-二氫嘧啶一 4 (IH) -酮（4)出發(fā)， 按照上述方法操作，與不同的2 -溴代取代苯乙酰胺發(fā)生烷基化反應(yīng)，得目標(biāo)化合物5a - 5〇,其結(jié)構(gòu)如表1所示，理化常數(shù)及光譜數(shù)據(jù)如下：
[0033] 2 -（(4 一環(huán)己基一 5 -乙基一 6 -羰基一 1，6 -二氫嘧啶）一 2 -巰基）一 N- (3,5-二甲氧基苯基）乙酰胺5a，白色晶體，產(chǎn)率：26%，mp:249.4 - 249.9°C。 1Hnmr(DmsojoomHz)，δ (ppm) :〇· 91 - 0· 96(t，3H，J = 7. 2Hz，CH3)，I. 14 - I. 25(m，3H， cyclohexyl)，I. 36 - I. 86 (m，7H，cyclohexyl)，2. 32 - 2. 36 (q，2H，J1= 6. 6Hz，J2= 7. 5Hz， CH2CH3)，2. 81 (s，6H，CH3)，3. 96 (s，2H，SCH2)，6. 84 - 6. 87 (s，1H，Ph)，7. 49 - 7. 52 (d，2H， Ph)，10. 13 (s，1H，NH)，12. 52 (brs，1H，NH) ;MS (ESI) :m/z400. 3 (M++l) ·
[0034] 2-（(4 一環(huán)己基一 5-乙基一 6-羰基一 1，6-二氫嘧啶）一2-巰基）一N - (2,4 -二氟苯基）乙酰胺 5b，白色晶體，產(chǎn)率：27%，mp :207. 1 - 207.8°C。iHNMlUDMSO， 300MHz)，δ (ppm) :〇· 89 - 0· 92(t，3H，J = 9. 9Hz，CH3)，I. 20 - I. 57(m，10H，cyclohexyl)， 2. 32 - 2. 39(q，2H，J1= 7. 2Hz，J 2= 7. 2Hz，CH 2CH3)，2. 51 - 2. 59(m，1H，cyclohexyl)， 4. 08 (s，2H，SCH2)，7. 01 - 7. 08 (m，1H，Ph)，7. 27 - 7. 35 (m，1H，Ph)，7. 93 - 8. 03 (m，1H，Ph)， 10. 07 (s，1H，NH)，12. 51 (brs，1H，NH) ;MS (ESI) :m/z408. 0 (M++l) ·
[0035] 2 -（(4 一環(huán)己基一 5 -乙基一 6 -羰基一 1，6 -二氫嘧啶）一 2 -巰基）一 N -（2 -（三氟甲基）苯基）乙酰胺5c，白色晶體，產(chǎn)率：31%，mp :188. 2 - 190. 1°C。 iNMlUDMSO, 300MHz)，δ (ppm) :〇· 92 - 0· 97 (t，3H，J = 7. 2Hz，CH3)，1. 05 - 1. 29 (m，3H， cyclohexyl)，I. 47 - I. 64 (m，7H，cyclohexyl)，2. 35 - 2. 38 (q，2H，J1= 7. 2Hz，J2= 7. 5Hz， CH2CH3)，2.61(brs，lH，cyclohexyl)，4.08(s，2H，SCH 2)，7.40 - 7.42(d，lH，Ph)，7.64 - 7. 71 (m，3H，Ph)，9. 67 (s，1H，NH)，12. 52 (brs，1H，NH) ;MS (ESI) :m/z439. 9 (M++l) ·
[0036] 2- ((4-環(huán)己基一 5-乙基一 6-羰基一 1，6-二氫嘧啶）一2-巰基）一N - (3,5-二氟苯基）乙酰胺 5d，白色晶體，產(chǎn)率：26%，mp:219.2 -219.8°C。iHNMlUDMSO， 300MHz)，δ (ppm) :〇· 90 - 0· 95(t，3H，J = 7. 2Hz，CH3)，I. 16 - I. 46(m，10H，cyclohexyl)， 2. 30 - 2. 38(q，2H，J1= 6. 9Hz，J 2= 7. 5Hz，CH 2CH3)，2. 54 - 2. 57(m，1H，cyclohexyl)， 3. 99 (s，2H，SCH2)，6. 84 - 6. 91 (t，1H，J = 9. 3Hz，Ph)，7. 31 - 7. 33 (d，2H，Ph)，10. 66 (s， lH，NH)，12.54(brs，lH，NH) ;MS(ESI) :m/z408.0(M++l).
[0037] 2 -（(4 一環(huán)己基一 5 -乙基一 6 -羰基一 1，6 -二氫嘧啶）一 2 -巰基）一 N - (2-氟苯基）乙酰胺 5e，白色粉末，產(chǎn)率：32%，mp:198.1 - 199.2°C。iHNMlUDMSO， 300MHz)，δ (ppm) :〇· 91 - 0· 96 (t，3H，J = 7. 2Hz，CH3)，I. 14 - I. 26 (m，3H，cyclohexyl)， I. 37 - I. 62(m，7H，cyclohexyl)，2. 32 - 2. 39(q，2H，J1= 7. 2Hz，J 2= 7. 5Hz，CH 2CH3)， 4. 09 (s，2H，SCH2)，7. 06 - 7. 15 (m，2H，Ph)，7. 23 - 7. 27 (m，1H，Ph)，8. 02 - 8. 08 (m，1H，Ph)， 10. 04 (s，1H，NH)，12. 50 (brs，1H，NH) ;MS (ESI) :m/z390.1 (M++l) ·
[0038] 2- ((4-環(huán)己基一 5-乙基一 6-羰基一 1，6-二氫嘧啶）一2-巰基）一N - (2,5-二氯苯基）乙酰胺 5f，白色晶體，產(chǎn)率：31%，mp:191.8 - 192.6°C。iHNMlUDMSO， 300MHz)，δ (ppm) :〇· 91 - 0· 97 (t，3H，J = 7. 2Hz，CH3)，I. 16 - I. 29 (m，3H，cyclohexyl)， 1. 39 - I. 58(m，7H，cyclohexyl)，2. 32 - 2. 40(q，2H，J1= 7. 2Hz，J 2= 7. 5Hz，CH 2CH3)， 2. 54 - 2. 60 (m，1H，cyclohexyl) 3. 96 (s，2H，SCH2)，7. 19 - 7. 23 (q，1H，J1= 2. 4Hz，J 2 = 2. 7Hz，Ph)，7. 50 - 7. 53 (d，1H，Ph)，8. 07 - 8. 08 (d，1H，Ph)，9. 76 (s，1H，NH)，12. 54 (brs， 1H, NH) ；MS(ESI) ：m/z440. 9 (M++l).
[0039] N - (4 -溴苯基）一 2 -（(4 一環(huán)己基一 5 -乙基一 6 -羰基一 1，6 -二氫嘧 啶）一 2-巰基）乙酰胺 5g，白色粉末，產(chǎn)率：32%，mp :236.4 - 237.6°C。iNMlUDMSO， 300MHz)，δ (ppm) :〇· 90 - 0· 95(t，3H，J = 6. 9Hz，CH3)，I. 16 - I. 58(m，10H，cyclohexyl)， 2. 31 - 2. 36 (q，2H，J1= 6. 6Hz，J 2= 7. 5Hz，CH 2CH3)，3. 98 (s，2H，SCH2)，7. 45 - 7. 48 (d， 2H，Ph)，7. 57 - 7. 59(d，2H，Ph)，10. 41 (s，1H，NH)，12. 50(brs，1H，NH) ;MS(ESI) :m/ z451. 1(M++1).
[0040] N - (2 -溴苯基）一 2 -（(4 一環(huán)己基一 5 -乙基一 6 -羰基一 1，6 -二氫嘧 啶）一2 -巰基）乙酰胺5h，白色粉末，產(chǎn)率：33%，mp :186.2 - 187.8°C。1HNMR(O)Cl3, 300MHz)，δ (ppm) :· 91 - 0· 96 (t，3H，J = 7. 2Hz，CH3)，I. 02 - I. 29 (m，3H，cyclohexyl)， 1. 40 - I. 54(m，7H，cyclohexyl)，2. 32 - 2. 39(q，2H，J1= 6. 9Hz，J 2= 7. 5Hz，CH 2CH3)， 2. 48 - 2. 58 (m，1H，cyclohexyl)，4. 07 (s，2H，SCH2)，7. 05 - 7. 10 (t，1H，J = 7. 2Hz，Ph)， 7. 31 - 7. 36 (t，1H，J = 7. 5Hz，Ph)，7. 60 - 7. 63 (d，1H，Ph)，7. 79 - 7. 81 (d，1H，Ph)， 9. 48 (s，1H，NH)，12. 52 (brs，1H，NH) ;MS (ESI) :m/z451. 0 (M++l) ·
[0041] 2 -（(4 一環(huán)己基一 5 -乙基一 6 -羰基一 1，6 -二氫嘧啶）一 2 -巰基）一 N -（4 一（三氟甲基）苯基）乙酰胺5i，白色粉末，產(chǎn)率：36%，mp :217.4 - 218. 5°C。 iNMlUDMSO, 300MHz)，δ (ppm) :〇· 88 - 0· 93 (t，3H，J = 6. 9Hz，CH3)，1. 12 - 1. 20 (m，3H， cyclohexyl)，I. 30 - I. 53 (m，7H，cyclohexyl)，2. 31 - 2. 33 (q，2H，J1= 6. 9Hz，J2= 7. 2Hz， CH2CH3)，2.56 - 2.59 (m，lH，cyclohexyl)，3.97 (s，2H，SCH2)，7. 26 - 7.29 (d，2H，Ph)， 7. 68 - 7. 71 (d，2H，Ph)，10. 46 (s，1H，NH)，12. 51 (s，1H，NH) ;MS (ESI) :m/z440. 2 (M++l) ·
[0042] N - ((4 - (2 - ((4 -環(huán)己基一5 -乙基一6 -羰基一1，6 -二氫嘧啶）一2 - 巰基）乙?；┍交┗酋；┍郊柞０?j，白色粉末，產(chǎn)率：19%，mp:210.2 -211.3°C。 1Hnmr(DmsojoomHz)，δ (ppm) :〇· 90 - 0· 94(t，3H，J = 7. 4Hz，CH3)，I. 04 - I. 14(m，3H， cyclohexyl)，I. 56 - I. 21 (m，7H，cyclohexyl)，2. 29 - 2. 36 (q，2H，J1= 7. 2Hz，J2= 7. 4Hz， CH2CH3)，2. 46 (s，1H，cyclohexyl)，4. 65 (s，2H，SCH2)，7. 08 - 7. 11 (d，2H，Ph)，7. 46 - 7.59(m