一種阿托伐他汀鈣藥物組合物及其制備方法
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明涉及一種可延長(zhǎng)阿托伐他汀鈣溶出時(shí)間的藥物組合物，該組合物包含阿托伐他汀鈣或其藥學(xué)上可接受的鹽、聚乙二醇、包衣劑及其他藥物賦形劑。該阿托伐他汀鈣藥物組合物采用聚乙二醇作為控釋骨架材料與含有遮光材料的包衣協(xié)同配合，可有效的解決以羥丙甲基纖維素作為控釋骨架材料存在的長(zhǎng)期放置緩釋效果明顯降低的問(wèn)題，保證了緩釋制劑長(zhǎng)期放置后的緩釋效果。本發(fā)明提供的緩釋藥物處方中各物料均為十分常見(jiàn)的品種，價(jià)廉易得，十分適合于大規(guī)模的工業(yè)化生產(chǎn)。
【專(zhuān)利說(shuō)明】一種阿托伐他汀鈣藥物組合物及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種阿托伐他汀鈣藥物組合物及其制備方法，更具體的說(shuō)，本發(fā)明涉及一種可延長(zhǎng)阿托伐他汀鈣溶出時(shí)間的藥物組合物及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]隨著人們生活水平的提高和生活習(xí)慣的改變，高脂血癥的發(fā)病率逐年增加，病人的年齡趨向年輕化。據(jù)統(tǒng)計(jì)，正常人群發(fā)病率為20%~40%，我國(guó)約有高脂血癥病人8000萬(wàn)人，而且每天仍以萬(wàn)人的速度遞增。而高脂血癥是動(dòng)脈粥樣硬化發(fā)病的主要因素，可引起嚴(yán)重的心腦血管疾病，影響人們的身體健康和生活質(zhì)量。因此，近年來(lái)，人們對(duì)于高脂血癥越來(lái)越重視。
[0003]高脂血癥由于VLDL產(chǎn)生過(guò)多或分解代謝減少以及VLDL轉(zhuǎn)變成LDL而導(dǎo)致LDL過(guò)多所致。肥胖、糖尿病、酒精過(guò)量、腎病綜合征或基因缺陷可引起肝臟VLDL產(chǎn)生過(guò)多。LDL的清除障礙亦可導(dǎo)致LDL過(guò)多，這和載脂蛋白B (ApoB)的結(jié)構(gòu)缺陷有關(guān)。另外，LDL清除障礙亦可能由于LDL受體數(shù)量減少或功能異常(活力降低)，這可能為基因或飲食因素所致。
[0004]在臨床上，高脂血癥對(duì)身體的損害是隱匿、進(jìn)行性和全身性的，它的直接損害是引起全身動(dòng)脈粥樣硬化，進(jìn)而導(dǎo)致眾多的相關(guān)疾病。如心臟和腦部的動(dòng)脈硬化可導(dǎo)致冠心病、心絞痛、心肌梗死和腦血管意外等疾??；嚴(yán)重乳糜微粒血癥可導(dǎo)致急性胰腺炎；脂肪在肝臟中堆積形成脂肪肝，長(zhǎng)期加重可演變成肝硬化；腎臟的毛細(xì)血管硬化、阻塞，不僅可以引起腎衰竭、頑固性高血壓和尿毒癥等，還是移植腎排斥和功能喪失的重要原因之一。有些原發(fā)性和家族性高脂血癥病人還可出現(xiàn)腱狀、結(jié)節(jié)狀、掌平面及眼眶周?chē)S色瘤、青年角膜弓等。此外，高脂血癥可促進(jìn)糖耐量異常、糖尿病及其并發(fā)癥發(fā)展，導(dǎo)致周?chē)芗膊?、高尿酸血癥等。
`[0005]阿托伐他汀鈣英文名:AtorvastatinCalcium ;化學(xué)名為:[R- (R，R)]-2_ (4_ 氟苯基)-β，δ-二羥基-5- (1-甲基乙基)-3-苯基-4-[(苯胺)羰基]-1-氫-吡咯-1-庚酸鈣三水合物；結(jié)構(gòu)式:
【權(quán)利要求】
1.一種可延長(zhǎng)阿托伐他汀鈣溶出時(shí)間的藥物組合物，其包含:阿托伐他汀鈣或其藥學(xué)上可接受的鹽、聚乙二醇、包衣劑及其他藥物賦形劑。
2.如權(quán)利要求1所述的阿托伐他汀鈣藥物組合物，其特征在于:其中阿托伐他汀鈣或其藥學(xué)上可接受的鹽的重量為組合物重量的40%-60%、聚乙二醇的重量為組合物重量的10%-15%、包衣劑的重量為組合物重量的3%-5%，余量為其他藥物賦形劑。
3.如權(quán)利要求1所述的阿托伐他汀鈣藥物組合物，其特征在于:所述的聚乙二醇的重量為組合物重量的10%-12%。
4.如權(quán)利要求1-2所述的阿托伐他汀鈣藥物組合物，其特征在于:所述的聚乙二醇的粘度為 1000cP-2000cP。
5.如權(quán)利要求1-2所述的阿托伐他汀鈣藥物組合物，其特征在于:所述的包衣劑選自滑石粉、二氧化鈦、氧化鋅、對(duì)氨基苯甲酸、二苯甲酮、肉桂酸鹽、水楊酸鹽或鄰氨基苯甲酸鹽。
6.如權(quán)利要求1-5所述的阿托伐他汀鈣藥物組合物，其制備工藝為:(I)將阿托伐他汀鈣、聚乙二醇、藥用填充劑稱(chēng)重后放入攪拌制粒機(jī)中，低速攪拌和剪切混合后，過(guò)50目篩；(2)配置粘合劑的無(wú)水乙醇溶液，然后將粘合劑的無(wú)水乙醇溶液與過(guò)篩后的混合物混合制粒，過(guò)篩，干燥，根據(jù)制·劑需要，加包衣劑混粉制備成適合藥學(xué)應(yīng)用的口服藥物組合物。
【文檔編號(hào)】A61P3/06GK103845301SQ201210521882
【公開(kāi)日】2014年6月11日 申請(qǐng)日期:2012年12月7日 優(yōu)先權(quán)日:2012年12月7日
【發(fā)明者】嚴(yán)潔, 李軒 申請(qǐng)人:天津市漢康醫(yī)藥生物技術(shù)有限公司