專利名稱：一種具有抗氧化、延緩衰老功能的藥物組合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種具有抗氧化、延緩衰老功能的藥物組合物及其制備方法， 屬于藥品和保健食品領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
英國(guó)Harman于1956年率先提出自由基與機(jī)體衰老和疾病有關(guān)，接著在1957 年發(fā)表了第一篇研究報(bào)告，闡述用含O. 5%_1%自由基清除劑的的飼料喂養(yǎng)小鼠 可延長(zhǎng)壽命。由于自由基學(xué)說(shuō)能比較清楚地解釋機(jī)體衰老過(guò)程中出現(xiàn)的種種癥 狀，如老年斑、皺紋及免疫力下降等，因此倍受關(guān)注，己為人們所普遍接受。 自由基衰老理論的中心內(nèi)容認(rèn)為，衰老來(lái)自機(jī)體正常代謝過(guò)程中產(chǎn)生自由基隨 機(jī)而破壞性的作用結(jié)果，由自由基引起機(jī)體衰老的主要機(jī)制可以概括為以下三 個(gè)方面。
1、 生命大分子的交聯(lián)聚合和指褐素的累積
自由基作用于脂質(zhì)過(guò)氧化反應(yīng)，氧化終產(chǎn)物丙二醛等會(huì)引起蛋白質(zhì)、核酸 等生命大分子的交聯(lián)聚合，該現(xiàn)象是衰老的一個(gè)基本因素。脂褐素(Lipofuscin) 不溶于水故不易被排除，這樣就在細(xì)胞內(nèi)大量堆積，在皮膚細(xì)胞的堆積，即形 成老年斑，這是老年衰老的一種外表象征而皮膚細(xì)胞的堆積，則會(huì)出現(xiàn)記憶 減退或智力障礙甚至出現(xiàn)老年癡呆癥。膠原蛋白的交聯(lián)聚合，會(huì)使膠原蛋白溶 解性下降、彈性降低及水合能力減退，導(dǎo)致老年皮膚失去張力而皺紋增多以及 老年骨質(zhì)再生能力減弱等。脂質(zhì)的過(guò)氧化導(dǎo)致眼球晶狀體出現(xiàn)視網(wǎng)膜模糊等病
變，誘發(fā)出現(xiàn)老年性視力障礙(如眼花、白內(nèi)障等)。由于自由基的破壞而引起 皮膚衰老，出現(xiàn)皺紋，脂褐素的堆積使皮膚細(xì)胞免疫力的下降導(dǎo)致皮膚腫瘤易 感性增強(qiáng)，這些都是自由基的破壞。
2、 器官組織細(xì)胞的破壞與減少
器官組織細(xì)胞的破壞與減少，是機(jī)體衰老的癥狀之一。例如神經(jīng)元細(xì)胞數(shù) 量的明顯減少，是引起老年人感覺(jué)與記憶力下降、動(dòng)作遲鈍及智力障礙的又一 重要原因。器官組織細(xì)胞破壞或減少主要是由于基因突變改變了遺傳信息的傳 遞，導(dǎo)致蛋白質(zhì)與酶的合成錯(cuò)誤以及酶活性的降低。這些的積累，造成了器官 組織細(xì)胞的老化與死亡。生物膜上的不飽和脂肪酸極易受自由基的侵襲發(fā)生過(guò) 氧化反應(yīng)，氧化作用對(duì)衰老有重要的影響，自由基通過(guò)對(duì)脂質(zhì)的侵襲加速了細(xì) 胞的衰老進(jìn)程。
3、 免疫功能的降低自由基作用于免疫系統(tǒng)，或作用于淋巴細(xì)胞使其受損，引起老年人細(xì)胞免 疫與體液免疫功能減弱，并使免疫識(shí)別力下降出現(xiàn)自身免疫性疾病。
所謂自身免疫性疾病，就是免疫系統(tǒng)不僅攻擊病原體和異常細(xì)胞，同時(shí)也 侵犯了自身正常的健康組織，將自身組織當(dāng)作外來(lái)異物來(lái)攻擊。如彌散性硬皮
病、系統(tǒng)性硬結(jié)、潰瘍性結(jié)腸炎、成膠質(zhì)病變和Crohnn氏病(局部性回腸炎)之 類的自身免疫性疾病，往往伴有較多的染色體斷裂。研究表明，自身免疫病的 病變過(guò)程與自由基有很大的關(guān)系。
科學(xué)家們發(fā)現(xiàn)損害人體健康的自由基幾乎都與那些活性較強(qiáng)的含氧物質(zhì)有 關(guān)，他們把與這些物質(zhì)相結(jié)合的自由基叫作活性氧自由基?；钚匝踝杂苫鶎?duì)人 體的損害實(shí)際上是一種氧化過(guò)程。因此，要降低自由基的損害，就要從抗氧化 做起。降低自由基危害的途徑有兩條 一是，利用內(nèi)源性自由基清除系統(tǒng)清除 體內(nèi)多余自由基；二是發(fā)掘外源性抗氧化劑-自由基清除劑，阻斷自由基對(duì)人體 的入侵。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明目的就是提供一種具有抗氧化、清除自由基、延緩衰老功能的藥物 組合物。
本發(fā)明的另外一個(gè)目的是提供了該藥物組合物的制備方法。
本發(fā)明是通過(guò)以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)的 本發(fā)明是由下述重量配比的原料制成的
何首烏6-12份、維生素E 0. 001-0. 005份、大豆異黃酮0. 01-0. 1份
優(yōu)選為
何首烏9份、維生素E 0.003份、大豆異黃酮0.04份 本發(fā)明藥物組合物的制備方法如下
將何首烏加水或乙醇進(jìn)行提取，將提取液濃縮，干燥，制得干浸膏，粉碎
成粉，加入維生素E、大豆異黃酮；加入制備不同劑型時(shí)所需的各種常規(guī)輔料，
如稀釋劑、崩解劑、賦形劑、粘合劑、潤(rùn)滑劑、表面活性劑、填充劑、防腐劑、 穩(wěn)定劑、矯味劑、增稠劑、助流劑等，以常規(guī)的中藥制劑方法制備成任何一種 常用口服劑型，如片劑、分散片、泡騰片、口腔崩解片、含片、咀嚼片、膠囊 劑、軟膠囊劑、微囊劑、顆粒劑、丸劑、散劑、滴丸劑、緩釋制劑、控釋制劑、 口服液體制劑等。
本發(fā)明中藥組合物的優(yōu)選制備方法如下何首烏加10倍量和8倍量70%的乙醇提取兩次，合并提 取液，濾過(guò)，回收乙醇，減壓濃縮至相對(duì)密度60。C下測(cè)定1.25-1.30，減壓干 燥，制得干浸膏，粉碎成粉，加入維生素E、大豆異黃酮；加入制備不同劑型時(shí) 所需的各種常規(guī)輔料，如稀釋劑、崩解劑、賦形劑、粘合劑、潤(rùn)滑劑、表面活 性劑、填充劑、防腐劑、穩(wěn)定劑、矯味劑、增稠劑、助流劑等，以常規(guī)的中藥 制劑方法制備成任何一種常用口服劑型，如片劑、分散片、泡騰片、口腔崩解 片、含片、咀嚼片、膠囊劑、軟膠囊劑、微囊劑、顆粒劑、丸劑、散劑、滴丸 劑、緩釋制劑、控釋制劑、口服液體制劑等。
本發(fā)明藥物組合物的使用方法
口服；日服用量以生藥計(jì)何首烏6-12g、維生素E 0. 001-0. 005g、大豆 異黃酮0.01-0. lg，優(yōu)選何首烏9g、維生素E 0.003g、大豆異黃酮0.04g;
每日2-3次。
本發(fā)明中各藥物作用機(jī)理如下
何首烏具有烏須發(fā)、悅顏色、益精養(yǎng)血、抗衰老的作用。何首烏主要含 三類有效成分二苯乙烯苷類化合物、蒽醌類化合物及聚合原花青素。此外還 含有卵磷脂和多種微量元素。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，何首烏可明顯降低老年小鼠腦和 肝組織丙二醛含量，增加腦內(nèi)單胺類遞質(zhì)含量，增強(qiáng)SOD活性，還能明顯抑制 老年小鼠腦和肝組織內(nèi)單胺氧化酶-B的活性，從而消除自由基對(duì)機(jī)體的損傷，
延緩衰老和疾病的發(fā)生。脂質(zhì)過(guò)氧化物的生成和沉積可以引起一系列的衰老癥 狀，因此脂質(zhì)過(guò)氧化物的含量是評(píng)價(jià)衰老的主要指標(biāo)之一，何首烏提取物對(duì)小 鼠皮膚脂質(zhì)過(guò)氧化物的生成具有非常明顯的抑制作用，說(shuō)明何首烏具有延緩皮 膚衰老的作用，可以作為良好的皮膚抗衰老化妝品添加劑。此外，何首烏還能
明顯提高老年大鼠的外周淋巴細(xì)胞DNA損傷修復(fù)能力，通過(guò)抑制腦內(nèi)單胺氧化 酶-B活性，影響生物體中樞神經(jīng)遞質(zhì)的含量，從而調(diào)節(jié)中樞神經(jīng)活動(dòng)，延緩大 腦的衰老。
大豆異黃酮大豆異黃酮在化學(xué)上作為結(jié)構(gòu)類似物與雌激素活性有關(guān)，顯 示抑制和協(xié)同的雙向調(diào)節(jié)功效當(dāng)人體內(nèi)雌激素水平偏低時(shí)，異黃酮占據(jù)雌激 素受體，發(fā)揮弱雌激素效應(yīng)，表現(xiàn)出提高雌激素水平的作用；當(dāng)人體內(nèi)雌激素
水平過(guò)高時(shí)，異黃酮以"競(jìng)爭(zhēng)"方式占據(jù)受體位置，同時(shí)發(fā)揮弱雌激素效應(yīng)， 因而從總體上表現(xiàn)出降低體內(nèi)雌激素水平的作用。它與腦、前列腺、膀胱、心 血管、骨組織這些受體的親和力強(qiáng)，而對(duì)子宮、卵巢、乳腺等的親和力弱，而
且其活性只有雌性激素的1/1000-1/100000。因而避免了補(bǔ)充雌激素可能誘發(fā)癌 癥的風(fēng)險(xiǎn)。大豆異黃酮具有預(yù)防婦女更年期綜合征，預(yù)防、改善骨質(zhì)疏松，預(yù)防乳腺癌，預(yù)防心血管疾病，預(yù)防早老性癡米癥，美容、延緩衰老，改善經(jīng)期 不適，提高女性性生活質(zhì)量的作用。
維生素E:維生素E是一種具有抗氧化功能的維生素，是機(jī)體的一種強(qiáng)有效 的自由基清除劑，故可提高機(jī)體的免疫力。維生素E缺乏會(huì)引起吞噬細(xì)胞吞噬
細(xì)菌的功能受抑制，維生素E還可刺激機(jī)體抗體的產(chǎn)生，對(duì)維持機(jī)體的免疫功能、
預(yù)防疾病的發(fā)生起重要作用。
在本發(fā)明組合物中，何首烏起到了延緩皮膚和毛發(fā)衰老等作用，大豆異黃
酮具有弱的雌激素樣作用，可以延緩和防止女性衰老，維生素E是自由基清除
劑，三藥配伍可達(dá)到全面抗衰老的作用，三藥配伍增強(qiáng)了抗氧化、清除自由基 的作用，從根本上達(dá)到了抗衰老的作用，并且促進(jìn)和維持和人體的健康，特別 適合女性服用。
綜上所述，本發(fā)明組合物具有抗氧化、延緩衰老、清除自由基、防輻射、 改善記憶的作用。可用于制備抗氧化、延緩衰老、清除自由基、防輻射和改善
記憶的藥品和保健 品°
本發(fā)明相對(duì)于現(xiàn)有技術(shù)具有療效確切、無(wú)毒副作用、服用方便、價(jià)格低廉 的優(yōu)點(diǎn)。
通過(guò)以下實(shí)驗(yàn)來(lái)進(jìn)一步闡述本發(fā)明所述中藥組合物的有益效果。 采用大鼠的肝微粒體脂質(zhì)過(guò)氧化反應(yīng)模型來(lái)檢測(cè)本發(fā)明組合物抗氧化的活
性，經(jīng)實(shí)驗(yàn)觀察能顯著增加小白鼠的GSH含量，表明本發(fā)明組合物具有抗衰老 和抗氧化活性；能顯著增加小白鼠肝臟的S0D酶活性，當(dāng)與對(duì)照組相比時(shí)，總 SOD(T-S0D)、細(xì)胞溶質(zhì)SOD(Cu. Zn-SOD)和線粒體SOD(Mn_S0D)酶活性在所有劑 量時(shí)全都顯示出統(tǒng)計(jì)學(xué)意義上的增長(zhǎng)，表明本發(fā)明組合物具有抗氧化活性；有 效地減少了小白鼠的丙二醛(MDA)含量，表明本發(fā)明組合物具有體內(nèi)預(yù)防或減 少丙二醛(MDA)合成的抗氧化活性。
具體實(shí)施例方式
實(shí)施例1:
本發(fā)明藥物組合物的膠囊劑的制備
a) 稱取何首烏90g、大豆異黃酮0.4g、維生素E 0.03g備用；
b) 何首烏加10倍量和8倍量70%的乙醇提取兩次，合并提取液，濾過(guò)， 回收乙醇，減壓濃縮至相對(duì)密度60。C下測(cè)定1.25-1.30，減壓干燥，制得干浸
c) 將干浸膏粉碎成粉，加入大豆異黃酮、維生素E，與適量輔料混合，裝入明膠硬膠囊。 實(shí)施例2:
本發(fā)明中藥組合物的顆粒劑的制備
a) 稱取人參30g、何首烏60g、大豆異黃酮O. lg、維生素E 0.03g備用；
b) 何首烏加10倍量和8倍量70%的乙醇提取兩次，合并提取液，濾過(guò)， 回收乙醇，減壓濃縮至相對(duì)密度60。C下測(cè)定1.25-1.30，減壓干燥，制得干浸
c) 將干浸膏粉碎成粉，加入大豆異黃酮、維生素E，加入乙醇作黏合劑， 加入適量淀粉作填充劑，制成顆粒劑。
實(shí)施例3:
本發(fā)明中藥組合物的顆粒劑的制備
a) 稱取人參90g、何首烏120g、大豆異黃酮lg、維生素E 0.03g備用；
b) 何首烏加10倍量和8倍量的水提取兩次，合并提取液，濾過(guò)，回收乙 醇，減壓濃縮至相對(duì)密度6(TC下測(cè)定1.25-1. 30，減壓干燥，制得干浸膏；
c) 將干浸膏粉碎成粉，加入大豆異黃酮、維生素E，加入乙醇作黏合劑， 加入適量淀粉作填充劑，制成顆粒劑。
實(shí)施例4:
本發(fā)明中藥組合物的片劑的制備
a) 稱取人參60g、何首烏60g、大豆異黃酮0.4g、維生素E 0.03g備用；
b) 何首烏加10倍量和8倍量70%的乙醇提取兩次，合并提取液，濾過(guò)， 回收乙醇，減壓濃縮至相對(duì)密度60。C下測(cè)定1.25-1.30，減壓干燥，制得干浸
c) 將干浸膏粉碎成粉，加入大豆異黃酮、維生素E，加入輔料制成顆粒， 并干燥，壓制成片。
實(shí)施例5:
本發(fā)明中藥組合物的泡騰片劑的制備
a) 稱取人參70g、何首烏80g、大豆異黃酮0.4g、維生素E 0.03g備用；
b) 何首烏加10倍量和8倍量70%的乙醇提取兩次，合并提取液，濾過(guò)， 回收乙醇，減壓濃縮至相對(duì)密度60。C下測(cè)定1.25-1.30，減壓干燥，制得干浸C)將干浸膏粉碎成粉，加入大豆異黃酮、維生素E，加入酒石酸、碳酸氫 鈉、甜味劑、填充劑混勻，用無(wú)水乙醇制粒，干燥，加入潤(rùn)滑劑混勻，壓片， 即得。
實(shí)施例6:
本發(fā)明中藥組合物的分散片劑的制備
a) 稱取人參80g、何首烏70g、大豆異黃酮0.4g、維生素E 0.03g備用；
b) 何首烏加10倍量和8倍量70%的乙醇提取兩次，合并提取液，濾過(guò)， 回收乙醇，減壓濃縮至相對(duì)密度60。C下測(cè)定1.25-1.30，減壓干燥，制得干浸
c) 將干浸膏粉碎成粉，加入大豆異黃酮、維生素E，加入崩解劑、填充劑 或稀釋劑，混合均勻，加入粘合劑制成軟材，制顆粒，干燥，加入部分崩解劑、 助流劑或潤(rùn)滑劑混勻，壓片，即得。
權(quán)利要求
1、一種具有抗氧化、延緩衰老作用的藥物組合物，其特征在于，該組合物是由下列重量份的原料藥制成何首烏6-12份、維生素E 0.001-0.005份、大豆異黃酮0.01-0.1份。
2、 根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，該組合物是由下列重 量份的原料藥制成何首烏9份、維生素E Q.003份、大豆異黃酮0.04份。
3、 權(quán)利要求1或2所述藥物組合物的制備方法，其特征在于，該方法為 將何首烏加水或乙醇進(jìn)行提取，將提取液濃縮，干燥，制得干浸膏，粉碎成粉，加入大豆異黃酮、維生素E，制備成活性成分；將所得活性成分與輔料混 合，制成藥劑學(xué)上任何一種藥劑。
4、 根據(jù)權(quán)利要求3所述藥物組合物的制備方法，其特征在于，該方法為 將何首烏加10倍量和8倍量70%的乙醇提取兩次，合并提取液，濾過(guò)，回收乙醇，減壓濃縮至相對(duì)密度60。C下測(cè)定1.25-1. 30，減壓干燥，制得干浸膏， 粉碎成粉，加入大豆異黃酮、維生素E，制備成活性成分；將所得活性成分與輔 料混合，制成藥劑學(xué)上任何一種藥劑。
5、 權(quán)利要求1或2所述藥物組合物用于制備抗氧化和延緩衰老的藥物或保 健食品的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一種具有抗氧化、延緩衰老功能的藥物組合物及其制備方法。該藥物組合物是由何首烏、維生素E、大豆異黃酮按一定重量配比制備而成。它可以被制備成任何一種常用內(nèi)服劑型。本發(fā)明中藥組合物具有抗氧化、延緩衰老的功效。
文檔編號(hào)A61K36/185GK101450114SQ20071017855
公開(kāi)日2009年6月10日 申請(qǐng)日期2007年11月30日 優(yōu)先權(quán)日2007年11月30日
發(fā)明者鄒明琛 申請(qǐng)人:北京因科瑞斯醫(yī)藥科技有限公司