專利名稱：四物軟膠囊及其制備工藝的制作方法
專利說明四物軟膠囊及其制備工藝 本發(fā)明涉及四物軟膠囊及其制備方法。
四物中藥制劑是由當(dāng)歸、川芎、白芍加熟地黃而成。方中熟地甘溫味厚，而質(zhì)柔潤，長于滋陰養(yǎng)血，為君藥。當(dāng)歸補(bǔ)血養(yǎng)肝，和血調(diào)經(jīng)，為臣藥。佐以白芍養(yǎng)血柔肝和營，川芎活血行氣，調(diào)暢氣血。其中地、芍為陰柔之品，與辛溫之歸、芎相配，則補(bǔ)血而不滯血，和血而不傷血。四藥配合，功能養(yǎng)血和血，可使?fàn)I血調(diào)和，因此血虛者可用之以補(bǔ)血，血瘀者用之以行血，構(gòu)成既能補(bǔ)血，又能活血調(diào)經(jīng)之方劑。
現(xiàn)有產(chǎn)品中將這四味藥做成有口服制劑有合劑、顆粒劑、丸劑，這三種劑型口感差，均不能完全掩蓋其不適味道，吞服、攜帶使用均不方便，質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)比較簡單化。
本發(fā)明的目的是避免現(xiàn)有劑型及技術(shù)中存在的不足之處，提供一種四物軟膠囊及其制備工藝，通過先進(jìn)的制劑工藝，以保持良好藥效的基礎(chǔ)上，對原有的工藝及制劑進(jìn)行改良，制得四物軟膠囊，以進(jìn)一步提高產(chǎn)品質(zhì)量和技術(shù)含量。四物軟膠囊能夠克服已有劑型的缺點(diǎn)，產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定、攜帶服用方便、有效成分溶出快，生物利用度高，滿足該類劑型在外觀、硬度、崩解度等和理化性質(zhì)方面的標(biāo)準(zhǔn)，其質(zhì)量穩(wěn)定，使用方便有效。
本發(fā)明四物軟膠囊是由囊殼和囊殼中內(nèi)容物組成，其技術(shù)方案為按當(dāng)歸、川芎、白芍、熟地黃重量比為1∶1∶1∶1計，當(dāng)歸和川芎蒸餾提取揮發(fā)油，蒸餾后的水溶液另器收集，藥渣與白芍、熟地黃流浸膏進(jìn)行滲漉，收集濾液，濃縮，加上述揮發(fā)油，加入適量輔料，混勻，包裹于軟膠囊囊殼中形成軟膠囊劑。
輔料包括稀釋劑，助懸劑，表面活性劑，防腐劑，抗氧化劑和附加劑中的一種或幾種。其中稀釋劑為聚乙二醇類、異丙醇、吐溫、司盤、甘油、丙二醇、水、礦物油及植物油中的一種或幾種；助懸劑為油蠟混合物、蜂蠟、乙基羥乙基纖維素、甲殼素、甲殼糖、甲基纖維素、羧甲基纖維素、瓊脂、羥丙基甲基纖維素、黃原膠、單硬脂酸鋁、乙基纖維素中的一種或幾種；抗氧劑為乙二胺四乙酸、乙二胺四乙酸二鈉鹽、二丁基羥基甲苯、甘氨酸、肌醇、抗壞血酸、抗壞血酸鈉、卵磷脂、蘋果酸、氫醌、枸椽酸、琥珀酸、焦亞硫酸鈉中的一種或幾種；防腐劑為山梨酸、山梨酸甲酯、對羥基苯甲酸甲酯、對羥基苯甲酸乙酯、對羥基苯甲酸丙酯、對羥基苯甲酸丁酯、對羥基苯甲酸苯酯、對羥基苯甲酸芐酯類、對羥基苯甲酸甲酯鈉、苯甲酸、苯甲醇、丙二醇、甘油中的一種或幾種；所述的附加劑為防腐劑、抗氧劑、著色劑、遮光劑中的一種或幾種。
本發(fā)明的四物軟膠囊在常規(guī)軟膠囊制備方法的基礎(chǔ)上對軟膠囊輔料與主藥的種類和配比劑量、制備過程中各種條件(如溫度、濕度等)、囊殼的配方(其中明膠、甘油配比難以掌握。甘油的量太多，囊殼較軟，比較容易受擠壓變形；甘油的量太少，囊殼較硬、脆，影響軟膠囊的質(zhì)量穩(wěn)定性及崩解時間。)經(jīng)過多次試驗(yàn)研究及長期考察優(yōu)選，最后獲得了較好的配比。具有配比合理、工藝簡單、易于控制的特點(diǎn)。
藥物和輔料最佳配比為1∶1.5-1∶2.3之間，最佳處方配比為組成含量(重量百分比)藥物30％-60％稀釋劑 40％-70％潤濕劑 1％-5％助懸劑 1％-5％其它(如抗氧劑、防腐劑) 0％-5％囊殼中明膠與甘油最佳配比為2∶1-4∶1之間。
與已有技術(shù)相比，本發(fā)明的有益效果體現(xiàn)在本發(fā)明是將藥物與輔料混合物包裹于軟膠囊囊殼中制成軟膠囊劑。在保持原有劑型良好藥效的基礎(chǔ)上，對原有的工藝及劑型進(jìn)行改良，改進(jìn)后的軟膠囊軟硬適度，富于柔軟性和韌性，提高了干浸膏中有效成分的含量，含量的測定和定性易于操作，使該藥的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)有了新的提高。產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定、崩解快、生物利用度高、起效快。同時，克服已有劑型的缺點(diǎn)，縮短了生產(chǎn)周期，提高了衛(wèi)生學(xué)標(biāo)準(zhǔn)。
下面結(jié)合實(shí)例對本發(fā)明做進(jìn)一步說明，下述各實(shí)例僅用于說明本發(fā)明，但本發(fā)明申請的保護(hù)權(quán)限并不僅限于此。
實(shí)施例1組成份數(shù)(按重量計)藥物(按最后所得總藥粉量計) 5份聚乙二醇-4004.5份吐溫-80 0.15份羥丙基甲基纖維素0.08份乙基纖維素 0.1份二丁基羥基甲苯 0.08份丙二醇 0.05份山梨酸甲酯 0.04份軟膠囊的制備當(dāng)歸和川芎蒸餾提取揮發(fā)油，蒸餾后的水溶液另器收集，藥渣與白芍、熟地黃流浸膏進(jìn)行滲漉，收集濾液，濃縮，加上述揮發(fā)油，加入適量按照上述處方制得的軟膠囊基質(zhì)中，混勻，制成軟膠囊。
實(shí)施例2組分 份數(shù)(按重量計)藥物 5份聚乙二醇-400 8.8份聚乙二醇-60000.22份甲殼糖 0.76份甘氨酸 0.1份對羥基苯甲酸苯酯 0.12份軟膠囊的制備當(dāng)歸和川芎蒸餾提取揮發(fā)油，蒸餾后的水溶液另器收集，藥渣與白芍、熟地黃流浸膏進(jìn)行滲漉，收集濾液，濃縮，加上述揮發(fā)油，加入適量按照上述處方制得的軟膠囊基質(zhì)中，混勻，制成軟膠囊。
實(shí)施例3組分 份數(shù)(按重量計)藥物 5份植物油 9.4份甘油 2.5份油蠟混合物 0.37份二丁基羥基甲苯 0.05份抗壞血酸 0.08份苯甲酸鈉 0.1份軟膠囊的制備當(dāng)歸和川芎蒸餾提取揮發(fā)油，蒸餾后的水溶液另器收集，藥渣與白芍、熟地黃流浸膏進(jìn)行滲漉，收集濾液，濃縮，加上述揮發(fā)油，加入適量按照上述處方制得的軟膠囊基質(zhì)中，混勻，制成軟膠囊。
實(shí)施例4組份 份數(shù)(按重量計)藥物 5份聚乙二醇-400 5份軟膠囊的制備當(dāng)歸和川芎蒸餾提取揮發(fā)油，蒸餾后的水溶液另器收集，藥渣與白芍、熟地黃流浸膏進(jìn)行滲漉，收集濾液，濃縮，加上述揮發(fā)油，加入適量按照上述處方制得的軟膠囊基質(zhì)中，混勻，制成軟膠囊。
實(shí)施例5由于軟膠囊內(nèi)容物性質(zhì)的不同，至使其囊殼的配比也不同，因此我們對囊殼的明膠、甘油配比進(jìn)行了詳細(xì)的試驗(yàn)研究
本發(fā)明申請的保護(hù)權(quán)限并不僅限于此，并且在不背離其基本特征的條件下本發(fā)明也可以其它具體形式體現(xiàn)，因此我們認(rèn)為本發(fā)明的具體實(shí)施方案和實(shí)施事例總的來說是說明性的、而不是限制性的，保護(hù)范圍按照所附權(quán)利要求書而不是按照上述說明確定，因此所有在權(quán)利要求的含義及其等同范圍內(nèi)的變化都應(yīng)包括在本發(fā)明范圍中。
權(quán)利要求
1.一種四物軟膠囊，包括囊殼和囊殼中的內(nèi)容物，其特征在于內(nèi)容物包括當(dāng)歸、川芎、白芍、熟地黃及適量的輔料。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的當(dāng)歸、川芎、白芍、熟地黃的重量比為1∶1∶1∶1。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的內(nèi)容物中藥物占30％-60％，輔料占40％-70％。其最佳配比范圍為1∶0.6-1∶1.5。囊殼中明膠與甘油最佳配比范圍為2∶1-4∶1。
4.如權(quán)利要求1中所述四物軟膠囊的制備工藝，其特征包括以下步驟當(dāng)歸和川芎蒸餾提取揮發(fā)油，蒸餾后的水溶液另器收集，藥渣與白芍、熟地黃流浸膏進(jìn)行滲漉，收集濾液，濃縮，加上述揮發(fā)油，加入適量輔料，混勻，包裹于軟膠囊囊殼中形成軟膠囊劑。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的四物軟膠囊其特征在于輔料可為稀釋劑、助懸劑、抗氧劑、表面活性劑和防腐劑中的一種或幾種。
6.根據(jù)權(quán)利要求4所述，其特征在于所述稀釋劑為聚乙二醇類、異丙醇、吐溫、司盤、甘油、丙二醇、水、礦物油及植物油中的一種或幾種；助懸劑為油蠟混合物、蜂蠟、乙基羥乙基纖維素、甲殼素、甲殼糖、甲基纖維素、羧甲基纖維素、瓊脂、羥丙基甲基纖維素、黃原膠、單硬脂酸鋁、乙基纖維素中的一種或幾種；抗氧劑為乙二胺四乙酸、乙二胺四乙酸二鈉鹽、二丁基羥基甲苯、甘氨酸、肌醇、抗壞血酸、抗壞血酸鈉、卵磷脂、蘋果酸、氫醌、枸椽酸、琥珀酸、焦亞硫酸鈉中的一種或幾種；防腐劑為山梨酸、山梨酸甲酯、對羥基苯甲酸甲酯、對羥基苯甲酸乙酯、對羥基苯甲酸丙酯、對羥基苯甲酸丁酯、對羥基苯甲酸苯酯、對羥基苯甲酸芐酯類、對羥基苯甲酸甲酯鈉、苯甲酸、苯甲醇、丙二醇、甘油中的一種或幾種；所述的附加劑為防腐劑、抗氧劑、著色劑、遮光劑中的一種或幾種。
全文摘要
本發(fā)明涉及了一種四物軟膠囊及其制備方法。它是以當(dāng)歸、川芎、白芍、熟地黃及適量的藥用輔料構(gòu)成內(nèi)容物包裹于軟膠囊囊殼中制成軟膠囊。本發(fā)明的軟膠囊劑型輔料與主藥的種類、配比劑量合理，具有給藥方便，起效快，生物利用度高，副作用小的優(yōu)點(diǎn)，其制備方法具有工藝簡單，易于控制，產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定，使用方便有效，無有害殘留的特點(diǎn)。
文檔編號A61K9/48GK1651019SQ20041015550
公開日2005年8月10日 申請日期2004年12月3日 優(yōu)先權(quán)日2004年12月3日
發(fā)明者王艷 申請人:遼寧大生藥業(yè)有限公司