專利名稱：包含泊沙康唑晶體形式的藥物組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及包含作為活性藥物成分泊沙康唑的晶體形式Y(jié)的藥物組合物。藥物組 合物可用于治療或預(yù)防真菌感染。
背景技術(shù)：
泊沙康唑(CAS登記號(hào)171228-49-2 ；CAS名稱2，5_脫水_1，3，4_三去 氧-2-C-(2，4- 二 氟苯基)-4-[[4-[4-[l-[(lS，2S)-l-乙基-2-羥基丙基]_1，5_ 二 氫-5-氧代-4H-1，2，4-三唑-4-基]苯基]-1-哌嗪基]苯氧基]甲基]-1-(1H-1，2，4-三 唑-1-基)-D-蘇-戊糖醇)，其用以下通式(I)表示
權(quán)利要求
1.藥物組合物，其包含在X射線粉末衍射圖的約2.4°士 0.2°、9.5° 士 0.2°、 15.0° 士 0. 2°、17. 7° 士 0.2和23.7° 士 0. 2°的2 θ角包含峰的泊沙康唑晶體形式Y(jié)， 并任選至少一種可藥用附加劑。
2.根據(jù)權(quán)利要求1的藥物組合物，其中所述的晶體形式Y(jié)具有與

圖1基本一致的X射 線粉末衍射圖。
3.藥物組合物，其包含在衰減的總反射紅外光譜的約3566士2cm—1、2881士2CHT1、 2822 士 2CHT1、1690 士 2CHT1、1508 士 2CHT1、1473 士 2CHT1、1226 士 2CHT1、1040 士 2CHT1、947 士 2CHT1、 SdgiZcnT1和823CHT1 士 2CHT1波數(shù)包含吸收帶的泊沙康唑晶體形式Y(jié)，并任選至少一種可藥 用附加劑。
4.根據(jù)權(quán)利要求3的藥物組合物，其中所述的晶體形式Y(jié)具有與圖2基本一致的衰減 的總反射紅外光譜。
5.藥物組合物，其包含在差示掃描量熱曲線具有在167.5°C和171°C之間的起始溫度T 的泊沙康唑晶體形式Y(jié)，并任選至少一種可藥用附加劑。
6.根據(jù)權(quán)利要求5的藥物組合物，其中所述的晶體形式Y(jié)具有與圖3基本一致的差示 掃描量熱曲線。
7.如權(quán)利要求1至6的任意一項(xiàng)所定義的藥物組合物，其中所述的組合物以包含非離 子型表面活性劑并任選至少一種增稠劑的水性混懸液或分散體的形式存在。
8.用于治療或預(yù)防真菌感染的如權(quán)利要求1至7的任意一項(xiàng)所定義的藥物組合物。
9.用作藥物的如權(quán)利要求1至6的任意項(xiàng)所定義的泊沙康唑晶體形式Y(jié)。
10.用于治療或預(yù)防真菌感染的如權(quán)利要求1至6的任意項(xiàng)所定義的泊沙康唑晶體形 式Y(jié)的用途。
11.如權(quán)利要求1至6的任意項(xiàng)所定義的泊沙康唑晶體形式Y(jié)用于制備治療或預(yù)防真 菌感染的藥物的用途。
12.根據(jù)權(quán)利要求11的用途，其中泊沙康唑晶體形式Y(jié)具有約10士 2μπι的平均粒度和 /或約6士2 μ m的中位粒度。
13.根據(jù)權(quán)利要求11或12的用途，其中泊沙康唑晶體形式Y(jié)具有約4士lm2/g的比表 面積。
14.通過(guò)給需要其的患者施用治療有效量的如權(quán)利要求1至6的任意項(xiàng)所定義的泊沙 康唑晶體形式Y(jié)治療或預(yù)防真菌感染的方法。
全文摘要
本發(fā)明涉及包含泊沙康唑的晶體形式Y(jié)的藥物組合物。所述的藥物組合物可用于治療或預(yù)防真菌感染。
文檔編號(hào)A61K31/496GK102046172SQ200980119683
公開(kāi)日2011年5月4日 申請(qǐng)日期2009年5月28日 優(yōu)先權(quán)日2008年6月2日
發(fā)明者A·皮希勒, A·霍特, C·拉斯紹博爾, C·朗格斯, J·威瑟爾, U·格里塞爾 申請(qǐng)人:桑多斯股份公司