專利名稱：一種具有抗氧化、延緩衰老功能的藥物組合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種具有抗氧化、延緩衰老功能的藥物組合物及其制備方法， 屬于藥品和保健食品領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
英國Harman于1956年率先提出自由基與機體衰老和疾病有關(guān)，接著在1957 年發(fā)表了第一篇研究報告，闡述用含O. 5%-1%自由基清除劑的的飼料喂養(yǎng)小鼠 可延長壽命。由于自由基學(xué)說能比較清楚地解釋機體衰老過程中出現(xiàn)的種種癥 狀，如老年斑、皺紋及免疫力下降等，因此倍受關(guān)注，已為人們所普遍接受。 自由基衰老理論的中心內(nèi)容認為，衰老來自機體正常代謝過程中產(chǎn)生自由基隨 機而破壞性的作用結(jié)果，由自由基引起機體衰老的主要機制可以概括為以下三 個方面。
1、 生命大分子的交聯(lián)聚合和指褐素的累積
自由基作用于脂質(zhì)過氧化反應(yīng)，氧化終產(chǎn)物丙二醛等會引起蛋白質(zhì)、核酸 等生命大分子的交聯(lián)聚合，該現(xiàn)象是衰老的一個基本因素。脂褐素(Lipofuscin) 不溶于水故不易被排除，這樣就在細胞內(nèi)大量堆積，在皮膚細胞的堆積，即形 成老年斑，這是老年衰老的一種外表象征而皮膚細胞的堆積，則會出現(xiàn)記憶 減退或智力障礙甚至出現(xiàn)老年癡呆癥。膠原蛋白的交聯(lián)聚合，會使膠原蛋白溶 解性下降、彈性降低及水合能力減退，導(dǎo)致老年皮膚失去張力而皺紋增多以及 老年骨質(zhì)再生能力減弱等。脂質(zhì)的過氧化導(dǎo)致眼球晶狀體出現(xiàn)視網(wǎng)膜模糊等病 變，誘發(fā)出現(xiàn)老年性視力障礙(如眼花、白內(nèi)障等)。由于自由基的破壞而引起 皮膚衰老，出現(xiàn)皺紋，脂褐素的堆積使皮膚細胞免疫力的下降導(dǎo)致皮膚腫瘤易 感性增強，這些都是自由基的破壞。
2、 器官組織細胞的破壞與減少
器官組織細胞的破壞與減少，是機體衰老的癥狀之一。例如神經(jīng)元細胞數(shù) 量的明顯減少，是引起老年人感覺與記憶力下降、動作遲鈍及智力障礙的又一 重要原因。器官組織細胞破壞或減少主要是由于基因突變改變了遺傳信息的傳 遞，導(dǎo)致蛋白質(zhì)與酶的合成錯誤以及酶活性的降低。這些的積累，造成了器官 組織細胞的老化與死亡。生物膜上的不飽和脂肪酸極易受自由基的侵襲發(fā)生過 氧化反應(yīng)，氧化作用對衰老有重要的影響，自由基通過對脂質(zhì)的侵襲加速了細 胞的衰老進程。
3、 免疫功能的降低
3自由基作用于免疫系統(tǒng)，或作用于淋巴細胞使其受損，引起老年人細胞免 疫與體液免疫功能減弱，并使免疫識別力下降出現(xiàn)自身免疫性疾病。
所謂自身免疫性疾病，就是免疫系統(tǒng)不僅攻擊病原體和異常細胞，同時也 侵犯了自身正常的健康組織，將自身組織當(dāng)作外來異物來攻擊。如彌散性硬皮
病、系統(tǒng)性硬結(jié)、潰瘍性結(jié)腸炎、成膠質(zhì)病變和Crohnn氏病(局部性回腸炎)之 類的自身免疫性疾病，往往伴有較多的染色體斷裂。研究表明，自身免疫病的 病變過程與自由基有很大的關(guān)系。
科學(xué)家們發(fā)現(xiàn)損害人體健康的自由基幾乎都與那些活性較強的含氧物質(zhì)有 關(guān)，他們把與這些物質(zhì)相結(jié)合的自由基叫作活性氧自由基。活性氧自由基對人 體的損害實際上是一種氧化過程。因此，要降低自由基的損害，就要從抗氧化 做起。降低自由基危害的途徑有兩條 一是，利用內(nèi)源性自由基清除系統(tǒng)清除 體內(nèi)多余自由基；二是發(fā)掘外源性抗氧化劑-自由基清除劑，阻斷自由基對人體 的入侵。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明目的就是提供一種具有抗氧化、清除自由基、延緩衰老功能的藥物 組合物。
本發(fā)明的另外一個目的是提供了該藥物組合物的制備方法。
本發(fā)明是通過以下技術(shù)方案實現(xiàn)的 本發(fā)明是由下述重量配比的原料制成的
紅景天20-90份、維生素E 0.001-0.01份、葡萄籽提取物(原花青素含量 》95%) 0. (U-0.1份
優(yōu)選為
紅景天30-60份、維生素E 0.002-0.005份、葡萄籽提取物(原花青素含 量>95%) 0.01-0. 06份 最佳為
紅景天45份、維生素E 0.003份、葡萄籽提取物(原花青素含量》95%) 0. 03份
本發(fā)明藥物組合物的制備方法如下
將紅景天原料適度粉碎，用5-20倍量的50-80%乙醇溶液作溶劑，熱回流 (50-90°C)l-3次，每次l-3小時，回收乙醇；提取液加適量純化水稀釋，靜置， 合并提取液，濾過，適當(dāng)濃縮；濃縮液通過大孔吸附樹脂吸附，用蒸餾水洗至
4流出液無色，稀乙醇洗脫，收集洗脫液，減壓回收乙醇至無醇味；收集洗脫液， 濃縮，干燥，得紅景天提取物，粉碎成粉，加入維生素E、葡萄籽提取物(原花 青素含量>95%);加入制備不同劑型時所需的各種常規(guī)輔料，如稀釋劑、崩解 劑、賦形劑、粘合劑、潤滑劑、表面活性劑、填充劑、防腐劑、穩(wěn)定劑、矯味 劑、增稠劑、助流劑等，以常規(guī)的中藥制劑方法制備成任何一種常用口服劑型， 如片劑、分散片、泡騰片、口腔崩解片、含片、咀嚼片、膠囊劑、軟膠囊劑、 微囊劑、顆粒劑、丸劑、散劑、滴丸劑、緩釋制劑、控釋制劑、口服液體制劑 等。
將紅景天原料適度粉碎，用8倍量70%乙醇溶液熱回流(8(TC) 3次，每次2 小時，回收乙醇，提取液加適量純化水稀釋，靜置，合并提取液，濾過，適當(dāng) 濃縮，濃縮液通過大孔吸附樹脂吸附，用蒸餾水洗至流出液無色，稀乙醇洗脫， 收集洗脫液，減壓回收乙醇至無醇味，收集洗脫液，濃縮，干燥，得紅景天提 取物，粉碎成粉，加入維生素E、葡萄籽提取物(原花青素含量》95%);加入 制備不同劑型時所需的各種常規(guī)輔料，如稀釋劑、崩解劑、賦形劑、粘合劑、 潤滑劑、表面活性劑、填充劑、防腐劑、穩(wěn)定劑、矯味劑、增稠劑、助流劑等， 以常規(guī)的中藥制劑方法制備成任何一種常用口服劑型，如片劑、分散片、泡騰 片、口腔崩解片、含片、咀嚼片、膠囊劑、軟膠囊劑、微囊劑、顆粒劑、丸劑、 散劑、滴丸劑、緩釋制劑、控釋制劑、口服液體制劑等。
本發(fā)明中各藥物作用機理如下
紅景天紅景天中所含的紅景天甙和甙元酪醇具有抗疲勞、抗缺氧、抗微 波輻射、抗毒以及對神經(jīng)系統(tǒng)和新陳代謝的雙向調(diào)節(jié)作用。而且還是一種環(huán)境 適應(yīng)藥。千多年前，生活在西藏高原上的藏族人民就以紅景天入藥，用以健身 壯體，抵抗不良環(huán)境的影響。藥理實驗證明，紅景天有抑制機體內(nèi)自由基反應(yīng) 的作用。
維生素E:維生素E維生素E是一種具有抗氧化功能的維生素，是機體的一
種強有效的自由基清除劑，故可提高機體的免疫力。維生素E缺乏會引起吞噬 細胞吞噬細菌的功能受抑制，維生素E還可刺激機體抗體的產(chǎn)生，對維持機體的
免疫功能、預(yù)防疾病的發(fā)生起重要作用。
葡萄籽提取物葡萄籽提取物原花青素是從葡萄籽中提取的一種新型高效 抗氧化劑，具有優(yōu)異的抗氧化性能和顯著的清除自由基能力，具有抗氧化，抗 炎、抗病原體、促進血液循環(huán)等功能，有非常強的體內(nèi)活性，并且吸收迅速完 全。
在本發(fā)明組合物中，紅景天是主藥，起到了抗缺氧、抑制自由基反應(yīng)、清除自由基的作用，維生素E和葡萄籽提取物作為輔藥，共同起到抗缺氧、清除 自由基的作用。
綜上所述，本發(fā)明組合物具有抗氧化、延緩衰老、清除自由基、防輻射、 改善記憶的作用?？捎糜谥苽淇寡趸⒀泳徦ダ?、清除自由基、防輻射和改善 記憶的藥品和保健品。
本發(fā)明相對于現(xiàn)有技術(shù)具有療效確切、無毒副作用、服用方便、價格低廉 的優(yōu)點。
通過以下實驗來進一步闡述本發(fā)明所述中藥組合物的有益效果。 采用大鼠的肝微粒體脂質(zhì)過氧化反應(yīng)模型來檢測本發(fā)明組合物抗氧化的活
性，經(jīng)實驗觀察能顯著增加小白鼠的GSH含量，表明本發(fā)明組合物具有抗衰老 和抗氧化活性；能顯著增加小白鼠肝臟的S0D酶活性，當(dāng)與對照組相比時，總 SOD (T-S0D)、細胞溶質(zhì)S0D(Cu.Zn-S0D)和線粒體S0D(Mn-S0D)酶活性在所有劑 量時全都顯示出統(tǒng)計學(xué)意義上的增長，表明本發(fā)明組合物具有抗氧化活性；有 效地減少了小白鼠的丙二醛(MDA)含量，表明本發(fā)明組合物具有體內(nèi)預(yù)防或減 少丙二醛(MDA)合成的抗氧化活性。
具體實施例方式
實施例h
本發(fā)明藥物組合物的膠囊劑的制備
a) 稱取紅景天45kg、維生素E 0.003kg、葡萄籽提取物(原花青素含量 >95%) 0. 03kg備用;
b) 將紅景天原料適度粉碎，用8倍量70%乙醇溶液熱回流(80°03次， 每次2小時，回收乙醇，提取液加適量純化水稀釋，靜置，合并提取液，濾過， 適當(dāng)濃縮，濃縮液通過大孔吸附樹脂吸附，用蒸餾水洗至流出液無色，稀乙醇 洗脫，收集洗脫液，減壓回收乙醇至無醇味，收集洗脫液，濃縮，干燥，得紅 景天提取物；
c) 將紅景天提取物粉碎成粉，加入維生素E、葡萄籽提取物(原花青素含 量>95%)，與適當(dāng)輔料混合，制備成明膠硬膠囊。
實施例2:
本發(fā)明中藥組合物的顆粒劑的制備
a) 稱取紅景天90kg、維生素E 0.003kg、葡萄籽提取物(原花青素含量 》95%) 0. 03kg備用;b) 將紅景天原料適度粉碎，用8倍量70%乙醇溶液熱回流(80°03次， 每次2小時，回收乙醇，提取液加適量純化水稀釋，靜置，合并提取液，濾過， 適當(dāng)濃縮，濃縮液通過大孔吸附樹脂吸附，用蒸餾水洗至流出液無色，稀乙醇 洗脫，收集洗脫液，減壓回收乙醇至無醇味，收集洗脫液，濃縮，干燥，得紅 景天提取物；
c) 將紅景天提取物粉碎成粉，加入維生素E、葡萄籽提取物(原花青素含 量》95%)，加入乙醇作黏合劑，加入適量淀粉作填充劑，制成顆粒劑。
實施例3:
本發(fā)明中藥組合物的顆粒劑的制備
a) 稱取紅景天20kg、維生素E 0.003kg、葡萄籽提取物(原花青素含量 》95%) 0.03kg備用;
b) 將紅景天原料適度粉碎，用8倍量70%乙醇溶液熱回流(80°03次， 每次2小時，回收乙醇，提取液加適量純化水稀釋，靜置，合并提取液，濾過， 適當(dāng)濃縮，濃縮液通過大孔吸附樹脂吸附，用蒸餾水洗至流出液無色，稀乙醇 洗脫，收集洗脫液，減壓回收乙醇至無醇味，收集洗脫液，濃縮，干燥，得紅 景天提取物；
c) 將紅景天提取物粉碎成粉，加入維生素E、葡萄籽提取物(原花青素含 量》95%)，加入乙醇作黏合劑，加入適量淀粉作填充劑，制成顆粒劑。
實施例4:
本發(fā)明中藥組合物的片劑的制備
a) 稱取紅景天60kg、維生素E 0.003kg、葡萄籽提取物(原花青素含量 >95%) 0. 03kg備用；
b) 將紅景天原料適度粉碎，用8倍量70%乙醇溶液熱回流(80°03次， 每次2小時，回收乙醇，提取液加適量純化水稀釋，靜置，合并提取液，濾過， 適當(dāng)濃縮，濃縮液通過大孔吸附樹脂吸附，用蒸餾水洗至流出液無色，稀乙醇 洗脫，收集洗脫液，減壓回收乙醇至無醇味，收集洗脫液，濃縮，干燥，得紅 景天提取物；
c) 將紅景天提取物粉碎成粉，加入維生素E、葡萄籽提取物(原花青素含 量》95%)，加入輔料制成顆粒，并干燥，壓制成片。
實施例5:本發(fā)明中藥組合物的泡騰片劑的制備
a) 稱取紅景天70kg、維生素E 0.003kg、葡萄籽提取物(原花青素含量 》95%) 0. 03kg備用;
b) 將紅景天原料適度粉碎，用8倍量70%乙醇溶液熱回流(80°03次， 每次2小時，回收乙醇，提取液加適量純化水稀釋，靜置，合并提取液，濾過， 適當(dāng)濃縮，濃縮液通過大孔吸附樹脂吸附，用蒸餾水洗至流出液無色，稀乙醇 洗脫，收集洗脫液，減壓回收乙醇至無醇味，收集洗脫液，濃縮，干燥，得紅 景天提取物；
c) 將紅景天提取物粉碎成粉，加入維生素E、葡萄籽提取物(原花青素含 量>95%)，加入酒石酸、碳酸氫鈉、甜味劑、填充劑混勻，用無水乙醇制粒， 干燥，加入潤滑劑混勻，壓片，即得。
實施例6:
本發(fā)明中藥組合物的分散片劑的制備
a) 稱取紅景天30kg、維生素E 0.003kg、葡萄籽提取物(原花青素含量 >95%) 0, 03kg備用；
b) 將紅景天原料適度粉碎，用8倍量70%乙醇溶液熱回流(80°03次， 每次2小時，回收乙醇，提取液加適量純化水稀釋，靜置，合并提取液，濾過， 適當(dāng)濃縮，濃縮液通過大孔吸附樹脂吸附，用蒸餾水洗至流出液無色，稀乙醇 洗脫，收集洗脫液，減壓回收乙醇至無醇味，收集洗脫液，濃縮，干燥，得紅 景天提取物；
c) 將紅景天提取物粉碎成粉，加入維生素E、葡萄籽提取物(原花青素含 量》95%)，加入崩解劑、填充劑或稀釋劑，混合均勻，加入粘合劑制成軟材， 制顆粒，干燥，加入部分崩解劑、助流劑或潤滑劑混勻，壓片，即得。
權(quán)利要求
1、一種具有抗氧化、延緩衰老作用的藥物組合物，其特征在于，該組合物是由下列重量份的原料藥制成紅景天20-90份、維生素E 0.001-0.01份、葡萄籽提取物(原花青素含量≥95％)0.01-0.1份。
2、 根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，該組合物是由下列重 量份的原料藥制成紅景天30-60份、維生素E 0.002-0.005份、葡萄籽提取 物(原花青素含量》95%) 0.01-0.06份。
3、 根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，該組合物是由下列重 量份的原料藥制成紅景天45份、維生素E 0.003份、葡萄籽提取物(原花青 素含量>95%) 0.03份。
4、 權(quán)利要求1或2或3所述藥物組合物的制備方法，其特征在于，該方法為將紅景天原料適度粉碎，用5-20倍量的50-80%乙醇溶液作溶劑，熱回流 (50-9(TC)l-3次，每次l-3小時，回收乙醇；提取液加適量純化水稀釋，靜置， 合并提取液，濾過，適當(dāng)濃縮，濃縮液通過大孔吸附樹脂吸附，用蒸餾水洗至 流出液無色，稀乙醇洗脫，收集洗脫液，減壓回收乙醇至無醇味，收集洗脫液， 濃縮，干燥，得紅景天提取物，粉碎成粉，加入維生素E、葡萄籽提取物(原花 青素含量》95%)，制備成活性成分，將所得活性成分與輔料混合，制成藥劑學(xué) 上任何一種藥劑。
5、 根據(jù)權(quán)利要求4所述藥物組合物的制備方法，其特征在于，該方法為 將紅景天原料適度粉碎，用8倍量70%乙醇溶液熱回流(80°03次，每次2小時，回收乙醇，提取液加適量純化水稀釋，靜置，合并提取液，濾過，適當(dāng) 濃縮，濃縮液通過大孔吸附樹脂吸附，用蒸餾水洗至流出液無色，稀乙醇洗脫， 收集洗脫液，減壓回收乙醇至無醇味，收集洗脫液，濃縮，干燥，得紅景天提 取物，粉碎成粉，加入維生素E、葡萄籽提取物(原花青素含量》95%)，制備 成活性成分，將所得活性成分與輔料混合，制成藥劑學(xué)上任何一種藥劑。
6、 權(quán)利要求1或2或3所述藥物組合物用于制備抗氧化和延緩衰老的藥物 或保健食品的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種具有抗氧化、延緩衰老功能的藥物組合物及其制備方法。該藥物組合物是由紅景天、維生素E、葡萄籽提取物(原花青素含量≥95％)按一定重量配比制備而成。它可以被制備成任何一種常用內(nèi)服劑型。本發(fā)明中藥組合物具有抗氧化、延緩衰老的功效。
文檔編號A61K36/185GK101450150SQ20071017851
公開日2009年6月10日 申請日期2007年11月30日 優(yōu)先權(quán)日2007年11月30日
發(fā)明者鄭清娉 申請人:北京因科瑞斯醫(yī)藥科技有限公司