專利名稱：一種含有吡酮洛芬的外用抗炎藥物組合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種外用抗炎藥物組合物及其制備方法，尤其是涉及一種含有吡 酮洛芬的外用抗炎藥物半固體組合物及其制備方法，其中吡酮洛芬以分散狀態(tài)混 合于基質(zhì)組分中。此外用抗炎藥物組合物主要用于骨關(guān)節(jié)炎、肌炎等的治療。
技術(shù)背景吡酮洛芬屬于一種非甾體抗炎藥，適用于骨關(guān)節(jié)炎、肌炎等運(yùn)動(dòng)系統(tǒng)炎癥的 止痛；局部用于關(guān)節(jié)周圍炎、關(guān)節(jié)病、類風(fēng)濕性肌炎、腰痛等的輔助治療。CN03803580公開(kāi)了一種藥物片劑，適用于該片劑的活性成分包括吡酮洛芬。 非甾體抗炎制劑的缺點(diǎn)在于，當(dāng)進(jìn)行口服給藥時(shí)它們會(huì)引起胃腸道疾病。為避免 這些缺點(diǎn)，進(jìn)行了各種研究以發(fā)展外用抗炎劑。US2005004098公開(kāi)了一種抗炎劑的可分散制劑，此種制劑主要用于治療有 外開(kāi)口的液體器官的炎癥。適用于該制劑的藥用活性成分包括吡酮洛芬。但是這 種可分散制劑只能用于有外開(kāi)口的液體器官，有一定的使用局限性，且其主要提 供了一種混懸液，均勻度不好。本發(fā)明提供了一種含有吡酮洛芬活性成分的外用抗炎藥物，通過(guò)選擇適宜的 基質(zhì)，使制得的半固體制劑外觀均勻細(xì)膩、粘度適中、均勻度高。同時(shí)，因?yàn)檫?酮洛酚為水難溶性藥物，如何使該外用抗炎劑的粒徑符合規(guī)定也是是難題之一， 發(fā)明人找到了一種適宜的方法，使其能夠均勻的分散到基質(zhì)中，且粒徑很小。本 外用抗炎制劑主要用于關(guān)節(jié)炎、骨炎等運(yùn)動(dòng)系統(tǒng)炎癥的止痛；局部用于關(guān)節(jié)周圍 炎、關(guān)節(jié)病、類風(fēng)濕性肌炎、腰痛等的輔助治療。 發(fā)明內(nèi)容本發(fā)明提供了一種外用抗炎劑，其活性成分為吡酮洛芬或其生理上可接受的 鹽，并以分散狀態(tài)混合于基質(zhì)中，該外用抗炎劑的存在形式為半固體制劑，可以 為軟膏劑、乳膏劑或凝膠劑。本發(fā)明提供的這種外用抗炎劑，吡酮洛芬及其生理上可接受的鹽以0.5%~5% 重量百分比的量進(jìn)行混合，優(yōu)選1%~3%。本發(fā)明提供的這種外用抗炎劑，其基質(zhì)組分含有親水性聚合物、油性物質(zhì)、 非離子型表面活性劑、水、抗氧劑、防腐劑和促滲劑。本發(fā)明提供的這種外用抗炎劑，其親水性聚合物選自甘油、山梨醇、丙二醇、 卡波姆中的一種或幾種的混合物，其重量百分比為50 70%。本發(fā)明提供的這種外用抗炎劑，其油性物質(zhì)選自羊毛脂、十八醇、十六醇、 微晶蠟、白凡士林、蜂蠟、二甲基硅油、液體石蠟、石蠟中的一種或幾種的混合 物，其重量百分比為30~50%。本發(fā)明提供的這種外用抗炎劑，其非離子型表面活性劑選自甘油三油酸酯、 單硬脂酸甘油酯、蔗糖酯、司盤類、吐溫類、泊洛沙姆中的一種或幾種的混合物， 其重量百分比為2 15%。本發(fā)明提供的這種外用抗炎劑，其促滲劑選自油酸、薄荷醇、二甲基硅油、 乙醇、甘油、液體石蠟、二甲基亞砜、氮酮中的一種或幾種的混合物，其重量百 分比為0.01 5%。本發(fā)明提供的這種外用抗炎劑，其活性成分吡酮洛芬及其生理上可接受的鹽 先用適宜的溶劑加熱溶解后，再分散于基質(zhì)中。本發(fā)明提供的這種外用抗炎劑，溶解活性成分所選用的適宜的溶劑選自乙 醇、三氯甲烷、氯仿、冰醋酸中的一種。本發(fā)明提供的這種外用抗炎劑，主要用于骨關(guān)節(jié)炎、肌炎等運(yùn)動(dòng)系統(tǒng)炎癥的 止痛；局部用于關(guān)節(jié)周圍炎、關(guān)節(jié)病、類風(fēng)濕性肌炎、腰痛等的輔助治療。 具體實(shí)施例下面結(jié)合實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步的詳細(xì)說(shuō)明，但并不局限于下述的實(shí)施 例。其中"％"是指"重量％"。 實(shí)施例一此實(shí)施例的存在形式為軟膏劑。組分_百分比(％)鹽酸吡酮洛酚 0.70三氯甲垸 10.0山梨醇 20.31， 3 —丙二醇 20.0 PVP 2.00 聚丙烯二醇200 47.0 Totel 100制備方法將處方量山梨醇溶于處方量1， 3 —丙二醇中，然后加入處方量的聚丙烯二醇和PVP，攪拌溶解得溶液l。將處方量鹽酸吡酮洛酚溶于三氯甲垸中，加熱使 之加快溶解，將其加入溶液l中，邊加邊攪拌。將混合溶液在l(TC攪拌lh，得 蠟狀軟膏。 實(shí)施例二此實(shí)施例的存在形式為乳膏。組分百分比(％)油相鹽酸吡酮洛酚2.68乙醇7.20液體石蠟15.0十六醇5.00單硬脂酸甘油酯5.00水相水40.0甘油20.0丙二醇5.00尼泊金甲酯0.10BHA0.02Totel100制備方法-油相制備方法1、 稱取處方量十六醇、單硬脂酸甘油酯和液體石蠟，放入燒杯中，混合后 邊攪拌邊水浴加熱至75度。2、 取乙醇溶解鹽酸吡酮洛芬，完全溶解后，加入上述溶液中，攪拌。 水相制備方法-稱取處方量甘油、純凈水、丙二醇、BHA和尼泊金甲酯加入到燒杯中，混 合后邊攪拌邊水浴加熱至75度。 乳膏的制備將油相放到75度水浴鍋中，用乳勻機(jī)以1000轉(zhuǎn)/分的速度攪拌油相，同時(shí) 慢慢加入水相。攪拌5min，將其從水浴鍋中取出放入冷水中，使其快速降溫， 同時(shí)以100轉(zhuǎn)/分的速度攪拌。 實(shí)施例三此實(shí)施例的存在形式為凝膠劑。組分百分比(％)鹽酸吡酮洛酚4.30冰醋酸15.70卡泊姆-9342.50聚乙二醇20.0PVP2.50水55.0Totd100制備方法將卡泊姆-934、聚乙二醇和PVP溶于處方量的水中，完全溶解得溶液。將 主藥溶于冰醋酸中，加入上述溶液中。用三乙醇胺調(diào)節(jié)pH值至5 7。
權(quán)利要求
1. 一種外用抗炎劑，其活性成分為吡酮洛芬或其生理上可接受的鹽，其中所述的吡酮洛芬以分散狀態(tài)混合于基質(zhì)中，該外用抗炎劑的存在形式為半固體制劑，可以為軟膏劑、乳膏劑或凝膠劑。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的外用抗炎劑，其特征在于吡酮洛芬及其生理上可接受 的鹽以0.5°/『5%重量百分比的量進(jìn)行混合，優(yōu)選1%~3%。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的外用抗炎劑，其特征在于pH值范圍在6 8之間。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的外用抗炎劑，其中所述的基質(zhì)組分含有親水性聚合物、 油性物質(zhì)、非離子型表面活性劑、水、抗氧劑、防腐劑、pH調(diào)節(jié)劑和促滲劑。
5. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的外用抗炎劑，其特征在于親水性聚合物選自甘油、山 梨醇、丙二醇、卡波姆中的一種或幾種的混合物，其重量百分比為50 70%。
6. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的外用抗炎劑，其特征在于油性物質(zhì)選自羊毛脂、十六 十八醇、十六醇、微晶蠟、白凡士林、蜂蠟、二甲基硅油、液體石蠟、石蠟 中的一種或幾種的混合物，其重量百分比為30 50%。
7. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的外用抗炎劑，其特征在于非離子型表面活性劑選自甘 油三油酸酯、單硬脂酸甘油酯、蔗糖酯、司盤類、吐溫類、泊洛沙姆中的一 種或幾種的混合物，其重量百分比為2 15%。
8. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的外用抗炎劑，其特征在于促滲劑選自油酸、薄荷醇、 二甲基硅油、乙醇、甘油、液體石蠟、二甲基亞砜、氮酮中的一種或幾種的 混合物，其重量百分比為0.01 5%。
9. 根據(jù)權(quán)力要求1所述的外用抗炎劑，其特征在于活性成分吡酮洛芬及其生理 上可接受的鹽先用適宜的溶劑加熱溶解后，再分散于基質(zhì)中。
10.根據(jù)權(quán)利要求8所述的外用抗炎劑，其中所述的適宜的溶劑選自乙醇、三氯 甲烷、氯仿、冰醋酸中的一種。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一種含有吡酮洛芬的外用抗炎藥物組合物及其制備方法，該組合物包括吡酮洛芬活性成分和基質(zhì)組分，其存在形式可以為乳膏劑、軟膏劑或凝膠劑，該藥物組合物主要用于骨關(guān)節(jié)炎、肌炎等的治療。
文檔編號(hào)A61P19/02GK101269073SQ20071006458
公開(kāi)日2008年9月24日 申請(qǐng)日期2007年3月21日 優(yōu)先權(quán)日2007年3月21日
發(fā)明者孟凡靜 申請(qǐng)人:北京德眾萬(wàn)全藥物技術(shù)開(kāi)發(fā)有限公司