專利名稱：一種豆腐果苷滴丸及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明是一種豆腐果苷滴丸及其制備方法，屬于藥物制劑技術領域。
背景技術：
豆腐果苷系從山龍眼科植物蘿卜樹果實中提取的有效成分，具有較強的止痛、鎮(zhèn)靜、安眠作用。適用于緩解神經(jīng)官能癥的頭痛、頭昏及睡眠障礙，輔助治療原發(fā)性頭痛。失眠在西方發(fā)達國家非常嚴重，美國成人30％～35％患有失眠癥，法國為30％。在我國也同樣是一個很普遍的問題，流行病學調查表明，失眠癥成人的發(fā)病率為30-35％，特別是以婦女和老人居多。我國成人有7億之多，老人達1.2億，并且隨著社會的快速發(fā)展，生活節(jié)奏的加快，工作壓力的增大，人的精神處于緊張狀態(tài)，導致失眠患者越來越多，并且發(fā)病率還有繼續(xù)上升的趨勢，因此，治療失眠的藥物市場很大。我國約有上億人患有失眠癥，平均每人每年用藥20元，失眠藥物每年銷售額就有20億元。因此，以治療失眠為主要作用的豆腐果苷，其市場潛力十分巨大。但目前豆腐果苷的劑型僅有片劑，品種較為單一。而滴丸工藝簡單，對設備的要求不高，同時滴丸發(fā)揮藥效快，生物利用度高，攜帶和服用方便、本發(fā)明在制劑成型的同時改善了藥物的口感，特別適合于兒童、老年人、臥床病人、吞咽困難患者。

發(fā)明內容
本發(fā)明的目的在于提供一種豆腐果苷的口服滴丸及其制備方法。
本發(fā)明所述的豆腐果苷滴丸各組分的重量百分比為豆腐果苷5-35％，聚乙二醇45-75％，矯味劑1-10％，矯味劑1-10％，分散劑5-15％。
豆腐果苷滴丸的具體的制備工藝為將豆腐果苷、矯味劑及泡騰劑分別粉碎，并過100目篩。按與藥物的重量配比為1∶2～8的比例，將聚乙二醇置于容器中，水浴加熱熔融，在攪拌的同時緩慢加入已過篩的原料藥豆腐果苷及矯味劑、分散劑，充分混勻后，將此混合物傾入滴制器的保溫罐中，保持滴制溫度為80～100℃。選擇合適的滴頭和滴速，將混合物滴入甲基硅油中成丸，固化，經(jīng)過濾后，用石油醚(60～90℃)洗去丸表面的冷卻劑，室溫下干燥，即得豆腐果苷滴丸。
本發(fā)明所述的滴丸基質包括聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚氧乙烯硬脂酸酯，其中聚乙二醇4000、聚乙二醇6000成型效果較佳，最后優(yōu)選聚乙二醇4000。
本發(fā)明所述的矯味劑包括甜菊糖甙、阿司巴甜、蔗糖、木糖醇、甘露醇、乳糖、檸檬酸，其中阿司巴甜、甜菊糖甙、乳糖甜味較佳，最后優(yōu)選甜菊糖甙和檸檬酸合用。
為保證藥物在基質中的分散均勻，要求藥物及矯味劑粒度為100目，并加入基質與分散劑充分混合，再通過使用機械攪拌或膠體磨等設備制備均勻細膩的混合物。
本發(fā)明所述的冷卻劑包括液體石蠟、甲基硅油、植物油，液體石蠟、甲基硅油成型性都較好，比較液體石蠟，甲基硅油表面張力小，粘度較大，有利于改善滴丸的圓整度，優(yōu)選甲基硅油。
本發(fā)明所述的滴丸借助固體分散技術與分散劑的作用使藥物在水溶性載體中成為高度分散狀態(tài)的一種固體分散物。從而與原有劑型相比較明顯提高了藥物的分散度、溶解度和溶出速度，最終提高了生物利用度與豆腐果苷片相比較，滴丸的崩解度、溶出度測定結果如下
本發(fā)明所述的滴丸在主要成型基質的基礎上，加入矯味劑，改善了豆腐果苷原有的苦味口感，方便患者口腔含服，特別適用于夜間無水送服及兒童、臥床病人、老年人及吞咽困難者。
具體實施例方式
實施例1將豆腐果苷12g及木糖醇8g分別粉碎，并過100目篩，再與微粉硅膠5g充分混合。按與藥物的重量配比為1∶5的比例，將聚乙二醇400060g置于容器中，水浴加熱熔融，在攪拌的同時緩慢加入已過篩的原料藥豆腐果苷及木糖醇，充分混勻后，將此混合物傾入滴制器的保溫罐中，保持滴制溫度為75～90℃。選擇合適的滴頭和滴速，將混合物滴入甲基硅油中成丸，固化，經(jīng)過濾后，用石油醚(60～90℃)洗去丸表面的冷卻劑，室溫下干燥，即得豆腐果苷滴丸。
實施例2將豆腐果苷12g、蔗糖3.84g、檸檬酸0.48g分別粉碎，并過100目篩，再與淀粉8g混合均勻。按與藥物的重量配比為1∶3的比例，將聚乙二醇6000 36g置于容器中，水浴加熱熔融，在攪拌的同時緩慢加入已過篩的原料藥豆腐果苷、蔗糖、檸檬酸，充分混勻后，將此混合物傾入滴制器的保溫罐中，保持滴制溫度為100～115℃。選擇合適的滴頭和滴速，將混合物滴入甲基硅油中成丸，固化，經(jīng)過濾后，用石油醚(60～90℃)洗去丸表面的冷卻劑，室溫下干燥，即得豆腐果苷滴丸。
實施例3將豆腐果苷12g、阿斯巴甜1.8g、檸檬酸1.8g分別粉碎，并過100目篩，再與微粉硅膠7g混合均勻。按與藥物的重量配比為1∶4的比例，將聚氧乙烯硬脂酸酯48g置于容器中，水浴加熱熔融，在攪拌的同時緩慢加入已過篩的原料藥神衰果素、阿斯巴甜、檸檬酸充分混勻后，將此混合物傾入滴制器的保溫罐中，保持滴制溫度為70～90℃。選擇合適的滴頭和滴速，將混合物滴入液體石蠟中成丸，固化，經(jīng)過濾后，用石油醚(60～90℃)洗去丸表面的冷卻劑，室溫下干燥，即得豆腐果苷滴丸。
實施例4將豆腐果苷12g、甜菊糖甙1.44g、檸檬酸1g分別粉碎，并過100目篩。按與藥物的重量配比為1∶3的比例，將聚乙二醇4000∶6000(4∶1)共36g置于容器中，水浴加熱熔融，在攪拌的同時緩慢加入已過篩的原料藥豆腐果苷、甜菊糖甙、檸檬酸，充分混勻后，將此混合物傾入滴制器的保溫罐中，保持滴制溫度為80～100℃。選擇合適的滴頭和滴速，將混合物滴入甲基硅油中成丸，固化，經(jīng)過濾后，用石油醚(60～90℃)洗去丸表面的冷卻劑，室溫下干燥，即得豆腐果苷滴丸。
實施例5
將豆腐果苷12g、甜菊糖甙0.96g、檸檬酸0.48g分別粉碎，并過100目篩。按與藥物的重量配比為1∶3的比例，將聚乙二醇4000 36g置于容器中，水浴加熱熔融，在攪拌的同時緩慢加入已過篩的原料藥豆腐果苷及甜菊糖甙、檸檬酸充分混勻后，將此混合物傾入滴制器的保溫罐中，保持滴制溫度為80～100℃。選擇合適的滴頭和滴速，將混合物滴入甲基硅油中成丸，固化，經(jīng)過濾后，用石油醚(60～90℃)洗去丸表面的冷卻劑，室溫下干燥，即得豆腐果苷滴丸。
權利要求
1.一種豆腐果苷滴丸，其特征在于由豆腐果苷原料藥與合適的基質和輔料組成，各組分的重量百分比為豆腐果苷5-35％，聚乙二醇45-75％，矯味劑1-10％，分散劑5-15％。
2.根據(jù)權利要求1所述的豆腐果苷滴丸，其特征在于采用下列方法制成步驟一將豆腐果苷、矯味劑分別粉碎，并過100目篩；步驟二按與藥物的重量配比為1∶2～8的比例，將滴丸基質置于容器中，水浴加熱熔融，在攪拌的同時緩慢加入已過篩的原料藥豆腐果苷、矯味劑及分散劑，充分混勻后，將此混合物傾入滴制器的保溫罐中，保持滴制溫度為80～100℃；選擇合適的滴頭和滴速，將混合物滴入冷卻劑中成丸，固化，經(jīng)過濾后，用石油醚(60～90℃)洗去丸表面的冷卻劑，室溫下干燥，即得豆腐果苷滴丸。
3.根據(jù)權利要求1或2所述的豆腐果苷滴丸的制備方法，其特征在于所述的矯味劑是指甜菊糖甙、阿斯巴甜、乳糖、蔗糖、甘露醇、木糖醇、檸檬酸中的一種或幾種物質合用，優(yōu)選甜菊糖甙和檸檬酸。
4.根據(jù)權利要求1或2或3所述的豆腐果苷滴丸的制備方法，其特征在于所述的滴丸基質是指聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚氧乙烯硬脂酸酯中的一種或幾種物質合用，優(yōu)選聚乙二醇4000。
5.根據(jù)權利要求1或2或3所述的豆腐果苷滴丸的制備方法，其特征在于所述的冷卻劑為液體石蠟、甲基硅油、植物油中的一種，優(yōu)選甲基硅油。
6.根據(jù)權利要求1或2所述的豆腐果苷滴丸的制備方法，其特征在于所述的分散劑為微粉硅膠、淀粉中的一種，優(yōu)選微粉硅膠。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種豆腐果苷滴丸及其制備方法，該制劑各組分的重量百分比為豆腐果苷5－35％，聚乙二醇45－75％，矯味劑1－10％，分散劑5－15％，與原有劑型相比較明顯提高了藥物的分散度、溶解度和溶出速度，最終提高了生物利用度。該制劑可以達到起效迅速，提高藥物穩(wěn)定性，降低生產(chǎn)成本，攜帶和服用方便的目的。特別適合于兒童、老年人、臥床病人、吞咽困難患者。
文檔編號A61P25/04GK1785199SQ20051004861
公開日2006年6月14日 申請日期2005年11月9日 優(yōu)先權日2005年11月9日
發(fā)明者周瑩, 王京昆, 孫媛, 字剛, 段麗萍, 李東明 申請人:云南省藥物研究所