[0057] 向50mL燒瓶中依次加入亞胺（式II-g) (2mmol, 346mg)、三（2,2, 6, 6-四甲 基-3, 5-庚二酮)猛（0?05mmol，30mg)、氯化鋰（3mmmol，127mg)、2,6_二異丙基碘苯（4mmol, 1. 153g)、四氫呋喃（3. 9mL)和2-萘基溴化鎂(式III_c)(四氫呋喃溶液，0? 9mol/L)(lOmmol， 11.lmL)，室溫下進(jìn)行三組分反應(yīng)。18h后用飽和NaHC03溶液（40mL)淬滅反應(yīng)，再用二氯甲 烷萃取，合并有機(jī)相，用無水硫酸鈉開燥、過濾、旋干。粗產(chǎn)品經(jīng)柱色譜提純(洗脫劑為石油 醚：乙酸乙酯=10/1，v/v)后得到目標(biāo)產(chǎn)物(式I-g) 628mg，產(chǎn)率84%。
[0058]目標(biāo)產(chǎn)物（式I-g)的表征如下NMR(400MHz,CDC13) :7. 84-7. 71 (m, 3H), 7. 61 ( s, 1H), 7. 49-7. 39 (m, 2H), 7. 36 (d,J=8. 4Hz, 1H), 7. 22-7. 15 (m, 2H), 6. 79 (d,J=7. 9Hz, 2H), 6 .73 (t,J=7. 3Hz, 1H), 3. 42 (t,J=6. 2Hz, 2H), 3. 40 (bs, 1H), 3. 38 (dd,J=3. 0, 12. 1Hz, 1H), 2. 1 8-2. 08 (m, 1H)，2. 08-1. 90 (m, 2H)，1. 90-1. 81 (m, 1H)，1. 66-1. 42 (m, 5H)，1. 40-1. 24 (m, 2H), 1. 22-1.ll(m, 2H), 1. 11-0. 80(m, 2H).13CNMR(101MHz,CDC13) :146. 7(C), 138. 8(C), 133. 0( C), 132. 2 (C), 129. 0 (2CH), 128. 7 (br,CHandCH), 127. 5 (CH), 127. 3 (CH), 126. 9 (CH), 125. 7 (CH)，125. 2 (CH)，117. 1 (CH)，115. 8 (2CH)，62. 3 (CH2)，59. 2 (C)，52. 3 (CH)，33. 3 (CH2)，33. 2 (CH2) ,31.1 (CH2), 25. 6 (CH2), 24. 2 (CH2) ,21.3 (CH2) ,21.2 (CH2).HRMS(ESI) :calcdforC26H3 2N0([M+H]+)374. 2478,found374. 2482.
[0059]實(shí)施例8、4-(3-甲基苯基)-5-(4-氯苯基)-5-((2,4,6-三甲基苯基)氨基)-l-戊 醇(式I-h)
[0061] 向50mL燒瓶中依次加入亞胺（式II_c) (2mmol，516mg)、三（2, 2, 6, 6-四甲 基-3, 5-庚二酮)猛（0? 05mmol，30mg)、氯化鋰（3mmmol，127mg)、2,6_二異丙基碘苯（3mmol， 865mg)、四氫呋喃（8. 3mL)和3-甲基苯基氯化鎂(式III-d)(四氫呋喃溶液，1. 2mol/L) (8mmol，6. 7mL)，室溫下進(jìn)行三組分。反應(yīng)18h后用飽和NaHC03溶液（40mL)淬滅反應(yīng)，再 用二氯甲烷萃取，合并有機(jī)相，用無水硫酸鈉開燥、過濾、旋干。1HNMR檢測(cè)到粗產(chǎn)品中1， 5_氨基醇(式I_h)的非對(duì)映體比率為2. 7:1。粗產(chǎn)品經(jīng)柱色譜提純(洗脫劑為石油醚：乙 酸乙酯=10/1，v/v)后得到目標(biāo)產(chǎn)物(式I-h) 760mg，產(chǎn)率90%。
[0062]主要非對(duì)映體的表征如下NMR(400MHz,CDC13) :7. 21-7. 15(m, 1H), 7. 14(d,J=8 .4Hz, 2H), 7. 05 (d,J=7. 4Hz, 1H), 6. 98-6. 89 (m, 4H), 6. 58 (s, 2H), 4. 45 (d,J=7. 4Hz, 1H), 3. 5 5-3. 44 (m, 2H), 3. 33 (bs, 1H), 2. 98-2. 87 (m, 1H), 2. 32 (s, 3H), 2. 09 (s, 3H), 1. 95 (s, 6H), 1. 7 5-1. 64(m, 2H), 1. 42-1. 31(m, 2H), 1. 12(bs, 1H).13CNMR(101MHz,CDC13) :141. 3(C), 141. 1 ( C), 140. 6 (C), 137. 6 (C), 132. 2 (C), 129. 9 (C), 129. 5 (CH), 129. 4 (2CH), 128. 9 (2CH), 128. 1 ( 2C), 128. 0 (CH), 127. 8 (2CH), 127. 5 (CH), 125. 7 (CH), 65. 1 (CH), 62. 2 (CH2), 52. 4 (CH), 30. 6 (CH2), 28. 4 (CH2) ,21.3 (CH3), 20. 2 (CH3), 19. 1 (CH3).HRMS(ESI) :calcdforC27H33C1N0 ([M+H ]+)422. 2245,found422. 2249.
[0063]次要非對(duì)映體的表征如下NMR(400MHz,CDC13) :7. 10-7. 03(m, 1H), 7. 01 (d,J=8 .4Hz, 2H), 6. 95 (d,J=7. 5Hz, 1H), 6. 76-6. 69 (m, 4H), 6. 63 (s, 2H), 4. 51 (d,J=7. 4Hz, 1H), 3. 5 9 (t,J=6. 5Hz, 2H), 3. 18-3. 09 (m, 1H), 2. 36-2. 27 (m, 1H), 2. 24 (s, 3H), 2. 12 (s, 3H), 2. 05 (s, 6H), 1. 74-1. 62(m, 1H), 1. 55-1. 35(m, 2H).13CNMR(101MHz,CDC13) : 141. 4(C), 140. 2(C), 14 0. 1 (C), 137. 5 (C), 132. 2 (C), 129. 9 (CH), 129. 8 (C), 129. 7 (2CH), 129. 3 (2CH), 127. 9 (CH), 1 27. 5 (2CH), 127. 4 (CH), 127. 3 (2C), 126. 1 (CH), 64. 8 (CH), 62. 7 (CH2) ,51.5 (CH) ,31.0 (CH2), 29. 4(CH2), 21. 3(CHS), 20. 3(CHS), 19. 3 (CH3).HRMS(ESI):calcdforC27H33ClN0([M+H]+)422 .2245,found422. 2246.
[0064]實(shí)施例9、5_苯基-4- (4-苯基苯基）-5- ((2,4,6_三甲基苯基）氨基）-l_戊醇 (式I _i)
[0066]向50mL燒瓶中依次加入亞胺（式II_h) (2mmol，446mg)、三（2, 2, 6, 6-四甲 基-3, 5-庚二酮)猛（0?05mmol，30mg)、氯化鋰（3mmmol，127mg)、2,6_二異丙基碘苯（4mmol， 1. 153g)、四氫呋喃（8.3mL)和4-苯基苯基溴化鎂(式III-e)(四氫呋喃溶液，1. 5mol/L) (lOmmol，6. 7mL)，室溫進(jìn)行三組分反應(yīng)。18h后用飽和NaHC03溶液（40mL)淬滅反應(yīng)，再用二 氯甲烷萃取，合并有機(jī)相，用無水硫酸鈉開燥、過濾、旋干。1HNMR檢測(cè)到粗產(chǎn)品中1，5_氨 基醇(式I -i)的非對(duì)映體比率為8. 0:1。粗產(chǎn)品經(jīng)柱色譜提純(洗脫劑為石油醚：乙酸乙 酯=10/1，v/v)后得到目標(biāo)產(chǎn)物(式I-i)891mg，產(chǎn)率99%。
[0067]主要非對(duì)映體的表征如下NMR(400MHz,CDC13) :7. 59(d,J=7. 5Hz, 2H), 7. 53(d, J=8. 0Hz, 2H), 7. 45-7. 39 (m, 2H), 7. 32 (t,J=7. 3Hz, 1H), 7. 24 (d,J=8. 0Hz, 2H), 7. 21-7. 12(m ,3H), 7. 08-7. 02 (m, 2H), 6. 57 (s, 2H), 4. 47 (d,J=7. 7Hz, 1H), 3. 48 (t,J=5. 8Hz, 2H), 3. 37(bs ,1H), 3. 12-3. 01 (m, 1H), 2. 07 (s, 3H), 1. 97 (s, 6H), 1. 77-1. 67 (m, 2H), 1. 44-1. 34 (m, 2H), 1. 16 (bs, 1H).13CNMR(101MHz,CDC13) : 142. 8(C), 141. 6(C), 140. 9(C), 140. 7(C), 139. 5(C), 1 29. 9 (C), 129. 5 (2CH), 129. 2 (2CH), 128. 7 (2CH), 128. 3 (C), 127. 9 (2CH), 127. 6 (2CH), 127. 1 (CH), 127. 0 (2CH), 126. 9(CHand2CH), 65. 9 (CH), 62. 7 (CH2), 52. 2 (CH), 30. 9 (CH2), 28. 6(CH 2), 20. 3 (CH3), 19. 2 (CH3).HRMS(ESI):calcdforC32H36N0([M+H]+)450. 2791,found450. 2790
[0068]次要非對(duì)映體的表征如下：屯匪1?(40011抱，〇)(：13):7.53((1，1=7.6泡，211)，7.43-7. 35 (m, 4H), 7. 32-7. 26 (m, 1H), 7. 07-7. 00 (m, 5H), 6. 88-6. 80 (m, 2H), 6. 64 (s, 2H), 4. 54(d ,J=7. 5Hz, 1H), 3. 60 (t,J=6. 5Hz, 2H), 3. 51 (bs, 1H), 3. 29-3. 20 (m, 1H), 2. 46-2. 33 (m, 1H) ，2. 12(s, 3H), 2. 08(s, 6H), 1. 80-1. 69(m, 1H), 1. 60-1. 38(m, 3H).13CNMR(101MHz,CDC13): 141. 8 (C)，141. 6 (C)，140. 7 (C)，140. 1 (C)，139. 1 (C)，129. 8 (C)，129. 7 (2CH)，129. 6 (2CH) ,128. 7 (2CH), 127. 9 (2CH), 127. 6 (C), 127. 5 (2CH), 127. 1 (CH), 126. 8 (2CH), 126. 6 (CH), 1 26. 5(2CH), 65. 6(CH), 62. 9(CH2), 51. 5(CH), 31. 1 (CH2), 29. 5 (CH2), 20. 3 (CH3), 19. 4(CH3). HRMS(ESI):calcdforC32H36N0 ([M+H]+) 450. 2791,found450. 2794.
[0069]實(shí)施例10、4-苯基-5- (4-氯苯基）-5- (4-溴苯基氨基）-1-己醇(式I-j)
[0070]
[0071] 向50mL燒瓶中依次加入亞胺（式II-i) (2mmol，618mg)、三（2, 2, 6, 6-四甲 基-3, 5-庚二酮)猛（0?lmmol，61mg)、氯化鋰（3mmmol，127mg)、碘苯（4mmol，816mg)、四氫呋 喃（7. 9mL)和苯基氯化鎂(式III_b)(四氫呋喃溶液，1.4mol/L) (10mmol，7.lmL)，室溫進(jìn)行 三組分。反應(yīng)18h后用飽和NaHC03溶液（40mL)淬滅反應(yīng)，再用二氯甲烷萃取，合并有機(jī)相， 用無水硫酸鈉開燥、過濾、旋干。1HNMR檢測(cè)到粗產(chǎn)品中1，5_氨基醇(式I-j)的非對(duì)映體 比率為1.0 :1。粗產(chǎn)品經(jīng)柱色譜提純(洗脫劑為石油醚：乙酸乙酯=10/1，v/v)后得到目標(biāo) 產(chǎn)物（式I-j) 642mg，產(chǎn)率70%。
[0072] 非對(duì)映體混合物（比對(duì)映異構(gòu)體比率1. 6:1)的表征如下：1!!NMR(400MHz，C DC13) ： 7. 38 (d,J=8. 6Hz, 2H,major), 7. 35-7. 27 (m, 5H,major), 7. 22-7. 12 (m, 3. 15H,m inorand2H,major), 7. 08 (d,J=8. 6Hz, 1. 26H,minor), 7. 02 (d,J=8. 8Hz, 1. 26H,mino rBrCCH), 6. 96 (d,J=8. 8Hz, 2H,majorBrCCH), 6. 92-6. 87 (m, 1. 26H,minor) ,6.11 (d,J= 8. 8Hz, 1. 26H,minorNHCCH), 5. 95 (d,J=8. 8Hz, 2H,majorNHCCH), 4. 41 (s, 0. 63H,minor NH), 4. 12 (s, 1H,majorNH), 3. 52- 3. 45 (m, 1. 26H,minorH0CH2), 3. 44-3. 32 (m, 2H,major H0CH2), 2. 83-2. 72 (m, 1. 63H,majorandminorPhCH), 1. 94-1. 84 (m, 0. 63H,minor CHCH2), 1. 75-1. 54 (m, 0. 63H,minorCHCH2and2H,majorCHCH2,overlapwiththe CH3signals), 1. 67 (s, 1. 89H,minorCH3), 1. 58 (s, 3H,majorCH3), 1. 35 (bs, 0. 63H,minor 0H)，1.30-1.06(