專利名稱：嗎啡-6-葡糖苷酸的雙環(huán)衍生物，其制備方法及其在治療中的用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及雙環(huán)的嗎啡-6-葡糖苷酸衍生物，其制備以及其在治療和預(yù)防疼痛中的用途。本發(fā)明的一個主題為式(I)化合物
權(quán)利要求
1.通式(I)化合物
2.權(quán)利要求1的通式(I)化合物，其特征在于所述化合物具有一個或多個以下特征 -Rl為氫原子，-R2為羥基；和 -η等于2。
3.權(quán)利要求1或2的通式(I)化合物，其特征在于所述化合物為嗎啡-6-基5-C-(5-羥基-4，5，6，7-四氫[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶_2_基)-β-D-吡喃木糖苷。
4.藥物，其特征在于其包括權(quán)利要求1至3中任一項的通式(I)化合物，或該化合物與藥學(xué)上可接受的酸形成的加成鹽，或式(I)化合物的水合物或溶劑合物。
5.藥物組合物，其特征在于其包括權(quán)利要求1至3中任一項的通式(I)化合物，或該化合物藥學(xué)上可接受的鹽、水合物或溶劑合物，以及至少一種藥學(xué)上可接受的賦形劑。
6.權(quán)利要求1至3中任一項的通式(I)化合物在制備用于治療或預(yù)防疼痛的藥物中的用途。
全文摘要
本發(fā)明涉及式(I)化合物，其中R1表示氫原子或基團(tuán)(C1-C4)烷基；R2表示羥基、巰基、(C1-C4)烷氧基或(C1-C4)烷硫基；且n為等于1或2的整數(shù)，其堿或酸加成鹽形式以及水合物或溶劑合物形式。本發(fā)明還涉及其制備方法及其在治療中的用途。
文檔編號A61K31/7042GK102317302SQ200980156458
公開日2012年1月11日 申請日期2009年12月8日 優(yōu)先權(quán)日2008年12月11日
發(fā)明者A.德魯巴拉, C.特雷坎特, I.里波切 申請人:賽諾菲