專利名稱：含依替卡因異構(gòu)體的注射用制劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種含依替卡因異構(gòu)體的注射用制劑，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
藥物對映體的立體選擇性的不同，使其與各受體的親和力不同而導致藥理作用的 極大差異。人們將手性藥物中活性高的對映體稱為優(yōu)對映體，而活性低的或無活性的對映 體稱為劣對映體。在許多情況下，劣對映體不僅沒有藥效，而且還會部分抵消優(yōu)對映體的藥 效，有時甚至還會產(chǎn)生嚴重的毒副反應(yīng)，表現(xiàn)出藥效差異的復(fù)雜性，也決定了單一對映體的 治療指數(shù)與其消旋體有著相當?shù)牟町?。依替卡因局麻作用與丁比卡因相似，作用開始于2 4分鐘，持續(xù)時間較了比卡因 稍長。作用強度為利多卡因的4倍，毒性與利多卡因相似。對運動神經(jīng)的作用強，且先于對 感覺神經(jīng)的作用。與腎上腺素伍用，其局部麻醉作用既可加強又可延長。依替卡因也是一 種手性藥物，對于其光學單一異構(gòu)體的活性和作用研究還很少。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明為一種含依替卡因異構(gòu)體的注射用制劑，它是以依替卡因光學異構(gòu)體及其 藥用鹽與腎上腺素及其藥用鹽為活性成分，與藥學上適宜輔料組合而成。光學異構(gòu)體優(yōu)選 為左旋依替卡因。光學異構(gòu)的藥用鹽優(yōu)選為鹽酸鹽、甲磺酸鹽。腎上腺素的藥用鹽優(yōu)選為 鹽酸鹽、酒石酸鹽。本發(fā)明的注射用制劑可以以水針、凍干粉、無菌粉、大容量輸液的形式存 在。其中依替卡因(左旋)的單位制劑投入量為5mg-600mg。腎上腺素的單位制劑投入量 為0.012mg-2mg。具體投入量需視具體制備規(guī)格而定。所述的藥學上適宜的輔料包括藥用 載體、等滲調(diào)節(jié)劑、PH調(diào)節(jié)劑、抗氧劑、鰲合劑中的一種或幾種。所述藥用載體可以是甘露醇、葡萄糖、氯化鈉、右旋糖酐、蔗糖、乳糖、水解明膠、海 藻糖、煙酰胺、天冬酰胺、氨基酸及氨基酸鹽、環(huán)糊精及其衍生物中的一種或幾種。所述等滲調(diào)節(jié)劑可以是氯化鈉，葡萄糖、甘油、丙二醇、甘露醇、葡萄糖、山梨醇、右 旋糖酐、煙酰胺、枸櫞酸、枸櫞酸鹽、泛酸及其鹽、天冬酰胺、氨基酸及氨基酸鹽中的一種或 幾種。所述抗氧劑可以是亞硫酸、亞硫酸鹽、亞硫酸氫鹽、焦亞硫酸鹽、硫代硫酸鹽、硫甘 油、沒食子酸及鹽半胱氨酸、抗壞血酸及其鹽中的一種或幾種。本發(fā)明所述的注射用制劑用于浸潤麻醉、神經(jīng)阻滯、硬膜外麻醉、表面麻醉等局麻 作用顯著持久。比消旋體依替卡因單方作用強、而且穩(wěn)定。
具體實施例方式實施例1 處方
權(quán)利要求
1.含依替卡因異構(gòu)體的注射用制劑，其特征在于，它是以依替卡因光學異構(gòu)體及其藥 用鹽與腎上腺素及其藥用鹽為活性成分，與藥學上適宜輔料組合而成。
2.權(quán)利要求1所述注射用制劑，其特征在于，光學異構(gòu)體優(yōu)選為左旋體。
3.權(quán)利要求1所述注射用制劑，其特征在于，光學異構(gòu)的藥用鹽優(yōu)選為鹽酸鹽、甲磺酸鹽。
4.權(quán)利要求1所述注射用制劑，其特征在于，腎上腺素的藥用鹽優(yōu)選為鹽酸鹽、酒石酸 鹽。
5.權(quán)利要求1所述注射用制劑，其特征在于，可以以水針、凍干粉、無菌粉、大容量輸液 的形式存在。
6.權(quán)利要求1所述注射用制劑，其特征在于，左旋依替卡因的單位制劑投入量為 5mg_600mgo
7.權(quán)利要求1所述注射用制劑，其特征在于，腎上腺素的單位制劑投入量為 0. 012mg-2mgo
8.權(quán)利要求1所述注射用制劑，其特征在于，所述的藥學上適宜的輔料包括藥用載體、 等滲調(diào)節(jié)劑、PH調(diào)節(jié)劑、抗氧劑、鰲合劑中的一種或幾種。
9.權(quán)利要求1所述注射用制劑，可用于浸潤麻醉、神經(jīng)阻滯、硬膜外麻醉和表面麻醉。
全文摘要
本發(fā)明為一種含依替卡因異構(gòu)體的注射用制劑，它是以依替卡因光學異構(gòu)體與腎上腺素及其藥用鹽為活性成分，與藥學上適宜輔料組合而成。所述注射用制劑，可以以水針、凍干粉、無菌粉、大容量輸液的形式存在，用于浸潤麻醉、神經(jīng)阻滯、硬膜外麻醉和表面麻醉。
文檔編號A61P23/00GK102000049SQ20091030642
公開日2011年4月6日 申請日期2009年9月1日 優(yōu)先權(quán)日2009年9月1日
發(fā)明者王曉丹, 王立江 申請人:北京利樂生制藥科技有限公司