專利名稱：多元醇衍生的抗微生物劑和組合物的制作方法
多元醇衍生的抗微生物劑和組合物提供含選擇多元醇的衍生物作為抗微生物劑的組合物的制備方法和用途，其中羥 基中一個或多個，通常兩個或更多個被衍生而具有某種醚、酯、碳酸酯或氨基甲酸酯基團(tuán)。 認(rèn)為該試劑對人類和動物具有低毒性，同時有效對抗多種病原體且用于涉及人類接觸的應(yīng) 用，例如化妝品、護(hù)發(fā)產(chǎn)品、織物和表面處理例如植物保護(hù)中遇到的表面處理、家庭表面處 理等，以及具有更少人類接觸的應(yīng)用如涂料和塑料?？刮⑸锘衔镒鳛榇罅慨a(chǎn)品和材料的部分受到廣泛使用和接受。抗微生物皂、 對植物的殺真菌處理、局部醫(yī)療、防污涂料和消毒清潔劑正是抗微生物材料的幾種常見用 途。美國專禾Ij6，090，772,5, 955，408,6, 071，866,6, 358，906 和 W096/06152 公開了用 于個人護(hù)理應(yīng)用中的包含三氯生(triclosan)作為抗菌劑的組合物。美國專利5，635，462還公開了包含抗菌劑的組合物。W098/55096公開了用含活性抗微生物劑的殺菌組合物浸漬的具有多孔薄片的抗 微生物擦巾。美國專利6，861，397公開了個人護(hù)理和清潔組合物，其具有增強(qiáng)的包括殺菌劑的 局部活性化合物沉積。美國出版的專利申請20070265^7公開了協(xié)同增效殺真菌組合物和防治有用植 物上或其繁殖材料上的植物病原性病害的方法，其包括將協(xié)同增效殺真菌組合物施用于有 用植物、其場所或其繁殖材料上。美國出版的專利申請2007023U91公開了有效作為抗微生物劑的取代聚乙烯亞胺。美國出版的專利申請20090068138公開了有效作為抗微生物劑的取代聚甘油。美國出版的專利申請20060188453公開了在表面抗微生物處理中的取代2，4_雙 (烷基氨基)嘧啶和這種化合物的制備。重要的是抗微生物化合物，如例如在殺真菌和殺菌組合物中發(fā)現(xiàn)的那些，提供實 質(zhì)且寬譜的微生物數(shù)快速降低且沒有與毒性和皮膚刺激相關(guān)的問題。在許多情況下，理想 的是在施用抗微生物劑很久以后保持抗微生物活性。已發(fā)現(xiàn)本發(fā)明多元醇衍生物為對抗寬譜微生物，包括真菌、革蘭氏陽性細(xì)菌和革 蘭氏陰性細(xì)菌有效的抗微生物化合物。它們在保護(hù)表面，包括合成聚合物如塑料和涂料，和 天然聚合物如木材、棉等的表面中非常有效。它們還對許多常見真菌如侵襲人類皮膚和頭 皮和許多植物的那些也具有活性，例如聚合物為有效的去頭屑和植物保護(hù)劑。發(fā)明描述本發(fā)明提供包含多元醇的醚、酯、碳酸酯或氨基甲酸酯衍生物作為抗微生物劑，在 本發(fā)明中也稱作抗微生物化合物的抗微生物組合物，和它們的使用方法。即本發(fā)明抗微生 物劑衍生自含3-6個羥基的有機(jī)化合物，其中羥基中一個或多個，通常兩個或更多個，通常 3個或更多個已官能化，產(chǎn)生某種醚、酯、碳酸酯或氨基甲酸酯基團(tuán)。抗微生物劑用于在消毒 應(yīng)用中殺死接觸的微生物以及保存和保護(hù)材料以防微生物侵染。
其中G為H或Cp12烷基，例如甲基，或基團(tuán)CH2-OR'，其中R’各自獨立地為H或基團(tuán)R，通常至少一個R’為基團(tuán)R，如式Ia或Λ中，
權(quán)利要求
1. 一種包含一種或多種式I化合物作為抗微生物劑的抗微生物組合物
2.根據(jù)權(quán)利要求1的抗微生物組合物，其中 G為H，C1^12烷基，或基團(tuán)CH2-OR'， R’各自獨立地為H或基團(tuán)R，且R各自獨立地選自C1,烷基、C3_24烯基、C1,烷基羰基和C3_24烯基羰基，其未被間隔或 被一個或多個-0-、-N (R” ) -、-CON (R”)-間隔一次或多次，且未被取代或被一個或多個C3_6 環(huán)烷基、-OR”、-C00R”、-C00M、-SO3M, _S03H、膦酸、鹵素、_C0NR”R”、_NR” R”、膦酸鹽、銨鹽、式-L-Ar、 Il L 的基團(tuán)，或基團(tuán)-Si (Y) 3取代一次或多次，其中Y各自獨立地為羥基、(V4烷基或CV4烷氧基；
3.根據(jù)權(quán)利要求1和2中任一項的抗微生物組合物，其中所述組合物包含一種或多種 選自式Id、II、III和IV的化合物作為抗微生物劑
4.根據(jù)權(quán)利要求1、2和3中任一項的抗微生物組合物，其中至少一個R’和/或R”為 不同于H的基團(tuán)。
5.根據(jù)權(quán)利要求3或4的抗微生物組合物，其中R選自CVm烷基和C1,烷基羰基，它們 未被間隔或被-N(H)-或-N(R”)-間隔一次或多次和/或被一個或多個-NH2、-NHR”、-NR”R”、 鹵素、銨鹽、-C00M、-OH或-OR”取代，其中R”為氫，CV24烷基或C1,烷基羰基，其中烷基或烷基羰基未被間隔或被一個或多 個-O-、-NH-或-N(C1,烷基)_間隔一次或多次，且其中未被間隔或被間隔的烷基或烷基 羰基是未被取代的或被一個或多個選自如下的基團(tuán)取代一次或多次鹵素、銨鹽、-OH、C2_24 烷基羰基、C1O4 烷氧基、C2_M 烷基羧基、-C00M、-CONH2, -CON(H) (C1^24 烷基)、-CON((^24 烷基)2、-NH2, -N(H) (C1^24烷基)、-Ν((^24烷基)2、苯基、被一個或多個CV8烷基取代一次或多 次的苯基、萘基和被一個或多個C"烷基取代一次或多次的萘基。
6.根據(jù)權(quán)利要求5的抗微生物組合物，其中R”為氫、C^24烷基或C1,烷基羰基，其 中烷基或烷基羰基未被間隔或被-0-、-NH-或-MC1,烷基)-間隔一次或多次，和/或被 一個或多個選自如下的基團(tuán)取代一次或多次鹵素、銨鹽、-OH、C1,烷氧基、C2,烷基羰 基、-NH2、-N(H) ((V24 烷基)或-Nd24 烷基)2。
7.根據(jù)權(quán)利要求5的抗微生物組合物，其中R選自被-NH-或-NR”-間隔和/或被一 個或多個-NH2或NHR”-NR”R”取代一次或多次的C^24烷基羰基，其中R”各自獨立地為C1, 烷基或C1,烷基羰基。
8.根據(jù)權(quán)利要求1和2中任一項的抗微生物組合物，其中式I化合物為下式的化合物
9.根據(jù)權(quán)利要求3-8中任一項的抗微生物組合物，其中式I、III或IV的化合物為下 式化合物
10.根據(jù)權(quán)利要求2的抗微生物組合物，其包含多于一種的式I化合物。
11.根據(jù)權(quán)利要求2的抗微生物組合物，其包含含有至少兩個不同的R、R’或R”基團(tuán) 的式I化合物。
12.根據(jù)權(quán)利要求2的抗微生物組合物，其包含其中基團(tuán)R或R”帶有兩個或更多個不 同取代基的式I化合物。
13.根據(jù)權(quán)利要求2的抗微生物組合物，其中將式I的抗微生物化合物與非式I的其他 抗微生物化合物混合。
14.一種保護(hù)塑料、涂料、其他建筑材料、家庭或個人護(hù)理配制劑、工業(yè)配制劑或工業(yè)加 工以防微生物作用的方法，其包括將有效量的根據(jù)權(quán)利要求1或2的式I化合物加入塑料 組合物、涂料組合物或家庭或個人配制劑中。
15.一種保護(hù)皮膚、粘膜和外皮附屬物和植物以防微生物作用的方法，其包括施用根據(jù) 權(quán)利要求1或2的組合物。
16.一種保護(hù)紙、木材、皮革或織物材料以防微生物作用的方法，其包括摻入或施用有 效量的根據(jù)權(quán)利要求1或2的式I化合物或根據(jù)權(quán)利要求1或2的組合物。
17.根據(jù)權(quán)利要求1或2的抗微生物組合物，其為個人護(hù)理制劑、口腔衛(wèi)生配制劑或洗 滌和清潔配制劑。
18.一種根據(jù)權(quán)利要求17的去頭屑組合物。
19.根據(jù)權(quán)利要求1或2的組合物，其包含天然或合成聚合物。
20.根據(jù)權(quán)利要求1或2的組合物，其為機(jī)織物或無紡布織物、紙產(chǎn)品、涂料組合物或塑 料制品。
21.一種清潔和消毒硬質(zhì)表面的方法，其包括施用根據(jù)權(quán)利要求1或2的組合物。
22.一種防止制品生物污染的方法，其包括將根據(jù)權(quán)利要求1或2的式I化合物摻入制 品或制品表面，或?qū)⒏鶕?jù)權(quán)利要求1或2的組合物直接或作為涂料或膜的部分施用于表面 上。
23.一種式Id、II、III或IV的抗微生物化合物
24.根據(jù)權(quán)利要求23的抗微生物化合物，其中至少一個R’和/或R”為不同于H的基團(tuán)。
25.根據(jù)權(quán)利要求M的抗微生物化合物，其中R’和/或R”各自為不同于H的基團(tuán)，或 其中除一個外所有R’和/或R”各自為不同于H的基團(tuán)。
全文摘要
本發(fā)明提供包含至少一種衍生自含至少3個羥基的選擇多元醇的化合物作為抗微生物劑的抗微生物組合物，其中羥基中一個或多個，通常兩個或更多個衍生形成某種可帶有其他官能團(tuán)的醚、酯、碳酸酯或氨基甲酸酯基團(tuán)。還提供這類抗微生物化合物。該組合物有效對抗多種病原體，包括真菌、革蘭氏陽性細(xì)菌和革蘭氏陰性細(xì)菌，且預(yù)期對人類具有低毒性。聚甘油抗微生物劑和組合物的應(yīng)用包括涉及人類和植物接觸的那些，例如化妝品、護(hù)發(fā)產(chǎn)品、織物和植物保護(hù)，以及更少人類接觸的應(yīng)用，例如塑料、涂料、木材、紙和其他建筑材料。
文檔編號A01P1/00GK102131394SQ200980117530
公開日2011年7月20日 申請日期2009年5月6日 優(yōu)先權(quán)日2008年5月14日
發(fā)明者F·赫瓦姆, S·T·埃爾德, W·赫茨爾, X·黃 申請人:巴斯夫歐洲公司