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用于增強(qiáng)酸性有益劑的局部施用的組合物及方法與流程

文檔序號:11884707閱讀:來源:國知局

技術(shù)特征:

1.一種粉末,所述粉末包含具有小于1000微米的平均粒度的核/殼顆粒,

每個顆粒包含:

液核,所述液核基本上不含水并且包含

A)極性液體,所述極性液體具有至少24%的表面極性百分比,

B)酸性活性劑,和

C)約0.1重量%至約20重量%的至少一種并非活性成分的堿性溶解度增強(qiáng)劑;以及

外殼,所述外殼包含疏水性顆粒。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的粉末,其中所述疏水性顆粒包括疏水性熱解法二氧化硅。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的粉末,其中所述極性液體包含多元醇,所述多元醇選自:甘油、聚甘油、二醇類、聚二醇以及它們的混合物。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的粉末,其中所述多元醇選自:甘油、雙甘油、三甘油、四甘油、具有多于4個甘油基團(tuán)的聚甘油以及它們的混合物。

5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的粉末,其中所述極性液體包含至少約50重量%的甘油、聚甘油或它們的混合物。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的粉末,其中所述酸性活性劑占所述粉末重量的約0.001%至約20%。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的粉末,其中所述酸性活性劑占所述粉末重量的約0.01%至約10%。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的粉末,其中所述酸性活性劑占所述粉末重量的約0.1%至約5%。

9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的粉末,其中所述堿性溶解度增強(qiáng)劑選自:氫氧化鈉、氫氧化鉀、氫氧化銨、氫氧化鈣、氫氧化鎂、碳酸鉀、碳酸鈉、碳酸鈣、碳酸鎂、乙胺、二乙胺、三乙胺、二異丙基乙胺、乙醇胺、二乙醇胺、三乙醇胺、乙二胺、三異丙醇胺以及它們的混合物。

10.根據(jù)權(quán)利要求1所述的粉末,其中所述酸性活性劑選自:水楊酸、乙酰水楊酸、布洛芬、雙氯芬酸、萘普生、酮洛芬、吲哚美辛、甲氯芬那酸、托美丁以及它們的混合物。

11.根據(jù)權(quán)利要求10所述的粉末,其中所述酸性活性劑為布洛芬。

12.根據(jù)權(quán)利要求1所述的粉末,其中所述堿性溶解度增強(qiáng)劑的量按所述粉末的重量計為約1%至約5%。

13.一種用于增強(qiáng)所述有益劑的局部施用的方法,所述方法包括將根據(jù)權(quán)利要求1所述的粉末組合物局部施用于人或動物。

14.根據(jù)權(quán)利要求13所述的方法,其中所述酸性活性劑占所述粉末重量的約0.001%至約20%。

15.根據(jù)權(quán)利要求14所述的方法,其中所述活性劑占所述粉末重量的約0.01%至約10%。

16.根據(jù)權(quán)利要求15所述的方法,其中所述活性劑占所述粉末重量的約0.1%至約5%。

17.根據(jù)權(quán)利要求13所述的方法,其中所述堿性溶解度增強(qiáng)劑選自:氫氧化鈉、氫氧化鉀、氫氧化銨、氫氧化鈣、氫氧化鎂、碳酸鉀、碳酸鈉、碳酸鈣、碳酸鎂、乙胺、二乙胺、三乙胺、二異丙基乙胺、乙醇胺、二乙醇胺、三乙醇胺、乙二胺、三異丙醇胺以及它們的混合物。

18.根據(jù)權(quán)利要求13所述的方法,其中所述酸性活性劑選自:水楊酸、乙酰水楊酸、布洛芬、雙氯芬酸、萘普生、酮洛芬、吲哚美辛、甲氯芬那酸、托美丁以及它們的混合物。

19.根據(jù)權(quán)利要求18所述的方法,其中所述酸性活性劑為布洛芬。

20.根據(jù)權(quán)利要求17所述的方法,其中所述酸性溶解度增強(qiáng)劑的量按所述粉末的重量計為約1%至約5%。

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