專利名稱：用于預(yù)防和治療骨轉(zhuǎn)移或其它骨疾病的制劑和方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及用于治療骨轉(zhuǎn)移及其它骨疾病的制劑和藥物。本發(fā)明還涉及預(yù)防和治 療的方法。
背景技術(shù)：
雙膦酸鹽(bisphosphonate)是焦磷酸鹽(結(jié)構(gòu)Ρ_0_Ρ)的合成類似物，其中中心
氧原子被碳原子替代。其化學(xué)結(jié)構(gòu)可以由下式表示
權(quán)利要求
包封雙膦酸鹽的紅細胞懸液，其用作用于預(yù)防和治療骨轉(zhuǎn)移的藥物。
2.根據(jù)權(quán)利要求1的紅細胞懸液，其中所述包封雙膦酸鹽的紅細胞已用試劑進行過化 學(xué)處理從而促進靶向骨髓。
3.根據(jù)權(quán)利要求2的紅細胞懸液，其中所述化學(xué)處理采用雙(磺基琥珀酰亞胺基)辛 二酸酯(BS3)的溶液進行。
4.根據(jù)權(quán)利要求3的紅細胞懸液，其中使所述包封雙膦酸鹽的紅細胞懸液與BS3接觸 10分鐘至1小時的一段時間，特別地為15分鐘至45分鐘，優(yōu)選20至40分鐘，典型地為30 分鐘的水平。
5.根據(jù)權(quán)利要求3或4的紅細胞懸液，其中所述與BS3—起孵育在環(huán)境溫度下進行。
6.根據(jù)權(quán)利要求3至5中任一項的紅細胞懸液，其中在與BS3—起孵育之前，用合適的 緩沖劑優(yōu)選PBS洗滌含雙膦酸鹽的紅細胞懸液。
7.根據(jù)權(quán)利要求3至6中任一項的紅細胞懸液，其中在接觸BS3溶液之前，使所述包封 雙膦酸鹽的紅細胞懸液的濃度為0. 5 X IO6至5 X IO6個細胞/ μ 1，優(yōu)選1 X IO6至3 X IO6個 細胞/μ 1。
8.根據(jù)權(quán)利要求3至7中任一項的紅細胞懸液，其中使用BS3的溶液來獲得BS3在所 述懸液中的0. 1至6mM的最終濃度，優(yōu)選0. 5至3mM、甚至更優(yōu)選約ImM。
9.根據(jù)權(quán)利要求3至8中任一項的紅細胞懸液，其中使用摩爾滲透壓濃度為280至 320m0sm和pH為7. 2至7. 6、優(yōu)選7. 4的BS3緩沖溶液。
10.根據(jù)權(quán)利要求9的紅細胞懸液，其中所述BS3溶液包含葡萄糖和磷酸鹽緩沖劑。
11.包封雙膦酸鹽的紅細胞懸液，其中這些紅細胞已用試劑進行過化學(xué)處理從而促進 靶向骨髓。
12.包封雙膦酸鹽的紅細胞懸液，其用作使雙膦酸鹽進入骨髓的載體，特別是用于治療 或預(yù)防骨轉(zhuǎn)移。
13.根據(jù)權(quán)利要求1至12中任一項的紅細胞懸液，其中所述雙膦酸鹽是第三代或第三 代雙膦酸鹽。
14.根據(jù)權(quán)利要求13的紅細胞懸液，其中所述雙膦酸鹽選自帕米膦酸鹽、尤其是二鈉 鹽形式的帕米膦酸鹽，阿侖膦酸鹽，伊卡膦酸鹽，伊班膦酸鹽，奈立膦酸鹽、利塞膦酸鹽和唑 來膦酸鹽。
15.根據(jù)權(quán)利要求13的紅細胞懸液，其中所述雙膦酸鹽是唑來膦酸鹽。
全文摘要
本發(fā)明涉及包封雙膦酸鹽的紅細胞懸液，其用作用于預(yù)防和治療骨轉(zhuǎn)移及其它骨髓疾病的藥物。本發(fā)明還涉及包封雙膦酸鹽的紅細胞懸液，其中這些紅細胞已用試劑如BS3進行過化學(xué)處理從而促進靶向骨髓。
文檔編號A61K9/50GK101965182SQ200980108377
公開日2011年2月2日 申請日期2009年3月10日 優(yōu)先權(quán)日2008年3月10日
發(fā)明者揚·戈德弗蘭, 瓦內(nèi)薩·布爾若 申請人:愛瑞泰克藥物公司