技術(shù)特征:
技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明提供一種樹脂催化法合成偽脯氨酸雜環(huán)肽的方法,屬于肽的合成技術(shù)領(lǐng)域。所述方法包括如下步驟:(1)將經(jīng)Fmoc保護(hù)過(guò)的氨基酸,與絲氨酸、蘇氨酸或半胱氨酸中的一種進(jìn)行反應(yīng)生成二肽;(2)將步驟(1)所得二肽在酸性樹脂的催化下與2,2?二甲氧基丙烷進(jìn)行縮合反應(yīng),所得產(chǎn)物經(jīng)過(guò)濾除去酸性樹脂,然后經(jīng)濃縮分離得到目標(biāo)產(chǎn)物偽脯氨酸雜環(huán)肽。本發(fā)明提供的偽脯氨酸雜環(huán)肽合成方法,不需要反復(fù)成鹽,解鹽,產(chǎn)物的純化也不需要反復(fù)柱層析,終產(chǎn)品的收率可達(dá)90%,純度可達(dá)97%,具備反應(yīng)操作簡(jiǎn)單,反應(yīng)收率高,產(chǎn)品雜質(zhì)含量少,制備成本低廉等特點(diǎn),能夠適應(yīng)工業(yè)化生產(chǎn)。所述偽脯氨酸雜環(huán)肽的結(jié)構(gòu)示為:
技術(shù)研發(fā)人員:賈愛瓊;趙經(jīng)偉;汪令;李波;李直;宋艷霞;馬曉黎;楊明波;梁悅
受保護(hù)的技術(shù)使用者:中國(guó)醫(yī)藥集團(tuán)總公司四川抗菌素工業(yè)研究所
技術(shù)研發(fā)日:2017.07.06
技術(shù)公布日:2017.09.19