一種含氟嘧啶化合物的制備方法
【技術領域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種醫(yī)藥中間體的新型制備方法，特別涉及一種含氟嘧啶化合物 2-氟-5-羥甲基嘧啶的制備方法。 技術背景
[0002] 化合物2-氟-5-羥甲基嘧啶，結構式為：
【主權項】
1. 一種含氣喀晚化合物2-氣-5-哲甲基喀晚的制備方法，W2-氣-5-漠喀晚為起始 原料，經過化ck、氧化、還原反應得到目標產物4,合成路線如下：
J
2. 根據權利要求1的方法，其特征為所述的3步反應是， (1) W2-氣-5-漠喀晚為起始原料，經過化ck反應得到2，
(2) 把2進行氧化反應，得到3，
(3) 把3進行還原反應得到4，
3. 根據權利要求1-2的方法，其特征在于，所述的Heck反應制備化合物2所用的試劑 選自丙締酸己醋；所述的氧化反應制備化合物3所用的試劑選自臭氧；所述的還原反應制 備化合物4所用的還原劑選自棚氨化鋼、棚氨化鐘、棚氨化裡、四氨侶裡中的一種或幾種的 混合物。
4. 根據權利要求1-2的方法，其特征在于，所述的Heck反應制備化合物2所用的溶 劑選自四氨快喃、二氯甲燒、甲苯、鄰二甲苯、對二甲苯、間二甲苯、N，N-二甲基甲酯胺、 N，N-二甲基己酷胺、己膳中的一種或幾種的混合物；所述的氧化反應制備化合物3所用的 溶劑選自甲醇、己醇、正丙醇、異丙醇、四氨快喃、二氯甲燒、甲苯、鄰二甲苯、對二甲苯、間二 甲苯、N，N-二甲基甲酯胺、N，N-二甲基己酷胺、己膳中的一種或幾種的混合物；所述的還原 反應制備化合物4所用的溶劑選自甲醇、己醇、正丙醇、異丙醇、己膳、四氨快喃、二氧六環(huán)、 二氯甲燒、S氯甲燒、甲苯、鄰二甲苯、對二甲苯、間二甲苯、N，N-二甲基甲酯胺、N，N-二甲 基己酷胺中的一種或幾種的混合物。
5. 根據權利要求1-2的方法，其特征在于，所述的Heck反應制備化合物2所用的反應 溫度是室溫至溶劑的回流溫度；所述的氧化反應制備化合物3所用的溫度是-78°C至室溫； 所述的還原反應制備化合物4所用的溫度是室溫至溶劑的回流溫度。
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種含氟嘧啶化合物2-氟-5-羥甲基嘧啶的制備方法，以2-氟-5-溴嘧啶為起始原料，經過Heck、氧化、還原反應得到目標產物4，本發(fā)明產物作為模板小分子來合成多種多樣的化合物庫。
【IPC分類】C07D239-30
【公開號】CN104788386
【申請?zhí)枴緾N201510202730
【發(fā)明人】不公告發(fā)明人
【申請人】湖南華騰制藥有限公司
【公開日】2015年7月22日
【申請日】2015年4月24日