專利名稱：一種具有降血糖功能的藥物組合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種具有降血糖功能的藥物組合物及其制備方法，屬于藥品和 保健食品領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
糖尿病是由遺傳和環(huán)境因素相互作用而引起的一組代謝異常綜合征。長期 糖尿病可引起多個(gè)系統(tǒng)器官的慢性并發(fā)癥，導(dǎo)致功能障礙和衰竭，成為致殘、 致死的主要原因。目前，我國人群中糖尿病的患病率近幾年有顯著上升的趨勢。 由于糖尿病的病因和發(fā)病機(jī)制尚未完全明了，因此目前還缺乏有效的病因治療 方法?，F(xiàn)在臨床上對糖尿病的治療多采用胰島素治療和口服降糖藥物治療，然 而糖尿病屬于一種終身性疾病，需要長期用藥，胰島素的注射給藥方法往往會(huì) 給患者帶來許多不便，而臨床常用的口服降糖藥物多屬于化學(xué)藥品，長期服用 也會(huì)引發(fā)一系列的不良反應(yīng)。鑒于存在以上問題，故開發(fā)一種安全、有效、適 于長期服用的降血糖藥物和保健食品在目前的市場上是非常急需的。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明目的就是提供一種具有降血糖功能的藥物組合物。 本發(fā)明的另外一個(gè)目的是提供了該藥物組合物的制備方法。 本發(fā)明是通過以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)的 本發(fā)明是由下述重量配比的原料制成的
苦瓜5-30份、吡啶甲酸鉻0.001-0. 009份、蜂膠O.卜O. 5份 優(yōu)選為
苦瓜20份、吡啶甲酸鉻0.006份、蜂膠0.3份 本發(fā)明藥物組合物的制備方法如下
將所述重量配比的苦瓜加水或乙醇進(jìn)行提取，將提取液濃縮，干燥，制得 干浸膏，粉碎成粉，加入蜂膠、吡啶甲酸鉻，加入制備不同劑型時(shí)所需的各種 常規(guī)輔料，如稀釋劑、崩解劑、賦形劑、粘合劑、潤滑劑、表面活性劑、填充 劑、防腐劑、穩(wěn)定劑、矯味劑、增稠劑、助流劑等，以常規(guī)的中藥制劑方法制 備成任何一種常用口服劑型，如片劑、分散片、泡騰片、口腔崩解片、含片、 咀嚼片、膠囊劑、軟膠囊劑、微囊劑、顆粒劑、丸劑、散劑、滴丸劑、緩釋制 劑、控釋制劑、口服液體制劑等。
本發(fā)明中藥組合物的優(yōu)選制備方法如下
將所述重量配比的苦瓜加10倍量和8倍量70%的乙醇提取兩次，合并提取液，濾過，回收乙醇，減壓濃縮至相對密度60。C下測定1.25-1. 30，減壓干燥， 制得干浸膏，粉碎成粉，加入蜂膠、吡啶甲酸鉻，加入制備不同劑型時(shí)所需的 各種常規(guī)輔料，如稀釋劑、崩解劑、賦形劑、粘合劑、潤滑劑、表面活性劑、 填充劑、防腐劑、穩(wěn)定劑、矯味劑、增稠劑、助流劑等，以常規(guī)的中藥制劑方 法制備成任何一種常用口服劑型，如片劑、分散片、泡騰片、口腔崩解片、含 片、咀嚼片、膠囊劑、軟膠囊劑、微囊劑、顆粒劑、丸劑、散劑、滴丸劑、緩 釋制劑、控釋制劑、口服液體制劑等。 本發(fā)明中藥組合物的使用方法
口服；日服用量以生藥計(jì)苦瓜5-30g、吡啶甲酸鉻0.001-0.009g、蜂膠 0.1-0.5g，優(yōu)選苦瓜20g、吡啶甲酸鉻0.006g、蜂膠0.3g;每日2-3次。 本發(fā)明中各藥物作用機(jī)理如下
吡啶甲酸鉻Cr3+是人體必需的微量元素，它是葡萄糖耐量因子的組成成 分，具有胰島素樣作用，可促進(jìn)細(xì)胞對葡萄糖的利用，促進(jìn)葡萄糖的氧化磷酸 化，促進(jìn)糖原合成，提高胰島素的穩(wěn)定性，從而降低血糖。吡啶甲酸是人和哺 乳動(dòng)物肝臟、腎臟內(nèi)產(chǎn)生的氨基酸代謝產(chǎn)物，并大量存在于牛奶等食物中，其 與Cr3+緊密結(jié)合成吡啶甲酸鉻，可以被人體很好地吸收。因此吡啶甲酸鉻是一 種被衛(wèi)生部所允許的、能添加到保健食品中的功效成分。吡啶甲酸鉻可順利通 過細(xì)胞膜直接作用于組織細(xì)胞，能增強(qiáng)胰島素活性，改善人體糖代謝。
蜂膠是蜜蜂用從植物幼芽及樹干上采集的樹脂，蜜蜂上鄂的分泌物、蜂 蠟、少量花粉加工而成的一種具有芳香氣味，粘性大的天然混合物，燃燒時(shí)有 特殊的香味，味微苦澀。蜂膠的主要成分有黃酮、萜稀類、有機(jī)酸類、芳香性 醛類及多種氨基酸酶、維生素、礦物質(zhì)等，蜂膠中復(fù)雜的有效成分，是優(yōu)良天 然保健品和藥物的物質(zhì)基礎(chǔ)。蜂膠能活化細(xì)胞，促進(jìn)組織再生，修復(fù)病損的胰 島細(xì)胞和組織，幫助降低血糖；消除炎癥，治療感染，預(yù)防和治療感染性并發(fā) 癥；降低血脂、軟化血管、改善微循環(huán)，糖尿病患者服用蜂膠可以防止視力下 降及心腦血管并發(fā)癥；恢復(fù)體力，消除"三多一少"癥狀；糖尿病人堅(jiān)持服用 蜂膠可強(qiáng)化免疫功能，增強(qiáng)體質(zhì)，提高生活質(zhì)量。
苦瓜具有清心明目、益氣解熱的作用，苦瓜含苦瓜甙、苦瓜素等，藥理 實(shí)驗(yàn)證明，苦瓜具有明顯的降低血糖的作用。
在本發(fā)明組合物中，苦瓜作為主藥，苦瓜作為有苦味的植物是人們?nèi)粘ｏ?食中較少食用的，其中蘊(yùn)涵了大量糖尿病人需要的微量元素，并且有明顯的降 血糖作用，輔以蜂膠消除炎癥、治療感染、改善微循環(huán)，再加入能增強(qiáng)胰島素 活性，改善人體糖代謝的吡啶甲酸鉻，五味藥配伍從根本上全面調(diào)節(jié)糖尿病人的機(jī)體，改善糖尿病人的身體健康狀況，可將糖尿病人的血糖調(diào)節(jié)到正常水平。 綜上所述，本發(fā)明組合物具有具有補(bǔ)氣補(bǔ)陰、清心除煩、消除炎癥、改善
微循環(huán)、降血糖、防治糖尿病極其感染性并發(fā)癥的作用。可用于治療糖尿病。
可用于制備預(yù)防和治療糖尿病的中藥和保健品。
本發(fā)明相對于現(xiàn)有技術(shù)具有療效確切、無毒副作用、服用方便、價(jià)格低廉
的優(yōu)點(diǎn)。
通過以下實(shí)驗(yàn)來進(jìn)一步闡述本發(fā)明所述屮藥組合物的有益效果。
根據(jù)衛(wèi)生部《新藥審批辦法》要求，實(shí)驗(yàn)造型動(dòng)物選用健康Wistar大白鼠
和昆明種小白鼠，用四氧嘧啶進(jìn)行實(shí)驗(yàn)動(dòng)物糖尿病理造型，采用治療糖尿病已 知西藥甲苯碘丁脲片做為本研究分組對照藥物。
這組系統(tǒng)的藥理研究共有本發(fā)明藥物對初段造型動(dòng)物的血糖影響，對血
清胰島素含量的影響，對血胰高血糖素含量的影響，對血超氧化物歧化酶含量
(SOD)及其活性的影響，對肝組織過氧化脂質(zhì)含量的影響，對血清脂類代謝的影 響，對機(jī)體抗疲勞作用，對機(jī)體適應(yīng)能力的影響，對腹腔E噬細(xì)胞吞噬功能的 影響，即以四氧嘧啶誘發(fā)糖尿病大(小)鼠為模型，對該藥降糖作用機(jī)理及藥物 的整體效應(yīng)的有關(guān)指標(biāo)做了較系統(tǒng)的測定。
本實(shí)驗(yàn)系統(tǒng)藥理研究證實(shí)(l)大、小劑量對不同實(shí)驗(yàn)造型動(dòng)物(人、小鼠)
有非常明顯的可重復(fù)的降血糖作用。對造型小鼠的研究表明，降糖效果優(yōu)于西
藥甲苯碘丁脲。而且，表現(xiàn)出較強(qiáng)的后效應(yīng)。(2)大小劑量均能明顯提高造型動(dòng)
物血中胰島素含量。隨藥物濃度提高，升高胰島素含量更加明顯。同時(shí)，降低 血中胰高血糖素含量。其降糖機(jī)理之一可能是降低胰高血糖素含量，提高胰島 素含量，進(jìn)而，抑制肝糖元分解而降低血糖含量。這種降糖作用和效果優(yōu)于西
藥甲苯碘丁脲組。(3)同甲苯碘丁脲一樣能使造型動(dòng)物血超氧化物岐化酶(SOD) 含量明顯提高，并能使血中SOD活性提高，同時(shí)，能明顯降低肝組織中Lpo，說 明有明顯的消除體內(nèi)有害自由基作用。為治療糖尿病，提高機(jī)體生命力提供了依 據(jù)。(4)一般糖尿病患者多出現(xiàn)高脂血癥，總膽固醇(TC)和甘油三脂(TG)的血漿 濃度均明顯高于正常人。血漿TC， TG水平與糖尿病病情控制有關(guān)。高膽固醇血 癥是糖尿病并發(fā)大血管病的主要原因，本發(fā)明藥物能明顯降低造型動(dòng)物TC和膽 固醇酸(TCE)含量，增加給藥劑量更加明顯，可降低血清高密度脂蛋白膽固醇 (HDL-C)，上述作用優(yōu)于甲苯碘丁脲片，這種作用與其明顯降糖作用一致，提示 該藥對治療糖尿病引起高脂血癥并發(fā)血管疾病尤為適宜。
(5)—般藥理研究表明，本發(fā)明藥物能明顯提高小鼠負(fù)重游泳時(shí)間，提 高機(jī)體抗疲勞能力，能明顯提高小鼠對低溫、高溫的適應(yīng)能力，增強(qiáng)機(jī)體對環(huán)境的適應(yīng)能力，能明顯提高小鼠腹腔滲出細(xì)胞吞噬雞紅血球的能力，從而增加 機(jī)體免疫力。
具體實(shí)施例方式
實(shí)施例1:
本發(fā)明藥物組合物的膠囊劑的制備
a) 稱取苦瓜20kg、吡啶甲酸鉻0.006kg、蜂膠0.3kg，備用；
b) 將苦瓜用10倍量和8倍量70%的乙醇提取兩次，合并提取液，濾過， 回收乙醇，減壓濃縮至相對密度60。C下測定1.25-1.30，減壓干燥，制得干浸
c) 將干浸膏粉碎成粉，加入蜂膠、吡啶甲酸鉻、適量輔料，干燥，裝入 明膠硬膠囊。
實(shí)施例2:
本發(fā)明藥物組合物的顆粒劑的制備
a) 稱取苦瓜5kg、吡啶甲酸鉻0.001kg、蜂膠O. lkg，備用；
b) 將苦瓜用]0倍量和8倍量70%的乙醇提取兩次，合并提取液，濾過， 回收乙醇，減壓濃縮至相對密度6(TC下測定1.25-1.30，減壓干燥，制得干浸
c) 將干浸膏粉碎，加入蜂膠、吡啶甲酸輅，加入適量淀粉作填充劑，制 成顆粒劑。
實(shí)施例3:
本發(fā)明藥物組合物的顆粒劑的制備
a) 稱取苦瓜30kg、吡啶甲酸鉻0.009kg、蜂膠O. 5kg，備用；
b) 將苦瓜用10倍量和8倍量水提取兩次，合并提取液，濾過，回收乙 醇，減壓濃縮至相對密度6(TC下測定1.25-1. 30，減壓干燥，制得干浸膏；
c) 將干浸膏粉碎，加入蜂膠、吡啶甲酸鉻，加入乙醇作黏合劑，加入適 量淀粉作填充劑，制成顆粒劑。
實(shí)施例4:
本發(fā)明藥物組合物的片劑的制備
a) 稱取苦瓜45kg、吡啶甲酸鉻0.006kg、蜂膠0. 3kg，備用；
b) 將苦瓜用10倍量和8倍量80%的乙醇提取兩次，合并提取液，濾過，回收乙醇，減壓濃縮至相對密度60。C下測定1.25-1.30，減壓干燥，制得干浸
c) 將干浸膏粉碎，加入蜂膠、吡啶甲酸鉻，加入輔料制成顆粒，并干燥， 壓制成片。
實(shí)施例5:
本發(fā)明藥物組合物的泡騰片劑的制備
a) 稱取苦瓜25kg、吡啶甲酸鉻0.006kg、蜂膠0. 3kg，備用；
b) 將苦瓜用10倍量和8倍量70%的乙醇提取兩次，合并提取液，濾過， 回收乙醇，減壓濃縮至相對密度6CTC下測定1.25-1.30，減壓干燥，制得干浸
c) 將干浸膏粉碎，加入蜂膠、吡啶甲酸鉻，加入酒石酸、碳酸氫鈉、甜 味劑、填充劑混勻，用無水乙醇制粒，干燥，加入潤滑劑混勻，壓片，即得。
實(shí)施例6:
本發(fā)明藥物組合物的分散片劑的制備
a) 稱取苦瓜30kg、吡啶甲酸鉻0.006kg、蜂膠O. 3kg，備用；
b) 將苦瓜用10倍量和8倍量70%的乙醇提取兩次，合并提取液，濾過， 回收乙醇，減壓濃縮至相對密度60。C下測定1.25-1.30，減壓干燥，制得干浸
c) 將干浸膏粉碎，加入蜂膠、吡啶甲酸鉻，加入崩解劑、填充劑或稀釋 劑，混合均勻，加入粘合劑制成軟材，制顆粒，干燥，加入部分崩解劑、助流 劑或潤滑劑混勻，壓片，即得。
權(quán)利要求
1、一種具有降血糖作用的藥物組合物，其特征在于，該組合物是由下列重量份的原料藥制成苦瓜5-30份、吡啶甲酸鉻0.001-0.009份、蜂膠0.1-0.5份。
2、 根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，該組合物是由下列重 量份的原料藥制成苦瓜20份、吡啶甲酸鉻0.006份、蜂膠0.3份。
3、 權(quán)利要求1或2所述藥物組合物的制備方法，其特征在于，該方法為 將所述重量配比的苦瓜加水或乙醇進(jìn)行提取，將提取液濃縮，干燥，制得干浸膏，粉碎成粉，加入蜂膠、吡啶甲酸鉻，制備成活性成分；將所得活性成 分與輔料混合，制成藥劑學(xué)上任何一種藥劑。
4、 根據(jù)權(quán)利要求3所述藥物組合物的制備方法，其特征在于，該方法為 將所述重量配比的苦瓜加10倍量和8倍量70%的乙醇提取兩次，合并提取液，濾過，回收乙醇，減壓濃縮至相對密度60。C下測定1.25-1. 30，減壓干燥， 制得干浸膏，粉碎成粉，加入蜂膠、吡啶甲酸鉻，制備成活性成分；將所得活 性成分與輔料混合，制成藥劑學(xué)上任何一種藥劑。
5、 權(quán)利要求1或2所述藥物組合物用于制備預(yù)防和治療糖尿病的藥物或保 健食品的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種具有降血糖功能的藥物組合物及其制備方法。該藥物組合物是由苦瓜、吡啶甲酸鉻和蜂膠按一定重量配比制備而成。它可以被制備成任何一種常用內(nèi)服劑型。本發(fā)明中藥組合物具有降血糖的功效，可用于治療糖尿病。
文檔編號(hào)A61K36/42GK101450095SQ20071017851
公開日2009年6月10日 申請日期2007年11月30日 優(yōu)先權(quán)日2007年11月30日
發(fā)明者張永麗 申請人:北京因科瑞斯醫(yī)藥科技有限公司