳族雜環(huán)基氧基和C^6烷基(所述Cm烷基任選地被I至5個鹵素原子、I至5個-0H、1至5個Cm烷氧基、I至5個-S (0) Pa (i是0至2的整數(shù))基團(tuán)、I至5個-SO2NRdRe基團(tuán)、I至5個-CONRdRe基團(tuán)或I至5個-NRblRca基團(tuán)所取代)”。例如，包括任選地被I至5個取代基RII所取代的3-至8-元的飽和的或不飽和的非芳族雜環(huán)基氧基。其實例除了包括吡咯烷基氧基、四氫呋喃基氧基、哌啶基氧基、二氫吡喃基氧基或四氫吡喃基氧基惡烷基氧基)之外，還包括(2-或3~)氟燒-4-基氧基、(2-或3_)氯1焼_4_基氧基、(2-或3_)輕基1^焼~4~基氧基、(2-或3_)甲氧基焼_4_基氧基、(2-或3_) 二氟甲氧基焼-4-基氧基、(2-或3_)甲基焼 _4-基氧基、(2_ 或 3-) 二氣甲基焼 _4-基氧基、(2, 3-、2，5-、2，6_ 或 3, 5-) _.甲基'pT惡烷-4-基氧基、I-甲基哌啶-4-基氧基和(1，2_或1，3_) 二甲基哌啶-4-基氧基?！叭芜x地被I至5個取代基RII所取代的芳烷基氧基”是其中的任意氫原子任選地被I至5個取代基RII所取代的“芳烷基氧基”。換言之，所述“任選地被I至5個取代基RII所取代的芳烷基氧基”除了包括作為“芳烷基氧基”所例舉的未被取代的基團(tuán)之外，還包括“被I至5個任意地選自以下的基團(tuán)所取代的芳烷基氧基鹵素原子、-0H、氰基、C1^6烷氧基(所述Cu烷氧基任選地被I至5個鹵素原子、I至5個-0H、I至5個CV6烷氧基、I至5個非芳族雜環(huán)基(所述雜環(huán)基任選地被CV6烷基所取代)、I至5個-S (0) iRa (i是0至2的整數(shù))基團(tuán)、I至5個-SO2NRdR6基團(tuán)、I至5個-CONRdR6基團(tuán)或I至5個-NRblRcl基團(tuán)所取代)、-NRblRcl基團(tuán)、非芳族雜環(huán)基氧基和CV6烷基(所述Cp6烷基任選地被I至5個鹵素原子、I至5個-0H、1至5個CV6烷氧基、I至5個-S(O)iRaQ是0至2的整數(shù))基團(tuán)、I至5個-SO2NRdRe基團(tuán)、I至5個-CONRdRe基團(tuán)或I至5個-NRblRcl基團(tuán)所取代)”。所述芳烷基氧基的取代基可以取代于芳基部分或烷基部分。其具體實例除了包括芐氧基、苯乙基氧基、I-萘基甲氧基或2-萘基甲氧基之外，還包括(2-,3-或4_)氟芐氧基、(2-,3-或4_)氯節(jié)氧基、(2_、3_或4_)輕基節(jié)氧基、(2_、3_或4_)甲氧基節(jié)氧基、(2_、3_或4_) 二氟甲氧基節(jié)氧基、(2_、3_或4_)甲基節(jié)氧基、(2_、3_或4_) 二氟甲基節(jié)氧基、(2_、3_或4_)甲 氧基苯乙基氧基、(2,6-、2, 5-、2,4-或2, 3-) _■甲基節(jié)氧基、4- (2-輕基乙氧基)-2,6- _■甲基節(jié)氧基、4- (2, 3- _■輕基丙氧基)-2,6- _■甲基節(jié)氧基和4- (3-輕基-3_甲基丁氧基)~2,6-_■甲基節(jié)氧基?！叭芜x地被I至5個取代基RII所取代的雜芳基烷基氧基”是其中的任意氫原子任選地被I至5個取代基RII所取代的“雜芳基烷基氧基”。換言之，所述“任選地被I至5個取代基RH所取代的雜芳基烷基氧基”除了包括作為“雜芳基烷基氧基”所例舉的未被取代的基團(tuán)之外，還包括“被I至5個任意地選自以下的基團(tuán)所取代的雜芳基烷基氧基鹵素原子、-0H、氰基、CV6烷氧基(所述CV6烷氧基任選地被I至5個齒素原子、I至5個-0H、I至5個Cu烷氧基、I至5個非芳族雜環(huán)基(所述雜環(huán)基任選地被C^6烷基所取代)、I至5個-S (0) iRa (i是0至2的整數(shù))基團(tuán)、I至5個-SO2NRdRe基團(tuán)、I至5個-CONRdRe基團(tuán)或I至5個-NRblRca基團(tuán)所取代)、-NRblRcl基團(tuán)、非芳族雜環(huán)基氧基和k烷基(所述k烷基任選地被I至5個鹵素原子、I至5個-0H、I至5個Cp6烷氧基、I至5個-S (0) (i是0至2的整數(shù))基團(tuán)、I至5個-SO2NRdR6基團(tuán)、I至5個-CONRdR6基團(tuán)或I至5個-NRblRca基團(tuán)所取代)”。所述雜芳基燒基氧基的取代基可以取代于雜芳基部分或燒基部分。其具體實例除了包括吡咯基甲氧基、呋喃基甲氧基、吡啶基甲氧基或喹啉基甲氧基之外，還包括(2-、4_、 5-或6_)氯吡啶-3-基甲氧基、(2-、4-、5_或6_)羥基吡啶_3_基甲氧基、(2_、4_、5_或6~)甲氧基卩比淀_3-基甲氧基、(2-、4-、5-或6-)甲基卩比淀_3-基甲氧基、(2,4-、2，5-、2，
6-、4，5-或4,6~)_■甲基卩比淀_3~基甲氧基、6- (2-輕基乙氧基)-2,4- _.甲基卩比淀_3~基甲氧基、6-(2，3- 二羥基丙氧基)_2，4- 二甲基吡啶-3-基甲氧基和6-(3-羥基-3-甲基丁氧基)-2,4- _■甲基卩比淀_3~基甲氧基。在式(I)化合物中，3-羥基-異噻唑基可以通過質(zhì)子互變異構(gòu)成為3(2H)_異噻唑酮基，且所得到的互變異構(gòu)體包括在式(I)中。該結(jié)構(gòu)的豐度比可根據(jù)式(I)化合物是固態(tài)或是在液體中的溶解狀態(tài)而不同。
(0^gzN(0 - NH
R2R2對本說明書的任何結(jié)構(gòu)式中的任何具體類型的互變異構(gòu)體的描述并非意欲限制本發(fā)明，而是旨在表示可應(yīng)用的一整套互變異構(gòu)體。具體而言，例如，在實施例I的化合物中的被描述為5-(4-((3-苯氧基苯基)甲氧基)苯基)異噻唑-3-醇的化合物的互變異構(gòu)體,即5-(4-((3-苯氧基苯基)甲氧基)苯基)-3 (2H)-異噻唑酮也被歸類為實施例I的化合物。[1-1]在依據(jù)方面[I]的式(I)化合物中，L獨立地是鹵素原子、-0H、氰基、任選地被I至5個取代基RI所取代的C1,烷基、任選地被I至5個取代基RI所取代的C2,烯基、任選地被I至5個取代基RI所取代的C2_1Q炔基、任選地被I至5個取代基RI所取代的C1,烷氧基、任選地被I至5個取代基RI所取代的C1,烯基氧基、任選地被I至5個取代基RI所取代的C1,炔基氧基、任選地被I至5個取代基RII所取代的芳基、任選地被I至5個取代基RII所取代的雜環(huán)基、任選地被I至5個取代基RII所取代的芳烷基、任選地被I至5個取代基RII所取代的雜芳烷基、任選地被I至5個取代基RII所取代的芳氧基、任選地被I至5個取代基RII所取代的雜芳基氧基、任選地被I至5個取代基RII所取代的非芳族雜環(huán)基氧基、任選地被I至5個取代基RII所取代的芳烷基氧基、任選地被I至5個取代基RII所取代的雜芳基烷基氧基、-SH、-S(O)iRa(i是0至2的整數(shù))基團(tuán)或-NRbRe基團(tuán)；且所述取代基RI、取代基RII、i、Ra、Rb、Re與方面[I]中所定義的相同。[l-l-a]L的優(yōu)選的實例包括鹵素原子、氰基、任選地被I至5個取代基RI所取代的C1,烷基、任選地被I至5個取代基RI所取代的C2,烯基、任選地被I至5個取代基RI所取代的C2_1(l炔基、任選地被I至5個取代基RI所取代的C1,烷氧基、任選地被I至5個取代基RI所取代的C1,烯基氧基、任選地被I至5個取代基RI所取代的C1,炔基氧基、任選地被I至5個取代基RII所取代的芳基、任選地被I至5個取代基RII所取代的雜環(huán)基、任選地被I至5個取代基RII所取代的芳烷基、任選地被I至5個取代基RII所取代的雜芳烷基、任選地被I至5個取代基RII所取代的芳氧基、任選地被I至5個取代基RII所取代的雜芳基氧基、任選地被I至5個取代基RII所取代的非芳族雜環(huán)基氧基、任選地被I至5個取代基RII所取代的芳烷基氧基、任選地被I至5個取代基RII所取代的雜芳基烷基氧基和-NRbRe基團(tuán)(所述取代基RI和取代基RII與方面[I]中所定義的相同)。 [l-l-b]L的更優(yōu)選的實例包括鹵素原子、氰基、任選地被I至5個取代基RI所取代的C1,烷基、任選地被I至5個取代基RI所取代的C2,烯基、任選地被I至5個取代基RI所取代的C1,烷氧基、任選地被I至5個取代基RI所取代的C1,烯基氧基、任選地被I至5個取代基RII所取代的芳基、任選地被I至5個取代基RII所取代的雜環(huán)基、任選地被I至5個取代基RII所取代的芳烷基、任選地被I至5個取代基RII所取代的雜芳烷基、任選地被I至5個取代基RII所取代的芳氧基、任選地被I至5個取代基RII所取代的雜芳基氧基、任選地被I至5個取代基RII所取代的非芳族雜環(huán)基氧基、任選地被I至5個取代基RII所取代的芳烷基氧基、任選地被I至5個取代基RII所取代的雜芳基烷基氧基和-NRbRe基團(tuán)(所述取代基RI和取代基RII與方面[I]中所定義的相同)。[l-l-c]L的進(jìn)一步優(yōu)選的實例包括鹵素原子、氰基、任選地被I至5個取代基RI所取代的C1,烷基、任選地被I至5個取代基RI所取代的C2_1(l烯基、任選地被I至5個取代基RI所取代的C1,烷氧基、任選地被I至5個取代基RI所取代的C1,烯基氧基、任選地被I至5個取代基RII所取代的芳基、任選地被I至5個取代基RII所取代的雜環(huán)基、任選地被I至5個取代基RII所取代的芳烷基、任選地被I至5個取代基RII所取代的芳氧基、任選地被I至5個取代基RII所取代的雜芳基氧基、任選地被I至5個取代基RII所取代的非芳族雜環(huán)基氧基和任選地被I至5個取代基RII所取代的芳烷基氧基(所述取代基RI和取代基RII與方面[I]中所定義的相同)。[l-l-d]L的最優(yōu)選的實例包括鹵素原子、氰基、C1,烷基(所述C1,烷基任選地被I至5個鹵素原子、I至5個-OH或I至5個Cp4烷氧基所取代)、C1,烯基(所述C1,烯基任選地被I至5個鹵素原子、I至5個-OH或I至5個CV4烷氧基所取代)、C1,烷氧基(所述C1,烷氧基任選地被I至5個鹵素原子、I至5個-OH或I至5個Q_4烷氧基所取代)X1,烯基氧基(所述C1,烯基氧基任選地被I至5個鹵素原子、I至5個-OH或I至5個CV4烷氧基所取代)、任選地被I至5個取代基RIIa所取代的芳基、任選地被I至5個取代基RIIa所取代的雜環(huán)基、任選地被I至5個取代基RIIa所取代的芳烷基、任選地被I至5個取代基RIIa所取代的芳氧基、任選地被I至5個取代基RIIa所取代的雜芳基氧基、任選地被I至5個取代基RIIa所取代的非芳族雜環(huán)基氧基或任選地被I至5個取代基RIIa所取代的芳烷基氧基(所述取代基RIIa是彼此相同或不同的，且各自是任意地選自以下的基團(tuán)鹵素原子、C^6烷氧基(所述Cu烷氧基任選地被I至5個鹵素原子、I至5個-OH或I至5個Cp4烷氧基、I至5個非芳族雜環(huán)基(所述雜環(huán)基任選地被Cu烷基所取代)、I至5個-S (0) Pa (i是0至2的整數(shù))基團(tuán)、I至5個-SO2NRdRe基團(tuán)、I至5個-CONRdRe基團(tuán)或I至5個-NRblRca基團(tuán)所取代)、-NRblRca基團(tuán)、非芳族雜環(huán)基氧基和C^6烷基(所述C^6烷基任選地被I至5個鹵素原子、I至5個-0H、I至5個Cy烷氧基或I至5個-NRblRcl基團(tuán)所取代)。被I至3個取代基RIIa所取代是優(yōu)選的。 L的具體實例包括氟原子、氯原子、溴原子、氰基、甲基、乙基、三氟甲基、環(huán)丙基、環(huán)己基、4，4_ 二甲基環(huán)己基、乙烯基、烯丙基、I-環(huán)己烯-I-基、4，4_ 二甲基-I-環(huán)己烯-I-基、甲氧基、乙氧基、異丙氧基、環(huán)己氧基、乙稀基氧基、稀丙基氧基、戍稀基氧基、異戍稀基氧基、苯基、(2_、3_或4_)氣苯基、(2_、3_或4_)氣苯基、(2_、3_或4_)輕基苯基、(2_、3_或4~)甲氧基苯基、(2-、3-或4-)乙氧基苯基、(2-、3-或4-)丙氧基苯基、(2-、3-或4-)異丙氧基苯基、(2-、3-或4-) 二氣甲氧基苯基、(2-、3-或4-)甲基苯基、(2-、3-或4-) 二氣甲基苯基、3，5- 二甲氧基苯基、(2,6-,2, 5-,2,4-或2，3_) 二甲基苯基、3，5-雙三氟甲基苯基、4_甲氧基_2_甲基苯基、4_甲氧基_ (2,6-、2，5-或2, 3-) _■甲基苯基、4- (2-輕基乙氧基)-2-甲基苯基、4-(2,3- _■輕基丙氧基)_2-甲基苯基、4-(3-輕基-3_甲基丁氧基)~2~甲基苯基、3- (3-輕基-3_甲基丁氧基)~2~甲基苯基、4- (2-輕基乙氧基)_ (2，6-、2, 5-或2, 3-) _■甲基苯基、4-(3-輕基丙氧基)-2-甲基苯基、4-(3-輕基丙氧基)-(2,6-、2，5_或2，3_) 二甲基苯基、4-(2，3_ 二羥基丙氧基)-(2，6-、2，5_或2，3_) 二甲基苯基、4- ((2R) -2, 3- _■輕基丙氧基)_ (2,6-、2，5-或 2, 3-) _.甲基苯基、4- ((2S) -2, 3- _■輕基丙氧基)_ (2,6-、2, 5-或2, 3~) _■甲基苯基、4- (3-輕基-2-輕基甲基丙氧基)~2~甲基苯基、
4-(3-羥基-2-羥基甲基-2-甲基丙氧基)-2-甲基苯基、4-(3-羥基丁氧基)-2-甲基苯基、
4-((3S) -3-羥基丁氧基)-2-甲基苯基、4- ((3R) -3-羥基丁氧基)-2-甲基苯基、4- (3-羥基-2-羥基甲基丙氧基)-(2，6_、2，5-或2，3_) 二甲基苯基、4- (3-羥基-2-羥基甲基_2_甲基丙氧基)_ (2，6-、2，5-或 2, 3-) _■甲基苯基、4-(3-輕基丁氧基)-(2,6-、2，5-或 2, 3-) _.甲基苯基、4- ((3S) -3-輕基丁氧基)_ (2，6-、2，5-或2, 3-) _■甲基苯基、4- ((3R) -3-輕基丁氧基)_ (2,6-、2，5-或 2，3~) _.甲基苯基、4- (3-輕基-3_ 甲基丁氧基)_ (2,6-、2, 5-或 2,3~) _.甲基苯基、4- (3-氣基丙氧基)~2~甲基苯基、4- (3-氣基丙氧基)-(2,6-、2, 5-或2，3_) 二甲基苯基、4-(2-(2-氧代-I-卩比略燒基)乙氧基)-2_甲基苯基、4_(2_(2_氧代-I-批略燒基)乙氧基)_(2,6_、2，5_或2, 3_) 二甲基苯基、4_(3_(2_氧代-I-卩比略燒基)丙氧基)_2_甲基苯基、4- (3- (2-氧代_1-卩比略燒基)丙氧基)-(2,6-、2，5-或2, 3-) _■甲基苯基、4_ (2-乙氧基_乙氧基)~2~甲基苯基、4- (2-乙氧基_乙氧基)-(2, 6-、2, 5-或2, 3-)二甲基苯基、4- (2-甲磺?；?乙氧基)-2-甲基苯基、4- (2-甲磺?；?乙氧基)-(2，6-、2，
5-或2，3_)二甲基苯基、4-(3-甲磺?；?丙氧基)-2-甲基苯基、4-(3-甲磺?；?丙氧基)-(2，6-、2，5_或2，3_) 二甲基苯基、4-((1，1-二氧代四氫-211-噻喃-4-基)氧基)_2_甲基苯基、4-((1,1- _■氧代四氧_2H-唾喃-4-基 )氧基)-(2,6-、2，5-或2, 3-) _■甲基苯基、
4-((4-羥基-1，I- 二氧代四氫-2H-噻喃-4-基)甲氧基)-2-甲基苯基、4- ((4-羥基-1，
I-二氧代四氫-2H-噻喃-4-基)甲氧基)-(2，6-、2，5-或2，3_) 二甲基苯基、4-((3-甲基氧雜環(huán)丁-3-基)甲氧基)-2-甲基苯基、4-((3-甲基氧雜環(huán)丁-3-基)甲氧基)-(2，6_、2,5_或2,3_) 二甲基苯基、4_(2_乙酸基氛基-乙氧基)-2_甲基苯基、4-(2-乙酸基氛基_乙氧基)-(2,6-、2, 5-或2, 3~) _.甲基苯基、4- (3-乙酸基氣基_丙氧基)~2~甲基苯基、4-(3-乙酰基氨基-丙氧基)-(2，6-、2，5_或2，3_) 二甲基苯基、4-(2-甲磺酰基氨基-乙氧基)-2-甲基苯基、4- (2-甲磺?；被?乙氧基)-(2，6-、2，5-或2，3_) 二甲基苯基、4-(3-甲磺?；被?丙氧基)-2-甲基苯基、4-(3-甲磺?；被?丙氧基)-(2，6-、2，
5-或2，3-) 二甲基苯基、4- (2-氨基甲?；?乙氧基)-2-甲基苯基、4- (2-氨基甲酰基-乙氧基)_ (2,6-、2，5-或2，3~) _.甲基苯基、4- (3-氣基甲酸基-丙氧基)~2~甲基苯基、
4-(3-氨基甲酰基-丙氧基)-(2，6-、2，5-或2，3_) 二甲基苯基、4- (2-甲基氨基甲?；?乙氧基)_2_甲基苯基、4- (2-甲基氣基甲酸基_乙氧基)-(2,6-、2, 5-或2, 3-) _■甲基苯基、
4-(3-甲基氨基甲酰基-丙氧基)-2-甲基苯基、4-(3-甲基氨基甲?；?丙氧基)-(2，6_、2，5-或2，3_) 二甲基苯基、4- (2- 二甲基氨基甲?；?乙氧基)-2-甲基苯基、4- (2- 二甲基氨基甲?；?乙氧基)-(2，6-、2，5_或2，3_) 二甲基苯基、4-(3- 二甲基氨基甲?；?丙氧基)-2-甲基苯基、4_ (3- 二甲基氛基甲酸基_丙氧基)-(2,6_、2，5_或2, 3_) 二甲基苯基、
4-(2-氨磺?；?乙氧基)-2-甲基苯基、4-(2-氨磺酰基-乙氧基)-(2，6-、2，5-或2，3_)二甲基苯基、4-(3-氨磺?；?丙氧基)-2-甲基苯基、4-(3-氨磺?；?丙氧基)-(2，6-、2， 5-或2，3_)二甲基苯基、4-(2-甲基氨磺?；?乙氧基)-2-甲基苯基、4-(2-甲基氨磺酰基-乙氧基)-(2，6-、2，5-或2，3_) 二甲基苯基、4-(3-甲基氨磺?；?丙氧基)_2_甲基苯基、4-(3-甲基氨磺酰基-丙氧基)-(2，6-、2，5_或2，3_) 二甲基苯基、4-(2-二甲基氨磺?；?乙氧基)-2-甲基苯基、4- (2- 二甲基氨磺酰基-乙氧基)-(2，6-、2，5-或2，3_) 二甲基苯基、4-(3-二甲基氨磺酰基-丙氧基)-2-甲基苯基、4-(3-二甲基氨磺?；?丙氧基)-(2，6_、2，5_或2, 3_) 二甲基苯基、3_氣_4_ (2-輕基乙氧基)_2_甲基苯基、3-氣-4- (2, 3- 二輕基丙氧基)_2-甲基苯基、3_氣-4-(3-輕基-3_甲基丁氧基)_2-甲基苯基、3-氣~4~ (2-輕基乙氧基)-(2,6-或2,5-) _.甲基苯基、4-((2R)-2,3- _■輕基丙氧基)_3_氣-(2,6_或2, 5_) 二甲基苯基、4_ ((2S) -2, 3- 二輕基丙氧基)_3_氣-(2,6-或2,5~) _.甲基苯基、3-氣~4~ (3~輕基丙氧基)~2~甲基苯基、3-氣~4~ (3~輕基丙氧基)_ (2，
6-或2,5-)_■甲基苯基、3_氣-4-(2, 3-_■輕基丙氧基)-(2,6-或2, 5-) _■甲基苯基、3-氟-4- (3-羥基-2-羥基甲基丙氧基)-2-甲基苯基、3-氟-4- (3-羥基-2-羥基甲基丙氧基)-(2，6-或2，5_) 二甲基苯基、3-氟-4- (3-羥基-2-羥基甲基_2_甲基丙氧基)-2-甲基苯基、3-氣~4~ (3-輕基-2-輕基甲基-2_甲基丙氧基)-(2,6-或2,5-) _■甲基苯基、3-氟-4- (3-羥基丁氧基)-2-甲基苯基、3-氟-4- (3-羥基丁氧基)-(2，6-或2，5_) 二甲基苯基、3_氣_4_ (3-輕基-3-甲基丁氧基)-(2,6_或2, 5_) 二甲基苯基、3-氣-4- (3-氛基丙氧基)_2~甲基苯基、3_氣~4~ (3~氣基丙氧基)_ (2,6-或2, 5-) _■甲基苯基、3-氣~4~ (2_ (2-氧代-1-卩比略燒基)乙氧基)-2-甲基苯基、3_氣_4_ (2- (2-氧代-1-批咯燒基)乙氧基)_ (2,6-或2, 5_) 二甲基苯基、3-氟-4-(3-(2-氧代-I-卩比咯燒基)丙氧基)_2_甲基苯基、3_氣_4_ (3- (2-氧代-1-卩比略燒基)丙氧基)-(2, 6_或2, 5_) 二甲基苯基、3_氣~4~ (2~乙氧基_乙氧基)~2~甲基苯基、3-氣~4~ (2~乙氧基_乙氧基)-(2,6-或2,5-) 二甲基苯基、3-氟-4-(2-甲磺酰基-乙氧基)-2-甲基苯基、3-氟-4-(2-甲磺?；?乙氧基)-(2，6-、2，5-或2，3_) 二甲基苯基、3-氟-4- (3-甲磺酰基-丙氧基)-2-甲基苯基、3-氟-4-(3-甲磺?；?丙氧基)-(2，6-或2，5_) 二甲基苯基、3-氟-4-((1,1- 二氧代四氫-2H-噻喃-4-基)氧基)-2-甲基苯基、3-氟-4- ((I，I- 二氧代四氫-2H-噻喃-4-基)氧基)-(2，6-或2，5_) 二甲基苯基、3-氟-4- ((4-羥基-I，I- 二氧代四氫-2H-噻喃-4-基)甲氧基)-2-甲基苯基、3-氟-4- ((4-羥基-1，I- 二氧代四氫-2H-噻喃-4-基)甲氧基)-(2，6-或2，5_) 二甲基苯基、3-氟-4- ((3-甲基氧雜環(huán)丁 _3_基)甲氧基)-2-甲基苯基、3-氣~4~ ((3-甲基氧雜環(huán)丁 _3-基)甲氧基)-(2,6-或2, 5-) _.甲基苯基、3-氟-4- (2-乙酸基氨基_乙氧基)-2-甲基苯基、3-氟-4- (2-乙酸基氨基_乙氧基)-(2,6_或2, 5_) 二甲基苯基、3_氣_4_ (3-乙酸基氛基_丙氧基)-2-甲基苯基、3-氣-4- (3-乙酰基氨基-丙氧基)-(2，6_或2，5_) 二甲基苯基、3-氟-4-(2-甲磺酰基氨基-乙氧基)-2-甲基苯基、3-氟-4-(2-甲磺?；被?乙氧基)-(2，6_或2，5_) 二甲基苯基、
3-氟-4-(3-甲磺?；被?丙氧基)-2-甲基苯基、3-氟-4-(3-甲磺?；被?丙氧基)-(2,6_或2, 5_) 二甲基苯基、3_氣_4_ (2-氛基甲酸基-乙氧基)~2~甲基苯基、
3-氟-4- (2-氨基甲?；?乙氧基)-(2，6-或2，5_) 二甲基苯基、3-氟-4- (3-氨基甲酰 基-丙氧基)-2-甲基苯基、3-氟-4- (3-氨基甲酰基-丙氧基)-(2，6-或2，5_) 二甲基苯基、3-氟-4- (2-甲基氨基甲?；?乙氧基)-2-甲基苯基、3-氟-4- (2-甲基氨基甲?；?乙氧基)-(2，6-或2，5_) 二甲基苯基、3-氟-4- (3-甲基氨基甲?；?丙氧基)_2_甲基苯基、
3-氟-4- (3-甲基氨基甲酰基-丙氧基)-(2，6-或2，5_) 二甲基苯基、3-氟-4- (2- 二甲基氨基甲?；?乙氧基)-2-甲基苯基、3-氟-4- (2- 二甲基氨基甲?；?乙氧基)-(2，6-或2, 5_) 二甲基苯基、3_氣_4_ (3- 二甲基氛基甲酸基-丙氧基)-2-甲基苯基、3_氣-4- (3- 二甲基氨基甲酰基-丙氧基)-(2，6_或2，5_) 二甲基苯基、3-氟-4-(2-氨磺?；?乙氧基)-2-甲基苯基、3-氟-4-(2-氨磺?；?乙氧基)-(2，6_或2，5_) 二甲基苯基、
3-氟-4- (3-氨磺酰基-丙氧基)-2-甲基苯基、3-氟-4- (3-氨磺?；鵢丙氧基)_ (2，6-或
2,5-) 二甲基苯基、3-氟-4-(2-甲基氨磺酰基-乙氧基)-2-甲基苯基、3-氟-4-(2-甲基氨磺?；?乙氧基)-(2，6_或2，5_) 二甲基苯基、3-氟-4-(3-甲基氨磺酰基-丙氧基)-2-甲基苯基、3-氟-4-(3-甲基氨磺酰基-丙氧基)-(2，6_或2，5_) 二甲基苯基、
3-氟-4- (2- 二甲基氨磺?；?乙氧基)-2-甲基苯基、3-氟-4- (2- 二甲基氨磺酰基-乙氧基)-(2，6-或2，5_) 二甲基苯基、3-氟-4- (3- 二甲基氨磺酰基-丙氧基)_2_甲基苯基、
3-氟-4-(3-二甲基氨磺?；?丙氧基)-(2，6_或2，5_) 二甲基苯基、4-(2-羥基乙氧基)~2~輕基甲基苯基、4- (2，3- _■輕基丙氧基)~2~輕基甲基苯基、4- (3-輕基-3_甲基丁氧基)-2-羥基甲基苯基、4-(2-羥基乙氧基)-6-甲基-2-羥基甲基苯基、4-(3-羥基丙氧基)~2~輕基甲基苯基、4- (3-輕基丙氧基)_6~甲基-2-輕基甲基苯基、4- (2，3- _■輕基丙氧基)-6-甲基-2-羥基甲基苯基、4- (3-羥基-2-羥基甲基丙氧基)-2-羥基甲基苯基、
4-(3-羥基-2-羥基甲基丙氧基)-6-甲基-2-羥基甲基苯基、4-(3-羥基-2-羥基甲基-2-甲基丙氧基)-2-羥基甲基苯基、4-(3-羥基-2-羥基甲基-2-甲基丙氧基)-6-甲基-2-羥基甲基苯基、4-(3-羥基丁氧基)-2-羥基甲基苯基、4-(3-羥基丁氧基)-6-甲基-2-羥基甲基苯基、4-(3-羥基-3-甲基丁氧基)-6-甲基-2-羥基甲基苯基、4-(3-氨基丙氧基)-2-羥基甲基苯基、4- (3-氨基丙氧基)-6-甲基-2-羥基甲基苯基、4- (2- (2-氧代-I-卩比咯烷基)乙氧基)-2_羥基甲基苯基、4-(2-(2-氧代-I-卩比咯烷基)乙氧基)-6-甲基-2-輕基甲基苯基、4- (3- (2-氧代-1-批略燒基)丙氧基)~2~輕基甲基苯基、4-(3-(2-氧代-I-吡咯烷基)丙氧基)-6-甲基-2-羥基甲基苯基、4-(2-乙氧基-乙氧基)-2-羥基甲基苯基、4-(2-乙氧基-乙氧基)-6-甲基-2-羥基甲基苯基、4-(2-甲磺?；?乙氧基)-2-羥基甲基苯基、4-(2-甲磺?；?乙氧基)-6-甲基-2-羥基甲基苯基、
4-(3-甲磺?；?丙氧基)-2-羥基甲基苯基、4-(3-甲磺酰基-丙氧基)-6-甲基-2-羥基甲基苯基、4-((1，I- 二氧代四氫-2H-噻喃-4-基)氧基)-2-羥基甲基苯基、4-((1，I- 二氧代四氫-2H-噻喃-4-基)氧基)-6-甲基-2-羥基甲基苯基、4-((4-羥基-1，I- 二氧代四氫-2H-噻喃-4-基)甲氧基)-2-羥基甲基苯基、4- ((4-羥基-I，I - 二氧代四氫-2H-噻喃-4-基)甲氧基)-6-甲基-2-羥基甲基苯基、4-((3-甲基氧雜環(huán)丁-3-基)甲氧基)-2-羥基甲基苯基、4-((3-甲基氧雜環(huán)丁-3-基)甲氧基)-6-甲基-2-羥基甲基苯基、
4-(2-乙酰基氨基-乙氧基)-2-羥基甲基苯基、4- (2-乙?；被?乙氧基)-6-甲基-2-羥基甲基苯基、4_(3-乙酸基氛基-丙氧基)~2~輕基甲基苯基、4_(3-乙酸基氛基-丙氧基)-6-甲基-2-羥基甲基苯基、4- (2-甲磺?；被?乙氧基)-2-羥 基甲基苯基、4- (2-甲磺?；被?乙氧基)-6-甲基-2-羥基甲基苯基、4- (3-甲磺?；被?丙氧基)-2-羥基甲基苯基、4-(3-甲磺?；被?丙氧基)-6-甲基-2-羥基甲基苯基、4-(2-氨基甲?；?乙氧基)-2-羥基甲基苯基、4-(2-氨基甲?；?乙氧基)-6-甲基-2-羥基甲基苯基、
4-(3-氨基甲?；?丙氧基)-2-羥基甲基苯基、4- (3-氨基甲酰基-丙氧基)-6-甲基-2-羥基甲基苯基、4-(2-甲基氨基甲酰基-乙氧基)-2-羥基甲基苯基、4-(2-甲基氨基甲?；?乙氧基)-6-甲基-2-羥基甲基苯基、4- (3-甲基氨基甲酰基-丙氧基)-2-羥基甲基苯基、4-(3-甲基氨基甲酰基-丙氧基)-6-甲基-2-羥基甲基苯基、4-(2-二甲基氨基甲?；?乙氧基)-2-羥基甲基苯基、4- (2- 二甲基氨基甲?；?乙氧基)-6-甲基-2-羥基甲基苯基、4- (3- 二甲基氨基甲?；?丙氧基)-2-羥基甲基苯基、4- (3- 二甲基氨基甲?；?丙氧基)-6-甲基-2-羥基甲基苯基、4-(2-氨磺?；?乙氧基)-2-羥基甲基苯基、4-(2-氨磺酰基-乙氧基)-6-甲基-2-羥基甲基苯基、4-(3-氨磺酰基-丙氧基)-2-羥基甲基苯基、4-(3-氨磺?；?丙氧基)-6-甲基-2-羥基甲基苯基、4-(2-甲基氨磺?；?乙氧基)-2-羥基甲基苯基、4-(2-甲基氨磺酰基-乙氧基)-6-甲基-2-羥基甲基苯基、4-(3-甲基氨磺酰基-丙氧基)-2-羥基甲基苯基、4- (3-甲基氨磺酰基-丙氧基)-6-甲基-2-羥基甲基苯基、4-(2-二甲基氨磺酰基-乙氧基)-2-羥基甲基苯基、4-(2-二甲基氨磺?；?乙氧基)-6-甲基-2-羥基甲基苯基、4- (3- 二甲基氨磺酰基-丙氧基)-2-羥基甲基苯基、
4-(3-二甲基氨磺?；?丙氧基)-6-甲基-2-羥基甲基苯基、(4_，5_，6-或7_)氟_1_2，
3-二氧化卻基、(4-, 5-, 6-或 7_)氣 _1-2，3- 二氧化卻基、(4_，5_，6-或 7_)漠 _1-2，3- 二氧化卻基、(4-, 5-, 6-或 7_) 二氣甲基-1-2, 3- 二氧化卻基、(4-, 5-, 6-或 7_)氣-2-2, 3- 二氧化卻基、(4-, 5-, 6-或7_)氣-2-2, 3- 二氧化卻基、(4_，5_，6-或7_)漠-2-2, 3- 二氧化茚基、(4_，5_，6-或7_)三氟甲基-2-2，3- 二氫化茚基、I-甲基吡唑_4_基、3，5- 二甲基異口€唑-4_ 基、(2、3_ 或 4_)吡啶基、(2-、4-、5_ 或 6_)氟吡啶 _3_ 基、(2-、4_、5_ 或 6_)氯utCH/i _3~基、(2-、4-、5_或6-)輕基卩比淀_3~基、(2-、4-、5_或6-)甲氧基卩比淀_3~基、(2-、
4-、5-或6-)甲基批P定-3-基、(2-、4-、5-或 6-) 二氣甲基批P定 _3-基、(2,4-、2，5-、2，6-、4，5-、4，6-或5，6_) 二甲基吡啶-3-基、(2，4_、2，5_、2，6_、4，5_、4，6-或 5，6_) 二甲氧基吡啶-3-基、6-甲氧基-(2-、4_或5_)甲基吡啶-3-基、6-(2-羥基乙氧基)-(2-或4_)甲基批淀_3~基、6-(3-輕基丙氧基)_(2-或4-)甲基批淀-3-基、6-(2,3- _■輕基丙氧基)-(2-或4-)甲基吡啶-3-基、6-((2R)-2，3-二羥基丙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶_3_基、6- ((2S) ~2, 3- _■輕基丙氧基)-(2-或4-)甲基卩比淀-3-基、6- ((3S) -3-輕基丁氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6-((3R)-3-羥基丁氧基)-(2-或4_)甲基吡啶_3_基、6-(3-羥基-3-甲基丁氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6-(3-羥基-2-羥基甲基丙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6-(3-羥基-2-羥基甲基-2-甲基丙氧基)-(2-或4_)甲基批淀_3~基、6_ (3-輕基丁氧基)_ (2-或4-)甲基卩比淀-3-基、6_ (2-乙氧基乙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6-(2-甲磺?；已趸?-(2-或4_)甲基吡啶_3_基、6- (3-甲磺?；?丙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6- ((I，I- 二氧代四氫-2H-噻喃-4-基)氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6- ((4-羥基-I，I- 二氧代四氫-2H-噻喃-4-基)甲氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6-((3-甲基氧雜環(huán)丁-3-基)甲氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6-(2-羥基乙氧基)-(2，4-、2，5_或4，5_) 二甲基吡淀_3~基、6_ (3-輕基丙氧基)_ (2,4-、2，5-或4, 5-) _■甲基批淀_3~基、6_ (2, 3- _■輕基丙氧基)-(2，4-、2，5-或4，5-) 二甲基吡啶-3-基、6- (3-羥基-2-羥基甲基丙氧基)-(2,4-,2，5_或4，5_) 二甲基吡啶-3-基、6-(3-羥基-2-羥基甲基-2-甲基丙氧基)_(2，4_、2，
5-或4，5_) 二甲基吡啶-3-基、6-(3-羥基丁氧基)-(2，4-、2，5_或4，5_) 二甲基吡 啶-3-基、6-(3-羥基-3-甲基丁氧基)-(2，4-、2，5-或4，5_) 二甲基吡啶_3_基、6-(2-乙氧基乙氧基)_ (2,4-、2，5-或4, 5~) _■甲基批P定_3~基、6- (2-甲橫酸基乙氧基)_ (2,4-、2，
5-或4，5_) 二甲基吡啶-3-基、6-(3-甲磺?；?丙氧基)-(2，4-、2，5-或4，5_) 二甲基吡啶-3-基、6-((1，I- 二氧代四氫-2H-噻喃-4-基)氧基)-(2, 4-,2, 5-或4，5_) 二甲基吡啶-3-基、6-((4-羥基-I, I-二氧代四氫-2H-噻喃-4-基)甲氧基)-(2，4-、2，5-或4，5_)二甲基吡啶-3-基、6-((3-甲基氧雜環(huán)丁-3-基)甲氧基)-(2，4-、2，5-或4，5_) 二甲基吡啶-3-基、6- (3-羥基-3-甲基丁氧基)-(2-或4_)甲氧基吡啶-3-基、6- (2-氨基乙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6-(2-氨基乙氧基)-(2，4-、2，5_或4，5_) 二甲基吡唳_3_基、6- (3-氨基丙氧基)_ (2-或4_)甲基批唳-3-基、6- (3-氨基丙氧基)_ (2,4_、2，
5-或4，5_)二甲基吡啶-3-基、6-(2-乙?；被?乙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶_3_基、
6-(2-乙酸基氛基-乙氧基)-(2,4_、2,5_或4, 5_) 二甲基卩比卩定_3_基、6-(3-乙酸基氛基-丙氧基)-(2-或4-)甲基吡啶-3-基、6- (3-乙酰基氨基-丙氧基)-(2，4-、2，5-或4，
5-)二甲基吡啶-3-基、6-(2-甲磺?；被?乙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6-(2-甲磺?；被?乙氧基)_ (2，4_、2，5-或4，5_) 二甲基吡啶-3-基、6-(3-甲磺?；被?丙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6-(3-甲磺?；被?丙氧基)-(2，4-、2，5-或4，5_)二甲基吡啶-3-基、6-(2-氨基甲?；?乙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6-(2-氨基甲?；?乙氧基)-(2，4-、2，5_或4，5_) 二甲基吡啶-3-基、6-(3-氨基甲酰基-丙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6-(3-氨基甲?；?丙氧基)-(2，4-、2，5_或4，5_) 二甲基吡啶-3-基、6-(2-甲基氨基甲?；?乙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6-(2-甲基氨基甲?；?乙氧基)-(2，4-、2，5-或4，5-) 二甲基吡啶-3-基、6- (3-甲基氨基甲?；?丙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6- (3-甲基氨基甲?；?丙氧基)-(2，4-、2，5-或4，5_)二甲基吡啶-3-基、6-(2-二甲基氨基甲酰基-乙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、
6-(2-二甲基氨基甲?；?乙氧基)-(2，4-、2，5-或4，5_)二甲基吡啶-3-基、6-(3-二甲基氨基甲?；?丙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6-(3- 二甲基氨基甲?；?丙氧基)-(2，4-、2，5-或4，5_) 二甲基吡啶-3-基、6-(2-氨磺?；?乙氧基)-(2-或4-)甲基吡啶-3-基、6- (2-氨磺?；?乙氧基)-(2，4_、2，5-或4，5_) 二甲基吡啶_3_基、6- (3-氨磺?；?丙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6- (3-氨磺?；?丙氧基)-(2，4-、2，5-或
4.5-)二甲基吡啶-3-基、6-(2-甲基氨磺?；?乙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶_3_基、
6-(2-甲基氨磺?；?乙氧基)-(2，4-、2，5-或4，5_) 二甲基吡啶_3_基、6-(3-甲基氨磺?；?丙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6- (3-甲基氨磺?；?丙氧基)-(2，4_、2，5-或
4.5-)二甲基吡啶-3-基、6-(2-二甲基氨磺?；?乙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶_3_基、
6-(2- 二甲基氨磺?；?乙氧基)-(2，4-、2，5_或4，5_) 二甲基吡啶-3-基、6-(3- 二甲基 氨磺?；?丙氧基)-(2-或4_)甲基吡啶-3-基、6- (3- 二甲基氨磺?；?丙氧基)-(2,4-,2，5-或4，5_) 二甲基吡啶-3-基、6-(2-(2-氧代-I-吡咯烷基)乙氧基)-(2-或4_)甲基批淀_3~基、6- (2- (2-氧代-1-卩比略燒基)乙氧基)_ (2,4-、2，5-或4, 5-) _■甲基批唳-3-基、6_ (3- (2-氧代-I-批略燒基)丙氧基)-(2-或4_)甲基批唳-3-基、6- (3- (2-氧代-I-批略燒基)丙氧基)-(2,4_、2，5_或4, 5_) 二甲基批唳_3_基、6_ (I-喊唳基)批啶-3-基、(2、4_或5_)嘧啶基、(2-或4_)甲氧基嘧啶-5-基、2-(2-羥基乙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(3-羥基丙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(2，3-二羥基丙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(3-羥基-3-甲基丁氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(3-羥基_2_羥基甲基丙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2- (3-羥基-2-羥基甲基-2-甲基丙氧基)-4-甲基嘧啶_5_基、2-(3-羥基丁氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(2-乙氧基乙氧基)-4-甲基嘧啶_5_基、2-(2-甲磺酰基乙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(3-甲磺酰基-丙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-((1，I- 二氧代四氫-2H-噻喃-4-基)氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-((4-羥基-1，1-二氧代四氫-2H-噻喃-4-基)甲氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-((3-甲基氧雜環(huán)丁 -3-基)甲氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(2-羥基乙氧基)-4，6- 二甲基嘧啶-5-基、
2-(3-羥基丙氧基)-4，6- 二甲基嘧啶-5-基、2-(2，3- 二羥基丙氧基)-4，6- 二甲基嘧啶-5-基、2- (3-羥基-2-羥基甲基丙氧基)_4，6- 二甲基嘧啶-5-基、2- (3-羥基-2-羥基甲基-2-甲基丙氧基)-4，6_ 二甲基嘧啶-5-基、2-(3-羥基丁氧基)-4，6_ 二甲基嘧啶-5-基、2- ((2R) -2，3- 二羥基丙氧基)-4，6- 二甲基嘧啶-5-基、2- ((2S) -2，3- 二羥基丙氧基)-4，6- 二甲基嘧啶-5-基、2- ((3S) -3-羥基丁氧基)-4，6- 二甲基嘧啶-5-基、
6-((3R) -3-羥基丁氧基)-4，6- 二甲基嘧啶-5-基、2- (3-羥基-3-甲基丁氧基)_4，6- 二甲基嘧啶-5-基、2-(2-乙氧基乙氧基)-4，6_ 二甲基嘧啶-5-基、2-(2-甲磺?；已趸?-4，6- 二甲基嘧啶-5-基、2- (3-甲磺?；?丙氧基)_4，6- 二甲基嘧啶-5-基、2- ((I，
1-二氧代四氫-2H-噻喃-4-基)氧基)-4，6- 二甲基嘧啶-5-基、6- ((4-羥基-1，I- 二氧代四氫-2H-噻喃-4-基)甲氧基)-4，6- 二甲基嘧啶-5-基、2- ((3-甲基氧雜環(huán)丁 _3_基)甲氧基)-4，6-二甲基嘧啶-5-基、2-(2-氨基乙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(2-氨基乙氧基)-4，6- 二甲基嘧啶-5-基、2- (3-氨基丙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2- (3-氨基丙氧基)-4，6-二甲基嘧啶-5-基、2-(2-乙?；被?乙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(2-乙?；被?乙氧基)-4，6_ 二甲基嘧啶-5-基、2-(3-乙?；被?丙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(3-乙酰基氨基-丙氧基)-4，6-二甲基嘧啶-5-基、2-(2-甲磺?；被?乙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(2-甲磺?；被?乙氧基)-4，6_ 二甲基嘧啶-5-基、
2-(3-甲磺?；被?丙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(3-甲磺?；被?丙氧基)_4，6-二甲基嘧啶-5-基、2-(2-氨基甲?；?乙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(2-氨基甲?；?乙氧基)_4，6- 二甲基嘧啶-5-基、2- (3-氨基甲酰基-丙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、
2-(3-氨基甲酰基-丙氧基)-4，6_ 二甲基嘧啶-5-基、2-(2-甲基氨基甲酰基-乙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(2-甲基氨基甲酰基-乙氧基)-4，6-二甲基嘧啶-5-基、
2-(3-甲基氨基甲?；?丙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(3-甲基氨基甲?；?丙氧基)-4，
6-二甲基嘧啶-5-基、2- (2- 二甲基氨基甲酰基-乙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2- (2- 二甲基氨基甲酰基-乙氧基)-4，6_ 二甲基嘧啶-5-基、2-(3-二甲基氨基甲?；?丙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2- (3- 二甲基氨基甲?；?丙氧基)-4，6- 二甲基嘧啶-5-基、
2-(2-氨磺酰基-乙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(2-氨磺酰基-乙氧基)-4，6-二甲基嘧啶-5-基、2-(3-氨磺?；?丙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(3-氨磺?；?丙氧基)_4，
6-二甲基嘧啶-5-基、2-(2-甲基氨磺?；?乙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(2-甲基氨磺 ?；?乙氧基)-4，6_ 二甲基嘧啶-5-基、2-(3-甲基氨磺酰基-丙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(3-甲基氨磺?；?丙氧基)-4，6_ 二甲基嘧啶-5-基、2-(2-二甲基氨磺?；?乙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(2-二甲基氨磺?；?乙氧基)-4，6_ 二甲基嘧啶-5-基、2-(3-二甲基氨磺酰基-丙氧基)-4-甲基嘧啶-5-基、2-(3-二甲基氨磺?；?丙氧基)-4，6-二甲基嘧啶-5-基、2- (2- (2-氧代-I-吡咯烷基)乙氧基)-4-甲基嘧啶_5_基、
2-(2- (2-氧代-I-吡咯烷基)乙氧基)-4，6- 二甲基嘧啶-5-基、2- (3- (2-氧代-I-吡咯烷基)丙氧基)-4_甲基嘧啶-5-基、2-(3-(2-氧代-I-吡咯烷基)丙氧基)_4，6-二甲基嘧啶-5-基、(2-、4-、5-、6-、7_或8_)甲基喹啉_3_基、6-(1-哌啶基)吡啶-3-基、5-嘧啶基、6-吲哚基、3-喹啉基、I，4-苯并二烷-6-基、哌啶-I-基、哌啶-4-基、I-甲基哌淀-4-基、4,4- _■氣喊淀-I-基、3,6- _■氧-2H-批喃-4-基、4-燒基、節(jié)基、苯氧基、(2-、 3-或4-)甲氧基苯氧基、(2-、3-或4-)甲基苯氧基、(2,6-、2，5-、2，4-或2,3-) _■甲基苯氧基、(2-、3-或4-)卩比淀基氧基、(2-、4-、5-或6-)甲氧基卩比淀_3-基氧基、(2-或3-)甲氧基卩比淀~4~基氧基、(2-、4-、5-或6-)甲基卩比淀_3~基氧基、(2-或3-)甲基卩比淀~4~基氧基、V惡焼_4-基氧基、I-甲基喊淀-4-基氧基、節(jié)氧基、苯乙基氧基、(2-、3-或4-)甲氧基節(jié)氧基、(2-、3-或4-) 二氣甲基節(jié)氧基和(2-、3-或4-)甲氧基苯乙基氧基。[1-2]在依據(jù)方面[I]的式(I)化合物中，R1獨立地是任意地選自以下的基團(tuán)鹵素原子、任選地被I至5個取代基RI所取代的Cu烷基、任選地被I至5個取代基RI所取代的C2_6烯基、任選地被I至5個取代基RI所取代的C2_6炔基、任選地被I至5個取代基RI所取代的Cu烷氧基、和氰基(所述取代基RI是彼此相同或不同的，且與上文取代基RI的定義相同)。[l-2-ajR1的優(yōu)選的實例包括鹵素原子、任選地被I至5個取代基RI所取代的C^6烷基、任選地被I至5個取代基RI所取代的CV6烷氧基、和氰基(所述取代基RI是彼此相同或不同的，且與上文取代基RI的定義相同)。[l-2-bjR1的更優(yōu)選的實例包括鹵素原子、任選地被I至5個鹵素原子所取代的CV4烷基、任選地被I至5個鹵素原子所取代的Cy烷氧基、和氰基。R1的具體實例包括氟原子、氯原子、溴原子、甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基和氰基。
[1-3]在依據(jù)方面[I]的式⑴化合物中，R2是氫原子、鹵素原子、C^6烷基、C2_6烯基、C2_6塊基、C^6燒氧基或氛基。[l-3_a]R2的優(yōu)選的實例包括氫原子和鹵素原子，且其具體實例包括氫原子、氟原子、氯原子和溴原子。[1-4]在依據(jù)方面[I]的式⑴化合物中，妒、1 4、1 5、1 6、礦獨立地是任意地選自以下的基團(tuán)氫原子、Cp6烷基、齒代的Cu烷基、c2_6烯基和c2_6炔基。r3、r4、r5、r6、r7的優(yōu)選的實例包括氫原子和Cy烷基。[l-4-a]更優(yōu)選地，R3、R4、R5、R6、R7 是氫原子。[1-5]在依據(jù)方面[I]的式⑴化合物中，X是氧原子、硫原子或-NR7 (R7與上文的R7的定義相同)。
[l-5-a]優(yōu)選地，X是氧原子或-NH-。[l-5-b]更優(yōu)選地，X是氧原子。[1-6]在依據(jù)方面[I]的式⑴化合物中，j是0至3的整數(shù)，而k是0至2的整數(shù)。優(yōu)選地，j是0、1或2，而k是0或I。更優(yōu)選地，j是0或1，而k是O。[1-7]在依據(jù)方面[I]的式(I)化合物中，環(huán)B是苯環(huán)、吡啶環(huán)或嘧啶環(huán)。環(huán)B優(yōu)選是苯環(huán)或吡啶環(huán)，且更優(yōu)選是苯環(huán)。[1-8]在依據(jù)方面[I]的式(I)化合物中，p是0至4的整數(shù)。p優(yōu)選是0或I。[1-9]在依據(jù)方面[I]的式(I)化合物中，n是0至2的整數(shù)。n優(yōu)選是I或2，且更優(yōu)選是I。[1-10]在依據(jù)方面[I]的式⑴化合物中，環(huán)A是任選地被I至5個L所取代的C6_14芳基或任選地被I至5個L所取代的3-至14-元的雜環(huán)基。[l-10-a]優(yōu)選地，環(huán)A是任選地被I至5個L所取代的苯基、任選地被I至5個L所取代的且部分氫化的稠合的芳基、任選地被I至5個L所取代的5-至7-元的單環(huán)雜芳基、任選地被I至5個L所取代的且部分氫化的8-至12-元的稠環(huán)雜芳基或任選地被I至5個L所取代的3-至8-元的非芳族雜環(huán)基。其具體實例包括苯基、2，3- 二氫化茚基、四氫萘基、5惡唑基、噻唑基、吡啶基、嘧啶基、二氫苯并呋喃基、苯并二氫吡喃基、1，3-苯并二5惡烷基、吡咯烷基和哌啶基。它們?nèi)芜x地被I至5個L所取代。[l-10-b]更優(yōu)選地，環(huán)A是任選地被I至5個L所取代的苯基、任選地被I至5個L所取代的2，3- 二氫化茚基、任選地被I至5個L所取代的四氫萘基、任選地被I至5個L所取代的吡啶基、任選地被I至5個L所取代的二氫苯并呋喃基、任選地被I至5個L所取代的苯并二氫吡喃基、任選地被I至5個L所取代的1，3-苯并％烷基、任選地被I至5個L所取代的吡咯烷基或任選地被I至5個L所取代的哌啶基。[l-10-c]式(I)的環(huán)A優(yōu)選是局部結(jié)構(gòu)式(A)
W、(R10)r
(R8)s'^] kA ⑷(其中q和r獨立地是0至4的整數(shù)；s是0至2的整數(shù)；環(huán)A'是苯環(huán)、吡啶環(huán)或B密唳環(huán)；V是單鍵或氧原子；R8獨立地是任選地被I至5個取代基RIII所取代的CV6烷氧基、或者非芳族雜環(huán)基氧基；所述取代基RIII是任意地選自以下的基團(tuán)〔OHXh烷氧基、非芳族雜環(huán)基(所述雜環(huán)基任選地被C^6烷基所取代)、-S (O) iRa (i是O至2的整數(shù)，Ra與式(I)中的Ra的定義相同)基團(tuán)、-SO2NRdRe (Rd和R6與式(I)中的Rd和R6的定義相同)基團(tuán)、-CONRdRe (Rd和R6與式(I)中的Rd和R6的定義相同)基團(tuán)和-NRblRca (Rbl和Rcl與式(I)中的Rbl和Rca的定義相同)基團(tuán)；R9和Rw獨立地是鹵素原子、C^6烷基(所述CV6烷基任選地被I至5個鹵素原子、I至5個-OH或I至5個C^6烷氧基所取代)或C^6烷氧基(所述CV6烷氧基任選地被I至5個鹵素原子所取代)。在式(A)中，環(huán)A' -V-和Rltl的鍵合位置是它們在苯環(huán)中可以任選地鍵合的任意位置，且R8和R9的鍵合位置是它們在環(huán)A'中可以任選地鍵合的任意位
置。
式⑷的優(yōu)選的實例包括式(Al)或式(A2)
權(quán)利要求
1.式⑴化合物
2.式(II)的依據(jù)權(quán)利要求I的化合物
3.式(II-B)的依據(jù)權(quán)利要求2的化合物
4.依據(jù)權(quán)利要求3的化合物，其中 r是O或1，Rltl是C^4烷基，q是1、2或3，R9獨立地是鹵素原子或C^4烷基，R8是C1^烷氧基(所述Cu烷氧基被I至5個-0H、I至5個乙氧基、I至5個甲磺?；?、I至5個氨磺?；至5個甲基氨磺?；至5個二甲基氨磺?；?、I至5個氨基甲酰基、I至5個甲基氨基甲酰基、I至5個二甲基氨基甲酰基、I至5個-NH2U至5個乙?；被至5個甲磺?；被至5個2-氧代-I-吡咯烷基或I至5個3-甲基氧雜環(huán)丁 -3-基所取代)或者是(I，1_ 二氧代四氫-2H-噻喃-4_基)氧基,且G2是=CH-基團(tuán)或氮原子， 所述化合物的鹽或者所述鹽或所述化合物的溶劑化物。
5.依據(jù)權(quán)利要求4的化合物，其中 r是O或1，Rltl是甲基，q是1、2或3，R9獨立地是氟原子或甲基，R8是C2_6烷氧基(所述C2_6烷氧基被I或2個-0H、1或2個乙氧基、I或2個甲磺?；?、I或2個-NH2U或2個乙?；被或2個甲磺?；被或2個2-氧代-I-吡咯烷基或者I或2個3-甲基氧雜環(huán)丁 _3_基所取代)或者是(I，I- 二氧代四氫-2H-噻喃-4-基)氧基,且G2是=CH-基團(tuán)或氮原子， 所述化合物的鹽或者所述鹽或所述化合物的溶劑化物。
6.依據(jù)權(quán)利要求5的化合物，其中 R8是2_輕基乙氧基、3-輕基丙氧基、3-輕基丁氧基、3-輕基-3_甲基丁氧基、2, 3- _.羥基丙氧基、3-羥基-2-羥基甲基丙氧基、2-乙氧基乙氧基、3-(甲磺?；?丙氧基、3-氨基丙氧基、乙酸基氨基丙氧基、3-甲橫酸基氨基丙氧基、2-(2-氧代卩比咯燒-I-基)乙氧基、3-(2-氧代卩比咯燒-I-基)丙氧基、(3-甲基-3-氧雜環(huán)丁基)甲氧基或(I, I-二氧代四氫-2H-噻喃-4-基)氧基， 所述化合物的鹽或者所述鹽或所述化合物的溶劑化物。
7.式(III)的依據(jù)權(quán)利要求I的化合物
8.式(III-B)的依據(jù)權(quán)利要求7的化合物
9.依據(jù)權(quán)利要求8的化合物，其中 rl是0，ql是I或2的整數(shù)，且R11是鹵素原子、氰基、C1,烷基(所述C1,烷基任選地被I至5個鹵素原子、I至5個-OH或I至5個Cp4烷氧基所取代)、C1,烯基(所述C1,烯基任選地被I至5個鹵素原子、I至5個-OH或I至5個CV4烷氧基所取代)、C1,烷氧基(所述C1,烷氧基任選地被I至5個鹵素原子、I至5個-OH或I至5個Q_4烷氧基所取代)、C1,烯基氧基(所述C1,烯基氧基任選地被I至5個鹵素原子、I至5個-OH或I至5個Cy烷氧基所取代)、任選地被I至5個取代基RIIa所取代的芳基、任選地被I至5個取代基RIIa所取代的雜環(huán)基、任選地被I至5個取代基RIIa所取代的芳烷基、任選地被I至5個取代基RIIa所取代的芳氧基、任選地被I至5個取代基RIIa所取代的雜芳基氧基、任選地被I至5個取代基RIIa所取代的非芳族雜環(huán)基氧基、任選地被I至5個取代基RIIa所取代的芳烷基氧基(所述取代基RIIa任選地是彼此相同或不同的，且各自任選地是任意地選自以下的基團(tuán)鹵素原子、Cm烷氧基(所述CV6烷氧基任選地被I至5個鹵素原子、I至5個-0H、I至5個Cy烷氧基、I至5個非芳族雜環(huán)基(所述雜環(huán)基任選地被CV6烷氧基所取代)、I至5個-S (0) # (i是0至2的整數(shù))基團(tuán)、I至5個-SO2NRdRe基團(tuán)、I至5個-CONRdRe基團(tuán)或I至5個-NRblRca基團(tuán)所取代K-NRblRca基團(tuán)、非芳族雜環(huán)基氧基和CV6烷基(所述Cu烷基任選地被I至5個鹵素原子、I至5個-0H、I至5個Cy烷氧基或I至5個-NRblRca基團(tuán)所取代))， 所述化合物的鹽或者所述鹽或所述化合物的溶劑化物。
10.藥物組合物，其特征為包含作為活性成分的權(quán)利要求I至9中任意一項所要求的化合物、所述化合物的可藥用鹽和所述化合物或所述鹽的可藥用溶劑化物中的至少一種。
11.針對GPR40-相關(guān)疾病的預(yù)防劑和/或治療劑，其特征為包含作為活性成分的權(quán)利要求I至9中任意一項所要求的化合物、所述化合物的可藥用鹽和所述化合物或所述鹽的可藥用溶劑化物中的至少一種。
12.胰島素促分泌劑，其特征為包含作為活性成分的權(quán)利要求I至9中任意一項所要求的化合物、所述化合物的可藥用鹽和所述化合物或所述鹽的可藥用溶劑化物中的至少一種。
13.GPR40激活劑，其包含權(quán)利要求I至9中任意一項所要求的化合物、所述化合物的可藥用鹽和所述化合物或所述鹽的可藥用溶劑化物中的至少一種。
14.式(I-I)化合物
15.藥物組合物，其特征為包含 權(quán)利要求I至9中任意一項所要求的化合物、所述化合物的可藥用鹽和所述化合物或所述鹽的可藥用溶劑化物中的至少一種；和 至少一種類型的選自以下的藥物=PPAR Y激動劑、雙胍藥物、磺酰脲藥物、速效胰島素促分泌劑、a -葡糖苷酶抑制劑、胰島素或胰島素衍生物、GLP-I和GLP-I激動劑、DPP-IV抑制劑、a -2拮抗劑、SGLT2抑制劑、 -3脂肪酸、HMG-CoA還原酶抑制劑、HMG-CoA合酶抑制齊U、膽固醇吸收抑制劑、?；?CoA-膽甾醇?；D(zhuǎn)移酶(ACAT)抑制劑、CETP抑制劑、鯊烯合酶抑制劑、抗氧化劑、PPAR a激動劑、PPAR 6激動劑、LXR激動劑、FXR激動劑、MTTP抑制齊IJ、鯊烯環(huán)氧酶抑制劑、膽汁酸吸收抑制劑、CB-I受體拮抗劑、單胺再攝取抑制劑、5-羥色胺再攝取抑制劑、脂肪酶抑制劑、神經(jīng)肽Y(NPY)受體拮抗劑、肽YY(PYY)受體拮抗劑和腎上腺素能3 -3受體激動劑。
全文摘要
本發(fā)明提供了GPR40激活劑，其具有作為活性成分的具有新的GPR40激動劑作用的化合物、所述化合物的鹽、所述鹽或所述化合物的溶劑化物，特別是提供了胰島素促分泌劑和針對糖尿病、肥胖等的預(yù)防劑和/或治療劑，所述化合物由式(I)表示(其中n是0至2；p是0至4；j是0至3；k是0至2；環(huán)A是任選地被L所取代的芳基或者任選地被L所取代的雜環(huán)基；環(huán)B是苯環(huán)、吡啶環(huán)或嘧啶環(huán)；X是O、S或-NR7-；且R1至R7和L是特定基團(tuán))。
文檔編號A61K31/427GK102712610SQ20108005917
公開日2012年10月3日 申請日期2010年12月24日 優(yōu)先權(quán)日2009年12月25日
發(fā)明者岡野昭廣, 堀田大道, 大河內(nèi)宗隆, 小菅直人, 真壁宗義 申請人:持田制藥株式會社